Thuốc Mocrea Tenofovir là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Mocrea Tenofovir (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Tenofovir
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF07.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Mocrea Tenofovir
Hãng sản xuất : Chi nhánh Công ty CP Armephaco (XN DP 150)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 300 mg tenofovir disoproxil fumarat.
Thuốc tham khảo:
| MOCREA TENOFOVIR 300 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Tenofovir disoproxil fumarat | …………………………. | 300 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn (trên 18 tuổi) có chức năng gan còn bù, có chứng virus tích cực nhân lên, tăng ALT kéo dài, viêm gan hoạt động và/hoặc có mô xơ gan được chứng minh bằng tổ chức học.
Tenofovir được dùng với các thuốc kháng retrovirus khác (antiretrovirus, ARV) để điều trị nhiễm HIV / tuýp 1 (HIV – 1) ở người lớn..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn
Điều trị nhiễm HIV
1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Dự phòng nhiễm HIV
1 viên x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Dự phòng nên bắt đầu càng sớm càng tốt sau khi tiếp xúc (tốt nhất là trong vòng vài giờ hơn là vài ngày) và tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp.
Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính:
Liều khuyến cáo là 1 viên x 1 lần/ngày trong hơn 48 tuần.
Bệnh nhân suy thận
Nên giảm liều bằng cách điều chỉnh khoảng cách thời gian dùng thuốc ở bệnh nhân suy thận dựa trên độ thanh thải creatinin của bệnh nhân:
Độ thanh thải creatinin ≥ 50 ml/phút: dùng liều thông thường 1 lần/ngày.
Độ thanh thải creatinin 30 – 49 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 48 giờ.
Độ thanh thải creatinin 10 – 29 ml/phút: dùng cách nhau mỗi 72 đến 96 giờ.
Bệnh nhân thẩm phân máu: dùng mỗi liều cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân máu 12 giờ.
Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan
Không cần thiết phải điều chỉnh liều..
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với Tenofovir hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Theo dõi nồng độ ALT và HBV DNA huyết thanh sau khi ngưng điều trị
Ngưng điều trị nếu bị nhiễm acid lactic, chứng gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ sau khi điều trị viêm gan nặng.
Không nên dùng thuốc ở bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc hấp thu kém glucose – galactose
Người già, bệnh nhân có nguy cơ rối loạn chức năng thận, bị xơ gan, đồng nhiễm HIV và viêm gan B, rối loạn chuyển hóa mỡ, có dấu hiệu bất thường về xương, tiền sử đau khớp và cứng khớp, khó vận động.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây chóng mặt, vì vậy người đang vận hành máy móc hay lái tàu xe không nên dùng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai trừ khi thật cần thiết
Thời kỳ cho con bú:
Khuyến cáo không cho trẻ bú mẹ khi đang dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp
Giảm phosphate huyết, chóng mặt, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đầy hơi. Tăng nồng độ amylase huyết, tăng men gan, tăng triglycerid huyết, tăng glucose huyết, viêm tụy, viêm thần kinh ngoại biên, dị ứng da, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ.
Hiếm gặp
Nhiễm acid lactic, khó thở
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải ngừng thuốc nếu có các biểu hiện của tổn thương gan, thận, nhiễm toan.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tenofovir không được dùng với adefovir dipivoxil.
Tenofovir làm giảm nồng độ atazanavir sulfat trong huyết tương.
Tenofovir làm tăng nồng độ didanosin trong huyết tương, vì vậy cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ liên quan đến diadanosin và ngưng dùng didanosin nếu bệnh nhân gặp phải các tác dụng phụ này. Nếu dùng đồng thời với didanosin thì phải uống tenofovir trước khi uống didanosin 2 giờ hoặc sau khi uống didanosin 1 giờ.
Tenofovir làm giảm nồng độ lamivudin trong huyết tương.
Indinavir dùng đồng thời với tenofovir: làm tăng nồng độ tenofovir và làm giảm nồng độ indinavir trong huyết tương.
Tenofovir dùng đồng thời với lopinavir và ritonavir: Tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương, giảm nồng độ lopinavir và nồng độ đỉnh ritonavir trong huyết tương.
Tenofovir dùng đồng thời với các thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận (acyclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valgancyclovir): có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tenofovir hoặc của thuốc kia do tranh chấp đường đào thải.
Các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết thanh..
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng
Buồn nôn, nôn, ban da, hạ nồng độ phosphat trong máu, suy thận cấp, nhiễm độc acid lactic
Xử trí
Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể dùng thẩm tách máu để loại tenofovir.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Tenofovir là một nucleotid ức chế emzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là một thuốc) trong điều trị nhiễm HIV tuýp I ở người trưởng thành. Thuốc được dùng theo đường uống dưới dạng disoproxil fumarat ester. 300 mg tenofovir disoproxil fumarat tương đương với khoảng 245 mg tenofovir disoproxil hay 136 mg tenofovir.
Tenofovir disoproxil fumarat là một muối của tiền dược tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển hóa thành tenofovir rồi thành tenofovir diphosphat do được phosphoryl hóa trong tế bào. Chất này ức chế enzyme phiên mã ngược của virus HIV – 1 và ức chế enzyme polymerase của AND virus viêm gan B, do tranh chấp với cơ chất tự nhiên là deoxyadenosine 5’ – triphosphat và sau khi gắn vào AND sẽ chấm dứt kéo dài thêm chuỗi AND.
Đối với HIV in vitro, nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% (CE50) các chủng hoang dã trong phòng thí nghiệm HIV – 1 là từ 1 – 6 µmol/lít trong dòng tế bào lympho. Tenofovir cũng có tác dụng đối với HIV – 2 in vitro, với nồng độ ức chế 50% là 4,9 µmol/lít trong các tế bào MT4. Các chủng HIV – 1 nhạy cảm đối với tenofovir disoproxil fumarat có thể tạo ra in vitro, và cũng đã tìm thấy trong lâm sàng khi điều trị bằng thuốc này. Các chủng này đều có đột biến K65R. Có thể có kháng chéo tenofovir với các thuốc ức chế enzyme phiên mã ngược khác. Đối với virus viêm gan B, hoạt tính kháng virus invitro của tenofovir đã được đánh giá trong tế bào HepG 222,15. Nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% là 0,14 – 1,5 µmol/lít, nồng độ gây độc tế bào 50% là > 100 µg/lít. Chưa thấy virus viêm gan B nào kháng thuốc tenofovir disoproxil fumarat. Ở động vật tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu AND polymerase anpha, beta và AND gamma của ty thể.
Cơ chế tác dụng:
Tenofovir disoproxil fumarat là một nucleosid phosphonat diester có cấu trúc vòng xoắn tương tự adenosin monophosphat và có cấu trúc phân tử gần với adefovir dipivoxil. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thuỷ phân diester ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là sự phosphoryl hoá nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-1 bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin-5-triphosphat và sau khi sát nhập vào DNA, kết thúc chuỗi DNA. Bên cạnh đó, tenofovir disoproxil fumarat cũng ức chế DNA polymerase của virus viêm gan B (HBV), một enzym cần thiết cho virus sao chép trong tế bào gan.
Tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu enzym α và β DNA polymerase của động vật có vú và enzym γ DNApolymerase ở ty thể.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sau khi cho người bị HIV uống tenofovir disoproxil fumarat, thuốc được hấp thu nhanh chóng và chuyển hóa thành tenofovir. Nồng độ đỉnh của tenofovir trong huyết tương là 296 ± 90 nanogam/ml sau khi uống 300 mg được 1 – 2 giờ. Sinh khả dụng ở người đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống tenofovir disoproxil fumarat cùng với bữa ăn nhiều mỡ. Tenofovir được phân bố khắp các mô, nhất là ở gan và thận. Tỷ lệ thuốc gắn vào protein huyết tương là dưới 1%, gắn với protein huyết thanh là khoảng 7%. Nửa đời thải trừ là 12 – 18 giờ. Tenofovir được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thẩm phân máu có thể loại bỏ thuốc ra khỏi máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose, Tinh bột ngô, Avicel 101, Croscarmello Na, Povidon K29/32, Magnesi stearate, HPMC 15cp, PEG 6000, Titan dioxyd, Bột talc, Xanh Brilliant … vừa đủ 1 viên nén dài bao phim.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Mocrea Tenofovir (2015).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
