Thuốc Saglip là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Saglip (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sitagliptin
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường . Nhóm ức chế Dipeptidyl peptidase 4 (DPP4I).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BH01.
Biệt dược gốc: Januvia
Biệt dược: Saglip
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 50 mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| SAGLIP 100 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Sitagliptin | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SAGLIP 100 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Sitagliptin | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên nén bao phim SAGLIP 50 được chỉ định:
Đơn trị liệu để kiểm soát đái tháo đường typ 2 (không phụ thuộc insulin) cùng với chế độ ăn và luyện tập.
Phối hợp với các thuốc uống chống đái tháo đường khác để kiểm soát đái tháo đường typ 2 trên nhũng người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng đơn trị liệu thuốc chống đái tháo đường dạng uống.
Phối hợp với metformin và pioglitazon khi cặp phối hợp này không kiểm soát được glucose huyết.
Phối hợp với insulin (kèm theo hoặc không kèm theo metformin) khi insulin không kiểm soát được glucose huyết.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống, có thể uống cùng với bữa ăn hoặc không.
Nếu quên thuốc, cần phải uống ngay khi nhớ ra, càng sớm càng tốt và tiếp tục lại lịch uống thuốc bình thường. Nếu nhớ ra liều dùng đã quên tại thời điểm liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên và thực hiện tiếp theo đúng lịch uống thuốc đang có. Không được bù liều đã quên bằng cách nhân đôi liều.
Khi dùng sitagliptin trong điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin, uống thuốc phối hợp 2 lần/ngày cùng với bữa ăn, tăng liều từ từ để giảm thiểu ADR trên đường tiêu hóa của metformin.
Liều dùng:
Người lớn
Trên người chưa được điều trị trước đó:
Đơn trị liệu: Người lớn uống 100 mg (2 viên SAGLIP 50), ngày một lần.
Trẽn người chuyển sang chế độ điều trị phối hợp với một thuốc chống đái tháo đường khác:
Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid: Sitagliptin 100 mg, ngày một lần. Có thể duy trì liều metformin hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.
Chế độ điều trị phối hợp với metformin cũng có thể kết hợp như sau:
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng sitagliptin đơn trị liệu: Khởi đầu dùng 50 mg sitagliptin (1 viên SAGLIP 50) và 500 mg metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày. Nếu cần, tăng liều metformin lên 1 g phối hợp cố định 50 mg sitagliptin, uống 2 lần/ngày
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi dùng metformin đơn trị liệu: Tùy liều metformin đang áp dụng, lựa chọn khởi đầu dùng 50 mg sitagliptin và 500 mg metformin hydroclorid hoặc 50 mg sitagliptin và 1 g metformin hydroclorid, uống 2 lần/ngày.
Trên người không kiểm soát được glucose huyết khi điều trị phối hợp hai thuốc sitagliptin và metformin hydroclorid, sitagliptin và sulfonylurê hoặc metformin hydroclorid và sulfomylure: Dùng phối hợp cố định 50 mg sitagliptin, uống 2 lần/ngày; dựa trên mức glucose huyết hiện tại và mức liều metformin đang dùng để xác định liều của metformin dùng phối hợp.
Điều trị phối hợp với một sulfonylure: Sitagliptin 100 mg, ngày một lần. Có thể cần giảm liều sulfonylure để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
Điều trị phối hợp với metformin hydroclorid và một sulfonylure; Sitagliptin 100 mg, ngày một lần. Có thể cần giảm liều sulfonylure để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
Điều trị phối hợp với thiazolidindion: Sitagliptin 100 mg, ngày một lần. Có thể duy trì liều thiazolidindion hiện tại khi khởi đầu điều trị kết hợp với sitagliptin.
Liều giới hạn:
Sitagliptin đơn trị liệu: Liều tối đa 100 mg/ngày.
Phối hợp cố định với metformin hydroclorid: Liều tối đa sitagliptin 100 mg và 2 g metformin hydroclorid/ngày.
Suy gan
Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Tính an toàn và hiệu lực của thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng chưa được thiết lập.
Suy thận
Trên người bệnh suy thận mức độ trung bình (Clcr từ 30 ml/phút đến dưới 50 ml/phút, nồng độ Creatinin huyết thanh trong khoảng 1,7-3 mg/dl đối với nam hoặc trên 1,5 – 2,5 mg/dl đối với nữ), liều sitagliptin khuyến cáo là 50 mg, ngày một lần.
Trên người bệnh suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin dưới 30 ml/phút, nồng độ Creatinin huyết thanh trong khoảng trên 3 mg/dl đối với nam hoặc trên 2,5 mg/dl đối với nữ), người bệnh suy thận giai đoạn cuối cần phải thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc: Viên nén bao phim SAGLEP 50 không phù hợp cho nhũng trường hợp này.
Chế độ điều trị phối hợp cố định sitagliptin/metformin hydroclorid: Không phù hợp với người bệnh suy thận.
Người cao tuổi
Cần thận trọng khi lựa chọn liều dùng vì chức năng thận có thể giảm.
Trẻ em
Tính an toàn và hiệu lực của thuốc ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với sitagliptin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Đái tháo đường typ 1 (phụ thuộc insulin).
Đái tháo đường nhiễm toan ceton.
4.4 Thận trọng:
Các tình trạng cần thận trọng khi dùng thuốc
Viêm tụy cấp đã được báo cáo trên người sử dụng sitagliptin hoặc sitagtiptin phối hợp metformin. Chưa có nghiên cứu về sử dụng thuốc trên người có tiền sử viêm tụy và không rõ những đối tượng này khi dùng sitagliptin có gia tăng nguy cơ viêm tụy hay không. Khi dùng thuốc trên những người có tiển sử viêm tụy, cần thận trọng và giám sát chặt chẽ. Phải theo dõi các biểu hiện của viêm tụy như buổn nôn, nôn, chán ăn, đau bụng nặng kéo dài. Nếu nghi ngờ viêm tụy, phải ngừng dùng sitagliptin. Viêm tụy thường xảy ra trong vòng 30 ngày đầu điều trị. Yếu tố nguy cơ bao gồm: Béo phì, tăng cholesterol, tăng triglycerid.
Cần đánh giá chức năng thận trước và định kỳ điều trị bằng sitagliptin. Trên một số bệnh nhân đã xảy ta hiện tượng suy giảm chức năng thận, bao gồm cả suy thận cấp, cẩn phải thẩm tách máu. Trong số những bệnh nhân này, một số đã bị suy thận và một số dùng liều sitagliptin không phù hợp. Sử dụng thận trọng trên những người bệnh suy thận vừa đến nặng và người suy thận giai đoạn cuối phải thẩm tách máu hoặc thẩm phân phúc mạc, phải hiệu chỉnh liều nếu cần.
Trong thời gian bị stress (sốt, nhiễm khuẩn, phẫu thuật) có thể mất kiểm soát glucose huyết, tạm ngừng stagliptin và dùng insulin để kiểm soát. Áp dụng trị liệu bằng sitagliptin trở lại khi giai đoạn tăng glucose huyết cấp đã qua.
Phản ứng mẫn cảm hiếm gặp bao gồm: Phản ứng phản vệ, phù mạch, phản ứng dị ứng da nghiêm trọng như hội chứng Stevens- Johnson. Mẫn cảm thường xảy ra trong vòng 3 tháng khởi đầu điều trị nhưng cũng có thể xuất hiện ngay ở liều đầu. Nếu xảy ra dấu hiệu/triệu chứng hoặc phản ứng mẫn cảm, phải ngưng thuốc ngay. Thận trọng khi phối hợp sitagliptin với các thuốc thuộc dẫn chất sulfonylurê vì có thể làm tăng nguy cơ hạ glucose huyết. Giám sát chặt chẽ glucose huyết, có thể hiệu chỉnh liều sulfonylurê khi cần thiết.
Khi sử dụng phối hợp sulfonylure hoặc liều cố định insulin (có hoặc không có metformin), có thể cần giảm liều sulfonylure hoặc insulin để giảm thiểu nguy cơ hạ glucose huyết.
Tính an toàn và hiệu lực của thuốc ở trẻ em dưới 18 tuổi chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc không ảnh hưởng hoặc ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, ghi nhận một số triệu chứng chóng mặt, buồn ngủ có thể xảy ra sau khi dùng thuốc, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khi sử dụng phối hợp thuốc cùng với sulfonylure hoặc insulin có thể gây hạ đường huyết, gây ảnh hưởng đến các hoạt động lái xe hoặc vận hành máy móc, cần thận trọng chú ý.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Tránh sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Sitagliptin phân bố vào sữa trên động vật thí nghiệm. Trên người, chưa rõ thuốc có vào dược sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không nên dùng thuốc cho người cho con bú trừ khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích và nguy cơ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ được sắp xếp theo tần suất:
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Tiêu chảy (3%), đau bụng (2%), buồn nôn (1%).
Hô hấp: Viêm hầu – mũi – họng (5%).
ADR khác:
Phù ngoại biên, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau, khô miệng, chán ăn, buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, hạ glucose huyết (nguy cơ càng tăng khi phối hợp với sulfonylurê), viêm xương khớp mạn tính, viêm tụy, tăng enzym gan, tăng creatinin huyết thanh, tăng bạch cầu và các phản ứng mẫn cảm như phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, viêm tróc da, mày đay, mấn ngứa.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu nghi ngờ viêm tụy cấp xảy ra, làm các xét nghiệm thích hợp (amylase huyết thanh và nước tiểu, tỷ lệ thanh thải amylase/ creatinin, điện giải đồ, calci huyết thanh, glucose và lipase), cần ngừng dùng sitagliptin và điều trị hỗ trợ kịp thời.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng tác dụng và độc tính
Rượu, Steroid đồng hóa, các thuốc ức chế enzym monoamin oxydase (IMAO), testosteron: Có thể làm tăng tác dụng hạ glucose huyết của sitagliptin.
Sitagliptin làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin.
Các thuốc ức chế beta-adrenergic có thể chế lấp dấu hiệu hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Giảm tác dụng
Các thuốc corticosteroid, lợi tiểu quai và thiazid, thuốc tránh thai: Có thể đối kháng tác dụng hạ glucose huyết của các thuốc chống đái tháo đường.
Các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A4 và 2C8 không ảnh hưởng.đến chuyển hóa sitagliptin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Nghiên cứu trên lâm sàng có kiểm soát ở người khỏe mạnh cho thấy liều duy nhất 800 mg sitagliptin vẫn được dung nạp tốt.
Trong trựờng hợp quá liều, người bệnh được theo dõi và sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ thông thường như loại bỏ các chất không hấp thu từ đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng (bao gồm cà điện tâm đồ) và tiến hành điều trị hỗ trợ nếu cần.
Sitagliptin có thể thẩm tách ít. Nghiên cứu lâm sàng cho thấy xấp xỉ 13,5% liều dùng sitagliptin được loại bỏ khi thẩm phân máu trong thời gian hơn 3-4 giờ. Có thể xem xét kéo dài thời gian thẩm phân máu nếu phù hợp trên lâm sàng. Không biết rõ sitagliptin có thẩm phân phúc mạc được không.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc chống đái tháo đường, nhóm ức chế dipeptidyl peptidase 4
Mã ATC: A10BH01
Cơ chế tác dụng: Sitagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) là một enzym làm bất hoạt kích thích tiết insulin khi ăn (incretin hormon), gồm có glucagon-like peptid-1 (GLP-1) và glucose-dependent insulinoứopic polypeptid (GIP).
GIP và GLP-1 kích thích tổng hợp và giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy, phụ thuộc glucose (nghĩa là khi nồng độ glucose bình thường hoặc cao). GLP-1 còn làm giảm glucagon tiết từ các tế bào alpha tuyến tụy, phụ thuộc glucose, dẫn đến gan giảm sản xuất glucose. Trong điều kiện sinh lý bình thường, các incretin hormon được ruột non giải phóng suốt ngày và nồng độ tăng sau khi ăn; các hormon này nhanh chóng bị enzym DPP-4 bất hoạt.
In vitro, ở nồng độ tương ứng với liều điều trị, sitagliptin ức chế chọn lọc DPP-4, không ảnh hưởng đến DPP-8 và DPP-9. Thuốc làm tăng nồng độ GIP và GLP-1 ưong tuần hoàn, phụ thuộc vào glucose. Sử dụng đồng thời sitagliptin và metformin có tác dụng hiệp đồng đến nồng độ GLP-1 có hoạt tính.
Sitagliptin hạ thấp nồng độ glucose lúc đói và làm giảm các thay đổi nồng độ glucose sau khi dùng một liều nạp glucose hoặc sau bữa ăn ở người đái tháo đường typ 2. Thuốc bắt đầu tác dụng giảm thay đổi nồng độ glucose huyết tương sau khi ăn khoảng 60 phút. Khả năng ức chế hoạt tính của DPP-4 khoảng 80%, kéo dài trong 12 giờ hoặc 24 giờ, tương ứng với liều uống sitagliptin > 50 mg hoặc > 100 mg.
Cơ chế tác dụng:
Sitagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) là một enzym làm bất hoạt các hormon kích thích tiết insulin khi ăn (incretin hormon), gồm có glucagon-like peptid-1 (GLP-1) và glucosedependent insulinotropic polypeptid (GIP).
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Sitagliptin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc khoảng 87%. Tại trạng thái ổn định (thưòưg đạt được trong vòng 3 ngày sau khi khởi đầu điều trị), thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tưong trong khoảng 3 giờ (dao động từ 1 đến 4 giờ) sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu thuốc.
Phân bố
Thể tích phân bố xấp xỉ 198 lít, tỷ lệ gắn với protein huyết tương khoảng 38%. Thuốc phân bố vào sữa mẹ trên chuột cống trắng. Trên người, không rõ thuốc có vào sữa mẹ hay không.
Chuyển hóa
Sitagliptin chuyển hóa giới hạn bởi hệ thống cytochrom, qua isoenzym 3 A4 và 2C8 thành chất chuyển hóa không còn hoạt tính.
Thải trừ
Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu khoảng 87% (trong đó 75% dưới dạng không đổi, 16% dưới dạng đã chuyển hóa) và qua phân khoảng 13%. [Pharmog]. Sitagliptin thải trừ qua nước tiểu theo cơ chế bài tiết tích cực qua ống thận. Thòi gian bán thải của thuốc khoảng 12 giờ.
Suy thận: Diện tích dưới đường cong (AUC) tăng, thời gian bán thải kéo dài.
Suy gan mức độ trung bình: Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) tăng nhưng không có ý nghĩa lâm sàng.
Người cao tuổi: Nồng độ thuốc trong huyết tương tăng không đáng kể so với người bình thường
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Calci hydrophosphat khan, celulose vi tinh thể 102, natri croscarmelose, magnesi stearat, silic dioxyd keo, hypromelose 6cps, polyethylen glycol, talc, titan dioxyd, sắt oxyd đỏ, sắt oxyd vàng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
