Thuốc Oridoxime Injection là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Oridoxime Injection (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pralidoxime
Phân loại: Thuốc giải độc (phosphat hữu cơ có hoạt tính kháng cholinesterase).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): V03AB04.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Oridoxime Injection
Hãng sản xuất : Oriental Chemical Works Inc.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 50 mg/10ml
Thuốc tham khảo:
| ORIDOXIME INJECTION | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Pralidoxime | …………………………. | 500 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giải độc Phosphate hữu cơ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pralidoxim thường được dùng dưới nhiều dạng muối clorid, mesilat, iodid hoặc methyl sulfat. Liều lượng được biểu thị theo dạng muối khác nhau. Muối clorid được ưa dùng vì tính tương hợp sinh lý và độ hòa tan tốt trong nước.
Các muối pralidoxim thường được dùng tiêm tĩnh mạch và tốt hơn, tiêm truyền tĩnh mạch trong 15 – 30 phút. ở người bệnh có phù phổi hoặc nếu tiêm truyền tĩnh mạch không thực hiện được, hoặc nếu muốn có tác dụng nhanh hơn, tiêm tĩnh mạch chậm dung dịch pralidoxim clorid chứa 50 mg/ml trong thời gian ít nhất 5 phút. Cũng có thể tiêm bắp hoặc dưới da pralidoxim.
Bột vô khuẩn pralidoxim clorid để tiêm được pha chế bằng cách: Cho thêm 20 ml nước vô khuẩn để tiêm vào lọ chứa 1 g thuốc để có dung dịch chứa 50 mg/ml. Vì thể tích dung môi pha loãng cần dùng tương đối lớn, không được dùng nước vô khuẩn để tiêm có chứa chất bảo quản. Sau khi pha, chỉ dùng dung dịch pralidoxim clorid trong vòng vài giờ. Để truyền tĩnh mạch, liều đã tính toán của dung dịch pralidoxim clorid được pha loãng thêm tới thể tích 100 ml với dung dịch natri clorid 0,9%.
Để tiêm bắp, pha chế dung dịch pralidoxim clorid tiêm bằng cách cho thêm 3 ml nước vô khuẩn để pha tiêm hoặc dung dịch natri clorid 0,9% để tiêm vào lọ chứa 1 g thuốc để có dung dịch chứa 300 mg/ml.
Liều dùng:
Ngộ độc thuốc trừ sâu phosphat hữu cơ
Đề điều trị ngộ độc phosphat hữu cơ ức chế cholinesterase, cần dùng pralidoxim đồng thời với atropin. Pralidoxim có tác dụng tốt nhất nếu được chỉ định trong vòng 24 giờ sau khi bị ngộ độc. Atropin sulfat được tiêm tĩnh mạch với liều mỗi lần 2-6 mg (hoặc tiêm bắp nếu bệnh nhân bị xanh tím), cứ 5-60 phút tiêm một lần ở người lớn cho đến khi các dấu hiệu và triệu chứng muscarinic giảm xuống và tiêm nhắc lại nếu các triệu chứng lại xuất hiện. Cần duy trì sự ngấm atropin ở mức độ nhẹ trong ít nhất 48 giờ. Liều tiêm đầu tiên thường dùng của pralidoxim clorid là 1- 2 g cho người lớn, hoặc 20 – 40 mg/kg cho trẻ em. Cần phải giảm liều pralidoxim clorid ở người bệnh nhân suy thận. Liều pralidoxim clorid có thể được tiêm nhắc lại trong khoảng 1 giờ nếu hiện tượng yếu cơ không giảm. Có thể tiêm các liều bổ sung một cách thận trọng nếu yếu cơ vẫn tiếp tục.
Một cách dùng khác là tiêm truyền tĩnh mạch liên tục 500 mg thuốc mỗi giờ. Trong trường hợp nặng, đặc biệt sau khi ngộ độc qua đường tiêu hóa, cần theo dõi điện tâm đồ, vì chất kháng cholinesterase có thể gây blốc nhĩ thất. Chất kháng cholinesterase ở đoạn cuối ruột tiếp tục được hấp thu nên vẫn tiếp tục bị ngộ độc, trong trường hợp này, có thể cần tiêm các liều pralidoxim bổ sung cứ 3 – 8 giờ một lần. Trong tất cả các trường hợp ngộ độc phospho hữu cơ, cần theo dõi chặt chẽ người bệnh trong ít nhất 24 giờ.
Quá liều thuốc kháng cholinesterase trong điều trị bệnh nhược cơ
Đầu tiên tiêm tĩnh mạch 1 – 2 g pralidoxim clorid, sau đó tiêm mỗi lần 250 mg, cứ 5 phút tiêm một lần.
Để dùng làm thuốc đối kháng với các thuốc kháng cholinesterase như neostigmin, pyridostigmin, và ambenonium, được dùng trong điều trị bệnh nhược cơ, đầu tiên tiêm tĩnh mạch 1-2 g pralidoxim clorid, sau đó tiêm mỗi lần 250 mg, cứ 5 phút tiêm một lần.
Ngộ độc hơi độc thần kinh (thí dụ: Sarin, soman, tabun, acid methylphosphonothiotic):
Liều lượng và cách dùng pralidoxim clorid phụ thuộc vào mức độ nặng nhẹ, tuổi nạn nhân và hoàn cảnh điều trị.
Nếu ngộ độc nhẹ tới vừa (ra mồ hôi khu trú, co cơ cục bộ, buồn nôn, nôn, yếu cơ và/hoặc khó thở hoặc ngừng thở, liệt mềm, co giật, và/hoặc bất tỉnh) phải cho dùng ngay pralidoxim clorid trong vòng vài phút hoặc vài giờ sau khi bị nhiễm độc mới có hiệu quả.
Tại hiện trường ở ngoài bệnh viện, thường tiêm bắp. Người lớn, liều thông thường tiêm bắp 600 mg (trường hợp nhẹ tới vừa) và 1800 mg (trường hợp nặng). Người cao tuổi, gày có triệu chứng nhẹ tới vừa: 10 mg/kg; nếu có triệu chứng nặng: 25 mg/kg.
Trẻ em 0-10 tuổi và thiếu niên trên 10 tuổi: 15 mg/kg (triệu chứng nhẹ và vừa); 25 mg/kg (triệu chứng nặng).
Tại phòng cấp cứu trong bệnh viện, thường cho pralidoxim tiêm tĩnh mạch chậm.
Người lớn, liều thông thường tiêm tĩnh mạch: 15 mg/kg (tối đa 1 g) (triệu chứng nhẹ tới vừa hoặc nặng). Người cao tuổi, gầy: 5 – 10 mg/kg (nhẹ, vừa hoặc nặng).
Phải cho atropin đồng thời với pralidoxim. Nếu co giật, cho dùng kết hợp với diazepam.
4.3. Chống chỉ định:
Không có chống chỉ định tuyệt đối được biết đến đối với việc sử dụng thuốc tiêm Oridoxime.
Chống chỉ định tương đối bao gồm tiền sử quá mẫn với thuốc và các tình huống khác trong đó nguy cơ sử dụng thuốc cao hơn so với lợi ích.
4.4 Thận trọng:
CẢNH BÁO:
Oridoxime không có hiệu quả trong điều trị ngộ độc do phospho, phosphate vô cơ, hoặc phosphate hữu cơ mà không có tác động kháng cholinesterase.
Oridoxime không được chỉ định là thuốc giải độc cho nhiễm độc bởi thuốc trừ sâu nhóm carbamate vì nó có thể làm tăng độc tính của carbaryl.
THẬN TRỌNG
Oridoxime được dung nạp rat tốt trong hầu hết các trường hợp, nhưng phải nhớ rằng tình trạng dữ dội của bệnh nhân bị nhiễm độc lân hữu cơ nói chung sẽ che dấu các dấu hiệu và triệu chứng nhỏ như đã được ghi nhận trong các tài liệu thông thường.
Tiêm tĩnh mạch Oridoxime nên được thực hiện từ từ và tốt nhất là truyền vì những tác dụng phụ nhất định, chẳng hạn như nhịp tim nhanh, co thắt thanh quản, và cứng cơ được cho là do trong một vài trường hợp tiêm quá nhanh.
Oridoxime nên được sử dụng thận trọng trong việc điều trị quá liều lân hữu cơ trong trường hợp nhược cơ năng vì nó có thê gây ra cơn nhược cơ.
Vì pralidoxime được bài tiết trong nước tiểu nên khi giảm chức năng thận sẽ dẫn đến nồng độ thuốc trong máu tăng. Do đó, liều lượng của Oridoxime nên giảm khi có dấu hiệu suy thận.
SỬ DỤNG THUỐC CHO TRẺ EM:
An toàn và hiệu quả của thuốc trên trẻ em chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc tiêm Oridoxime có thể gây mờ mắt, đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ. Bệnh nhân cần được hướng dẫn rằng nếu họ có những triệu chứng họ nên tránh các nhiệm vụ nguy hiểm tiềm tàng như lái xe hay vận hành máy móc..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: Miễn xếp loại
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tác dụng gây quái thai – phân loại C
Nghiên cứu sinh sản trên động vật chưa được thực hiện với pralidoxime, không rõ liệu pralidoxime có thể gây hại thai nhi khi sử dụng cho phụ nữ có thai hay không hoặc có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản hay không. Pralidoxime chỉ được sử dụng cho phụ nữ mang thai chỉ khi thật cần thiết..
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ liệu thuốc có bài tiết trong sữa mẹ hay không. Bởi vì nhiều loại thuốc được bài tiết qua sữa mẹ vì vậy nên thận trọng khi sử dụng pralidoxime cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
40 đến 60 phút sau khi tiêm bắp, có thể bị đau nhẹ hoặc đau vừa phải tại vị trí tiêm.
Pralidoxime có thể gây nhìn mờ, nhìn đôi và sự điều tiết của thủy tinh thể kém, chóng mặt , nhức đầu , buồn ngủ, buồn nôn, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp tâm thu và huyết áp tâm trương , tăng thông khí, và yếu cơ khi được tiêm cho người tình nguyện bình thường là những người đã không tiếp xúc với các chất độc kháng cholinesterase . Ở những bệnh nhân, rất khó khăn để phân biệt các tác dụng độc hại gây ra bởi atropine hoặc các hợp chất lân hữu cơ từ các thuốc kia.
Khi atropine và pralidoxime được sử dụng đồng thời, những dấu hiệu của ngộ độc atropine có thể xảy ra sớm hơn so khi atropine được sử dụng một mình. Điều này đặc biệt đúng nếu tổng liều atropin đã lớn và việc sử dụng pralidoxime đã bị chậm lại.
Sự phấn khích và hành vi thất thường ngay sau hồi phục tri giác đã được báo cáo trong một số trường hợp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong khi tiêm truyền tĩnh mạch pralidoxim, nếu xảy ra tăng huyết áp, hãy ngừng tiêm truyền hoặc giảm tốc độ tiêm truyền. Tiêm tĩnh mạch 5 mg phentolamin mesylat có thể nhanh chóng làm mất triệu chứng tăng huyết áp này.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong khi sử dụng Oridoxime cần tránh sử dụng cùng với morphine , theophylline, aminophylline , succinylcholine , reserpin và phenothiazin.
Tác dụng của thuốc tiêm Oridoxime sẽ bị chậm lại khi sử dụng đồng thời với atropine. (Tuy nhiên, tác dụng của atropine sẽ nhanh hơn so với khi được sử dụng một mình).
Khi atropine và pralidoxime được sử dụng đồng thời, những dấu hiệu của ngộ độc atropin ( đỏ bừng , giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, khô miệng và mũi) có thể xảy ra sớm hơn so với khi atropine được sử dụng một mình. Điều này đặc biệt đúng nếu tổng liều atropin đã lớn và việc sử dụng pralidoxime đã bị chậm lại.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện của quá liều:
Quan sát ở người bình thường chỉ thấy: chóng mặt, mắt mờ, nhìn đôi, đau đầu, điều tiết kém, buồn nôn, nhịp tim tăng nhẹ. Trong điều trị rất khó khăn để phân biệt tác dụng phụ do thuốc này và các thuốc các khi căn cứ ảnh hưởng của chất độc.
Điều trị quá liều:
Hô hấp nhân tạo và các liệu pháp điều trị hỗ trợ khác nên được dùng khi cần thiết.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tác động chính của pralidoxime là tái kích hoạt cholinesterase (chủ yếu ở bên ngoài của hệ thần kinh trung ương) đã được bất hoạt bằng quá trình phosphoryl hóa do thuốc trừ sâu phosphate hữu cơ hoặc các hợp chất có liên quan. Sau đó có thể tiếp tục xảy ra sự phá hủy của acetylcholine tích lũy, và tiếp hợp thần kinh cơ sẽ lại hoạt động bình thường.
Pralidoxime cũng làm chậm quá trình “lão hóa” của cholinesterase đã bị phosphoryl hóa thành một dạng không thể bị bất hoạt, và giải độc một số phosphate hữu cơ nhất định bởi phản ứng hóa học trực tiếp.
Thuốc có tác dụng quan trọng nhất trong việc làm giảm liệt cơ hô hấp. Vì pralidoxime kém hiệu quả trong việc làm giảm trầm cảm của trung tâm hô hấp, atropine luôn luôn được dùng đồng thời để ngăn chặn tác động của acetylcholin tích lũy tại vùng này. Pralidoxime làm giảm các dấu hiệu và triệu chung muscarinic, tiết nước bọt, co thắt phế quản, vv…, nhưng tác động này không quan trọng lắm vì chỉ dùng atropine là đủ cho mục đích này.
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng hoạt hóa trở lại cholinesterase của thuốc được cho là do ion 2-formyl- 1-methylpyridinium. Pralidoxim loại bỏ nhóm phosphoryl ra khỏi enzym bị ức chế bằng cách tạo nên một phức hợp oxim và làm enzym hoạt động trở lại đế hủy acetylcholin tích lũy ở chỗ nối thần kinh – cơ làm cho cơ hết liệt. Pralidoxim cũng giải độc một số phosphat hữu cơ bằng phản ứng hóa học trực tiếp và cũng có thế phản ứng trực tiếp với cholinesterase đế enzym không bị ức chế.
Tác dụng chủ yếu của Pralidoxime là khôi phục lại sự hoạt động của men cholinestérase, sau khi đã bị phosphoryl hóa bởi những tác nhân gây độc có phosphore hữu cơ. Phá hủy việc tích lũy ac tylcholine, phục hồi chức năng của những đầu mối thần kinh-cơ trở lại bình thường.
Làm chậm quá trình lão hóa của giai đoạn cholinestérase bị phosphoryl hóa thành dạng không thể tái phục hồi.
Giải độc tốt các tổ chức, cơ quan trong cơ thể khi bị nhiễm độc do các hóa chất có phosphore hữu cơ bằng phản ứng hóa học trực tiếp.
Làm giảm nhanh sự tê liệt của các cơ hô hấp, co giật, tim đập chậm và đổ mồ hôi.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Sự hấp thu của pralidoxim clorid rất dao động và không hoàn toàn sau khi uống. Vì vậy, ngày nay thuốc không dùng ở dạng uống nữa. Nồng độ điều trị tối thiểu của pralidoxim trong huyết tương sau khi uống là 4 microgam/ml. Nồng độ đỉnh của oxim đạt được trong huyết tương 2-3 giờ sau khi uống; 5-15 phút sau khi tiêm tĩnh mạch; và 10-20 phút sau khi tiêm bắp pralidoxim clorid. Ở người khoẻ mạnh, cần tiêm tĩnh mạch pralidoxim clorid với liều 7,5-10 mg/kg để có nồng độ oxim trong huyết tương 4 microgam/ml hoặc cao hơn ở 1 giờ sau khi tiêm.
Cần dùng các liều tiêm bắp 7,5 – 10 mg/kg đế đạt nồng độ đầu tiên trong huyết tương 4 microgam/ml hoặc lớn hơn và chỉ các liều tiêm bắp 10 mg/kg mới có tác dụng duy trì nồng độ oxim trong huyết tương ở mức 4 microgam/ml hoặc lớn hơn trong 1 giờ.
Phân bố: Pralidoxim phân bố rộng rãi trong dịch ngoại bào, tỷ lệ liên kết với protein huyết tương không đáng kể. Chưa biết pralidoxim có được phân bố trong sữa người hay không.
Thải trừ:
Pralidoxim được chuyển hóa trong gan. Nửa đời thải trừ của thuốc ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường thay đổi trong phạm vi 0,8-2,7 giờ. Pralidoxim thải trừ nhanh trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi và một chất chuyển hoá. Khoảng 80-90% của một liều pralidoxim clorid tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp được bài tiết dưới dạng không thay đổi trong vòng 12 giờ sau khi tiêm. Pralidoxim có tác dụng tương đối ngắn và có thể phải tiêm nhắc lại nhiều lần, đặc biệt khi người bệnh có bất cứ một biểu hiện nào chứng tỏ là vẫn còn tiếp tục hấp thu chất độc.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ từ 15 – 30 oC, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Oridoxime Injection do công ty Oriental Chemical Works Inc. Sản xuất (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
