Thuốc Haemostop là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Haemostop (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tranexamic acid

Phân loại: Thuốc cầm máu nhóm chống tiêu fibrin..

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B02AA02.

Biệt dược gốc: Transamin

Biệt dược: Haemostop

Hãng sản xuất : PT. Novell Pharmaceutical Laboratories

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch và uống: Acid tranexamic 250 mg/ 5 ml.

Thuốc tham khảo:

HAEMOSTOP
Mỗi 5ml dung dịch có chứa:
Tranexamic acid	………………………….	250 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Ngăn ngừa và điều trị xuất huyết do ly giải fibrin toàn thân hoặc cục bộ ở người lớn và trẻ em từ 1 tuổi trở lên, bao gồm:

Xuất huyết do ly giải fibrin toàn thân hoặc cục bộ:

Rong kinh và chảy máu tử cung.

Xuất huyết tiêu hóa.

Tiểu ra máu.

Phẫu thuật tại mũi họng.

Phẫu thuật phụ khoa hoặc các rối loạn có nguồn gốc sản khoa.

Phẫu thuật ngực, bụng và tim.

Các biến chứng xuất huyết do điều trị tan huyết khối.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Acid tranexamic chỉ được dùng để tiêm tĩnh mạch chậm.

Liều dùng:

Người lớn:

Xuất huyết do ly giải fibrin cục bộ: 0,5-1g, tiêm tĩnh mạch chậm (1ml/phút), chia làm 2-3 lần/ngày.

Xuất huyết do ly giải fibrin toàn thân: 1g, tiêm tĩnh mạch chậm (1ml/phút), mỗi 6-8 giờ, tương đương với 15mg/kg thể trọng

Bệnh nhân suy thận

Suy thận dẫn đến nguy cơ tích tụ thuốc. Acid tranexamic chống chỉ định ở bệnh nhân suy thận nặng. Liều ở bệnh nhân suy thận vừa và nhẹ được điều chỉnh dựa vào nồng độ creatinin huyết thanh:

Creatinin huyết thanh		Liều tiêm tĩnh mạch	Cách dùng
micromol/ lít	mg/10 ml
120 – 249	1,35 – 2,82	10 mg/kg thể trọng	Mỗi 12 h
250 – 500	2,82 – 5,65	10 mg/kg thể trọng	Mỗi 24 h
> 500	> 5,65	5 mg/kg thể trọng	Mỗi 24 h

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em: Chỉ định của thuốc đối với trẻ em từ 1 tuổi trở lên được nêu ở mục Chỉ định, liều dùng khuyến cáo là 20 mg/kg/ngày. Tuy nhiên, dữ liệu về hiệu quả, an toàn, và liều lượng của các chỉ định này vẫn còn giới hạn.

Tính hiệu quả, an toàn, và liều lượng của acid tranexamic đối với trẻ em phẫu thuật tim chưa được thiết lập đầy đủ. Các dữ liệu hiện tại còn hạn chế và được nêu ở mục Đặc tính dược lực học, Đặc tính dược động học.

Người cao tuổi: Không cần giảm liều trừ khi có bằng chứng suy thận.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với acid tranexamic hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Có tiền sử mắc bệnh huyết khối.

Trường hợp phẫu thuật hệ thần kinh trung ương, chảy máu hệ thần kinh trung ương và chảy máu dưới màng nhện hoặc những trường hợp chảy máu não khác.

Suy thận nặng.

Tiền sử co giật.

4.4 Thận trọng:

Cần tuân thủ nghiêm ngặt về đường dùng thuốc: Acid tranexamic chỉ tiêm tĩnh mạch chậm, tuyệt đối không được tiêm bắp.

Co giật

Các trường hợp co giật đã được báo cáo liên quan đến điều trị với acid tranexamic.

Trong phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG), hầu hết bệnh nhân được tiêm tĩnh mạch liều cao. Việc sử dụng acid tranexamic thấp hơn liều khuyến cáo cho thấy co giật sau phẫu thuật cũng xảy ra tương tự như ở bệnh nhân không dùng acid tranexamic.

Rối loạn thị giác

Cần chú ý rằng có thể xảy ra rối loạn thị giác, gồm giảm thị giác, nhìn mờ, thay đổi nhận thức màu, và nếu cần thiết có thể ngừng điều trị. Nếu sử dụng thuốc điều trị lâu dài, cần kiểm tra mắt đều đặn.

Huyết niệu

Trường hợp tiểu máu ở đường tiết niệu trên, có nguy cơ tắc nghẽn niệu đạo.

Huyết khối

Trước khi bắt đầu điều trị với acid tranexamic, các nguy cơ về bệnh huyết khối cần được xem xét. Đối với bệnh nhân có tiền sử huyết khối hoặc bệnh nhân nguy cơ cao bệnh huyết khối, nên sử dụng acid tranexamic dưới sự giám sát chặt chẽ của cán bộ y tế.

Nên dùng acid tranexamic thận trọng ở bệnh nhân đang dùng thuốc tránh thai đường uống vì làm tăng nguy cơ huyết khối.

Đông máu nội mạch lan tỏa (DIC)

Bệnh nhân bị đông máu nội mạch lan tỏa trong đa số trường hợp không nên điều trị với acid tranexamic. Nếu acid tranexamic được dùng thì cần theo dõi chặt chẽ bởi vì các bệnh nhân này có xu hướng hoạt hóa hệ thống ly giải fibrin, gây chảy máu nặng cấp.

Trong trường hợp phân hủy fibrin có liên quan tới sự tăng đông máu trong mạch (hội chứng tiêu hoặc phân hủy fibrin), cần phải thêm chất chống đông như heparin với liều lượng đã được cân nhắc cẩn thận. Xem xét sự cần thiết phải dùng chất kháng thrombin III cho những người bệnh có tiêu thụ những yếu tố đông máu, nếu không, sự thiếu hụt chất kháng thrombin III có thể cản trở tác dụng của heparin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên cần chú ý rối loạn thị giác có thể xảy ra.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Không nên dùng acid tranexamic trong những tháng đầu thai kỳ, vì đã có thông báo về tác dụng gây quái thai trên động vật thí nghiệm. Kinh nghiệm lâm sàng về điều trị bằng acid tranexamic cho người mang thai còn rất hạn chế, cho đến nay dữ liệu thực nghiệm hoặc lâm sàng cho thấy không tăng nguy cơ khi dùng thuốc. Tài liệu về dùng acid tranexamic cho người mang thai có rất ít, do đó chỉ dùng thuốc trong thời kỳ mang thai khi được chỉ định chặt chẽ và khi không thể dùng cách điều trị khác.

Thời kỳ cho con bú:

Acid tranexamic bài tiết vào sữa mẹ, do đó không khuyến cáo dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn liên quan đến acid tranexamic được phân loại theo các hệ cơ quan trong cơ thể và theo thứ tự tần suất: Rất thường gặp (> 1/10); Thường gặp (> 1/100 < 1/10); Ít gặp (> 1/1.000 -< 1/100); chưa biết (chưa ước lượng được tần suất).

Phân loại theo hệ cơ quan MedDRA	Tần suất	Tác dụng không mong muốn
Rối loạn da và các mô dưới da	Ít gặp	Viêm da dị ứng
Rối loạn hệ tiêu hóa	Thường gặp	Tiêu chảy Nôn Buồn nôn
Rối loạn hệ thần kinh	Chưa biết	Co giật đặc biệt trong trường hợp sử dụng sai
Rối loạn mắt	Chưa biết	Rối loạn thị giác bao gồm nhìn màu sắc kém
Rối loạn mạch máu	Chưa biết	Khó ở với chứng hạ huyết áp, kèm theo hoặc không / kèm theo mất ý thức (thường có sau khi tiêm tĩnh mạch quá nhanh, đặc biệt sau khi uống ) Nghẽn động mạch tĩnh mạch ở bất kỳ vị trí nào
Rối loạn hệ miễn dịch	Chưa biết	Phản ứng quá mẫn kể cả shock phản vệ.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Rối loạn tiêu hóa xảy ra trên 30% người bệnh, sau khi uống với liều 6 g/ngày. Các tác dụng không mong muốn đó hết nếu giảm liều. Buồn nôn, chóng mặt và giảm huyết áp xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch nhanh.

Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: các tác dụng không mong muốn kéo dài hoặc trở nên nặng hơn.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không nên dùng đồng thời acid tranexamic với estrogen vì có thể gây huyết khối nhiều hơn.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Chưa có thông báo về trường hợp quá liều acid tranexamic. Những triệu chứng quá liều có thể là: Buồn nôn, nôn, các triệu chứng và/hoặc hạ huyết áp thế đứng.

Điều trị: Không có biện pháp đặc biệt để điều trị nhiễm độc acid tranexamic. Nếu nhiễm độc do dùng quá liều, gây nôn, rửa dạ dày và dùng than hoạt. Nên duy trì bổ sung dịch để thúc đẩy bài tiết thuốc qua thận và dùng các biện pháp điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: thuốc chống tiêu fibrin.

ATC: B02A A02.

Acid tranexamic là một dẫn chất tổng hợp của acid amin lysin có tác dụng chống tiêu fibrin, ức chế sự phân hủy fibrin trong cục máu đông. Cơ chế tác dụng chủ yếu của acid tranexamic là ngăn cản plasminogen và plasmin gắn vào fibrin, do đó ngăn ngừa sự hòa tan của nút cầm máu, ức chế trực tiếp của plasmin chỉ xảy ra ở mức độ thấp. Thuốc ức chế sự giáng hóa tự nhiên của fibrin, làm ổn định cục máu đông.

Nồng độ cần thiết của acid tranexamic trong huyết tương là 5-10microgam/ml để có tác dụng ức chế tiểu fibrin. In vitro: Acid tranexamic tác dụng tương tự acid aminocaproic nhưng mạnh hơn gấp 10 lần, acid tranexamic ở nồng độ 1mg/ml không làm kết tập tiểu cầu. Ở nồng độ tới 10mg/1ml máu cũng chưa gây ảnh hưởng đến số lượng tiểu cầu, thời gian máu động hoặc các yếu tố đông máu trong máu toàn phần hoặc máu có citrat ở người bình thường. Nhưng acid tranexamic ở nồng độ 10mg và 1mg/1 ml máu kéo dài thời gian thrombin.

Cơ chế tác dụng:

Tác dụng kháng plasmin: Acid tranexamic gắn mạnh vào vị trí liên kết lysin (LBS), vị trí có ái lực với fibrin của plasmin và plasminogen, và ức chế sự liên kết của plasmin và plasminogen vào fibrin. Do đó, sự phân hủy bởi plasmin bị ức chế mạnh. Với sự có mặt của các kháng plasmin như α2-macroglobulin, trong huyết tương, tác dụng kháng tiêu fibrin của acid tranexamic còn được tăng cường thêm.

Tác dụng cầm máu: Plasmin tăng quá mức gây ra ức chế kết tụ tiểu cầu, sự phân hủy của các tác nhân đông máu, v.v…, nhưng ngay cả một sự tăng nhẹ cũng làm cho sự thoái hóa đặc hiệu của fibrin xảy ra trước. Do đó, trong những trường hợp chảy máu bình thường, sự có mặt của acid tranexamic tạo ra sự cầm máu bằng cách loại bỏ sự phân hủy fibrin đó.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Acid tranexamic đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch khoảng 3 phút.

Phân bố

Acid tranexamic liên kết với protein huyết tương khoảng 3% ở nồng độ điều trị. Acid tranexamic không gắn với albumin huyết thanh. Thể tích phân bố ban đầu là 9-12lít.

Acid tranexamic qua được nhau thai. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 10mg/kg cho 12 phụ nữ mang thai, nồng độ acid tranexamic trong huyết thanh từ 10-53kg/ml, trong khi nồng độ trong máu dây rốn là 4-31mg/ml. Acid tranexamic khuếch tán nhanh chóng vào dịch khớp và màng khớp. Sau khi tiêm tĩnh mạch liều 10mg/kg cho 17 bệnh nhân đã qua phẫu thuật đầu gối, nồng độ thuốc trong dịch khớp tương tự với nồng độ trong huyết thanh. Nồng độ thuốc phân bổ vào các mô rất thấp.

Acid tranexamic cũng được tìm thấy trong tinh dịch mà ở đó thuốc ức chế hoạt tính tiêu fibrin nhưng không ảnh hưởng đến sự di chuyển của tinh trùng

Chuyển hóa

Thuốc được thải trừ chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không đổi. Bài tiết qua lọc cầu thận là con đường thải trừ chính. Độ thanh thải thận tương đương với độ thanh thải trong huyết tương (110-116ml/phút). Acid tranexamic bài tiết khoảng 90% trong vòng 24 giờ đầu sau khi tiêm liều tĩnh mạch 10mg/kg thể trọng.

Thải trừ

Nửa đời thải trừ của acid tranexamic xấp xỉ 3 giờ.

Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng ở bệnh nhân suy thận.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: nước pha tiêm vừa đủ.

6.2. Tương kỵ :

Không cho dung dịch acid tranexamic vào dịch truyền máu hoặc dung dịch tiêm có chứa penicilin.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản acid tranexamic trong đồ đựng kín, đế nơi khô ráo, mát và tránh ánh sáng mạnh.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Haemostop do PT. Novell Pharmaceutical Laboratories sản xuất (2019).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM