Thuốc Suritil là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Suritil (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ramipril
Phân loại: Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Thuốc chống tăng huyết áp.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09AA05.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Suritil
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần xuất nhập khẩu y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 2,5 mg; 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| SURITIL 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Ramipril | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tăng huyết áp.
Phòng bệnh tim mạch: Giảm tỷ lệ mắc bệnh tim mạch và tử vong do nguyên nhân tim mạch ở những bệnh nhân:
Có biểu hiện bệnh tim mạch do xơ vữa động mạch (tiền sử bệnh mạch vành hoặc đột quỵ hoặc bệnh mạch máu ngoại biên).
Đái tháo đường với ít nhất 1 yếu tố nguy cơ tim mạch.
Điều trị bệnh thận:
Biến chứng bệnh cầu thận sớm do đái tháo đường được thể hiện bởi sự xuất hiện của microalbumin niệu.
Biến chứng bệnh cầu thận rõ ràng do đái tháo đường được thể hiện bởi sự xuất hiện của protein niệu ở bệnh nhân có ít nhất 1 yếu tố nguy cơ tim mạch.
Bệnh cầu thận rõ ràng không do đái tháo đường được xác định bởi protein niệu ≥ 3 g/ngày.
Điều trị suy tim có triệu chứng.
Ngăn ngừa thứ phát sau nhồi máu cơ tim cấp: Giảm tỷ lệ tử vong do giai đoạn cấp của nhồi máu cơ tim ở bệnh nhân có dấu hiệu lâm sàng của suy tim sau hơn 48 giờ nhồi máu cơ tim cấp.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Khuyến cáo sử dụng Suritil 5 mg vào cùng 1 thời điểm mỗi ngày.
Suritil 5 mg có thể dùng trước, trong hoặc sau bữa ăn do thức ăn không ảnh hưởng sinh khả dụng.
Suritil 5 mg cần được uống nguyên viên với nước. Không được nhai hay nghiền.
Trường hợp quên uống một liều dùng: Hãy uống ngay khi nhớ ra.
Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.
Trường hợp uống quá nhiều viên thuốc: Hãy gặp ngay bác sỹ hoặc tới khoa Hồi sức – Cấp cứu của bệnh viện gần nhất.
Liều dùng:
Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc.
Viên nén Suritil 5 mg không có khắc vạch, không phù hợp để chia liều nhỏ hơn đơn vị liều 5 mg. Vì vậy, trong trường hợp bệnh nhân cần sử dụng các liều khác với liều 5 mg, hãy hỏi ý kiến của bác sỹ hoặc dược sỹ để được hướng dẫn dạng dùng phù hợp.
*Người lớn
Bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu:
Hạ huyết áp có thể xuất hiện sau khi bắt đầu điều trị với ramipril, điều này thường xảy ra ở những bệnh nhân đang được điều trị đồng thời với các thuốc lợi tiểu. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng do những bệnh nhân này có thể bị giảm thể tích và/hoặc muối.
Nếu có thể, nên ngừng thuốc lợi tiểu 2 – 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị với ramipril.
Ở những bệnh nhân tăng huyết áp không thể ngừng thuốc lợi tiểu, ramipril nên được bắt đầu điều trị với liều 1,25 mg. Nên theo dõi chức năng thận và kali huyết thanh. Liều ramipril sau đó nên được điều chỉnh tùy theo huyết áp mục tiêu.
Tăng huyết áp:
Liều dùng nên tùy thuộc vào từng bệnh nhân và sự kiểm soát huyết áp. Ramipril có thể dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với các nhóm thuốc trị tăng huyết áp khác.
Liều khởi đầu:
Ramipril nên được bắt đầu từ từ với liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg/ngày. Những bệnh nhân có hệ thống renin-angiotensin-aldosteron hoạt động mạnh có thể giảm huyết áp quá mức sau liều khởi đầu. Khuyến cáo khởi đầu với liều 1,25 mg ở những bệnh nhân này và việc bắt đầu điều trị nên được thực hiện dưới sự giám sát của nhân viên y tế.
Điều chỉnh và duy trì:
Có thể dùng liều gấp đôi sau khoảng thời gian 2 – 4 tuần để dần đạt được huyết áp mục tiêu, liều tối đa cho phép của ramipril là 10 mg/ngày. Thường sử dụng 1 lần/ngày.
Phòng bệnh tim mạch:
Liều khởi đầu:
Liều khởi đầu khuyến cáo của ramipril là 2,5 mg x 1 lần/ngày.
Điều chỉnh và duy trì:
Tùy thuộc vào sự dung nạp của bệnh nhân đối với hoạt chất, liều dùng có thể tăng từ từ. Khuyến cáo tăng gấp đôi liều dùng sau 1 hoặc 2 tuần điều trị và tăng lên đến liều duy trì mục tiêu 10 mg ramipril x 1 lần/ngày sau 2 hoặc 3 tuần.
Xem thêm liều dùng cho bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu ở phần trên.
Điều trị bệnh thận:
Ở bệnh nhân đái tháo đường và có microalbumin niệu:
Liều khởi đầu:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 1,25 mg ramipril x 1 lần/ngày.
Điều chỉnh và duy trì:
Tùy thuộc vào sự dung nạp của bệnh nhân đối với hoạt chất, có thể tăng liều sau đó. Khuyến cáo tăng gấp đôi liều dùng đến 2,5 mg x 1 lần/ngày sau 2 tuần và tăng đến 5 mg x 1 lần/ngày 2 tuần sau đó.
Ở bệnh nhân đái tháo đường và có ít nhất 1 yếu tố nguy cơ tim mạch:
Liều khởi đầu:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 2,5 mg ramipril x 1 lần/ngày.
Điều chỉnh và duy trì:
Tùy thuộc vào sự dung nạp của bệnh nhân đối với hoạt chất, có thể tăng liều sau đó. Khuyến cáo tăng gấp đôi liều dùng hằng ngày đến 5 mg ramipril sau 1 hoặc 2 tuần và tăng đến 10 mg 2 hoặc 3 tuần sau đó. Liều mục tiêu hàng ngày là 10 mg.
Ở bệnh nhân bệnh thận không do đái tháo đường được xác định bởi protein niệu ≥ 3 g/ngày:
Liều khởi đầu:
Liều khởi đầu khuyến cáo là 1,25 mg ramipril x 1 lần/ngày.
Điều chỉnh và duy trì:
Tùy thuộc vào sự dung nạp của bệnh nhân đối với hoạt chất, có thể tăng liều sau đó. Khuyến cáo tăng gấp đôi liều dùng đến 2,5 mg x 1 lần/ngày sau 2 tuần và tăng đến 5 mg x 1 lần/ngày 2 tuần sau đó.
Suy tim có triệu chứng:
Liều khởi đầu:
Ở bệnh nhân được ổn định với việc điều trị bằng thuốc lợi tiểu, liều khởi đầu khuyến cáo là 1,25 mg/ngày.
Điều chỉnh và duy trì:
Ramipril nên được điều chỉnh bằng cách tăng gấp đôi liều sau mỗi 1 đến 2 tuần đến liều tối đa hàng ngày là 10 mg. Sử dụng 2 lần/ngày được ưu tiên hơn.
Ngăn ngừa thứ phát sau nhồi máu cơ tim và có kèm suy tim:
Liều khởi đầu:
Ở bệnh nhân sau 48 giờ nhồi máu cơ tim đã ổn định về mặt lâm sàng và huyết động học, liều khởi đầu là 2,5 mg x 2 lần/ngày trong 3 ngày. Nếu không dung nạp liều khởi đầu 2,5 mg, nên sử dụng liều 1,25 mg x 2 lần/ngày trong 2 ngày trước khi tăng lên 2,5 mg và 5 mg x 2 lần/ngày. Nếu không thể tăng liều lên đến 2,5 mg x 2 lần/ngày thì nên ngưng điều trị.
Xem thêm liều dùng cho bệnh nhân được điều trị bằng thuốc lợi tiểu ở phần trên.
Điều chỉnh và duy trì:
Liều hàng ngày được tăng bằng cách gấp đôi liều sau những khoảng thời gian 1 – 3 ngày cho đến liều duy trì mục tiêu là 5 mg x 2 lần/ngày. Liều duy trì được chia làm 2 lần/ngày khi có thể.
Nếu không thể tăng liều đến 2,5 mg x 2 lần/ngày thì nên ngưng điều trị. Chưa có đầy đủ kinh nghiệm điều trị trên bệnh nhân suy tim nặng (NYHA IV) ngay sau nhồi máu cơ tim. Nếu quyết định điều trị cho những bệnh nhân này, khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều 1,25 mg x 1 lần/ngày và đặc biệt thận trọng khi tăng liều.
*Các đối tượng đặc biệt
Bệnh nhân suy thận:
Liều dùng hàng ngày ở những bệnh nhân suy thận nên căn cứ vào độ thanh thải creatinin:
Nếu độ thanh thải creatinin ≥ 60 ml/phút, không cần điều chỉnh liều khởi đầu (2,5 mg/ngày), liều tối đa hàng ngày là 10 mg.
Nếu độ thanh thải creatinin khoảng 30 – 60 ml/phút, không cần điều chỉnh liều khởi đầu (2,5 mg/ngày), liều tối đa hàng ngày là 5 mg. + Nếu độ thanh thải creatinin khoảng 10 – 30 ml/phút, liều khởi đầu là 1,25 mg/ngày và liều tối đa hàng ngày là 5 mg.
Ở bệnh nhân tăng huyết áp có thẩm phân máu: Ramipril có thể bị thẩm phân một ít, liều khởi đầu là 1,25 mg/ngày và liều tối đa hàng ngày là 5 mg, nên dùng thuốc sau vài giờ thẩm phân máu.
Bệnh nhân suy gan:
Ở bệnh nhân suy gan, việc điều trị bằng ramipril phải được bắt đầu dưới sự giám sát chặt chẽ của nhân viên y tế và liều tối đa hàng ngày là 2,5 mg ramipril.
Người cao tuổi:
Nên khởi đầu với liều thấp và tăng liều từ từ do khả năng xảy ra các tác dụng không mong muốn cao hơn, đặc biệt ở những bệnh nhân cao tuổi và yếu. Nên cân nhắc giảm liều khởi đầu đến 1,25 mg ramipril.
Trẻ em:
Tính an toàn và hiệu quả của ramipril ở trẻ em vẫn chưa được thiết lập. Các dữ liệu có sẵn hiện tại của ramipril được mô tả ở các mục dược lực học, dược động học và tác dụng không mong muốn nhưng không có khuyến cáo cụ thể về liều dùng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với ramipril, với bất kỳ thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin nào hoặc với bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.
Tiền sử phù mạch (di truyền, tự phát hoặc do phù mạch trước đó khi sử dụng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin hoặc các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II).
Các biện pháp điều trị tuần hoàn ngoài cơ thể làm cho máu tiếp xúc với những bề mặt có điện tích âm.
Hẹp động mạch thận hai bên đáng kể hoặc một bên ở người chỉ có 1 thận.
Phụ nữ có thai 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
Không được sử dụng ramipril ở những bệnh nhân bị hạ huyết áp hoặc có trạng thái huyết động không ổn định.
Chống chỉ định sử dụng đồng thời Suritil 5mg với các thuốc có chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận (GFR < 60ml/phút/1,73 m²).
4.4 Thận trọng:
Mang thai: Không nên sử dụng các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin như ramipril hoặc các thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (AIIRA) trong suốt thai kỳ. Trừ khi sử dụng các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin/thuốc chẹn thụ thể angiotensin II là cần thiết, những bệnh nhân có kế hoạch mang thai nên thay thế bằng các thuốc điều trị tăng huyết áp khác an toàn cho thai kỳ. Khi được chẩn đoán mang thai, nên ngừng sử dụng các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin/thuốc chẹn thụ thể angiotensin II ngay lập tức và nếu thích hợp nên bắt đầu một phương pháp điều trị thay thế.
Bệnh nhân có nguy cơ hạ huyết áp đặc biệt:
Những bệnh nhân có hệ thống renin-angiotensin-aldosteron hoạt động mạnh.
Những bệnh nhân có hệ thống renin-angiotensin-aldosteron hoạt động mạnh có nguy cơ hạ rõ huyết áp cấp tính và suy giảm chức năng thận do sự ức chế enzym chuyển, đặc biệt khi sử dụng đồng thời thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin với thuốc lợi tiểu trong lần đầu tiên hoặc khi tăng liều lần đầu.
Sự hoạt động đáng kể của hệ thống renin-angiotensin-aldosteron cần được lường trước và giám sát y tế bao gồm theo dõi huyết áp là cần thiết, ví dụ ở:
Những bệnh nhân tăng huyết áp nặng.
Những bệnh nhân suy tim sung huyết mất bù.
Những bệnh nhân có trở ngại ở vòng tuần hoàn máu vào hoặc ra ở thất trái có liên quan huyết động (như hẹp van động mạch chủ hoặc van hai lá).
Những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận 1 bên và thận kia có chức năng bình thường.
Những bệnh nhân đã bị hoặc có thể tiến triển tình trạng mất dịch hoặc muối (bao gồm những bệnh nhân điều trị bằng thuốc lợi tiểu). + Những bệnh nhân xơ gan và/hoặc cổ trướng.
Những bệnh nhân trải qua phẫu thuật lớn hoặc trong khi gây mê bằng các tác nhân có thể làm hạ huyết áp.
Thông thường, khuyến cáo điều trị mất nước, giảm thể tích tuần hoàn hoặc mất muối trước khi bắt đầu điều trị bằng ramipril (tuy nhiên ở những bệnh nhân suy tim, việc điều trị phải được cân nhắc cẩn thận với nguy cơ quá tải tuần hoàn).
Phong bế kép hệ thống renin-angiotensin-aldosteron (RAAS).
Có bằng chứng cho thấy rằng việc sử dụng đồng thời các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp). Vì vậy, không khuyến cáo phong bế kép hệ thống RAAS thông qua sử dụng kết hợp các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren.
Nếu cần thiết phải điều trị bằng phong bế kép thì chỉ nên thực hiện việc điều trị dưới sự giám sát của bác sỹ chuyên khoa và theo dõi chặt chẽ chức năng thận, chất điện giải và huyết áp thường xuyên.
Không nên sử dụng đồng thời các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và thuốc chẹn thụ thể angiotensin II ở những bệnh nhân có bệnh thận do đái tháo đường.
Suy tim tạm thời hoặc vĩnh viễn sau nhồi máu cơ tim.
Những bệnh nhân có nguy cơ thiếu máu cục bộ cơ tim và não trong trường hợp hạ huyết áp cấp tính.
Giai đoạn khởi đầu điều trị cần có sự giám sát y tế đặc biệt. * Người cao tuổi: Xem mục liều dùng cho người cao tuổi.
Phẫu thuật:
Khuyến cáo ngưng điều trị với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin như ramipril 1 ngày trước khi phẫu thuật khi có thể.
Theo dõi chức năng thận:
Nên đánh giá chức năng thận trước và trong khi điều trị và điều chỉnh liều, đặc biệt trong những tuần đầu điều trị. Cần theo dõi đặc biệt cẩn thận những bệnh nhân suy thận (xem mục liều dùng cho người suy thận). Có nguy cơ suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở những bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc sau ghép thận.
Phù mạch:
Tình trạng phù mạch đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin bao gồm ramipril. Nguy cơ này có thể tăng ở những bệnh nhân điều trị đồng thời với thuốc ức chế mTOR (đích tác dụng của rapamycin trên động vật có vú) (như temsirolimus, everolimus, sirolimus) hoặc vildagliptin. Trong trường hợp phù mạch, phải ngưng dùng ramipril.
Điều trị khẩn cấp nên được tiến hành ngay. Bệnh nhân nên được giữ lại để theo dõi trong ít nhất 12 – 24 giờ và xuất viện sau khi đã điều trị xong hoàn toàn các triệu chứng.
Phù mạch ở ruột đã được báo cáo ở những bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin bao gồm ramipril. Những bệnh nhân này thường có biểu hiện đau bụng (có thể có buồn nôn hoặc nôn).
Các phản ứng phản vệ trong khi giải mẫn cảm:
Khả năng xảy ra và mức độ nghiêm trọng của các phản ứng phản vệ và giả phản vệ với nọc độc côn trùng và các dị ứng nguyên khác đều tăng lên khi có sự ức chế enzym chuyển. Nên cân nhắc việc ngừng tạm thời ramipril trước khi giải mẫn cảm.
Theo dõi chất điện giải:
Tăng kali máu:
Tăng kali máu đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân được điều trị với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin bao gồm ramipril. Những bệnh nhân có nguy cơ tiến triển tăng kali máu bao gồm những bệnh nhân suy thận, cao tuổi (> 70 tuổi), đái tháo đường không kiểm soát, hoặc những bệnh nhân sử dụng muối kali, lợi tiểu giữ kali và các chất làm tăng kali máu hoặc các trường hợp mất nước, suy tim mất bù cấp tính, nhiễm toan chuyển hóa. Nếu việc sử dụng đồng thời các chất trên là thích hợp, cần theo dõi thường xuyên kali máu.
Giảm natri máu:
Hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH) và giảm natri máu sau đó đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân điều trị với ramipril. Khuyến cáo theo dõi mức natri huyết tương thường xuyên ở người cao tuổi và những bệnh nhân có nguy cơ hạ natri máu khác.
Giảm bạch cầu trung tính/mất bạch cầu hạt:
Giảm bạch cầu trung tính/mất bạch cầu hạt cũng như giảm tiểu cầu và thiếu máu hiếm khi xảy ra; suy tủy xương cũng đã được báo cáo. Khuyến cáo theo dõi số lượng bạch cầu để phát hiện giảm bạch cầu có thể xảy ra. Cần theo dõi thường xuyên hơn trong giai đoạn bắt đầu điều trị và ở những bệnh nhân suy thận, những bệnh nhân mắc bệnh chất tạo keo (như lupus ban đỏ hoặc xơ cứng bì) và những bệnh nhân được điều trị với những thuốc khác có thể gây thay đổi trong máu.
Ho:
Tình trạng ho đã được báo cáo khi sử dụng các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin. Đặc trưng là ho khan, kéo dài và hết sau khi ngưng thuốc. Cần xem xét đến tình trạng ho do thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin khi chẩn đoán phân biệt ho.
Cảnh báo về tá dược:
Bệnh nhân có vấn đề về dung nạp galactose, bệnh nhân thiếu hụt enzym Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Thuốc có chứa màu red iron oxid, có thể gây các phản ứng dị ứng
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Một số tác dụng không mong muốn (triệu chứng hạ huyết áp như chóng mặt) có thể làm giảm khả năng tập trung và phản ứng của bệnh nhân, vì vậy gây nguy hiểm trong những trường hợp cần đến những khả năng này (như lái xe hoặc vận hành máy móc).
Điều này đặc biệt có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị hoặc khi chuyển qua từ thuốc khác. Không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong vài giờ sau liều đầu tiên hoặc khi tăng liều
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Ramipril không được khuyến cáo sử dụng trong 3 tháng đầu thai kỳ và chống chỉ định trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
Bằng chứng dịch tễ học về nguy cơ gây dị tật thai sau khi tiếp xúc với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin trong suốt 3 tháng đầu thai kỳ chưa được xác định; tuy nhiên, một sự tăng nhỏ về nguy cơ cũng không thể loại trừ. Trừ khi việc tiếp tục sử dụng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin là cần thiết, những bệnh nhân đang dự định mang thai nên đổi sang các thuốc điều trị tăng huyết áp khác đã được thiết lập tính an toàn khi sử dụng trong thai kỳ. Khi được chẩn đoán mang thai, nên ngưng việc điều trị với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin ngay lập tức và nên bắt đầu điều trị bằng thuốc thay thế khác nếu thích hợp. Sự tiếp xúc với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin/thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (AIIRA) trong suốt 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ được ghi nhận dẫn đến độc tính cho bào thai (giảm chức năng thận, thiểu ối, chậm hóa xương sọ) và độc tính cho trẻ sơ sinh (suy thận, hạ huyết áp, tăng kali máu). Nếu có tiếp xúc thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin từ 3 tháng giữa thai kỳ, khuyến cáo siêu âm kiểm tra chức năng thận và hộp sọ. Trẻ sơ sinh có mẹ sử dụng thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin nên được theo dõi sát về tình trạng hạ huyết áp, thiểu niệu, tăng kali máu.
Thời kỳ cho con bú:
Do chưa có đầy đủ thông tin về việc sử dụng ramipril trong thời kỳ cho con bú, ramipril không được khuyến cáo sử dụng và nên sử dụng các thuốc thay thế khác an toàn hơn khi sử dụng trong thời kỳ cho con bú, đặc biệt là đối với trẻ vừa mới sinh hoặc trẻ sinh non.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tóm tắt thông tin về tính an toàn:
Thông tin về tính an toàn của ramipril bao gồm ho khan kéo dài và phản ứng do hạ huyết áp. Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng bao gồm phù mạch, tăng kali máu, suy thận hoặc suy gan, viêm tụy, phản ứng da nghiêm trọng và giảm bạch cầu trung tính/mất bạch cầu hạt.
Bảng liệt kê các phản ứng không mong muốn:
Tần suất tác dụng không mong muốn được định nghĩa như sau: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 ≤ ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000), không rõ (không được ước tính từ dữ liệu có sẵn). Trong mỗi nhóm tần suất, các tác dụng không mong muốn được thể hiện theo thứ tự giảm dần mức độ nghiêm trọng
| Các cơ quan | Tần suất | Các phản ứng không mong muốn |
| Rối loạn máu và hệ bạch huyết | Ít gặp | Tăng bạch cầu ưa eosin. |
| Hiếm gặp | Giảm số lượng bạch cầu (bao gồm giảm bạch cầu trung tính hoặc mất bạch cầu hạt), giảm số lượng hồng cầu, giảm hemoglobin, giảm số lượng tiểu cầu. | |
| Không rõ | Suy tủy xương, giảm 3 dòng tế bào máu ngoại biên, thiếu máu tán huyết | |
| Rối loạn hệ miễn dịch | Không rõ | Các phản ứng phản vệ hoặc giả phản vệ, tăng kháng thể kháng nhân. |
| Rối loạn nội tiết | Không rõ | Hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH). |
| Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng | Thường gặp | Tăng kali máu. |
| Ít gặp | Biếng ăn, giảm cảm giác thèm ăn. | |
| Không rõ | Giảm natri máu. | |
| Rối loạn tâm thần | Ít gặp | Trầm cảm, lo lắng, bồn chồn, rối loạn giấc ngủ bao gồm buồn ngủ |
| Hiếm gặp | Trạng thái lú lẫn. | |
| Không rõ | Giảm sự tập trung. | |
| Rối loạn hệ thần kinh | Thường gặp | Đau đầu, chóng mặt. |
| Ít gặp | Chóng mặt, dị cảm, mất vị giác, rối loạn vị giác | |
| Hiếm gặp | Run, rối loạn thăng bằng. | |
| Không rõ | Thiếu máu não bao gồm đột quỵ do thiếu máu và cơn thiếu máu thoáng qua, giảm kỹ năng tâm thần vận động, cảm giác nóng rát, rối loạn khứu giác. | |
| Rối loạn về mắt | Ít gặp | Rối loạn thị giác bao gồm chứng song thị. |
| Hiếm gặp | Viêm kết mạc. | |
| Rối loạn tai và tai trong | Hiếm gặp | Khiếm thính, ù tai. |
| Rối loạn về tim | Ít gặp | Thiếu máu cơ tim bao gồm đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim, nhịp nhanh, rối loạn nhịp tim, đánh trống ngực, phù ngoại biên. |
| Rối loạn về mạch | Thường gặp | Hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, ngất. |
| Ít gặp | Đỏ bừng. | |
| Hiếm gặp | Hẹp mạch máu, giảm tưới máu, viêm mạch. | |
| Không rõ | Hiện tượng Raynaud. | |
| Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất | Thường gặp | Ho khan, viêm phế quản, viêm xoang, khó thở |
| Ít gặp | Co thắt phế quản bao gồm hen suyễn nặng lên, sung huyết mũi. | |
| Rối loạn tiêu hóa | Thường gặp | Viêm đường tiêu hóa, rối loạn tiêu hóa, khó chịu vùng bụng, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn. |
| Ít gặp | Viêm tụy (các trường hợp tử vong đặc biệt được báo cáo với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin), tăng enzym tụy, phù mạch ruột non, đau bụng trên bao gồm viêm dạ dày, táo bón, khô miệng. | |
| Hiếm gặp | Viêm lưỡi. | |
| Không rõ | Viêm miệng Aphtous | |
| Rối loạn về
gan mật |
Ít gặp | Tăng enzym gan và/hoặc bilirubin liên hợp. |
| Hiếm gặp | Vàng da ứ mật, hủy hoại tế bào gan. | |
| Không rõ | Suy gan cấp, viêm gan ứ mật hoặc tiêu tế bào (kết quả tử vong rất khác thường). | |
| Rối loạn về da và mô dưới da | Thường gặp | Phát ban trong ban dát sần. |
| Ít gặp | Phù mạch, đặc biệt tắc nghẽn đường dẫn khí do phù mạch có thể dẫn đến tử vong, ngứa, tăng tiết mồ hôi. | |
| Hiếm gặp | Viêm da tróc vảy, mày đay, bong tróc móng. | |
| Rất hiếm gặp | Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng. | |
| Không rõ | Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, bệnh Pemphigus, vảy nến diễn tiến nặng, viêm da dạng vảy nến, ngoại ban hoặc nội ban dạng lichen hoặc dạng Pemphigus hoặc rụng tóc, lông. | |
| Rối loạn cơ xương và mô liên kết | Thường gặp | Co thắt cơ, đau cơ. |
| Ít gặp | Đau khớp | |
| Rối loạn thận và tiết niệu | Ít gặp | Suy thận bao gồm suy thận cấp, tiểu nhiều, protein niệu nặng hơn, tăng ure máu, tăng creatinin máu |
| Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú | Ít gặp | Liệt dương tạm thời, giảm ham muốn tình dục |
| Không rõ | Chứng vú to ở nam giớ | |
| Rối loạn chung và đường dùng | Thường gặp | Đau ngực, mệt mỏi. |
| Ít gặp | Sốt. | |
| Không rõ | Suy nhược |
Trẻ em:
Tính an toàn của ramipril đã được theo dõi trên 325 trẻ em và thanh thiếu niên, từ 2 – 16 tuổi, trong 2 thử nghiệm lâm sàng. Bản chất và tính nghiêm trọng của các tác dụng không mong muốn tương tự như ở người lớn, tần suất của các tác dụng không mong muốn sau ở trẻ em cao hơn:
| Đối tượng | Tần suất | Các phản ứng không mong muốn |
| Trẻ em | Thường gặp | Nhịp nhanh, sung huyết mũi và viêm mũi. |
| Viêm kết mạc. | ||
| Ít gặp | Run và mày đay. | |
| Thiếu niên | Ít gặp | Nhịp nhanh, sung huyết mũi và viêm mũi. |
| Hiếm gặp | Viêm kết mạc. | |
| Run và mày đay. |
Toàn bộ thông tin về tính an toàn của ramipril ở bệnh nhân nhi không khác nhiều so với ở người lớn.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Khi gặp phù mạch ở lưỡi, thanh môn hay thanh quản cần ngừng ngay thuốc và cho bệnh nhân nhập viện, dùng epinephrin tiêm dưới da (hoặc tiêm tĩnh mạch – hiếm khi cần thiết), dùng diphenhydramin hydroclorid và hydrocortison đường tĩnh mạch. Khi gặp phù mạch ở mặt hay ở niêm mạc miệng, môi, thường chỉ cần ngừng thuốc, ít khi cần phải có các biện pháp điều trị hỗ trợ khác, có thể dùng các thuốc kháng histamin để làm giảm triệu chứng. Xử trí một số ADR khác, xem thêm phần thận trọng.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy rằng phong bế kép hệ renin-angiotensin-aldosteron (RAAS) thông qua sử dụng kết hợp thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II hoặc aliskiren có liên quan đến tần suất gặp các biến cố có hại cao hơn như hạ huyết áp, tăng kali máu và giảm chức năng thận (bao gồm suy thận cấp) khi so với việc sử dụng các thuốc ức chế đơn hệ RAAS.
Các phối hợp chống chỉ định:
Các biện pháp điều trị tuần hoàn ngoài cơ thể làm cho máu tiếp xúc với những bề mặt có điện tích âm như thẩm phân hoặc lọc máu với màng lọc lưu lượng cao (như màng polyacrylonitril) và gạn tách lipoprotein tỷ trọng thấp với dextran sulfat do tăng nguy cơ phản ứng giả phản vệ. Nếu các việc điều trị này là cần thiết, nên cân nhắc sử dụng loại màng thẩm phân khác hoặc nhóm thuốc trị tăng huyết áp khác.
Thận trọng khi phối hợp:
Các muối kali, heparin, thuốc lợi tiểu giữ kali, các thuốc làm tăng kali máu khác (bao gồm thuốc chẹn thụ thể angiotensin II, trimethoprim và kết hợp liều cố định với sulfamethoxazol, tacrolimus, cyclosporin): Tăng kali máu có thể xảy ra nên cần theo dõi sát kali máu.
Các thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc lợi tiểu) và các thuốc khác có thể làm giảm huyết áp (như nitrat, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc gây mê, rượu, baclofen, alfuzosin, doxazosin, prazosin, tamsulosin, terazosin): Nguy cơ hạ huyết áp (xem mục liều dùng khi có dùng thuốc lợi tiểu).
Các thuốc giao cảm vận mạch và các thuốc khác (như isoproterenol, dobutamin, dopamin, epinephrin) có thể giảm tác dụng điều trị tăng huyết áp của ramipril: Khuyến cáo theo dõi huyết áp.
Allopurinol, thuốc ức chế miễn dịch, corticosteroid, procainamid, thuốc ức chế tăng trưởng tế bào và các thuốc khác có thể làm thay đổi số lượng tế bào máu: Tăng khả năng xảy ra các phản ứng huyết học.
Các muối lithi: Sự bài tiết lithi có thể bị giảm do thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và tăng nguy cơ ngộ độc lithi. Nồng độ lithi cần phải được theo dõi.
Các thuốc điều trị đái tháo đường bao gồm insulin: Phản ứng hạ đường huyết có thể xảy ra. Khuyến cáo theo dõi glucose máu.
Các thuốc chống viêm non-steroid và acid acetylsalicylic: Giảm tác dụng điều trị tăng huyết áp của ramipril. Ngoài ra, việc điều trị đồng thời các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin và các thuốc NSAID có thể dẫn đến tăng nguy cơ giảm chức năng thận và tăng kali máu.
Các thuốc ức chế mTOR hoặc thuốc ức chế DPP-IV: Nguy cơ phù mạch có thể tăng ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời các thuốc ức chế mTOR (như temsirolimus, everolimus, sirolimus) hoặc vildagliptin. Nên thận trọng khi bắt đầu điều trị.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều:
Các triệu chứng liên quan đến tình trạng quá liều thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin bao gồm giãn mạch ngoại biên quá mức (hạ huyết áp, sốc), nhịp tim chậm, rối loạn chất điện giải và suy thận. Bệnh nhân cần được theo dõi sát, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều:
Các biện pháp gợi ý bao gồm giải độc cơ bản (rửa dạ dày, cho uống các chất hấp phụ) và biện pháp duy trì ổn định huyết học, bao gồm sử dụng thuốc đồng vận giao cảm alpha1 hoặc angiotensin II (angiotensinamid). Ramiprilat, chất chuyển hóa có hoạt tính của ramipril, được thải trừ rất ít khỏi tuần hoàn chung khi thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
Mã ATC: C09AA05.
Cơ chế tác dụng:
Ramiprilat, chất chuyển hóa có hoạt tính của ramipril, ức chế enzym dipeptidylcarboxypeptidase I (còn gọi là: Enzym chuyển angiotensin; kininase II). Trong huyết tương và mô, enzym này xúc tác sự chuyển đổi angiotensin I thành chất co mạch angiotensin II, cũng như sự hủy chất giãn mạch bradykinin. Giảm hình thành angiotensin II và ngăn hủy bradykinin sẽ dẫn đến giãn mạch.
Do angiotensin cũng kích thích giải phóng aldosteron nên ramiprilat gây giảm giải phóng aldosteron. Đáp ứng trung bình khi điều trị với thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin ở bệnh nhân tăng huyết áp là người da đen (thường có renin thấp) kém hơn so với những bệnh nhân các màu da khác.
Tác dụng dược lực:
Tác dụng chống tăng huyết áp:
Ramipril gây giảm đáng kể kháng lực động mạch ngoại biên. Thông thường, không có thay đổi lớn về lưu lượng huyết tương ở thận và tỷ lệ lọc cầu thận. Sử dụng ramipril ở bệnh nhân tăng huyết áp làm giảm huyết áp khi nằm và huyết áp khi đứng mà không tăng nhịp tim.
Ở hầu hết bệnh nhân, tác dụng chống tăng huyết áp bắt đầu rõ khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống một liều đơn. Đỉnh tác dụng của 1 liều đơn thường đạt sau khi uống khoảng 3 – 6 giờ. Tác dụng chống tăng huyết áp của 1 liều đơn thường kéo dài 24 giờ.
Tác dụng chống tăng huyết áp đạt được tối đa khi điều trị liên tục với ramipril thường thấy rõ sau 3 – 4 tuần. Người ta đã ghi nhận rằng tác dụng chống tăng huyết áp được duy trì khi điều trị kéo dài 2 năm. Việc ngưng đột ngột ramipril không gây tăng huyết áp dội ngược nhanh và quá mức.
Suy tim:
Bên cạnh thuốc lợi tiểu và glycosid tim, ramipril cho thấy hiệu quả trên những bệnh nhân nhóm II-IV theo phân loại của Hiệp hội tim New York. Thuốc cho tác dụng có lợi trên huyết động học tim (giảm áp lực đổ đầy thất trái và phải, giảm kháng lực mạch máu ngoại biên, tăng cung lượng tim và cải thiện chỉ số tim). Nó cũng làm giảm hoạt hóa hệ thần kinh nội tiết.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của ramipril là do thuốc ức chế ACE làm giảm tốc độ chuyển angiotensin I thành angiotensin II, là một chất co mạch mạnh. Do đó thuốc làm giảm sức cản động mạch ngoại vi gây ra hạ huyết áp. Giảm nồng độ angiotensin II gây giảm tiết aldosteron, dẫn đến tăng thải natri và thải dịch, đồng thời tăng nhẹ kali huyết thanh. Bên cạnh đó, ramipril cũng như các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin còn có thể tác động lên hệ thống kanikrein-kinin (làm giảm phân hủy dẫn đến tăng nồng độ bradykinin) và làm tăng tổng hợp prostaglandin cũng là các yếu tố làm giảm huyết áp.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Sau khi uống, ramipril được hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ. Dựa trên sự phục hồi của đường tiết niệu, mức độ hấp thu ít nhất là 56 % và bị ảnh hưởng không đáng kể bởi thức ăn trong đường tiêu hóa. Sinh khả dụng của chất chuyển hóa có hoạt tính ramiprilat sau liều uống 2,5 mg và 5 mg là 45 %.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của ramiprilat, chất chuyển hóa có hoạt tính của ramipril, đạt được sau khi uống ramipril khoảng 2 – 4 giờ. Nồng độ trong huyết tương đạt trạng thái cân bằng sau liều thông thường của ramipril 1 lần/ngày đạt được vào khoảng ngày điều trị thứ 4. Phân bố: Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của ramipril là khoảng 73 % và của ramiprilat là khoảng 56 %.
Chuyển hóa: Ramipril hầu hết được chuyển hóa hoàn toàn thành ramiprilat và thành diketopiperazin este, acid diketopiperazin và các glucuronid của ramipril và ramiprilat.
Thải trừ: Các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua thận.
Nồng độ ramiprilat trong huyết tương giảm theo nhiều pha. Do khả năng gắn kết bão hòa vào enzym chuyển và chậm phân tách khỏi enzym nên ramiprilat có giai đoạn thải trừ cuối cùng kéo dài ở nồng độ rất thấp trong huyết tương.
Sau khi uống nhiều liều ramipril 1 lần/ngày, thời gian bán thải hiệu dụng của ramiprilat là 13 – 17 giờ đối với liều 5 – 10 mg và dài hơn đối với liều 1,25 – 2,5 mg. Sự khác biệt này liên quan đến khả năng bão hòa của enzym gắn với ramiprilat.
Bệnh nhân suy thận:
Sự bài tiết ramiprilat qua thận giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận và độ thanh thải ramiprilat ở thận có liên quan với độ thanh thải creatinin. Điều này dẫn đến tăng nồng độ ramiprilat trong huyết tương, có nghĩa là nồng độ ramiprilat trong huyết tương giảm chậm hơn so với những người có chức năng thận bình thường.
Bệnh nhân suy gan:
Ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan, sự chuyển hóa ramipril thành ramiprilat bị chậm lại, do giảm hoạt động của các enzym esterase của gan và nồng độ ramipril trong huyết tương của những bệnh nhân này tăng. Tuy nhiên, nồng độ đỉnh của ramiprilat ở những bệnh nhân này không khác so với những bệnh nhân có chức năng gan bình thường.
Phụ nữ cho con bú:
Khi uống ramipril dạng đơn liều thì nồng độ của ramipril và chất chuyển hóa của nó trong sữa mẹ không thể phát hiện được. Tuy nhiên ảnh hưởng của đa liều vẫn chưa biết rõ.
Trẻ em:
Thông tin về dược động học của ramipril được nghiên cứu trên 30 bệnh nhi tăng huyết áp, khoảng 2 – 16 tuổi, cân nặng ≥ 10 kg. Sau khoảng liều 0,05 – 0,2 mg/kg, ramipril được chuyển hóa nhanh chóng thành ramiprilat. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của ramiprilat đạt được trong vòng 2 – 3 giờ. Độ thanh thải của ramiprilat có liên quan mật thiết đến logarit của trọng lượng cơ thể (p < 0,01) cũng như liều dùng (p < 0,001). Độ thanh thải và thể tích phân bố tăng theo độ tuổi của trẻ trong mỗi nhóm liều. Liều 0,05 mg/kg ở trẻ em đạt được đáp ứng về lâm sàng so với liều ramipril 5 mg ở người lớn. Liều 0,2 mg/kg ở trẻ em đạt được đáp ứng về lâm sàng cao hơn liều tối đa khuyến cáo 10 mg/ngày ở người lớn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose, Starch 1500, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, màu Red iron oxid, Natri stearyl fumarat, Natri bicarbonat, Natri croscarmellose.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 oC, trong bao bì kín, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
