Thuốc Simtor VPC là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Simtor VPC (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Simvastatin
Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin. Thuốc điều trị mỡ máu
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A01.
Biệt dược gốc: Zocor
Biệt dược: Simtor VPC
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Cửu Long
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 10 mg, 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| SIMTOR VPC 20 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Simvastatin | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SIMTOR VPC 10 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Simvastatin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Simvastatin được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người bệnh tăng cholesterol máu tiên phát (tuýp IIa và IIb) triglycerid giảm ít. Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành: Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định Simvastatin nhằm:
Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.
Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.
Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.
Xơ vữa động mạch: ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định Simvastatin nhằm:
Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành.
Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống, Có thể uống vào bữa ăn hoặc khi đói..
Liều dùng:
Liều thông thường người lớn: Khởi đầu 5 đến 10 mg, một lần mỗi ngày, vào buổi tối. Điều chỉnh liều, cứ 4 tuần một lần. Liều duy trì: 5 đến 40 mg, một lần mỗi ngày, vào buổi tối..
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với các chất ức chế HMG – CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
Bệnh gan hoạt động hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.
Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.
Chống chỉ định simvastatin dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh như: Itraconazol, Ketoconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, Boceprevir, Telaprevir, Nefazodon, Posaconazol, Gemfibrozil, Cyclosporin, Danazol.
Tránh dùng lượng lớn nước ép bưởi (Grapefruit juice) (> 1 lít ngày).
Không dùng quá 10mg simvastatin/ngày khi sử dụng phối hợp với: Verapamil, Diltiazem, Dronedaron.(Chống chỉ định phối hợp các thuốc này với chế phẩm có hàm lượng simvastatin ≥ 20mg)
Không dùng quá 20mg simvastatin/ngày khi sử dụng phối hợp với: Amiodaron, Amplodipin, Ranolazin.
4.4 Thận trọng:
Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1g/ngày), colchicin.
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng simvastatin.
Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
Trước khi bắt đầu điều trị với simvastatin, cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu (thí dụ đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu) và cần định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và triglycerid. Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL vì vậy cần sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị. Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị. Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống simvastatin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường). Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước khi điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với simvastatin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và /hoặc uống nhiều rượu. Khuyến cáo làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó. Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn sử dụng simvastatin ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được. Chỉ dùng simvastatin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp tăng cholesterol máurấtcao mà không đáp ứng với các thuốc khác.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người đang vận hành máy móc hay lái tàu xe do thuốc có thể gây nhức đầu, chóng mặt, nhìn mờ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Vì các statin làm giảm tổng hợp cholesterol và có thể cả nhiều chất khác có hoạt tính sinh học dẫn xuất từ cholesterol, nên thuốc có thể gây hại cho thai nhi nếu dùng cho người mang thai. Vì vậy chống chỉ định dùng simvastatin trong thời kỳ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Nhiều statin phân bố vào sữa. Do tiềm năng có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho trẻ nhỏ đang bú sữa mẹ, nên chống chỉ định dùng ở người cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn…)
Tăng đường huyết.
Tăng HbA1c.
Nói chung statin dung nạp tốt, tỷ lệ phải ngừng thuốc thấp hơn so với các thuốc hạ lipid khác. Tần số ADR ở mọi statin tương tự như nhau..
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Ỉa chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, gặp ở khoảng 5 % bệnh nhân.
Thần kinh trung ương: Đau đầu (4 – 9 %), chóng mặt (3 – 5 %), nhìn mờ (1 – 2 %), mất ngủ, suy nhược.
Thần kinh – cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, ở 2 % người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Thần kinh – cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK).
Da: Ban da.
Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Thần kinh -cơ và xương: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận cấp thứ phát do myoglobin niệu..
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chẩn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Việc sử dụng đồng thời simvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong. Hay gặp viêm cơ và tiêu cơ vân hơn ở người bệnh điều trị phối hợp simvastatin với cyclosporin, erythromycin, gemfibrozil, itraconazol, ketoconazol (do ức chế cytochrom CYP 3 A4), hoặc với niacin ở liều hạ lipid (> 1 g/ngày), Colchicin. Simvastatin có thể làm tăng tác dụng của warfarin. Phải xác định thời gian prothrombin trước khi bắt đầu dùng simvastatin và theo dõi thường xuyên trong giai đoạn đầu điều trị để bảo đảm không có thay đổi nhiều về thời gian prothrombin. Các nhựa gắn acid mật có thể làm giảm rõ rệt khả dụng sinh học của statin khi uống cùng. Vì vậy thời gian dùng 2 thuốc này phải cách xa nhau. Mặc dù không tiến hành các nghiên cứu về tương tác thuốc trong lâm sàng, nhưng không thấy có biểu hiện tương tác có hại có ý nghĩa lâm sàng khi dùng simvastatin cùng với các chất ức chế men chuyển angiotensin, các thuốc chẹn beta, chẹn kênh calci, thuốc lợi tiểu và thuốc chống viêm phi steroid.
4.9 Quá liều và xử trí:
Có thông báo về một vài ca quá liều simvastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều phục hồi không để lại di chứng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải simvastatin.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Simvastatin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethyglutaryl coenzym (HMG-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG – CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol. Simvastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL và qua đó làm tăng vận chuyển LDL trong máu, kết quả là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương. Ở liều bình thường, HMG – CoA reductase không bị ức chế hoàn toàn, do đó vẫn có đủ acid mevalonic cho nhiều quá trình chuyển hóa.
Simvastatin làm giảm nồng độ LDL rất hiệu quả, làm hạ cholesterol LDL từ 25% đến 45% tùy theo liều. Simvastatin dường như hiệu lực gấp hai lần lovastatin, và ở liều 40 mg/ngày simvastatin có thể hơi mạnh hơn 80 mg lovastatin. Simvastatin làm tăng nồng độ cholesterol HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) từ 5 đến 15% và do đó làm hạ các tỷ số LDL/HDL và cholesterol toàn phần/HDL. Simvastatin cũng làm giảm triglycerid huyết tương ở mức độ thấp hơn (10% đến 30%) bằng cách làm tăng thanh thải VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp) tồn dư nhờ thụ thể LDL. Ðáp ứng điều trị với các statin có thể thấy được trong vòng 1 – 2 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và thường đạt tối đa trong vòng 4 – 6 tuần. Ðáp ứng duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài. Trong các nghiên cứu lâm sàng, bằng chứng cho thấy các statin làm giảm rõ rệt biến cố mạch vành, mọi biến cố tim – mạch đã có và giảm tổng số tử vong ở người có bệnh mạch vành (có tiền sử đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim cấp) và người có cholesterol huyết tương 5,5 mmol/lít hoặc cao hơn.
Simvastatin cũng có vai trò trong dự phòng tiên phát (cấp 1) bệnh mạch vành ở người bệnh tăng cholesterol có nguy cơ cao mắc biến cố mạch vành.
Cơ chế tác dụng:
Simvastatin ức chế HMG-CoA reductase làm giảm tổng hợp cholesterol trong gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong tế bào. Điều này kích thích làm tăng các thụ thể LDL-cholesterol trên màng tế bào gan, do đó làm tăng thanh thải LDL ra khỏi tuần hoàn. Simvastatin làm giảm nồng độ cholesterol toàn bộ, LDL-C và VLDL-C trong huyết tương. Thuốc cũng có khuynh hướng làm giảm nồng độ triglycerid và làm tăng HDL-C trong huyết tương.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Simvastatin hấp thu nhanh, tiển dược chất có chuyển hóa bước đầu mạnh để thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Khả dụng sinh học của các statin thấp vì được chuyển hóa mạnh lần đầu ở gan (> 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của những chất có hoạt tính đạt trong vòng 1,3 đến 2,4 giơ. Liên kết protein của simvastatin là 95%. Simvastatin ưa mỡ, nên đi qua được hàng rào máu – não. Chuyển hóa chủ yếu ở gan (> 70%) thành các chất chuyển hóa có hoạt tính, sau đó đào thải nhiều ra phân. Đào thải qua thận của simvastatin là 13%.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, silicon dioxyd, magnesi stearat, HPMC, PEG 6000, titan dioxyd, talc, màu oxyd sắt đỏ nâu.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Simtor VPC do Công ty cổ phần dược phẩm Cửu Long sản xuất (2016).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
