Teprenone

Thuốc Teprenone là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Teprenone (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Teprenone

Phân loại: Thuốc điều trị tăng tiết acid, trào ngược, loét dạ dày.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): Không có.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic: Selbex

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang 50 mg.

Bột pha uống 10%.

Thuốc tham khảo:

*SELBEX*
Mỗi viên nang có chứa:
Teprenone	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Cải thiện các sang thương niêm mạc dạ dày (viêm chợt, xuất huyết, đỏ và nề) trong các bệnh: viêm dạ dày cấp và cơn cấp của viêm dạ dày mạn tính.

Loét dạ dày.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống sau mỗi bữa ăn

Liều dùng:

Liều thông thường đối với người lớn là 3 viên/ngày (150 mg Teprenone), chia làm 3 lần uống sau mỗi bữa ăn.

Liều nên được điều chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Teprenone.

4.4 Thận trọng:

Độ an toàn khi sử dụng Teprenone cho trẻ em chưa được xác định (các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ chưa được tiến hành). Teprenone không được khuyên dùng cho trẻ em.

Sử dụng trên người già cần phải theo dõi các bệnh mắc kèm và điều chỉnh liều (giảm) nếu cần.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category:

US FDA pregnancy category:

Thời kỳ mang thai:

Độ an toàn của Teprenone trong suốt quá trình mang thai chưa được xác định. Thuốc này chỉ nên sử dụng cho phụ nữ mang thai hoặc nghi ngờ có thai nếu lợi ích của việc điều trị là cần thiết hơn so với bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra.

Thời kỳ cho con bú:

Độ an toàn của Teprenone trong suốt quá trình cho con bú chưa được xác định. Tránh sử dụng cho người cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trên lâm sàng:

Tác dụng không mong muốn được phát hiện ở 52 trên 10.914 ca (0,48%). Tác dụng không mong muốn chủ yếu là: tăng men GPT 22 ca (0,20%), tăng men GOT 13 ca (0,12%), phát ban da 6 ca (0,06%), táo bón 6 ca (0,06%), buồn nôn 3 ca (0,03%), ngứa 3 ca (0,03%), tiêu chảy 4 ca (0,04%), biếng ăn 1 ca (0,01%) và cảm giác đỏ hoặc nóng ở mi mắt 1 ca (0,01%). Tất cả triệu chứng này biến mất hoàn toàn khi ngưng thuốc.

Hiếm khi xảy ra các tác dụng không mong muốn sau:

Tiêu hóa: Các triệu chứng táo bón, cảm giác đầy bụng, tiêu chảy, khô miệng, buồn nôn và đau bụng.

Gan: Tăng nhẹ GOT và GPT.

Tâm thần kinh: Các triệu chứng như nhức đầu.

Quá mẫn: Các triệu chứng như phát ban và ngứa toàn thân. Ngưng điều trị khi thấy xuất hiện các triệu chứng này.

Tác dụng không mong muốn khác: Nồng độ cholesterol toàn phần có thể tăng, cảm giác đỏ và nóng ở mí mắt.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc.

4.9 Quá liều và xử trí:

Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu nghi ngờ uống quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Terpene là những chất hữu cơ có trong tự nhiên được tìm thấy trong các loại tinh dầu trong cây và nhựa cây. Các chất này đã được người ta biết đến từ lâu với đặc tính làm phục hồi tổn thương mô.

Teprenone, chất đồng đẳng của Terpene, hoạt chất chính của Teprenone, có tác dụng kích thích tổng hợp các glycoprotein phân tử lớn và phospholipid, là những thành phần chính của chất nhầy và niêm mạc dạ dày, tham gia vào quá trình tái sinh và bảo vệ niêm mạc dạ dày. Teprenone cũng làm tăng nồng độ bicarbonate trong chất nhầy dạ dày. Ngoài ra, nó còn ngăn cản sự suy giảm khả năng tái sinh của tế bào niêm mạc dạ dày và đẩy mạnh quá trình phục hồi các tổn thương.

Teprenone đã được chứng minh là có hiệu quả lâm sàng cao đối với viêm dạ dày cấp, cơn cấp của viêm dạ dày mạn và loét dạ dày.

Hiệu quả trong chống loét và cải thiện các tổn thương niêm mạc dạ dày: Teprenone đã được chứng minh điều trị các vết loét thực nghiệm trên chuột (gây ra do nhiều nguyên nhân gồm loét do chịu nhiệt độ lạnh, do thuốc như indomethacin, aspirin, reserpine, acid acetic và do nhiệt) và cải thiện rõ rệt các loại tổn thương thực nghiệm của niêm mạc dạ dày (gây ra do HCl + aspirin, cồn hoặc phóng xạ); đồng thời, Teprenone không làm ảnh hưởng chức năng sinh lý bình thường của dạ dày như sự tiết dịch vị và nhu động dạ dày.

Thúc đẩy sự sinh tổng hợp của glycoprotein phân tử lớn và phospholipid: Teprenone thúc đẩy sự tổng hợp và bài tiết các glycoprotein phân tử lớn và phospholipid, là những thành phần cơ bản đóng góp vào sự tái tạo và bảo vệ niêm mạc, chất nhầy dạ dày (ở người và chuột). Ngoài ra, Teprenone cũng làm tăng nồng độ bicarbonate trong chất nhầy dạ dày.

Duy trì tính hằng định nội mô của sự các tế bào tái sinh ở niêm mạc dạ dày: Teprenone làm phục hồi sự suy giảm khả năng tái sinh tế bào niêm mạc dạ dày gây ra do corticoid và duy trì tính hằng định nội mô các tế bào này ở chuột. Do đó, Teprenone thúc đẩy quá trình liền sẹo của các sang thương niêm mạc dạ dày.

Tăng cường sự sinh tổng hợp Prostaglandin ở niêm mạc dạ dày: Thực nghiệm trên chuột đã chứng minh Teprenone làm tăng sự tổng hợp prostaglandin (PGE2 và I2) trong niêm mạc dạ dày ở vùng môn vị và thân vị.

Cải thiện lưu lượng máu qua niêm mạc dạ dày: Teprenone cải thiện lưu lượng máu qua niêm mạc dạ dày sau khi tuần hoàn bị suy giảm do sốc mất máu hoặc do stress khi dìm chuột thí nghiệm xuống nước.

Hiệu quả lâm sàng:

Teprenone có hiệu quả tác dụng ở 68,6% (448/653) bệnh nhân viêm dạ dày cấp tính và cơn cấp của viêm dạ dày mạn tính.

Điều này đã được xác định ở thử nghiệm so sánh mù đôi.

Teprenone có hiệu quả tác dụng trong 81,0% (438/541) bệnh nhân loét dạ dày. Các thử nghiệm so sánh mù đôi chứng tỏ rằng Teprenone có hiệu quả đặc biệt trong việc điều trị loét dạ dày ở người lớn tuổi, các vết loét lớn và loét tái phát.

Cơ chế tác dụng:

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Nồng độ trong máu:

Nồng độ tối đa trong máu của Teprenone (Cmax) là 1.669 ng/ml, đạt được 5 giờ sau khi uống 150 mg Teprenone (3 viên nang Teprenone) sau bữa ăn trên 12 người tình nguyện khỏe mạnh. Tuy nhiên, nồng độ trong máu đạt một đỉnh khác là 675 ng/ml sau khi uống 10 giờ. Biểu hiện 2 pha này là do sự khác biệt trong thời gian cần thiết để đạt được nồng độ tối đa Cmax.

Phân phối và thải trừ:

Trong vòng 24 giờ sau khi uống 125 mg/kg Teprenone được đánh dấu 14C cho chuột, khoảng 27% lượng thuốc dùng được hấp thu qua hệ thống bạch huyết, trong đó khoảng 84,4% ở dạng chưa chuyển hóa. Hoạt tính phóng xạ ở gan, đường tiêu hóa (dạng chưa chuyển hóa gắn ở bề mặt niêm mạc), tuyến thượng thận, thận và tuyến tụy cao hơn trong máu. Hoạt tính phóng xạ ở não và tinh hoàn tương đương trong máu. Thuốc được thải trừ qua nước tiểu 22,7% và qua phân 29,3% liều dùng trong vòng 4 ngày sau khi dùng. Thải trừ qua khí thở ra 27,7% liều dùng trong vòng 3 ngày sau khi dùng.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

An toàn tiền lâm sàng

Độc tính cấp LD50 (tính bằng mg/kg cân nặng):

Động vật thí nghiệm	Giống	Uống
Chuột nhắt	Đực	>15000
Chuột nhắt	Cái	>15000
Chuột cống	Đực	>15000
Chuột cống	Cái	>15000
Chó	Đực	>1000
Chó	Cái	>1000

Độc tính bán cấp:

Cho chuột uống Teprenone ở liều 62,5 ; 250 ; 1.000 hoặc 4.000 mg/kg/ngày trong 13 tuần liên tục, nhận thấy gan và thận bị ảnh hưởng nhẹ ở liều cao hơn 250 mg/kg/ngày, nhưng các tổn thương này hồi phục sau khi ngưng thuốc.

Ở chó, cho uống Teprenone ở liều 62,5 ; 250 hoặc 1.000 mg/kg/ngày trong 5 tuần liên tục, xuất hiện các triệu chứng như buồn nôn, lông tăng chất nhờn, và tăng trọng gan ở nhóm dùng liều cao hơn 250 mg/kg/ngày; tuy nhiên không có ảnh hưởng gì về mô bệnh học.

Độc tính mạn:

Cho chuột uống Teprenone ở liều 31,3 ; 62,5 ; 250 hoặc 1.000 mg/kg/ngày trong 52 tuần liên tục, nhận thấy có tổn thương nhẹ ở gan ở liều cao hơn 250 mg/kg/ngày.

Ở chó, cho uống Teprenone ở liều 10 ; 100 hoặc 1.000 mg/kg/ngày trong 52 tuần liên tục, không tìm thấy bất thường nào ở liều thấp hơn 100 mg/kg/ngày; nhưng đối với nhóm dùng liều 1.000 mg/kg/ngày, thấy có sự gia tăng các hoạt động men chuyển hóa thuốc tại gan. Không thấy thay đổi nào có liên quan đến thuốc.

*Nghiên cứu về sự sinh sản:

Giai đoạn trước khi có thai và giai đoạn đầu của thai kỳ:

Cho chuột uống Teprenone ở liều 100 đến 4.000 mg/kg/ngày trước khi thụ thai và trong giai đoạn đầu của thai kỳ, không phát hiện thấy một bất thường nào về khả năng sinh sản của chuột mẹ cũng như sự phát triển của thai.

Giai đoạn hình thành các cơ quan của thai:

Cho chuột uống Teprenone từ 100 đến 4.000 mg/kg/ngày, không thấy có ảnh hưởng đến sự phát triển của thai trong giai đoạn hình thành cơ quan. Nghiên cứu giai đoạn sau sinh của chuột con khi chuột mẹ dùng liều 500 mg/kg/ngày hoặc cao hơn, nhận thấy có sự thay đổi về mô học của tuyến thượng thận, nhưng sự phát triển của các chức năng trong giai đoạn sau sinh và sơ sinh không bị ảnh hưởng gì có hại.

Giai đoạn chu sinh và giai đoạn cho con bú:

Cho uống Teprenone ở liều 100 đến 4.000 mg/kg/ngày ở chuột trong giai đoạn chu sinh và đang cho con bú, nhận thấy không có ảnh hưởng gì đến sự sinh sản và nuôi con, nhưng có sự chậm lớn ở những chuột con có mẹ uống liều 500 mg/kg/ngày hoặc cao hơn.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Selbex (2010).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM