Thuốc Majegra là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Majegra (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sildenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.
Biệt dược gốc: Viagra
Biệt dược: Majegra
Hãng sản xuất : Synmedic Laboratories
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 50 mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| MAJEGRA-50 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| MAJEGRA-100 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị tình trạng suy chức năng gây cương ở nam giới.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống. Uống trước khi hoạt động tình dục 1 giờ.
Liều dùng:
Liều thường dùng cho hầu hết bệnh nhân là 50mg, uống 1 giờ trước khi hoạt động tình dục, mặc dù thuốc có tác dụng từ 30 phút tới 4 giờ sau khi uống.
Liều đề nghị tối đa là 100mg.
Trong các trường hợp như có nguy cơ tăng nồng độ Sildenafil trong huyết tương như: Những người trên 65 tuổi, người bị suy gan, suy thận nặng, những người đang dùng các thuốc ức chế Cytochrom P450 3A4 (như: Erythromycin, Ketoconazol, Itraconazol): Liều khởi đầu là 25mg.
Không được dùng quá 01 lần mỗi ngày..
4.3. Chống chỉ định:
MAJEGRA-100 bị chống chỉ định trong trường hợp:
Bệnh nhân mắc bệnh tim nặng, hoặc đã từng bị cơn tim, đột quỵ, huyết áp thấp hoặc huyết áp cao không kiểm soát được.
Bệnh nhân bệnh gan nặng, rối loạn võng mạc thoái hóa di truyền, phụ nữ có thai và cho con bú.
Những người mẫn cảm với Sildenafil hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng đồng thời Majegra với các Nitrate vì Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrat nên có thể gây tụt huyết áp đáng kể.
Không dùng kết hợp Majegra với bất kỳ dạng điều trị suy chức năng gây cương nào khác.
Không dùng cho người đang bị suy tim mạch.
Không dùng cho phụ nữ và trẻ em dưới 18 tuổi.
4.4 Thận trọng:
Phải thận trọng khi dùng MAJEGRA cho những đối tượng sau:
Những bệnh nhân mắc bệnh thiếu máu (có bất thường về hồng cầu), người bị u tuỷ các thể (ung thư tủy xương), bệnh bạch cầu (ung thư liên quan đến dòng bạch cầu) hoặc bất kỳ sự biến dạng nào ở dương vật.
Những bệnh nhân mắc bệnh nặng về thận hoặc gan.
Tính an toàn của Sildenafil ở những bệnh nhân bị rối loạn máu và những bệnh nhân bị loét đường ruột chưa được xác định do đó phải thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Những người bị nhồi máu cơ tim, đột quỵ hoặc loạn nhịp tim đe dọa tới tính mạng trong vòng 6 tháng vừa qua.
Những bệnh nhân bị tụt huyết áp (BP < 90/50) hoặc người tăng huyết áp (BP > 170/110).
Những bệnh nhân bị suy tim hoặc có bệnh về động mạch vành gây ra chứng đau thắt ngực không ổn định.
Những bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố.
Thuốc này chỉ định riêng cho từng người, không được đưa cho người khác dù rằng triệu chứng của họ giống như của bạn.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chóng mặt, đau đầu, mờ mắt, rối loạn thị giác là các tác dụng phụ đã được ghi nhận trong các phép thử lâm sàng ở những người đàn ông dùng Majegra, do đó bệnh nhân cần đánh giá phản ứng của bản thân trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ được xác định gồm đau đầu, đỏ bừng mặt, tắc thực quản và nghẹt mũi. Cá biệt một số bệnh nhân có các rối loạn về thị giác như: Mờ mắt, nhạy cảm với ánh sáng, mất phân biệt tạm thời giữa màu xanh lá cây và xanh da trời.
Hầu hết những tác dụng phụ này thường ở mức độ nhẹ và tự khỏi.
Đã có báo cáo, tuy hiếm, ở một số bệnh nhân có hiện tượng cương cứng gây đau đớn kéo dài trong thời gian trên 6 giờ sau khi dùng Majegra. Nếu tình trạng cương kéo dài trên 4 giờ phải báo ngay cho bác sĩ.
Trường hợp xảy ra đau ngực trong hoặc sau khi hoạt động tình dục, không được dùng các Nitrat mà phải các biện pháp hỗ trợ khác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sildenafil bị chuyển hoá tại gan chủ yếu nhờ CYP3A4. Các thuốc ức chế của CYP3A4 như: Cimetidin, Erythromycin, Ketoconazol và Itraconazol có thể làm tăng nồng độ của Sildenafil khi được dùng đồng thời.
Dùng kết hợp Sildenafil với Amlodipin cho những bệnh nhân bị tăng huyết áp có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp.
Diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian của chất chuyển hoá có hoạt tính N-demethyl sildenafil bị tăng 102% bởi chất chẹn beta không đặc hiệu và tăng 62% bởi các thuốc lợi tiểu quai hoặc thuốc lợi tiểu giữ Kali.
Liều đơn các thuốc kháng Acid (Magnesi hydroxid, nhôm Hydroxid) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của Sildenafil.
Dùng đồng thời Sildenafil cùng với các thuốc gây cảm ứng men gan làm tăng độ thanh thải Sildenafil, giảm nồng độ C và AỤC của Sildenafil (ví dụ: Rifampicin).
Alpha-blocker: Khi dùng đồng thời các chất ức chế PDF typ 5 (như Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil) với các chất alpha-blocker có thể bị tăng tác dụng hạ huyết áp.
Những bệnh nhân đang điều trị với các chất d-blocker (Terazosin, Dosazoxin, Tamlulosin) khi kết hợp Sildenafil phải dùng với liều tối thiểu, ngược lại bệnh nhân đang dùng Sildenafil khi cần phối hợp với các chất alpha-blocker cũng phải dùng liều tối thiểu của chất alpha-blocker.
Thuốc hạ huyết áp: Sildenafil có tác dụng giãn mạch và có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc chống tăng huyết áp. Sildenafil khi dùng đồng thời các chất Nitrat hoặc Nitrit có thể gây hạ huyết áp. Hạ huyết áp nghiêm trọng đe dọa đến tính mạng hoặc tổn hại đến huyết động học có thể xảy ra.
Những nghiên cứu trước đây chưa thấy tăng tác dụng hạ huyết của Sildenafil khi dùng cho các bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chống tăng huyết áp, tuy nhiên ở một số bệnh nhân (đặc biệt những người đang bị bệnh tim mạch, hoặc đang hoạt động tình dục), tác dụng hạ huyết áp do Sidelnafil cần được quan tâm.
Ở những bệnh nhân đang điều trị bằng các thuốc chống tăng huyết áp (các chất ức chế B-adrenergic, Thiazid, các thuốc lợi tiểu quai hoặc giữ kali, các chất ức chế kênh calci, các chất ức chế men chuyển Angiotensin ) khi dùng đồng thời với Sildenafil không thấy có hiện tượng tăng tác dụng hạ huyết, tuy nhiên có xảy ra ở một số bệnh nhân dùng Sildenafil với một số thuốc chống tăng huyết áp như các thuốc lợi tiểu quai hoặc giữ kali, các chất ức chế B-adrenergic không đặc hiệu, Amlodipin, chất ức chế α-adrenergic.
Tác dụng hạ huyết áp có thể tăng ở những bệnh nhân dùng Sildenfil với nhiều loại thuốc, trong đó có thuốc chống tăng huyết áp và ức chế hệ Enzym CYP3A4. Do đó cần thận trọng khi dùng Sildenafil cho những người đang bị suy tim xung huyết, những người có thể tích tuần hoàn / huyết áp thấp dưới mức giới hạn, những người tắc nghẽn dòng tâm thất trái, những người tổn hại nặng hệ tự động điều hòa huyết áp.
Thuốc ức chế HIV Protense:
Trong điều trị kết hợp thông thường bao gồm một hoặc nhiều thuốc ức chế HIV Protease, những chất ức chế CYP3A4 hoặc CYP2C9 có khả năng ảnh hưởng tới độ thanh thải Sildenafil CHI (giảm thanh thải Sildenafil) dẫn đến làm tăng những tác dụng không mong muốn của Sildenafil như đau đầu, đỏ bừng mặt, thay đổi thị giác, cương dương, hạ huyết áp và ngất có thể xảy ra.
Cần thận trọng khi dùng Sildenafil cho bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế HIV Protease hoặc Delavirdin vì có thể tăng nguy cơ các tác dụng không mong muốn của Sildenafil, và phải báo ngay cho bác sĩ khi có các triệu chứng bất thường xảy ra. Không dùng Sildenafil đồng thời với các thuốc ức chế HIV Protease cho bệnh nhân bị tăng áp lực động mạch phổi.
Bosentan: Bosentan là một chất cảm ứng vừa phải với CYP3A4, CYP2C9, (và có khả năng với cả CYP2C19), có thể làm tăng thanh thải Sildenafil và giảm nồng độ Sildenafil.
Barbiturat, Carbamazepin, Phenytoin, Efavirenz, Nevirapin: Là các chất cảm ứng mạnh CYP3A4, khi dùng đồng thời với Sildenafil có thể làm thay đổi nồng độ trong huyết tương của Sildenafil hoặc các chất cảm ứng CYP3A4, và cần điều chỉnh liều.
Sildenafil là chất ức chế yếu CYP3A4, CYP2C9, và CYP2C19, khi dùng đồng thời nồng độ trong huyết tương của các chất cảm ứng CYP3A4 bị thay đổi, cần điều chỉnh liều của Sildenafil hoặc của các chất cảm ứng CYP3A4.
Rifamycin: Là chất cảm ứng mạnh CYP3A4, có thể làm giảm nồng độ Sildenafil trong huyết tương.
Warfarin: Trong nghiên cứu lâm sàng chưa thấy có sự tương tác khi dùng đồng thời Ssildenafil và Warfarin.
Heparin: Nghiên cứu trên thỏ khi dùng đồng thời Sildenafil và Heparin đã thấy ảnh hưởng tới thời gian chảy máu. Tuy nhiên chưa có tài liệu nghiên cứu trên người.
Thuốc ức chế Phosphodiesterase: Một số ít tài liệu nghiên cứu ex-vivo về tác dụng của Sildenafil trên một số tổ chức (động mạch vành, thể hang) cho thấy Sildenafil làm tăng không đáng kể nồng độ cAMP. Do đó những tác dụng độc cho tim, hạ huyết áp, chảy máu khi dùng đồng thời Sildenafil và các thuốc ức chế Phosphodiesterase chưa được biết rõ..
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp xảy ra quá liều, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ. Thẩm tách thận không có tác dụng loại Sildenafil ra khỏi cơ thể vì thuốc gắn kết cao với Protein huyết tương và không được bài tiết qua nước tiểu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Phân loại điều trị:
Thuốc dùng điều trị tình trạng suy chức năng gây cương.
Sildenafil là một chất ức chế có chọn lọc đối với Guanosin monophosphat vòng (cGMP) – một loại Phosphodiesterase đặc biệt type 5 (PDE5). Khi có sự kích thích tình dục, chất Oxid nitric đưc giải phóng tại chỗ, sự ức chế PDE5 của Sildenafil đã làm tăng nồng độ của cGMP trong thể hang dẫn đến làm giãn cơ trơn và lưu thông máu trong tổ chức của dương vật, do đó tạo ra sự cương. Sildenafil không có tác dụng khi không có sự kích thích tình dục hoặc không bị suy chức năng gây cương.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.
Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).
Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Sildenafil citrate được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương sau khi uống viên 100mg đạt khoảng 375,96+1,40ng/ml. Thời gian đạt nồng độ tối đa khoảng 0,79+0,03 giờ. Sinh khả dụng 100%, thời gian bán thải trong huyết tương là 4,73 giờ. Thuốc được chuyển hoá mạnh bởi các Microsom isoenzym ở gan thành một chất chuyển hoá có hoạt tính, chất này có hiệu lực với PDE5 bằng 50% thuốc gốc. Sildenafil và chất chuyển hoá chính đều gắn với Protein huyết tương xấp xỉ 96%.
Sildenafil được bài xuất dưới dạng chất chuyển hoá phần lớn qua phân (khoảng 80% liều dùng) và một lượng ít hơn qua nước tiểu (xấp xỉ 13% liều dùng)..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystallin cellulose, Magnesi stearat, Crosscarmellose natri, Dibasic calci phosphat, Opadry trắng 58920, Macrogol 6000 (PEG 6000), Talc tinh khiết.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Majegra (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
