Thuốc Tramadol-hameln là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tramadol-hameln (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tramadol hydrochloride
Phân loại: Thuốc giảm đau tổng hợp nhóm opioid
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02AX02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Tramadol-hameln
Hãng sản xuất : Siegfried Hameln GmbH – Đức
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 100 mg/2 ml.
Thuốc tham khảo:
| TRAMADOL-HAMELN 50mg/ml | ||
| Mỗi ống tiêm có chứa: | ||
| Tramadol hydrochlorid | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị đau trung bình tới trầm trọng.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dung dịch pha tiêm Tramadol-hameln 50mg/ml có thể dùng tiêm chậm hoặc pha loãng trong dịch truyền để truyền.
Thời gian sử dụng
Trong bất kỳ trường hợp nào không nên dùng tramadol lâu hơn thời gian cần thiết. Nếu cần thiết phải điều trị tramadol trong thời gian dài do bản chất và mức độ nặng của cơn đau, cần cẩn thận và theo dõi thường xuyên (nếu cần thì ngưng điều trị) để xác định có cần tiếp tục điều trị nữa hay không và tiếp tục ở mức độ nào khi điều trị là cần thiết.
Liều dùng:
Liều phải được điều chỉnh tùy theo mức độ nặng và sự nhạy cảm của từng bệnh nhân. Nên dùng liều tối thiểu có tác dụng giảm đau. Tổng liều không được vượt quá 400 mg/ngày, ngoại trừ trong những trường hợp đặc biệt.
Trừ khi có chỉ định khác, tramadol -hameln 50mg/ml nên được dùng như sau:
Người lớn và trẻ em 12 tuổi trở lên:
Liều thường dùng là 50 mg đến 100 mg mỗi 4-6 giờ.
Tiêm tĩnh mạch phải tiến hành thật chậm trong khoảng 2 – 3 phút.
Đối với đau hậu phẫu, dùng liều khởi đầu là 100 mg tiêm bolus. Trong vòng 60 phút sau liều ban đầu, dùng thêm 50 mg mỗi 10 – 20 phút, cho đến tổng liều 250 mg tính cả liều ban đầu. Những liều tiếp theo nên dùng 50 – 100 mg nhắc lại mỗi 4 – 6 giờ cho đến khi đạt tổng liều hàng ngày 400 mg.
Trẻ em: Thuốc tiêm Tramadol không được khuyến khích sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi.
Người bệnh lớn tuổi:
Không cần thiết điều chỉnh liều ở những bệnh nhân đến 75 tuổi mà không có biểu hiện lâm sàng suy gan hoặc thận. Ở những bệnh nhân lớn tuổi hơn 75 tuổi, sự đào thải có thể kéo dài. Do đó, nếu cần thiết, khoảng cách liều cần giãn ra tùy theo yêu cầu của bệnh nhân..
Bệnh nhận bi suy thận/ thẩm phân hoặc suy gan:
Ở những bệnh nhân suy gan và/ hoặc suy thận, sự đào thải tramadol bị kéo đài. Do đó, ở những bệnh nhân này việc kéo dài khoảng cách liều nên được xem xét cẩn thận tùy theo yêu cầu của bệnh nhân.
4.3. Chống chỉ định:
Tramadol-hameln không được dùng trong những trường hợp sau:
Mẫn cảm với tramadol hay bắt cứ thành phần nào của thuốc.
Nhiễm độc cấp với rượu, thuốc ngủ, giảm đau, thuốc có gốc thuốc phiện và thuốc hướng thần.
Bệnh nhân sử dụng chất ức chế MAO (monoamino oxidase) hay vừa mới sử dụng trong vòng 14 ngày.
Bệnh nhân động kinh không thể kiểm soát trong điều trị.
Tramadol-hameln không được dùng trong điều trị cai nghiện.
4.4 Thận trọng:
Tramadol-hameln có thể được sử dụng sau khi được đánh giá kỹ nguy cơ và lợi ích và các biện pháp an toàn phù hợp trong trường hợp:
Nghiện các thuốc thuộc nhóm opioid.
Giảm ý thức không rõ nguyên nhân, bị sốc.
Suy trung tâm hô hấp và chức năng hô hấp.
Tình trạng gia tăng áp lực nội sọ sau chấn thương đầu hay bệnh não.
Suy chức năng gan hay thận.
Phải thận trọng trong điều trị bệnh nhân có mẫn cảm với thuốc có nguồn gốc thuốc phiện.
Những cơn động kinh đã được báo cáo sau khi sử dụng tramadol ở liều khuyến cáo. Có thể gia tăng nguy cơ khi sử dụng quá liều khuyến cáo hàng ngày (400 mg). Nếu điều trị đồng thời thuốc làm giảm ngưỡng động kinh, tramadol có thể gia tăng nguy cơ động kinh (xem phần tương tác thuốc).
Bệnh nhân bị động kinh hay có khuynh hướng động kinh chỉ nên điều trị với tramadol trong những trường hợp ngoại lệ cần thiết.
Tramadol ít gây lệ thuộc. Khi sử dụng kéo dài, có thể gây lệ thuộc thuốc về thể chất và tâm thần. Do đó, ở những bệnh nhân có khuynh hướng lạm dụng hoặc lệ thuộc thuốc, chỉ nên điều trị với Tramadol-hameln trong thời gian ngắn dưới sự giám sát y khoa chặt chẽ.
Tramadol-hameln không phù hợp như là thuốc thay thế trong điều trị lệ thuộc các thuốc có gốc thuốc phiện. Mặc đù tramadol là thuốc đối kháng các thuốc có gốc thuốc phiện, nhưng không thể ngăn chặn triệu chứng cai nghiện morphin.
Tramadol-hameln không được dùng cho trẻ dưới 12 tuổi.
Sản phẩm chứa natri, nhưng ít hơn 1 mmol/ml (23 g natri), có thể được xem như là chứa hàm lượng natri không đáng kể.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ngay cả khi sử dụng theo đúng hướng đẫn, tramadol có thể gây buồn ngủ và chóng mặt. Do đó, có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Ảnh hưởng này thể hiện rõ khi phối hợp với các chất hướng tâm thần khác, đặc biệt là alcohol.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Nếu trong khi mang thai được chỉ định điều trị giảm đau với opioid, sử dụng phải được giới hạn với liều của từng cá nhân, Phải tránh sử dụng lâu dài tramadol trong suốt thời kỳ mang thai, bởi vì tramadol đi qua hàng rào nhau thai và sự quen thuốc ở trẻ có thể gây hội chứng cai nghiện ở trẻ mới sinh sau khi sinh.
Nếu sử dụng thuốc trước bay trong khi sinh, tramadol không ảnh hưởng sự co thắt tử cung. Ở trẻ mới sinh, sự hô hấp thường có thể bị thay đổi, mặc đủ không quan trọng trong lâm sàng.
Thời kỳ cho con bú:
Tramadol được bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ (xấp xỉ 0,1% liều tiêm tĩnh mạch). Do đó, tramadol không nên dùng trong khi cho con bú. Trong trường hợp dùng liều đơn tramadol, không cần ngưng cho con bú..
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêm tĩnh mạch nhanh có thể gây ra tỷ lệ cao hơn các tác dụng phụ và do đó nên tránh.
Những tác dụng không mong muốn thường gặp trong khi điều trị với tramadol là buồn nôn và chóng mặt, xảy ra với tỷ lệ > 10%.
Các tần suất được xác định như sau:
Rất thường gặp: >1/10
Thường gặp: >1/100, <1/10
Ít gặp: >1/1000, <1/100
Hiếm gặp: >1/10 000, <1/1000
Rất hiếm gặp: <1/10.000
Chưa rõ: không xác định được trên các dữ liệu sẵn có
Rối loạn tim mạch:
Ít gặp: ảnh hưởng trên sự điều tiết hệ tuần hoàn (đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, hạ huyết áp tư thế, trụy tim mạch). Những tác dụng phụ này có thể xảy ra khi dùng đường tĩnh mạch và ở những, người bị căng thẳng.
Hiếm gặp: nhịp tim chậm, tăng huyết áp.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Hiếm gặp: thay đổi cảm giác thèm ăn
Chưa rõ: hạ đường huyết
Rối hoạn hô hấp:
Hiếm gặp: suy hô hấp, khó thở
Nếu vượt quá liều khuyến cáo và sử dụng đồng thời với các chất ức chế thần kinh trung ương khác, suy hô hấp có thể xảy ra.
Làm nặng thêm tình trạng bệnh hen đã được báo cáo, nhưng mỗi liên hệ nhân quả chưa được xác lập.
Rối loạn hệ thần kinh trung ương:
Rất thường gặp: chóng mặt
Thường gặp: nhức đầu, ngủ mơ màng,
Hiếm gặp: thay đỗi cảm giác thèm ăn, dị cảm, run, suy hôhấp, co giật kiểu động kinh, co cơ không, tự chủ, ngất.
Co giật chủ yếu xảy ra sau khi dùng liều cao tramadol, hay sau khi sử dụng đồng thời với các thuốc làm giảm ngưỡng động kinh.
Rối loạn tâm thần:
Hiếm gặp: ảo giác, lẫn, rối loạn giấc ngủ, lo lắng và ác mộng. Rối loạn tâm thần có thể xảy ra sau khi điều trị với tramadol với tính chất và cường độ thay đổi tùy theo từng cá nhân (phụ thuộc vào cá nhân và thời gian điều trị). Những rối loạn này bao gồm thay đổi tâm trạng (thường là kích động, thỉnh thoảng bồn chồn), thay đổi hành vi (thường giảm hoạt động, thỉnh thoảng gia tăng và thay đổi nhận thức và cảm giác (ví dụ: hành vi quyết định, rối loạn nhận thức). Lệ thuộc thuốc có thể xảy ra.
Các triệu chứng của hội chứng ngừng thuốc, tương tự như các triệu chứng xảy ra trong quá trình cai nghiện opiat, có thể xảy ra như: kích động, lo âu, căng thẳng, mất ngủ, tăng vận động, run và triệu chứng đường tiêu hóa. Các triệu chứng khác rất hiếm khi xảy ra khi ngừng dùng tramadol bao gồm: hoảng loạn, lo âu nặng, ảo giác, dị cảm, ù tai và các triệu chứng thần kinh trung ương khác thường (như sự nhầm lẫn, ảo giác, giảm nhận thức, hoang tưởng).
Rối loạn thị giác:
Hiếm gặp: co đồng tử, giãn đồng tử, mờ mắt.
Rối loạn tiêu hóa:
Rất thường gặp: buồn nôn
Thường gặp: táo bón, khô miệng, nôn.
Ít gặp: cảm giác bệnh, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa (chướng bụng, no hơi).
Rối loạn da và mô dưới da:
Thường gặp: đổ mồ hôi
Ít gặp: các phản ứng da như ngứa, phát ban, mày đay.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết:
Hiếm gặp: yếu cơ.
Rối loạn gan mật:
Trong một vài trường hợp cá biệt, tăng enzym gan đã được báo cáo trong thời gian điều trị bằng tramadol.
Rối loạn thận và đường tiết niệu:
Hiếm gặp: khó tiểu, bí tiểu.
Rối loạn hệ miễn dịch
Hiếm gặp: phản ứng dị ứng (như khó thở, co thắt phế quản, thở khò khè, phù mạch) và sốc phản vệ.
Rối loạn chung:
Thường gặp: mệt mỏi
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ở những bệnh nhân vừa mới được điều trị với chất ức chế MAO (monoamino oxidase) trong vòng 14 ngày trước khi sử dụng pethidin, tương tác đe dọa tính mạng trên hệ thần kinh trung ương và chức năng hô hấp và tim mạch đã được ghi nhận. Một tương tác tương tự với chất ức chế MAO không thể loại trừ trong quá trình điều trị tramadol.
Sử dụng đồng thời tramadol với chất ức chế thần kinh trung ương, bao gồm alcohol, có thể làm tăng các tác dụng trên thần kinh trung ương.
Các kết quả nghiên cứu dược động học cho thấy khi sử dụng đồng thời hay trước đó sử dụng cimetidin (chất ức chế enzym) tương tác có ý nghĩa về mặt lâm sàng có thể không xảy ra. Khi sử dụng đồng thời hay trước đó sử dụng carbamazepin (chất cảm ứng enzym) có thể làm giảm tác dụng giảm đau và rút ngắn thời gian tác dụng.
Tramadol có thể gây động kinh và gia tăng khả năng gây động kinh của các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc(SSRI), chất kháng trầm cảm 3 vòng, chất ức chế tái hấp thu norepinephrin-serotonin (SNRI), thuốc an thần và những thuốc làm giảm ngưỡng động kinh khác (như bupropion, mirtazapin, tetrahydrocannabinol).
Sử dụng đồng thời tramadol và các thuốc nhóm serotoninergic như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), chất ức chế tái hấp thu serotonin-norepinephrin (SNRI), chất ức chế MAO, chất chống trầm cảm 3 vòng và mirtazapin có thể gây nhiễm độc serotonin. Các biểu hiện của hội chứng serotonin gồm:
Tăng cơ tự phát
Giật rung cơ mắt, giật rung do kích thích với trạng thái kích động hay tiết mồ hôi.
Run và Tăng phản xạ
Tăng trương lực cơ và tăng thân nhiệt (> 38°C).
Ngừng sử dụng các thuốc serotonergic thường cải thiện tình trạng nhiễm độc nhanh. Điều trị tùy thuộc vào loại và mức độ nặng của triệu chứng.
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời tramadol và dẫn chất coumarin (như warfarin) vì đã có báo cáo về việc tăng chỉ số INR kèm theo chảy máu nặng và bầm máu ở một vài bệnh nhân.
Những chất ức chế enzym CYP3A4 như ketoconazol và erythromycin có thể ức chế chuyển hóa tramadol (N- demethylation) và chất chuyển hóa có hoạt tính O-demethylated. Ý nghĩa lâm sàng của tương tác này chưa được biết.
Trong một số nghiên cứu, việc sử dụng thuốc chống nôn ondansetron (có cơ chế đối kháng thụ thể 5-HT3) trước và sau khi phẫu thuật làm tăng nhu cầu sử dụng tramadol để giảm đau sau phẫu thuật.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Nhiễm độc tramadol có triệu chứng giống như những thuốc giảm đau tác động trên trung ương, khác (Opioid). Triệu chứng đặc biệt là co đồng tử, nôn, trụy tuần hoàn, rối loạn ý thức cho đến hôn mê, động kinh và suy hô hấp cho đến ngừng thở.
Xử lý quá liều: Phương pháp cấp cứu chung được áp dụng. Giữ thông đường hô hấp để duy trì hô hấp và tuần hoàn tùy thuộc vào triệu chứng. Naloxon nên được sử dụng như là thuốc giải độc trong trong trường hợp ức chế hô hấp.
Ở những động vật thí nghiệm, naloxon không có hiệu quả đối với co giật. Trong những trường hợp này, nên tiêm tĩnh mạch diazepam.
Tramadol có thể chỉ được thẩm tách một lượng rất nhỏ. Do đó, chỉ thẩm phân hay lọc máu thì không phù hợp trong điều trị ngộ độc cấp tramadol.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tramadol là thuốc giảm đau nhóm opioid tác động trên trung ương. Thuốc là chất chủ vận thuần khiết không chọn lọc trên thụ thể μ, δ- and κ-opioid với ái lực mạnh hơn với µ-receptors. Những cơ chế khác đóng góp vào tác động giảm đau như ức chế neuron tái hấp thu noradrenalin và Serotonin.
Tramadol có tác dụng trị ho. Trái ngược với morphin, tramadol ở liều giảm đau không ức chế hô hấp trên một khoảng rộng. Hầu như không ảnh hưởng nhu động ruột. Ảnh hưởng trên hệ tuần hoàn rất thấp. Hoạt tính của tramadol cho thấy bằng 1/10 tới 1/6 của morphin.
Cơ chế tác dụng:
Tramadol hydroclorid là một thuốc giảm đau tổng hợp có tác động trung tâm. Thuốc (và chất chuyển hóa có hoạt tính M1) có tác dụng giống thuốc phiện, do có hoạt tính chọn lọc trên các thụ thể muy. Ngoài hoạt tính giống thuốc phiện, tramadol còn ức chế sự tái hấp thu một số monoamin (norepinephrin, serotonin), điều này góp phần vào tác dụng giảm đau của thuốc. Trong thực nghiệm trên động vật, chất chuyển hóa M1 có tác dụng giảm đau mạnh gấp 6 lần và gắn với thụ thể muy mạnh gấp 200 lần so với thuốc gốc. Tác dụng giảm đau của tramadol chỉ bị đối kháng một phần bởi naloxon ở người khỏe mạnh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi tiêm bắp là 100%.
Sự phân bồ của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch xảy ra nhanh và chia thành 2 pha với thời gian bán thải khác nhau là 0,31 ± 0,17 giờ (pha khởi đầu nhanh) và 1,7± 0,4 (pha chậm).
Sau khi tiêm tĩnh mạch 100 mg tramadol, nồng độ trong huyết thanh đạt 613 ± 221 ng/ml sau 15 phút và 409 ± 79 ng/ml sau 2 giờ. Tramadol có ái lực cao với mô, thể tích phân bố biểu kiến là 203 L sau khi tiêm tĩnh mạch ở người khỏe mạnh.
Tramadol bị chuyển hóa qua gan khoảng 85% liều dùng ở những người tình nguyện trẻ.. Ở người, tramadol chủ yếu bị chuyển hóa theo con đường N- và O- demethyl hóa và liên hợp sản phẩm Odemethyl hóa với acid giucuronic. Chỉ O-desmethylramadol có tác dụng dược lý. Có sự khác nhau về số lượng các chất chuyển hóa trong từng cá thể. Cho đến nay, mười một chất chuyển hóa đã được tìm thấy trong nước tiểu. Thí nghiệm trên động vật đã chỉ ra rằng O-desmethyltramadol mạnh hơn cả hợp chất gốc 2 – 4 lần. Thời gian bán thải T1⁄2β (trên 6 tình nguyện viên khỏe mạnh) là 7,9 giờ, (5,4-9,6 giờ) và xấp xỉ bằng tramadol.
Sự ức chế của một hoặc cả hai isoenzym P450, CYP3A4 và / hoặc CYP2D6, ảnh hưởng đến chuyển hóa tramadol, ảnh hưởng nồng độ trong huyết thanh của tramadol hay chất chuyển hóa còn hoạt tính của nó. Hệ quả lâm sàng của những tương tác này chưa được biết đến.
Tramadol được bài tiết qua thận. Thời gian bán thải trung bình của tramadol sau khi tiêm tĩnh mạch là 5 – 6 giờ. Tổng độ thanh thải của tramadol là 28,0 L/giờ sau khi tiêm tĩnh mạch.
Ảnh hưởng của tuổi tác: dược động học của tramadol ít bị ảnh hưởng bởi tuổi tác ở những người tình nguyện đến 75 tuổi. Ở những người tình nguyện trên 75 tuổi, thời gian bán thải 7,0 ± 1,6 giờ trong khi của người trẻ là 6,0 ± 1,5 giờ sau khi uống thuốc.
Ảnh hưởng của bệnh suy gan hoặc thận: do cả tramadol và chất chuyển hóa có hoạt tính, O-desmethyltramadol (M1), được thải trừ qua chuyển hóa và bài tiết ở thận, thời gian bán thải (t1/2) có thể kéo dài ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận. Tuy nhiên, sự gia tăng t1/2 là tương đối nhỏ nếu một trong hai cơ quan bài tiết hoạt động bình thường. Ở những bệnh nhân xơ gan, thời gian bán thải trung bình của tramadol là 13,3 ±4,9 giờ. Ở bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinine < 5ml/phút), thời gian bán thải của tramadol 11 ± 3,2 giờ và của M1 16,9 ± 3 giờ. Thời gian bán thải tối đa lần lượt là 22,3 giờ (tramadol) và 36 giờ (M1) ở bệnh nhân xơ gan, và 19,5 giờ (tramadol) và 43,2 giờ (M1) ở bệnh nhân suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
natri acetat.3H2O, nito, nước cất pha tiêm…
6.2. Tương kỵ :
Không có thông tin.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
