Thuốc Tertatolol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Tertatolol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tertatolol chlorhydrate
Phân loại: Thuốc chẹn beta-adrenergic không chọn lọc.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C07AA16.
Biệt dược gốc:
Thuốc Generic :
2. Dạng bào chế Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 5 mg ; 10 mg
Thuốc tham khảo:
| ARTEX 5MG | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Tertatolol | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
Hình ảnh mang tính chất tham khảo, thuốc không lưu hành tại Việt Nam
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị cao huyết áp.
4.2. Liều dùng Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống. Có thể uống thuốc trước, trong khi hoặc sau bữa ăn sáng. Việc dùng thức ăn không làm thay đổi độ khả dụng sinh học của thuốc.
Liều dùng:
Uống một ngày một viên 5 mg vào buổi sáng.
Trường hợp cao huyết áp nặng, có thể dùng liều cao hơn.
Có thể phối hợp tertatolol với các điều trị cao huyết áp khác.
Ở bệnh nhân suy gan (tỷ lệ prothrombine < 70%), nên giảm liều còn nửa viên/ngày.
Ở bệnh nhân suy thận, trường hợp thanh thải créatinine ≥ 10 ml/phút và ở bất kỳ độ tuổi nào, không cần phải thay đổi liều lượng.
4.3. Chống chỉ định:
Hen suyễn và các bệnh phế quản-phổi mãn tính tắc nghẽn.
Suy tim không kiểm soát.
Sốc tim.
Bloc nhĩ-thất bậc hai và bậc ba không được đặt máy tạo nhịp.
Đau thắt ngực Prinzmetal.
Bệnh ở xoang tim (kể cả bloc xoang-nhĩ).
Nhịp tim chậm (< 40-50 lần/phút).
Hiện tượng Raynaud và các rối loạn động mạch ngoại biên.
U tủy thượng thận không được điều trị.
Hạ huyết áp.
Quá mẫn cảm với tertatolol.
Suy thận rất nặng (độ thanh thải créatinine dưới 10 ml/phút, do thận trọng vì cho đến nay chưa có số liệu ở nhóm bệnh nhân này).
Tiền sử có phản ứng phản vệ.
Phối hợp với floctafénine : xem Tương tác thuốc.
Phối hợp với sultopride : xem Tương tác thuốc.
Chống chỉ định tương đối :
Phối hợp với amiodarone : xem Tương tác thuốc.
4.4 Thận trọng:
Không được ngưng thuốc đột ngột khi điều trị bằng thuốc chẹn bêta cho bệnh nhân đau thắt ngực: ngưng thuốc đột ngột có thể gây rối loạn nhịp nặng, nhồi máu cơ tim hoặc đột tử.
Ngưng thuốc : không được ngưng điều trị đột ngột, đặc biệt ở bệnh nhân có bệnh tim thiếu máu cục bộ. Liều dùng phải được giảm từ từ, tốt nhất là trong một đến hai tuần, đồng thời nếu thấy cần, nên bắt đầu một liệu pháp thay thế, để tránh làm trầm trọng thêm chứng đau thắt ngực.
Suy tim : ở bệnh nhân suy tim có kiểm soát bằng điều trị và trong trường hợp cần thiết, tertatolol được sử dụng với liều rất thấp sau đó tăng dần và phải được theo dõi y khoa cẩn thận.
Nhịp tim chậm : nếu tần số giảm dưới 50-55 nhịp đập/phút lúc nghỉ ngơi và nếu bệnh nhân có những triệu chứng liên quan đến bệnh nhịp tim chậm, cần phải giảm liều.
Bloc nhĩ-thất độ một : do tác dụng làm chậm dẫn truyền tại tim, các thuốc chẹn bêta phải được sử dụng thật thận trọng ở những bệnh nhân bị bloc nhĩ-thất độ một.
U tủy thượng thận : dùng thuốc chẹn bêta trong điều trị cao huyết áp do u tủy thượng thận cần phải được theo dõi sát về huyết áp động mạch.
Người già : ở người già, tuyệt đối tuân thủ các điểm trong mục chống chỉ định. Cần bắt đầu điều trị với liều thấp và theo dõi sát bệnh nhân.
Suy gan : cần điều chỉnh liều (xem Liều lượng và Cách dùng).
Bệnh nhân đái tháo đường : báo trước cho bệnh nhân và tăng cường tự theo dõi đường huyết vào thời gian đầu điều trị. Các dấu hiệu báo trước một cơn hạ đường huyết có thể bị che lấp, đặc biệt là nhịp tim nhanh, đánh trống ngực và toát mồ hôi.
Bệnh vẩy nến : bệnh có thể bị trầm trọng lên khi bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chẹn bêta, do đó việc chỉ định dùng thuốc này cần phải được cân nhắc.
Phản ứng dị ứng : ở những bệnh nhân có cơ địa có thể bị phản ứng phản vệ nặng, do bất kỳ nguyên nhân gì, đặc biệt đối với các thuốc cản quang có iode hoặc floctafénine (xem Tương tác thuốc) hoặc bệnh nhân đang trong thời gian điều trị bằng các thuốc giải cảm ứng, việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta có thể làm phản ứng nặng thêm và dẫn đến đề kháng với adrénaline được sử dụng để điều trị dị ứng ở liều thông thường.
Thuốc gây mê : dùng thuốc chẹn bêta sẽ dẫn đến giảm nhịp nhanh phản xạ và làm tăng nguy cơ gây tụt huyết áp. Nếu duy trì việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta sẽ giảm nguy cơ bị loạn nhịp, thiếu máu cục bộ ở cơ tim và cao huyết áp kịch phát. Cần nên thông báo cho chuyên viên gây mê biết rằng bệnh nhân đang được điều trị bằng thuốc chẹn bêta.
Nếu cần thiết phải ngưng điều trị, việc gián đoạn 48 giờ có thể được coi là đủ để cho bệnh nhân nhạy cảm trở lại với catécholamine.
Trong một vài trường hợp không thể ngưng thuốc chẹn bêta :
Ở những bệnh nhân bị suy mạch vành, nên tiếp tục điều trị cho đến khi phẫu thuật, vì dễ xuất hiện các nguy cơ do ngưng đột ngột thuốc chẹn bêta ;trong trường hợp cấp cứu hoặc không thể ngưng thuốc được, bệnh nhân phải được bảo vệ chống lại sự tăng cường hoạt động của dây thần kinh phế vị (vagale) bằng cách sử dụng atropine trước đó để phòng ngừa và lặp lại tùy theo nhu cầu. Cần dùng thuốc gây mê ít gây suy cơ tim và nếu có mất máu phải được bù ngay.
Nguy cơ bị sốc phản vệ cũng phải được lưu ý đến.
Tăng năng tuyến giáp : thuốc chẹn bêta có thể che lấp một số dấu hiệu tim mạch.
Vận động viên thể thao : các vận động viên thể thao cần lưu ý do sử dụng thuốc chẹn bêta có thể cho kết quả dương tính trong xét nghiệm sử dụng chất kích thích.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Khảo sát gây quái thai :
Thuốc không gây quái thai trên động vật. Trên người, cho đến nay chưa ghi nhận được trường hợp gây quái thai nào do dùng thuốc và các kết quả nghiên cứu thăm dò có kiểm soát với một vài loại thuốc chẹn bêta không cho thấy có khả năng gây dị dạng ở trẻ sơ sinh.
Khảo sát trên trẻ sơ sinh :
Ở trẻ sơ sinh có mẹ đang được điều trị, tác động của thuốc chẹn bêta có thể kéo dài trong nhiều ngày sau khi đứa bé ra đời : sự tồn đọng này có thể không gây hậu quả gì trên lâm sàng, tuy nhiên cũng có thể gây trụy tim cần phải được nhập viện để săn sóc đặc biệt, tránh dùng các dung dịch thay thế huyết tương (có thể gây phù phổi cấp) ; mặt khác cũng ghi nhận một số trường hợp bị chậm nhịp tim, suy hô hấp, hạ đường huyết. Do đó trẻ sơ sinh cần được theo dõi đặc biệt (về tần số tim và đường huyết trong 3 đến 5 ngày đầu của bé) trong bệnh viện chuyên khoa.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc chẹn bêta được bài tiết qua sữa mẹ.
Nguy cơ bị hạ đường huyết và chậm nhịp tim không được đánh giá, nhưng do thận trọng khuyên không nên cho con bú trong thời gian điều trị.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Về phương diện lâm sàng :
Những tác dụng ngoại ý thường được ghi nhận : suy nhược, cảm giác lạnh đầu chi, chậm nhịp tim, có thể nặng hơn tùy vào hoàn cảnh, rối loạn tiêu hóa (đau bao tử, buồn nôn, nôn), bất lực, mất ngủ, có ác mộng.
Rất hiếm gặp hơn : chậm dẫn truyền nhĩ-thất hoặc nặng thêm tình trạng bloc nhĩ-thất đã có, suy tim, tụt huyết áp, co thắt phế quản, hạ đường huyết, hội chứng Raynaud, nặng thêm chứng khập khễnh cách hồi đã có, các biểu hiện ngoài da khác nhau kể cả phát ban dạng vẩy nến.
Về phương diện sinh học :
Trong một số trường hợp rất hiếm, có thể xuất hiện kháng thể kháng nhân và chỉ trong trường hợp ngoại lệ có phối hợp với các biểu hiện lâm sàng kiểu hội chứng lupus và các biểu hiện này sẽ khỏi khi ngưng điều trị.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chống chỉ định phối hợp :
Floctafénine : trường hợp bị sốc hoặc tụt huyết áp do floctafénine, thuốc chẹn bêta làm giảm các phản ứng bù trừ tim mạch.
Sultopride : do tăng thêm các tác dụng làm chậm nhịp tim, có thể gây các rối loạn về tự động tính (nhịp tim chậm quá mức).
Khuyên không nên phối hợp :
Amiodarone : rối loạn co bóp, tính tự động và dẫn truyền (hủy cơ chế bù trừ giao cảm).
Cần thận trọng khi phối hợp :
Thuốc gây mê bay hơi dẫn xuất halogène : thuốc chẹn bêta làm giảm phản ứng bù trừ tim mạch (sự ức chế bêta-adrénergic có thể tăng trong thời gian phẫu thuật có dùng các thuốc kích thích bêta). Về nguyên tắc chung, không được ngưng thuốc chẹn bêta, và trong mọi trường hợp, tránh ngưng thuốc đột ngột. Thông báo cho chuyên viên gây mê về việc bệnh nhân đang dùng thuốc.
Thuốc đối kháng calcium (bépridil, diltiazem và vérapamil) : rối loạn tính tự động (chậm nhịp tim quá mức, ngưng xoang), rối loạn dẫn truyền nhĩ-thất và trụy tim (hiệp đồng các tác động).
Thuốc chống loạn nhịp (propafénone và nhóm Ia : quinidine, hydroquinidine, disopyramide) : rối loạn tính co bóp, tính tự động và dẫn truyền (hủy cơ chế bù trừ giao cảm). Tăng cường theo dõi lâm sàng và điện tâm đồ.
Baclofène : tăng tác dụng hạ huyết áp. Theo dõi huyết áp động mạch và điều chỉnh liều của thuốc hạ huyết áp nếu thấy cần thiết.
Clonidine : trường hợp ngưng đột ngột clonidine, có thể làm huyết áp tăng nghiêm trọng với nguy cơ gây xuất huyết não do tác động cường giao cảm. Phải ngưng clonidine một cách từ từ.
Insuline, sulfamide hạ đường huyết : tất cả các thuốc chẹn bêta có thể che lấp một vài triệu chứng hạ đường huyết như đánh trống ngực và nhịp tim nhanh. Báo trước cho bệnh nhân điều này và khuyên bệnh nhân nên tăng cường tự theo dõi đường huyết, nhất là lúc bắt đầu phối hợp.
Lidocane (riêng cho propranolol, métoprolol, nadolol) : tăng nồng độ lidocạne trong huyết tương và có thể làm tăng các tác dụng ngoại ý trên thần kinh và tim mạch (do giảm chuyển hóa lidocạne ở gan). Điều chỉnh liều lidocane. Theo dõi lâm sàng, điện tâm đồ và nếu có thể, nồng độ của lidocạne trong thời gian và sau khi ngưng điều trị bằng thuốc chẹn beta.
Thuốc cản quang có iode : trường hợp bị sốc hoặc tụt huyết áp gây bởi các thuốc cản quang có iode, thuốc chẹn bêta làm giảm các phản ứng bù trừ tim mạch. Phải ngưng điều trị bằng thuốc chẹn bêta nếu có thể được mỗi khi cần phải làm các thăm dò quang tuyến. Nếu không thể ngưng thuốc được, bác sĩ cần phải trang bị các phương tiện cấp cứu hồi sức thích hợp.
Một số phối hợp cũng cần nên lưu ý :
Thuốc kháng viêm không stérọde : giảm tác dụng hạ huyết áp (do các thuốc kháng viêm không stérọde nói chung gây ức chế các prostaglandine gây giãn mạch và nhóm pyrazolé gây giữ muối-nước).
Thuốc đối kháng calcium (dihydropyridine) : hạ huyết áp, trụy tim ở bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát (nhóm dihydropyridine có tác dụng làm giảm tính co bóp của cơ tim in vitro, tác dụng này ít hay nhiều tùy theo sản phẩm và có thể hiệp đồng với tác dụng giảm co bóp cơ tim của thuốc chẹn bêta). Việc điều trị bằng thuốc chẹn bêta mặt khác có thể làm giảm các phản ứng giao cảm do phản xạ trong trường hợp tăng huyết động quá mức.
Thuốc chống trầm cảm nhóm imipramine (ba vòng), thuốc an thần kinh : tác dụng hạ huyết áp và tăng nguy cơ gây hạ huyết áp thế đứng (hiệp đồng tác dụng).
Corticọde, tétracosactide : các thuốc này làm giảm tác dụng hạ huyết áp (do corticọde có tác dụng gây giữ muối-nước).
Méfloquine : nguy cơ bị chậm nhịp tim (hiệp đồng tác dụng làm chậm nhịp tim).
4.9 Quá liều và xử trí:
Trường hợp chậm nhịp tim hoặc huyết áp giảm quá mức, có thể áp dụng một số biện pháp :
Atropine, liều 1 đến 2 mg, đường tĩnh mạch,
Glucagon, liều 1 mg, có thể lặp lại,
Sau đó, nếu cần, tiêm chậm isoprénaline 25mcg hoặc dobutamine 2,5 đến 10 mcg/kg/phút.
Trường hợp trẻ sơ sinh bị tim mất bù do mẹ được điều trị bằng thuốc chẹn bêta :
Glucagon, liều cơ bản 0,3 mg/kg,
Nhập viện vào khoa săn sóc đặc biệt,
Isoprénaline và dobutamine : thường dùng liều cao và điều trị kéo dài cần phải được theo dõi ở bệnh viện chuyên khoa (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Thuốc chẹn bêta.
Tertatolol được đặc trưng bởi hai tính chất dược lý :
Không có tác động chẹn bêta trên thụ thể bêta-1 chọn lọc trên tim,
Không có khả năng chủ vận từng phần (hoặc tác động cường giao cảm nội sinh).
Tertatolol ổn định hoặc cải thiện động lực máu ở thận của bệnh nhân cao huyết áp, có hoặc không có suy thận, thể hiện qua việc tăng thanh thải acide para-amino-hippurique (đo lượng huyết thanh qua thận) và inuline (lưu lượng lọc tiểu cầu).
Cơ chế tác dụng:
Tertatolol là một thuốc chẹn beta – adrenergic không chọn lọc. Các yếu tố có thể tham gia góp phần vào tác dụng chống tăng huyết áp của Tertatolol là giảm cung lượng tim, ức chế thận giải phóng renin, phong bế thần kinh giao cảm từ trung tâm vận mạch ở não đi ra. Lúc đầu sức cản của mạch ngoại vi có thể tăng, sau đợt điều trị lâu dài sẽ giảm. Thuốc ít ảnh hưởng đến thể tích huyết tương.
Thuốc còn có tác động trên serotonin 5-HT 1A và chất đối kháng thụ thể 5-HT 1B.
5.2. Dược động học:
Hấp thu :
Thuốc được hấp thu nhanh (thời gian để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương là 1 giờ). Độ khả dụng sinh học tuyệt đối là 60% và không bị thay đổi khi ăn uống trong thời gian dùng thuốc. Động học của thuốc có liên quan tuyến tính trong các liều từ 1 đến 10 mg.
Phân phối :
95% tertatolol gắn với protéine huyết tương, chủ yếu trên alpha-1 glycoprotéine acide. Thể tích phân phối của thuốc là 0,4 l/kg. Sự phân phối đến mô, qua các khảo sát ở chuột, có ưu thế ở gan và ở thận. Tertatolol qua được hàng rào máu não.
Chuyển hóa :
Tertatolol được chuyển hóa ở gan. Có ba chất chuyển hóa đã được định danh ở người, trong đó có 4-hydroxytertatolol, chất chuyển hóa có hoạt tính chẹn bêta có thể so sánh được với hoạt chất ban đầu.
Đào thải :
Các chất chuyển hóa được đào thải qua thận, phần tertatolol không bị chuyển hóa chiếm 1% so với liều sử dụng.
Thời gian bán thải huyết tương là 3 giờ (nhưng tác động chẹn bêta duy trì trong vòng 24 giờ). Vì thế, nồng độ đo được trong máu sau khi dùng tertatolol lặp lại nhiều lần thì không khác với khi chỉ sử dụng duy nhất một lần.
Nhóm có nguy cơ :
Người già : ở người già trên 60 tuổi, các thông số dược động khác với ở thanh niên và người lớn, tuy nhiên không cần thiết phải điều chỉnh liều.
Suy gan : các khảo sát dược động học cho thấy rằng ở nhóm bệnh nhân này, thời gian bán hủy của thuốc kéo dài hơn và tỷ lệ với mức độ tổn thương ở gan, do đó cần phải điều chỉnh liều sử dụng.
Suy thận : các thông số dược động học, đặc biệt là sự đào thải, của tertatolol không tương quan với mức độ suy thận thông qua việc khảo sát thanh thải créatinine. Ngoài ra, do thuốc được chấp nhận tốt về phương diện lâm sàng ở nhóm bệnh nhân này khi điều trị dài hạn, do đó có thể duy trì liều thông thường trong trường hợp dùng cho bệnh nhân suy thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
