Sumatriptan – Sumatriptan Hataphar

Thuốc Sumatriptan Hataphar là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sumatriptan Hataphar (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Sumatriptan

Phân loại: Thuốc chống đau nửa đầu, thuốc chủ vận thụ thể serotonin 5-HT_1B.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02CC01.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Sumatriptan

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Hà Tây

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 50 mg

Thuốc tham khảo:

*SUMATRIPTAN 50mg*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Sumatriptan	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị tích cực để cắt ngay cơn đau nửa đầu; Cơn cấp của bệnh đau nửa đầu có hoặc không có dấu hiệu báo trước.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Có thể uống thuốc cùng hoặc không cùng thức ăn.

Thuốc dùng càng sớm càng tốt ngay sau hoặc trong khi có cơn đau.

Liều dùng:

Người lớn trên 18 tuổi: Dùng liều duy nhất 50 mg . Trong trường hợp cơn đau không hết thì uống tiếp một liều 50mg nữa nhưng vẫn phải cách ít nhất 2 giờ. Liều tối đa/ngày là 200 mg.

Bệnh nhân suy gan, có tổn thương gan: Liều dùng không quá 50mg.

4.3. Chống chỉ định:

Không dùng cho bệnh nhân có tiền sử, triệu chứng hoặc dấu hiệu bệnh thiếu máu cục bộ cơ tim, bệnh mạch não, hội chứng mạch ngoại vi, đang điều trị một bệnh tim mạch, chứng đau thắt ngực, chứng đau thắt ngực ổn định.

Sumatriptan có thể làm tăng huyết áp, không dùng cho bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát.

Không dùng cùng các thuốc ức chế MAO-A hoặc sử dụng trong vòng 2 tuần sau khi đã dừng thuốc ức chế MAO-A.

Không dùng viên nén Sumatriptan cho bệnh nhân liệt nửa người và đau nửa đầu do tĩnh mạch nên.

Không dùng cho bệnh nhân dị ứng với thuốc hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Không dùng cùng thuốc chứa fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc hệ serotonergic khác, thuốc tác dụng chọn lọc lên các thụ thể serotonin 5- HT1 khác.

Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.

Không dùng thuốc sumafriptan ở người cao tuổi, vì sự giảm chức năng gan ở người cao tuổi, người có nguy cơ cao với bệnh co thắt động mạch vành, tăng huyết áp.

4.4 Thận trọng:

Sumatriptan có thể sử dụng khi đã xác định có bệnh đau nửa đầu.

Thận trọng cho bệnh nhân tim mạch, suy gan, suy thận.

Sau khi dùng Sumatriptan có thể thấy cảm giác đau và tức thoảng qua hoặc đôi lúc dữ dội hơn ở ngực, cô họng. Vì thuốc có thể gây ra những co thắt ở động mạch vành, những bệnh nhân tiền sử đã có dấu hiệu hoặc có triệu chứng nghi ngờ nhồi máu sau khi dùng sumatriptan nên đánh giá bệnh cảnh lâm sàng của bệnh mạch vành hoặc có yếu tố bẩm sinh của bệnh đau thắt ngực Prinzmetal trước khi điều trị liều tiếp theo với sumatriptan, nên kiểm soát điện tâm đồ nếu liều dùng vẫn được duy trì mà các triệu chứng bệnh vẫn trở lại.

Tương tự ở những bệnh nhân có triệu chứng và dấu hiệu liên quan đên sự giảm lưu lượng máu, như hội chứng Raynaud, hội chứng thiếu máu cục bộ đường ruột (ischemic colitis) sau khi dùng sumatriptan nên được đánh giá chứng vữa xơ động mạch hoặc có yếu tố bẩm sinh co thắt mạch.

Sumatriptan nên dùng thận trọng trên những bệnh nhân có bệnh ảnh hưởng đến hấp thu, chuyển hoá và thải trừ thuốc như: suy gan hoặc suy thận.

Nên thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử bị bệnh động kinh, tổn thương câu trúc não để giảm nguy cơ tai biến.

Nên thận trọng loại trừ các bệnh thần kinh nặng khác trước khi điều trị đau đầu ở những bệnh nhân chưa làm xét nghiệm đau nửa đầu trước đó hoặc những bệnh nhân có tiền sử đau đầu không điền hình. [Pharmog]. Hiếm có báo cáo bệnh nhân sau khi uống sumatriptan dé diéu trị đau nửa đầu sau đó bị thương tổn thần kinh thứ cấp.

Trong điều trị tấn công, nếu bệnh nhân không đáp ứng với liều điều trị đầu tiên, các xét nghiệm bệnh đau nửa đầu nên được xem xét lại trước khi điều trị liều tiếp theo.

Gắn kết vào tế bào có chứa Melanin: Vì có thể xảy ra sự tích luỹ thuốc ở những tế bảo giàu melanin, điều này cho thấy sumatriptan có thể gây độc tính trên những tế bào này sau một thời gian sử dụng. Kiểm soát toàn thân về ảnh hưởng đến chức năng mắt chưa được tiến hành trong các thử nghiệm lâm sàng. Việc dùng thuốc nên tính đến nguy cơ có thể xảy ra những ảnh : PHA

hưởng đến mắt nếu dùng trong thời gian dài.

Đục giác mạc: Sumatriptan có thể gây ra đục giác mạc và ảnh hưởng đến biểu mô giác mạc ở chó. Điều này làm người ta nghi ngờ những ảnh hưởng trên có thể xảy ra ở người.

Nguy cơ thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim hoặc các tác dụng phụ khác trên hệ tim mạch: Không dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử thiếu máu cơ tim hoặc bệnh động mạch vành. Không được dùng thuốc cho bệnh nhân không có bệnh mạch vành nhưng có yếu tố nguy cơ (như tăng huyết áp, tăng mỡ máu, hút thuốc lá, béo phì, tiểu đường, tiền sử gia đình có bệnh động mạch vành, nam giới tuổi trên 40, nữ giới mãn kinh sinh lý hoặc do phẫu thuật), ngoại trừ các trường hợp có bằng chứng lâm sàng đảm bảo rằng các bệnh nhân này không bị các bệnh mạch vành, thiếu máu cơ tim, các bệnh tim mạch nặng khác.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không sử dụng do khi uống thuốc có thể gặp một số tác dụng không mong muốn (Như: chóng mặt, ù tai, buồn ngủ, mệt xiu, quá mẫn với ánh sáng và tiếng động, rối loạn thính giác, khó tập trung, rối loạn thị giác, rối loạn trí nhớ). .

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có đủ dữ liệu để chứng minh tính an toàn khi dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ trên phụ nữ có thai. Không dùng thuốc ở phụ nữ có thai trừ khi cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Sumatriptan được tiết qua sữa mẹ. Nên thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú. Không dùng thuốc ở phụ nữ cho con bú trừ khi cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Thường gặp ADR > 1/100

Đau và tức ở ngực, đau họng, gáy và hàm dưới (nếu đau nhiều và không thuyên giảm cân liên hệ với bác sỹ).

Chóng mặt, khó chịu, mệt, buồn ngủ, cảm giác kiến bò, cảm giác nóng hoặc lạnh, quá mẫn với ánh sáng và tiếng động.

Khó thở, hồi hộp ở tim, mệt xỉu, huyết áp tăng hoặc giảm, ỉa chảy, rối loạn ở dạ dày, đau cơ, mồ hôi nhiều, phản ứng quá mẫn.

Viêm xoang, ù tai, rối loạn thính giác, viêm hô hấp trên, tai ngoài.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Có các triệu chứng như: Nặng đầu, thổn thức, táo bón, co cơ, trầm cảm, khó tập trung chăm chú, rối loạn khứu giác hoặc giấc ngủ, hưng cam, rung run, dễ khóc, mắn, ngứa, sốt, hen.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thiếu máu tim thoáng qua, đau thắt ngực, rối loạn thị giác, đau mi mắt, táo bón, xuất huyết đường tiêu hoá, phân khô, rối loạn trí nhớ, hung hăng, histeri, chán ăn hoặc cảm giác đói, hắt hơi, ho, khô da, viêm da tăng tiết bã nhờn, phù nề, tăng kích thích các hạch bạch huyết.

Rất hiếm gặp: < 1/10000

Sốt hoặc phản ứng phản vệ, đôi khi nghiêm trọng (đặc biệt đối với bệnh nhân có tiền sử dị ứng)..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Sumatriptan thường dung nạp tốt khi dùng với liều khuyến cáo. Đa số các ADR do sumatriptan có tính chất tạm thời, nhẹ hoặc trung bình, tuy các ADR nặng về tim mạch (như co thắt động mạch vành, thiếu máu cục bộ cơ tim tạm thời, nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh thất, rung thất) đã có báo cáo tuy hiếm ở người bệnh tiêm dưới da hoặc uống. Các ADR do thuốc thường xảy ra trong vòng 1 giờ sau khi tiêm hoặc uống sumatriptan và thường hết trong vòng 10 – 30 phút (tiêm dưới da) hoặc 1 giờ (uống). Tỷ lệ ADR do thuốc thường không thay đổi hoặc giảm khi dùng thuốc lặp lại nhưng nếu dùng liều cao hơn liều khuyến cáo, tỷ lệ ADR tăng lên. Cần tránh các ADR nặng về tim mạch bằng cách tránh dùng thuốc cho người có tiền sử tim mạch (xem chống chỉ định và thận trọng).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sumatriptan không làm ảnh hưởng đến các xét nghiệm lâm sàng thường qui.

Các chất ức chế Monoamin Oxidase Inhibitors (MAOI): Điều trị với chất ức chế MAO-A làm tăng nồng độ sumatriptan trong huyết tương.

Ảnh hưởng của bệnh Gut và chuyền hoá lần đầu qua gan làm, tăng hấp thu toàn thân sau khi uống một thuốc ức chế MAO-A cùng với sumatriptan lớn hơn so với uống thuốc ức chế MAO- A và tiêm dưới da sumatriptan.

Sumatriptan và chế phẩm có chứa ergotamin hoặc các thuốc có tác dụng kiểu ergotamin (VD: dihydroergotamin hoặc methylsergid) không dùng cùng trong vòng 24 giờ.

Một nghiên cứu khác đánh giá ảnh hưởng của việc điều trị trước với chất ức chế MAO-A trên khả dụng sinh học khi uống sumatriptan 25mg làm tăng hấp thu toàn thân gần 7 lần.

Rượu: Uống rượu trước khi uống sumatriptan khoảng 30 phút không làm ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

4.9 Quá liều và xử trí:

Bệnh nhân dùng liều đơn 140-300mg không thấy xảy ra tác dụng không mong muốn có ý nghĩa trên lâm sàng. Người tình nguyện (n=174) dùng liều đơn 140-400mg không xảy ra tác dụng ngoại ý nghiêm trọng.

Thời gian bán huỷ của thuốc khoảng 2,5 giờ nhưng nên theo dõi bệnh nhân sau khi uống quá liều Sumatriptan kéo dài ít nhất 12 giờ hoặc trong thời gian các triệu chứng vẫn còn tồn tại.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Sumatriptan thuộc nhóm thuốc chữa đau nửa đầu thế hệ mới triptan. Đau nửa đầu liên quan đến việc phóng thích serotonin gây co mạch trong não và gây giãn mạch ngoài não. Động mạch cảnh cung cấp máu cho tổ chức trong và ngoài não. Sự giãn nở mạch này là nguyên nhân chủ yếu gây ra đau nửa đầu. Sumatriptan cé tac dung chọn lọc lên các thụ thể serotonin 5-HT 1B và 5-HT 1D gây co mạch (động mach cảnh), do đó chống lại đau nửa đầu. Đậy là loại thuốc mạnh, thường dùng trong đau nửa đầu khi một số thuốc khác không đáp ứng.

Cơ chế tác dụng:

Sumatriptan là một chất chủ vận chọn lọc của các thụ thể mạch máu 5-hydroxytryptamin-1 (5-HT _{1B / D} ) không có tác dụng trên các typ phụ khác của thụ thể 5-HT (5HT2 cho đến 5HT7). Cơ chế bệnh sinh của cơn đau nửa đầu và đau nửa đầu kịch phát mạn tính (cluster headache) chưa biết rõ; do đó, cơ chế tác dụng chính xác của sumatriptan trong điều trị các chứng đau đầu đó cũng chưa được xác định. Các thụ thể mạch máu 5HT1d khu trú chủ yếu trên các mạch máu sọ não và gây co thắt. Ớ động vật, sumatriptan gây co thắt chọn lọc tuần hoàn động mạch cảnh. Tuần hoàn động mạch cảnh tưới máu các mô ngoài sọ não và trong sọ não như màng não. Người ta cho rằng giãn mạch và/hoặc phù ở các mạch máu đó có thể tương ứng với cơ chế cơn đau nửa đầu ở người. Hơn nữa, kết quả nghiên cứu trên động vật cho thấy sumatriptan ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa. Hai tác dụng này (co mạch sọ não và ức chế hoạt tính của dây thần kinh tam thoa) có thể góp phần vào tác dụng chống cơn đau nửa đầu của sumatriptan ở người.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Nồng độ đỉnh của thuốc sau khi uống liều 25mg là 18ng/ml (7-47ng/ml) và 51 ng/ml (28- 100ng/ml) sau khi uống liều 100mg. Thuốc bị chuyển hóa qua gan lần đầu dẫn đến sinh khả dụng thấp khoảng 15%, Nồng độ đỉnh của thuốc là tương tự trong giai đoạn đang đau nửa đầu hoặc không, tmax kéo dài hơn trong giai đoạn đang bị đau khoảng 2,5 giờ so với 2 giờ trong lúc không bị đau. Khi dùng liều đơn sumatriptan, liều dùng tỷ lệ với kéo dài thời gian hấp thu (diện tích dưới đường cong) so với liều trong khoảng 25-200mg, nồng độ Cmax sau khi dùng liều 100mg giảm khoảng 25% so với dự đoán (dựa trên liều 25mg). Thức ăn không làm ảnh hưởng lớn đến sinh khả dung cua sumatriptan, tmax tăng nhẹ khoảng 0,5 giờ.

Phân bố:

Gắn kết với protein huyết tương ở tỷ lệ thấp khoảng (14% – 21%). Tác dụng của sumatriptan trong gắn kết protein huyết tương chưa được đánh giá, nhưng có thể chỉ ở mức độ thấp. Thể tích phân bố là 2,4 L/kg.

Chuyển hóa – thải trừ:

Bị chuyển hóa qua gan lần đầu dẫn đến sinh khả dụng thấp khoảng 15%. Thời gian bán thải của sumatriptan vào khỏang 2,5 giờ. Uống Sumatriptan có đánh dấu phóng xạ Carbon thấy thuốc thải trừ phần lớn qua thận (khoảng 60%), 40% được tìm thấy trong phân. Phần lớn thuốc tìm thấy trong nước tiểu là ở dạng chất chuyển hoá chính, Indole acid acetie (IAA) không có hoạt tính, hoặc ở dạng IAA Glucuronid. Khoảng 3% liều dùng được tìm thấy ở dạng không biến đổi.

Trên in vitro, các nghiên cứu với microsome ở người cho thấy sumatriptan được chuyển hoá bởi enzym monoamin oxidase (MAO), chủ yếu là isoenzym A, ức chế enzym này làm thay đổi dược động học của sumatriptan, tăng hấp thu toàn thân. Không thấy ảnh hưởng đáng kể nào được quan sát thấy với chất ức chế MAO-B.

Những đối tượng đặc biệt

Suy thận: Ảnh hưởng của suy thận trên dược động học của sumatriptan chưa được kiểm tra, ảnh hưởng nhẹ trên lâm sàng làm tăng chất chuyển hoá không có hoạt tính.

Suy gan: Gan đóng vai trò quan trọng trong quá trình thanh lọc sau khi uống sumatriptan. Sinh khả dụng của thuốc tăng một cách đáng kể ở những bệnh nhân có bệnh gan. Trong nghiên cứu với những bệnh nhân suy gan so sánh về giới tính, tuổi, cân nặng với những người khoẻ mạnh, ở bệnh nhân suy gan diện tích dưới đường cong và nồng độ dinh (Cmax) tăng khoảng 70%, tmax đạt được sớm hơn khoảng 40 phút so với ở người khoẻ mạnh.

Tuổi: Dược động học sau khi uống sumatriptan ở người già (72 tuổi, 2 nam, 4 nữ) và trên bệnh nhân đau nửa đầu (38 tuổi, 25 nam và 155 nữ) tương tự như ở những người khoẻ mạnh (nam) tuổi trung bình 30 tuổi.

Giới tính: Trong nghiên cứu so sánh giữa nữ giới và nam giới, không có sự khác biệt về được động học được quan sát thấy ở các chỉ số: diện tích dưới đường cong, Cmax, tmax, t1/2

Chủng tộc: Độ thanh thải toàn thân và Cmax của sumatriptan tương tự ở người da đen (n=34) và người da trắng (n=38).

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Microcrystallin cellulose, Natri starch glycolat, PVP K30, Magnesi stearat, Crospovidon

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Tất cả các dạng thuốc: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ^oC trong bao bì kín.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM