Tobramycin – Choongwae Tobramycin sulfate injection

Thuốc Choongwae Tobramycin sulfate injection là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Choongwae Tobramycin sulfate injection (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Tobramycin

Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm aminoglycosid.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01GB01, S01AA12.

Biệt dược gốc: Tobrex

Biệt dược: Choongwae Tobramycin sulfate injection

Hãng sản xuất : JW Pharmaceutical Corporation

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm truyền 80 mg/100 ml. Là một dung dịch vô trùng, không màu, dùng tiêm tĩnh mạch (TM).

Thuốc tham khảo:

*CHOONGWAE TOBRAMYCIN SULFATE INJECTION*
Mỗi 2ml dung dịch tiêm có chứa:
Tobramycin	………………………….	80 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Choongwae Tobramycin sulfate inj. được chỉ định trị liệu các nhiễm trùng nặng do các dòng vi khuẩn nhạy cảm trong các bệnh sau:

Nhiễm khuẩn huyết ở bệnh nhi và người lớn do P.aeruginosa, E.coli và Klebsiella spp.

Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do P.aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp.,E.coli và S. aureus (penicillinase và các dòng non-penicillinase).

Nhiễm khuẩn nặng hệ thần kinh trung ương (viêm màng não) do các vi khuẩn nhạy cảm.

Nhiễm trùng bên trong bụng gồm viêm phúc mạc do E.coli, Klebsiella spp., Enterobacterspp.

Nhiễm khuẩn da, xương và cấu trúc da do P.aeruginos, Proteus spp., E.coli, Klebsiella spp., Enterobacterspp., vàS. aureus.

Nhiễm khuẩn tiết niệu phức tạp và tái phát do P.aeruginos, Proteus spp. (indole dương và indole âm), E.coli, Klebsiealla spp., Enterobacter spp., Serratia spp., S. aureus, Providencia spp., Citrobacter sp.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Đường dùng và cách dùng: Dung dịch tiêm truyền dạng pha sẵn, chỉ dùng đường tĩnh mạch.

Truyền tĩnh mạch trong vòng 30-60 phút để tránh chẹn thần kinh cơ.

Liều dùng:

1A. Nhiễm trùng nặng ở người lớn:

3mg/kg cân nặng/ngày chia làm 3 liều bằng nhau mỗi 8h.

B. Nhiễm trùng đe dọa tính mạng ở người lớn:

Tối đa 5mg/kg cân nặng/ngày chia làm 3 đến 4 liều bằng nhau. Liều dùng có thể giảm xuống còn 3mg/kg cân nặng/ngày ngay khi lâm sang cải thiện. Nhằm đề phòng độc tính gia tăng do nồng độ trong máu cao quá mức, liều dùng không nên quá 5mg/kg cân nặng/ngày trừ phi nồng độ được kiểm soát.

2A. Bệnh nhi (trên 1 tuần tuổi):

6 đến 7mg/kg cân nặng chia làm 3 đến 4 liều nhỏ bằng nhau (2-2,5mg/kg cân nặng mỗi 8h hay 1,5-1,89mg/kg cân nặng mỗi 6h).

B. Nhũ nhi đủ hay thiếu tháng (≤ 1 tuần tuổi):

Tối đa 4mg/kg cân nặng/ngày chia làm 2 liều bằng nhau mỗi 12h. Nên hạn chế điều trị trong một thời gian ngắn.Liệu trình điều trị thông thường từ 7-10 ngày.Thời gian trị liệu lâu hơn có thể cần thiết đối với nhiễm trùng phức tạp và khó khăn. Trong trường hợp đó, cần theo dõi chức năng thận, thính giác và tiền đình vì độc tính thần kinh dễ xảy ra khi điều trị quá 10 ngày.

3. Liều dùng ở bệnh nhân xơ hóa bàng quang:

Ở bệnh nhân xơ hóa bàng quang, dược động học thay đổi có thể làm nồng độ aminoglycosid trong huyết thanh giảm. Đo nồng độ huyết thanh tobramycin trong khi điều trị là thật sự cần thiết, như là cơ sở để chỉnh liều thích hợp. Ở bệnh nhân xơ hóa bàng quang nặng, nên dùng liều ban đầu 10mg/kg cân nặng/ngày chia làm 4 liều nhỏ bằng nhau. Đây chỉ là 1 liều đề nghị. Nên đo trực tiếp nồng độ tobramycin huyết thanh trong khi điều trị do sự thay đổi khác nhau ở mỗi bệnh nhân.

4. Dùng ở bệnh nhân suy thận:

Nên kiểm soát nồng độ tobramycin huyết thanh trong khi điều trị nếu có thể. Sau khi dùng liều 1mg/kg cân nặng, phải điều chỉnh liều kế tiếp ở những bệnh nhân này, cả với việc giảm liều mỗi 8h hay liều bình thường ở các khoảng dài hơn. Cả hai phương pháp này được gợi ý sử dụng khi không thể đo trực tiếp nồng độ tobramycin huyết thanh. Phải dựa trên nồng độ thanh thải creatinin hay nồng độ creatinin huyết thanh của bệnh nhân vì các giá trị này liên quan với thời gian bán hủy của tobramycin. Liều dùng xuất phát từ phương pháp sử dụng có liên quan đến theo dõi lâm sàng và xét nghiệm ở bệnh nhân và nên được bổ sung khi cần thiết. Không nên dùng các phương pháp trên khi đang thẩm phân.

A. Giảm liều với khoảng cách 8h: Khi độ thanh thải creatinin ≤ 70ml/phút hay khi biết đượcnồng độ creatinin huyết thanh, có thể quyết định giảm liều bằng cách nhân liều bình thường ở Bảng I với phần trăm liều bình thường trong toán đồ kèm theo. Một cách hướng dẫn khác sơ bộ để quyết định liều giảm mỗi 8h (ở bệnh nhân đã biết creatinin huyết thanh ổn định) là chia liều bình thường cho creatinin huyết thanh của bệnh nhân đó.

B. Liều bình thường ở các khoảng cách dài: Nếu không biết độ thanh thải creatinin và tình trạng bệnh nhân ổn định, tần suất liều trong các giờ xác định bằng cách nhân creatinin huyết thanh của bệnh nhân với 6.

4.3. Chống chỉ định:

Sự quá mẫn với bất kỳ một aminoglycosid nào đó là một chống chỉ định dùng tobramycin. Tiền sử quá mẫn hay phản ứng độc hại quá mức với aminoglycosid có thể cũng là chống chỉ định trong sử dụng với aminoglycosid khác vì sự mẫn cảm chéo đã biết với thuốc thuộc nhóm này.

4.4 Thận trọng:

CẢNH BÁO

Bệnh nhân được điều trị bằng tobramycin và các aminoglycosid khác nên được theo dõi lâm sàng chặt chẽ vì các thuốc này có nguy cơ tiềm tàng cố hữu gây độc thính giác và thần kinh. Độc tính thần kinh được biểu hiện cả độc tính thính giác và tiền đình có thể xảy ra. Những thay đổi về thính giác là không hồi phục và thường là 2 bên và có thể một phần hay toàn bộ. Sự suy giảm của thần kinh số 8 và độc tính thần kinh có thể phát triển, nguyên phát ở bệnh nhân có tổn thương thận trước đó và ở những người có chức năng thận bình thường nhưng dùng aminoglycosid trong thời gian dài hơn hay liều cao hơn khuyến cáo. Các biểu hiện khác của độc tính thần kinh có thể gồm tê cóng, đau nhói dây thần kinh giật cơ và động kinh. Nguy cơ của aminoglycosid gây giảm thính lực gia tăng với mức độ hoặc nồng độ huyết thanh đỉnh cao hoặc đáy cao. Bệnh nhân bị tốn thương ốc tai có thể không có triệu chứng trong quá trình trị liệu để cảnh báo họ về độc tính lên dây thần kinh 8 và điếc 2 bên một phần hay toàn bộ, không hồi phục, có thể tiếp tục tiễn triển sau khi ngưng dùng thuốc. Hiếm khi, độc tính thần kinh có thể không lộ rõ cho đến vài ngày đầu sau khi ngưng điều trị. Độc tính thần kinh do aminoglycosid thường là hồi phục được.

Phải theo dõi sát chức năng thận và thần kinh 8 ở bệnh nhân đã biết hay nghi ngờ suy thận và ở những người chức năng thận ban đầu bình thường nhưng phát triển dâu hiệu suy thận trong khi điều trị. Nên theo dõi nồng độ định kỳ nồng độ huyết thanh đỉnh và đáy trong khi điều trị để đảm bảo nồng độ thích hợp và tránh nồng độ gây độc tính tiềm năng. Nên tránh nồng độ huyết thanh kéo dài trên 12 mccg/ml. Nồng độ đáy gia tăng có thể tích tụ ở mô. Sự tích tụ đó, nồng độ đỉnh quá mức, tuổi cao và liều tích tụ có thể tham gia vào độc tính thính giác và thần kinh. Nên kiểm tra nước tiểu về giảm tỷ trọng và tăng bài xuất protein, tế bào và trụ niệu. Nên đo định kỳ nitơ urê huyết và thanh thải creatinin. Nếu có thể, nên làm thính lực đồ ở bệnh nhân đủ lớn để thử nghiệm, đặc biệt bệnh nhân có nguy cơ cao. Cần ngưng dùng thuốc hay điều chỉnh liều khi có bằng chứng suy thận, giảm chức năng tiền đình, thính giác Nên dùng tobramycin thận trọng ở nhũ nhi thiếu tháng do thận của chúng chưa hoàn chỉnh và hậu quả kéo dài thời gian bán hủy của thuốc trong huyết thanh.

Nên tránh dùng đồng thời và tiếp theo sau các kháng sinh có độc tính thần kinh và/hay độc tính thận khác, đặc biệt các aminoglycosid khác (ví dy amikacin, streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamicin va paromomycin), cephalosporin, viomycin, polymycin B, colistin, cisplatin, và vancomycin. Các yếu tố khác có thể làm tăng nguy cơ ở bệnh nhân là lớn tuổi và mất nước.

Không nên dùng đồng thời aminoglycosid với thuốc lợi tiểu mạnh như ethacrynic acid và furosemid. Một số thuốc lợi tiểu tự nó đã gây độc thính giác, dùng lợi tiểu đường tĩnh mạch sẽ làm tăng độc tính của aminoglycosid thông qua sự thay đổi nồng độ kháng sinh trong huyết thanh và mô.

Aminoglycosid có thể gây nguy hiểm tính mạng khi dùng cho phụ nữ mang thai.

THẬN TRỌNG

Nên lấy mẫu huyết thanh và nước tiểu để xét nghiệm trong khi điều trị, như khuyến cáo trong phần CẢNH BÁO.Nên kiểm soát canxi, magie và natri huyết thanh. Đo định kỳ nồng độ huyết thanh đỉnh và đáy trong khi điều trị. Nên tránh nồng độ kéo dài trên 12mcg/ml. Nồng độ đáy gia tăng (trên 2 mcg/ml) có thể gây tích tụ ở mô. Sự tích tụ đó, lớn tuổi và liều tích lũy có thể tham gia vào độc tính thính giác và độc tính thận.Đặc biệt quan trọng là kiểm soát nồng độ huyết thanh chặt chẽ

ở bệnh nhân đã biết trước suy thận.Nên định lượng nồng độ huyết thanh sau 2 hay 3 liều hay khoảng đến 4 ngày trong khi điều trị, để có thể điều chỉnh liều nếu cần thiết. Trường hợp thay đổi chức năng thận, nên đo nồng độ huyết thanh thường xuyên hơn, liều và khoảng cách giữa các liều được điều chỉnh theo hướng dẫn trong mục LIỀU & CÁCH DÙNG. Để đo nồng độ đỉnh, nên lấy mẫu huyết thanh khoảng 30 phút sau khi truyền tĩnh mạch, hay 1 giờ sau khi tiêm bắp. Nồng độ đáy được đo bằng cách lấy mẫu huyết thanh khoảng 8 giờ hay ngay trước liều tobramycin tiếp theo. Khoảng cách thời gian gợi ý trên chỉ có tính hướng dẫn và có thể khác nhau tùy theo thực tế. Định lượng nồng độ huyết thanh có thể đặc biệt hữu ích trong kiểm soát điều trị ở bệnh nhân nặng có thay chức năng thận hay những người bị nhiễm bởi các vi khuẩn kém nhạy cảm hay những người dùng liều tối đa. Đã có báo cáo trường hợp chẹn thần kinh – cơ và liệt hô hấp ở chuột dùng liều tobramycin quá cao (40mg/kg). Khả năng kéo dài hay thứ phát nên được lưu ý nếu tobramycin được dùng ở bệnh nhân được gây tê dùng các thuốc chẹn thần kinh cơ như succinylcholine, tubocurarin, hay decamethonium hay bệnh nhân truyền lượng lớn máu có citrate. Nếu chẹn thần kinh cơ xảy ra, nó có thể phục hồi khi dùng muối canxi.Đã xảy ra dị ứng chéo trong nhóm aminoglycosid. Ở bệnh nhân bị bỏng nặng hay xơ hóa bàng quang, sự thay đổi dược động có thể dẫn đến nồng độ aminoglycosid huyết thanh giảm. Các bệnh nhân đó được điều trị bằng tobramycin, việc đo nồng độ huyết thanh đặc biệt quan trọng, như là cơ sở để quyết định liều thích hợp.

Bệnh nhân lớn tuổi có thể có chức năng thận giảm, không phải là bằng chứng cho kết quả xét nghiệm thường quy như BUN hay creatinin huyết thanh. Xác định độ thanh thải creatinin có thể hữu ích.Kiểm soát chức năng thận trong quá trình điều trị aminoglycosid đặc biệt quan trọng ở các bệnh nhân đó.

Đã có báo cáo về tần suất nhiễm độc thận gia tăng sau khi dùng liên tục kháng sinh aminoglycosid và cephalosporin.

Aminoglycosid nên dùng thận trọng ở bệnh nhân bị rối loạn cơ như nhược cơ hay Parkinson, do các thuốc này có thể làm tăng tình trạng yếu cơ do tác động tiềm tàng kiểu cura trên chức năng cơ.

Aminoglycosid có thể được hấp thu với lượng đáng kể từ bề mặt sau dẫn lưu tại chỗ và có thể gây nhiễm độc thần kinh và nhiễm độc thận.

Aminoglycosid chưa được đồng ý dùng trong mắt và kết mạc.Các thầy thuốc cần được thông báo rằng đã có báo cáo về hoại tử vết bằng đường này sau khi dùng aminoglycosid bao gồm tobramycin.

Xin tham khảo phần CẢNH BÁO liên quan đến dùng đồng thời thuốc lợi tiểu mạnh và dùng tiếp theo các thuốc độc thần kinh và độc thận khác.

Sự bất hoạt của tobramycin và các aminoglycosid khác do các kháng sinh loại β-lactam (penicillin hay cephalosporin) đã được thể hiện trong in vitro và ở bệnh nhân bị suy thận nặng.

Sự bất hoạt đó chưa được tìm thấy ở bệnh nhân chức năng thận bình thường, được dùng thuốc với liệu trình dùng riêng biệt.

Trị liệu tobramycin có thể gây phát triển quá mức các vi khuẩn không nhạy cảm. Nếu xảy ra phát triển quá mức vi khuẩn không nhạy cảm, nên tiến hành trị liệu thích hợp.

Dùng trong lão khoa

Người lớn tuổi có thể có nguy cơ cao hơn về độc tính thận và thính giác khi dùng tobramycin. Các yếu tố khác có thể đóng góp vào độc tính thận và thính giác là nồng độ đáy gia tăng, nồng độ đỉnh cao quá mức, mất nước, dùng đồng thời với các thuốc độc thần kinh và độc thận khác và liều tích luỹ. Nên đo nồng độ huyết thanh đáy và đỉnh định kỳ trong khi điều trị, nhằm đảm bảo nồng độ thích hợp và tránh mức độc tính tiềm tàng. Người ta đã biết tobramycin được bài tiết phần lớn qua thận và nguy cơ phản ứng độc với thuốc này lớn hơn ở bệnh nhân bị suy thận. Cần giảm liều ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân lớn tuổi có thể có suy chức năng thận, không thể hiện rõ trong kết quả xét nghiệm thường quy như BUN hay độ thanh thải creatinin. Xác định độ thanh thải creatinin có thể hữu dụng. Kiểm soát chức năng thận trong điều trị aminoglycosid đặc biệt quan trọng ở người lớn tuổi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của tobramycin đến khả năng lái xe và vận hành máy móc được thực hiện.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: Dạng tiêm: NA; Dạng nhỏ mắt: B

Thời kỳ mang thai:

Aminoglycosid có thể làm thai chết khi dùng ở thai phụ. Kháng sinh aminoglycoside xuyên qua nhau, và có một vài báo cáo về điếc bẩm sinh 2 bên không hồi phục ở trẻ khi mẹ chúng điều trị streptomycin trong thai kỳ.

Chưa có báo cáo về tác dụng phụ đối với bà mẹ, bào thai hay nhũ nhi khi điều trị aminoglycoside ở thai phụ. Nếu tobramycin được dùng trong thai kỳ, hay nếu bệnh nhân sắp có thai khi đang dùng tobramycin, họ cần được thông báo về nguy hiểm tiềm tàng đối với bào thai.

Thời kỳ cho con bú:

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Độc tính thần kinh:

Tác dụng ngoại ý trên cả tiền đình và nhánh thính giác của thần kinh 8 đã được ghi nhận. đặc biệt ở bệnh nhân dùng liều cao hay kéo dài ở các bệnh nhân có liệu trình điều trị trước đó bị độc tính thính giác và trong những trường hợp bị mất nước. Các triệu chứng bao gồm mệt mỏi, chóng mặt, ù tai, tiếng gầm trong tai và giảm thính lực. Giảm thính lực thường không hồi phục và được biểu hiện ban đầu bằng giảm thính lực âm cao. Tobramycin & gentamicin sulfate song hành chặt chẽ với nhau về phương diện tiềm năng gây độc tính thính giác.

Độc tính thận:

Những thay đổi chức năng thận, biểu hiện bằng tăng BUN, NPN va creatinin huyết thanh và thiểu niệu, trụ niệu và tăng protein niệu đã được báo cáo, đặc biệt ở bệnh nhân có tiền sử suy thận đã được điều trị trong 1 giai đoạn đài hơn hay liều cao hơn khuyến cáo. Tác dụng ngoại ý trên thận có thể xảy ra ở bệnh nhân ban đầu có chức năng thận bình thường. Các nghiên cứu lâm sàng và nghiên cứu ở động vật thực nghiệm đã được thực hiện để so sánh tiềm năng độc tính thận của tobramycin và gentamicin. Trong 1 số nghiên cứu lâm sàng, và trên động vật, tobramycin gây độc tính thận ít thường xuyên hơn gentamicin. Ở một số nghiên cứu lâm sàng khác, không tìm thấy có sự khác biệt có ý nghĩa về tần suất độc tính thận giữa tobramycin & gentamicin. Các tác dụng ngoại ý khác được báo cáo có thể liên quan đến tobramycin bao gồm thiếu máu, giảm bạch cầu hạt huyết, giảm tiểu cầu; sốt, ban đỏ, da tróc vảy, ngứa, mày đay, buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, nhức đầu, ngủ lịm, đau vùng tiêm, lú lẫn tâm thần và mất định hướng. Các bất thường về xét nghiệm có thể liên quan đến tobramycin gồm tăng transamin huyết thanh (AST, ALT); tăng LDH và bilirubin huyết thanh; giảm canxi, magie, natri va kali huyết thanh, giảm bạch cầu, tang bạch cầu, tăng bạch cầu ưa axÍt.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Giống như gentamicin, nếu sử dụng đồng thời hoặc tiếp theo với các chất khác gây độc cơ quan thính giác và thận, có thể làm tăng tính độc của các aminoglycosid. Sử dụng đồng thời tobramycin với các chất chẹn thần kinh – cơ sẽ phong bế thần kinh – cơ và gây liệt hô hấp.

4.9 Quá liều và xử trí:

Dấu hiệu và triệu chứng: Tính trầm trọng của dấu hiệu và triệu chứng sau khi dùng quá liều tobramycin phụ thuộc vào liều dùng, chức năng thận, tình trạng thủy hợp, tuổi của bệnh nhân và có dùng các thuốc có độc tính tương tự đồng thời hay không. Độc tính có thể xảy ra ở bệnh nhân được điều trị trên 10 ngày, ở người lớn liều trên 5mg/kg/ngày hay ở trẻ em liều trên 7,5mg/kg/ngày hay ở bệnh nhân suy thận mà không điều chỉnh liều thích hợp. Độc hại thận, độc tính thính giác và tiền đình, block thần kinh cơ hay liệt hô hấp.

Điều trị: Can thiệp ban đầu khi quá liều tobramycin là liều lập đường thở và đảm bảo oxy và thông khí.Tiến hành các biện pháp hồi sức ngay nếu liệt hô hấp xảy ra.Bệnh nhân dùng quá liều tobramycin có chức năng thận bình thường nên được hydrat hóa nhằm duy trì lượng nước tiểu từ 3 đến 5ml/kg/giờ. Nên kiểm soát chặt cân bằng dịch, thanh thải creatinin và nồng độ tobramycin huyết thanh cho đến khi nồng độ tobramycin huyết thanh xuống dưới 2 mcg/ml..

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Vi sinh học

Tobramycin hoạt động bằng việc ngăn cản tổng hợp protein tế bào vi khuẩn. Thử nghiệm in vitro cho thấy tobramycin là loại diệt khuẩn. Người ta đã chứng minh tobramycin hữu hiệu đối với phần lớn các dòng vi khuẩn đưới đây cả trong nhiễm trùng In vitro và trong lâm sàng được trình bày trong mục CHỈ ĐỊNH VÀ CÁCH DÙNG.

Vi khuẩn gram dương yếm khí, Staphylococcus aureus, vi khuẩn gram âm yếm khí, chủng Citrobacter, chủng Escherichia coli, Klebsiella, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, chủng Serratia.

Aminoglycosid có một trật tự hoạt động thấp đối với phần lớn các vi khuẩn gram dương bao gồm Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae và enterococci. Mặc dù phần lớn các dòng enterococci cho thấy sự đề kháng in vitro, một số dòng của nhóm này thì nhạy cảm. Nghiên cứu in vitro cho thấy aminoglycosid được kết hợp với một kháng sinh tham gia vào việc tổng hợp thành tế bào, có tác dụng hiệp đồng đến các chủng enterococci.

Sự phối hợp penicilline G và tobramycin có tác dụng hợp lực diệt khuẩn đối với các chủng nhất định của Enterococcus faecalis. Tuy nhiên, sự phối hợp này là không hợp lực đối với các vi khuẩn có quan hệ chặt chẽ khác như Enterococcus faecium. Đặc điểm của enterococci đơn lẻ không thể dùng để dự đoán tính nhạy cảm.

Người ta nhắn mạnh đến các test về tính nhạy cảm của sự hợp lực kháng sinh. Đề kháng chéo giữa các aminoglycosid có thể xảy ra..

Cơ chế tác dụng:

Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Thuốc tác động trên tế bào vi khuẩn chủ yếu thông qua ức chế sự tổng hợp và lắp ghép các chuỗi polypeptid bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom.

Cơ chế đề kháng

Đề kháng với tobramycin xảy ra bởi một số cơ chế khác nhau bao gồm (1) thay đổi của các tiểu đơn vị ribosom trong tế bào vi khuẩn; (2) can thiệp tới sự vận chuyển của tobramycin vào tế bào và (3) bất hoạt tobramycin bằng sự tham gia của enzym biến đổi nhóm adenyl, phosphoryl và acetyl. Thông tin di truyền để sản xuất các enzym bất hoạt có thể được thực hiện trên các nhiễm sắc thể của vi khuẩn hoặc trên plasmid. Có thể có đề kháng chéo với các aminoglycosid khác.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Thời gian bán hủy trong huyết thanh ở người bình thường là 2 giờ. Thời gian bán hủy tỉ lệ nghịch với độ thanh thải creatinin, và nên điều chỉnh thời biểu liều dùng theo mức độ suy thận (xem Liều lượng và cách dùng). Ở bệnh nhân được thẩm phân, 25-70% liều dùng có thể được thải trừ, tùy thuộc vào thời gian và cách thẩm phân.

Tobramycin có thể được tìm thấy trong mô, dịch cơ thể sau khi tiêm thuốc. Nồng độ thuốc trong mật và phân thường thấp, điều này cho thấy thuốc bài tiết qua mật rất ít. Sau khi tiêm, nồng độ tobramycin trong dịch não tủy thấp. Nồng độ này phụ thuộc liều dùng, tốc độ thâm nhập thuốc, mức độ viêm màng não. Thuốc cũng được tìm thấy trong đàm, dịch màng bụng, hoạt dịch, dịch ổ áp-xe. Thuốc có thể đi qua màng nhau. Nồng độ thuốc tại vỏ thận cao gấp nhiều lần so với nồng độ bình thường trong huyết thanh. Probenecid không ảnh hưởng đến sự vận chuyển của tobramycin ở ống thận.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Natri clorid … 900mg

Nước cất pha tiêm vừa đủ

Chai chứa polypropylene 100mL.

6.2. Tương kỵ :

Trộn đồng thời các kháng sinh beta – lactam (penicilin và cephalosporin) với tobramycin có thể gây mất hoạt tính lẫn nhau một cách đáng kể. Nếu dùng đồng thời các thuốc này, phải tiêm ở các vị trí khác nhau. Không trộn những thuốc này trong cùng một bình hoặc túi để tiêm tĩnh mạch..

6.3. Bảo quản:

Giữ thuốc trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30ºC..

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Choongwae Tobramycin injection (2016).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM