Thuốc Sufentanil là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sufentanil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sufentanil citrate
Phân loại: Thuốc giảm đau opioid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01AH03.
Brandname:
Generic : Sufentanil-hameln , Thuốc tiêm Sufentanil Citrate
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm Sufentanil 50 mcg/ml.
Thuốc tham khảo:
| SUFENTANIL 50mcg/ml | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Sufentanil | …………………………. | 50 mcg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sufentanil chỉ định trong gây mê trong quá trình phẫu thuật ở các bệnh nhân được luồn ống nội khí quản và được thông khí bằng máy.
Sử dụng như một thành phần giảm đau trong gây mê phối hợp.
Sử dụng như một thành phần chính trong cảm ứng và duy trì gây mê.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch.
Liều dùng:
Liều dùng của sufentanil phụ thuộc vào từng cá thể bệnh nhân dựa trên tuổi tác, cân nặng, tình trạng sinh lý cơ thể, trạng thái bệnh tật, các thuốc khác đi kèm, loại phẫu thuật và gây mê. Có thể dùng kèm Domperidon đế chống buồn nôn và nôn mửa. Chú ý đến liều đã được khuyến cáo sau đây:
Dùng trong trường hợp gây mê phối hợp với các thuốc gây nghiện khác trong cảm ứng gây mê:
Tiêm tĩnh mạch hoặc truyền tĩnh mạch chậm trong 2 phút, liều khởi mê từ 0,1-5,0 mcg/kg. Có thế tăng liều từ 0,15-0,7 mcg/kg khi cần kéo dài phẫu thuật (tương đương với liều thuốc tiêm sufentanil citrate là 0,2-2,0 ml/70kg).
Khi sufentanil là thành phần chính gây mê: liều chính xác của sufentanil từ 8-30 mcl/kg. Có thể tăng liều từ 0,35-1,4 mcg/kg khi cần kéo dài phẫu thuật (tương đựơng với liều thuốc tiêm sufentanil citrate là 0,5-2,0 ml / 70 kg).
Thông tin về một số liều khác:
Bệnh nhân mắc các bệnh đi kèm như suy giảm chức năng tuyến giáp, bệnh khí phế quản, bệnh về gan thận, nghiện rượu hoặc chứng béo phì… nên điều chỉnh liều;
Yêu cầu theo dõi các bệnh nhân này trong thời gian dài sử dụng thuốc.
Bệnh nhân bị suy nhược cơ thể hoặc người già luôn sử dụng kèm thuốc hỗ trợ hô hấp phải giảm liều.
Thêm liều khi bệnh nhân dung nạp với opioid hoặc có tiền sử về lạm dụng opioid.
4.3. Chống chỉ định:
Không được dùng cho bệnh nhân bị dị ứng với sufentanil hoặc các opioid khác.
Không được dùng khi đang đẻ hoặc mổ đẻ và trước khi cắt dây rốn cho trẻ vì sufentanil có thể gây ngạt thở ở trẻ sơ sinh.
Không được dùng cho trẻ em mới sinh hoặc phụ nữ thời kỳ mang hoặc cho con bú.
Không được dùng kèm với các thuốc ức chế mononamin oxydase. Bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế monoamin oxydase trong vòng 14 ngày không được dùng kèm với sufentanil.
Không được dùng cho người bị rối loạn chuyển hóa porphtyrin cấp ở gan.
Không được dùng cho bệnh nhân suy giảm hô hấp.
Không dùng cho bệnh nhân bị mắc chứng khó thở hoặc hạ huyết áp.
Không được dùng cho bệnh nhân bị nhược cơ.
4.4 Thận trọng:
Thuốc nằm trong danh mục thuốc gây nghiện; chí được sử dụng để gây mê và giúp thuận lợi cho việc luồn ống dẫn khí phế quản và thở nhân tạo trong bệnh viện:
Kiểm soát bệnh nhân liên tục trong khi dùng thuốc.
Bệnh nhân bị chấn thương sọ não hoặc tăng áp lực nội sọ: cần thận trọng khi dùng thuốc.
Tránh dùng kết hợp với các thuốc opioid khác.
Khi tiêm tĩnh mạch cho bệnh nhân bị chảy máu não nên giảm liều. Đối với những bệnh nhân này độ giảm áp lực sọ não có thể tăng lên cùng việc giảm liều thuốc trong một thời gian ngắn.
Sự suy giảm hô hấp khi dùng thuốc gây mê sâu có thể kéo dài dai dẳng hoặc tái phát ở thời kỳ hậu phẫu. Trong khi gây mê thì có thể hỗ trợ triệu chứng, và đồng thời chuẩn bị trang thiết bị và thuốc (kể cả thuốc đối kháng) dùng khi bệnh nhân tỉnh lại.
Vì suy giảm hô hấp thường liên quan đến liều, chất đối kháng đặc hiệu (naloxone) có thể làm mất hoàn toàn triệu chứng. Dùng lại chất đối kháng trong lúc bị suy giảm hô hấp để có thể kéo dài hiệu lực của chất đối kháng.
Giảm thông khí cho bệnh nhân trong khi gây mê có thể cho kết quả làm giảm sự cảm thụ ở trung tâm hô hấp do sự kích thích của CO2 và do đó ảnh hưởng đến quá trình hồi phục chức năng hô hấp sau khi gây mê.
Sufentanil có thể gây co cứng cơ. Có thể khắc phục bằng cách tiêm tĩnh mạch liều thấp hoặc dùng các dẫn chất của benzodiazepine để giãn cơ.
Nếu chất đối kháng cholinergic không đủ cho cuộc phẫu thuật hoặc chưa đủ để giãn dây thần kinh phế vị thì có thể gây chậm nhịp tim hoặc thậm chí gây suy tim. Dùng atropin đế điều trị suy tim.
Bệnh nhân bị suy giảm chức năng tuyến giáp, bệnh về phổi, bệnh về gan thận, béo phì, nghiện rượu và đã dùng thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương nên dùng liều riêng, cần phải theo dõi bệnh nhân này trong thời gian điều trị.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc. Sau khi dùng thuốc có thể lái tàu xe hoặc điều khiển máy nếu như được sự đồng ý của bác sỹ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Phụ nữ có thai không sử dụng loại thuốc này.
Thời kỳ cho con bú:
Đối với phụ nữ đang cho con bú, chỉ nên cho con bú lại sau 24 giờ sau khi gây mê.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ hay gặp của thuốc: suy giảm chức năng hô hấp, ngừng thở, cứng cơ, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, suy tim, buồn nôn, nôn, chóng mặt, co đồng tử, bí tiểu.
Thỉnh thoảng có thể bị ngứa hoặc đau tại chỗ tiêm.
Hiếm khi xuất hiện tác dụng phụ sau: Co thắt hầu họng; mẫn cảm với thuốc (vì dùng kèm với nhiều thuốc giảm đau khác nên chưa biết liệu tác dụng phụ này có phải do Sufentanil hay không); đôi khi có sự suy giảm hô hấp trong thời kỳ hậu phẫu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Có thể có sự hỗ trợ lẫn nhau cùng nâng cao các tác dụng giảm đau và suy hô hấp, nếu sufentanil được sử dụng kết hợp với các barbiturate, etomidate, thuốc có chứa thuốc phiện, thuốc gây mê tổng quát, các thuốc giảm đau hướng thần, và cồn. Trong các liệu pháp kết hợp này, phải giảm liều cùa một hoặc cả hai thành phần phối hợp.
Việc phối hợp các benzodiazepine có thể dẫn tới giảm huyết áp.
Nếu phối hợp sử dụng liều cao sufentanil và oxit nitrous: có thể gây giảm huyết áp, giảm nhịp tim và giảm hiệu suất tim. Nói chung khuyến cáo nên ngừng sử dụng liệu pháp ức chế MAO hai tuần trước khi phẫu thuật hoặc áp dụng các biện pháp gây mê khác. Tuy nhiên, cũng có nhiều báo cáo về các trường hợp không có tai biến nào ở bệnh nhân sử dụng fentanyl-một thuốc có cùng gốc thuốc phiện khác đồng thời cũng sử dụng thuốc ức chế MAO.
Việc phối hợp sufentanil và vecuronium hoặc suxamethonium có thể dẫn đến cảm ứng gây chậm nhịp tim, đặc biệt khi mạch đập đã chậm từ trước (v.d ở các bệnh nhân đang sử dụng các thuốc chện kênh calci hoặc chẹn ). Vì thế khuyến cáo nên giảm liều của một trong hai thứ thuốc một cách phù hợp.
Sufentanil được chuyển hóa chủ yếu thông qua cytocrome P3 A4. Mặc dù các quan sát lâm sàng về tương tác thuốc cho đến nay vẫn chưa có, tuy nhiên các số liệu thử nghiệm cho thấy khi dùng đồng thời sufentanil với erythromycin, ketoconazole, itraconezole, ritonevir, có thể ức chế sự chia cắt của sufentanil, do đó có khả năng kéo dài tác dụng làm suy hô hấp. Trong trường hợp cần thiết phải sử dụng đồng thời, cần đặc biệt thận trọng theo dõi bệnh nhân. Có thể phải giảm liều khi cần thiết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Tác dụng:
Quá liều biểu hiện qua các tác dụng dược lý và tác dụng phụ nghiêm trọng. Tùy thuộc vào mức độ nhạy cảm của từng cả nhân, tác dụng nghiêm trọng có ý nghĩa nhất của sự quá liều là suy hô hấp, có thể biểu hiện qua mọi mức độ khác nhau, từ nhịp thở chậm đến ngừng thở. Triệu chứng suy hô hấp có thể xảy ra ngay sau khi dùng liều trị liệu (qua đường tĩnh mạch: 0,3 microgram/kg thể trọng).
Điều trị:
Khi bị giảm thông khí hoặc ngạt thở, phải cung cấp oxy bằng các phương tiện hỗ trợ thông khí hoặc hô hấp có kiểm soát. Các thuốc đối kháng chuyên biệt như naloxon có thể được sử dụng để điều trị triệu chứng suy hô hấp. Cùng lúc, các biện pháp điều trị tức thời khác cũng phải được tiến hành ngay.
Vì thời gian tác động suy hô hấp do sufentanil có thể kéo đài hơn tác động của thuốc đối kháng, cần thiết có thế:phải sử dụng lập lại các liều đối kháng. Nếu như chứng suy hô hấp đi kèm với co cứng cơ, có thể cần phải sử dụng thuốc giãn cơ để hỗ trợ và kiểm soát thông khí cho được dễ dàng.
Bệnh nhân được theo dõi cẩn thận, giữ ổn định thân nhiệt và cân bằng chất điện giải.
Nên lưu ý đến việc giảm lưu lượng máu vì có thể đó là nguyên nhân của chứng giảm huyết áp nghiêm trọng và kéo dài. Trong trường hợp này có thể sử dụng dung dịch thay thế với thể tích phù hợp.
Các thiết bị thông dụng trong hồi sức phải có sẵn bởi vì biện pháp duy trì thông khí và cung cấp oxy luôn được duy trì..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Sufentanyl là một loại thuốc giảm đau gây nghiện (opioid). Thuốc hoạt động ở não và hệ thần kinh để gây tê và làm giảm cơn đau.
Tác động trên hệ thần kinh trung ương: Sufentanil làm tăng biên độ và giảm tần suất sóng não trên điện não đồ (EEG), EEG là phương pháp đáng tin cậy để đo lường các tác động của Opioid trên hệ thần kinh trung ương.
Tác động trên hệ tim mạch: các báo cáo cho biết rằng Sufentanil có thể tạo ra độ mê đủ sâu với ảnh hưởng rất nhỏ lên hệ tim mạch. Do đó, nó được khuyến cáo sử dụng, thậm chí với liều cao, cho những bệnh nhân tim mạch được phẫu thuật van tim hoặc bắc cầu mạch vành. Nó ức chế hiệu quả các đáp ứng giao cảm (tăng huyết áp và nhịp tim nhanh) với những kích thích do phẫu thuật (ví dụ như đặt nội khí quản, rạch da và các thao tác trong phẫu thuật), tạo ra sự ổn định huyết động mà không gây ức chế miễn dịch, tán huyết và không phóng thích histamine.
Ảnh hưởng đến hormone và hệ nội tiết: Sufentanil có thể làm giảm sự phóng thích hormone (catecholamine, cortisol) do stress (gây ra bởi quá trình phẫu thuật) vào trong máu nhưng không thể ngăn cản hoàn toàn.
Trong một nghiên cứu mù đôi, các tác giả đã so sánh khả năng phóng thích histamine giữa các Opioid là Morphine, Meperidine, Fentanyl và Sufentanil. Tiêm tĩnh mạch các liều tương đương tác dụng và tăng dần để giảm đau cho bệnh nhân. Tỷ lệ bệnh nhân có phóng thích histamine nhiều đến mức bất thường trong huyết tương ở các nhóm sử dụng Meperidine là 31%, Morphine là 10%, còn Fentanyl và Sufentanil là 0%. Có một mối tương quan có ý nghĩa giữa mức histamine tăng cao trong huyết tương và mức Epinephrine tăng cao trong huyết tương kèm theo hiện tượng hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Sự phóng thích histamine ở đây không phải là do hiện tượng dị ứng (phản ứng kháng nguyên – kháng thể) mà do thuốc tác động lên các tế bào máu và mô gây ra và được gọi là “dị ứng giả” hoặc “phản ứng quá mẫn”.
Sufentanil không gây phóng thích histamine và giúp kiểm soát tốt các đáp ứng của cơ thể đối với stress.
Từ những năm 1973, người ta đã tìm thấy các thuốc họ Morphin tác dụng nhờ gắn trên các vị trí đặc biệt được gọi là thụ thể Opioid theo phương thức chọn lọc. Cho đến nay người ta đã xác định có 5 nhóm của thụ thể Opioid: Mu (µ), Kappa (K), Delta (δ), Sigma (Σ) và Epsilon (ε ), trong đó có 3 nhóm chính là: thụ thể Mu (µ) (có 2 nhóm nhỏ là µ1 và µ2); thụ thể Kappa (K) (có 3 nhóm nhỏ là K1, K2, K3) và Delta (δ) (có 3 nhóm nhỏ δ1, δ2, δ3). Các thụ thể Opioid được tìm thấy ở các sợi thần kinh ngoại vi như các sợi C và Aδ và 5 vùng của hệ thần kinh trung ương: thân não (tham gia vào kiểm soát hô hấp, phản xạ ho, buồn nôn, nôn và các tác dụng trên thần kinh tự động); ở vùng giữa đồi (đau sâu); ở tủy sống: vùng chất keo của sừng sau (kiểm soát đau); vùng dưới đồi (chức năng nhiệt và nội tiết); và hệ Limbic (chức năng tinh thần và tình cảm).
Các tác dụng lâm sàng của một Opioid bất kỳ đều có thể liên quan đến 3 loại thụ thể chính ở trên nhưng với nhiều cấp độ khác nhau. Tác dụng giảm đau được điều biến chủ yếu bởi thụ thể µ. Có 2 loại thụ thể µ khác nhau: µ1 gây tác dụng giảm đau trên tủy sống và µ2 được cho là gây ức chế hô hấp và tác động lên dạ dày ruột. Các nghiên cứu in vitro và in vivo cho thấy rằng Sufentanil là một Opioid có tác dụng rất chọn lọc trên thụ thể µ (mạnh hơn 100 lần so với thụ thể δ).
Cơ chế tác dụng:
Sufentanil có hoạt tính nội tại mạnh với thụ thể µ và có ái lực gắn kết mạnh với thụ thể này (so sánh về ái lực: Fentanyl: 1, Sufentanil: 10). Khả năng gắn kết cao với thụ thể µ đã làm cho Sufentanil có thể phát huy tác dụng giảm đau chỉ với nồng độ thuốc thấp trong huyết tương (0,01- 0,56ng/ml)
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khởi phát tác dụng: Thông thường, 1.2-3 phút sau khi tiêm IV; trong vòng 10 phút (10-15 mcg tiêm ngoài màng cứng kết hợp với 0,125% bupivacaine với epinephrine 1: 200.000).
Thời gian kéo dài: 1-2 giờ (10-15 mcg tiêm ngoài màng cứng kết hợp với 0,125% bupivacaine với epinephrine 1: 200.000).
Phân phối: Khoảng 90% gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan và ruột non qua phản ứng N-dealkyl hóa và O-demethyl hóa.
Bài tiết: Nửa đời thải trừ khoảng 2,5 giờ. Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất vô khuẩn.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
