1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Celecoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS) Ức chế chọn lọc COX-2 (Coxibs).
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH01, L01XX33.
Biệt dược gốc : Celebrex.
Biệt dược : Cecoxibe
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm TV. Pharm
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng: hộp 2 vỉ x 10 viên, 100 mg, 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| CECOXIBE – 200 | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Celecoxib | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng Polyp dạng tuyến đại – trực tràng có tính gia đình.
Điều trị đau cấp, kể cả đau sau phẫu thuật, nhổ răng.
Điều trị thống kinh nguyên phát.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Uống thuốc không cần chú ý đến bữa ăn đối với liều 200mg/lần, ngày uống 2 lần.
Uống vào bữa ăn đối với liều 400mg/lần, ngày uống 2 lần.
Dùng theo chỉ dẫn của thầy thuốc hoặc theo liều sau:
Thoái hóa xương – khớp: 200mg/ngày uống 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau trong ngày.
Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: 100-200mg/lần, ngày uống 2 lần.
Polyp đại – trực tràng: liều 400mg/lần, ngày uống 2 lần, độ an toàn và hiệu quả của liệu pháp trên 6 tháng chưa được nghiên cứu.
Đau nói chung và thống kinh: liều thông thường ở người lớn: 400mg/lần, tiếp theo 200mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200mg/lần ngày uống 2 lần, nếu cần.
Người cao tuổi trên 65 tuổi không cần điều chỉnh liều. Nhưng đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể nhỏ hơn 50kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với celecoxib, sulfonamid.
Suy tim nặng.
Suy gan nặng, suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 30ml/phút).
Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
Tiền sử bị hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng Aspirin, hoặc thuốc chống viêm không steroid khác.
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng dùng Celecoxib cho người có tiền sử chảy máu đường tiêu hóa (chảy máu dạ dày), loét dạ dày. Nếu có triệu chứng trên phải dừng dùng thuốc ngay.
Cần thận trọng dùng Celecoxib cho người có tiền sử hen, dị ứng khi dùng Aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid vì có thể xảy ra sốc phản vệ.
Cần thận trọng dùng Celecoxib cho người cao tuổi, suy nhược; người suy tim, suy thận hoặc suy gan; người bị phù, giữ nước; người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh). Cần phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng Celecoxib.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu đầy đủ về sử dụng celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng Celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xảy ra đối với thai. Không dùng Celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết Celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không, cần căn nhắc lợi/hại hoặc ngừng cho bú hoặc ngừng dùng Celecoxib.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn của Celecoxib ở liều thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan chủ yếu đến đường tiêu hóa. Những tác dụng không mong muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm: khó tiêu, đau bụng.
Thường gặp, ADR> 1/100
Tiêu hóa: đau bụng, ỉa chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn.
Hô hấp: viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Hệ thần kinh trung ương: mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu.
Da: ban.
Chung: đau lưng, phù ngoại biên.
Hiếm gặp, ADR< 1/1000
Tim mạch: ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu não, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.
Tiêu hóa: tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hóa, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quản, viêm tụy.
Gan mật: bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan.
Huyết học: giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu.
Chuyển hóa: giảm glucose huyết.
Hệ thần kinh trung ương: mất điều hòa, hoang tưởng, tự sát.
Thận: suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Chung: nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Nếu có biểu hiện độc hại thận trong khi điều trị celecoxib, cần phải ngừng thuốc. Thông thường, chức năng thận sẽ trở về mức trước điều trị sau khi ngừng điều trị thuốc.
Kết quả test gan có thể tăng (gấp 3 lần mức bình thường ở giới hạn cao).
Sự tăng này có thể tiến triển hoặc không thay đổi hoặc chỉ tạm thời trong một thời gian khi tiếp tục điều trị. Nhưng nếu có biểu hiện nặng của viêm gan (vàng da, biểu hiện suy gan,…) phải ngừng ngay thuốc.
Nói chung, khi dùng với liều thông thường và ngắn ngày, celecoxib dung nạp tốt.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chuyển hóa của celecoxib qua trung gian Cytochrom P4502C9 trong gan. Sử dụng đồng thời Celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học của celecoxib, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc này
Celecoxib cũng ức chế cytochrom P4502D6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrom P4502D6.
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin.
Celecoxib có thể làm giảm tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân.
Celecoxib có thể làm tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa hoặc các biến chứng khác nếu dùng đồng thời với aspirin.
Dùng đồng thời celecoxib và fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxỉb.
Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của Lithi, điều này dẫn đến tăng nồng độ lithi trong huyết tương, cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu và ngừng dùng celecoxib.
Celecoxib có thể làm gia tăng tác dụng kháng đông của warfarin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện quá liều:
Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn, và đau vùng thượng vị; các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đỡ. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hóa. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hô hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.
Điều trị
Điều trị quá liều bao gồm điều trị triệu chứng và nâng đỡ; không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/hoặc cho than hoạt (60-100g cho người lớn, hoặc 1-2g/kg thể trọng cho trẻ em), và/hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2, có các tác dụng điều trị chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cơ chế tác động của Celecoxib được coi là ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu do ức chế Isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Ở nồng độ trị liệu trên người, Celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-1 là một enzym có cấu trúc ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy tiểu cầu ngưng tập), duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ như đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của celecoxib là ức chế tổng hợp prostaglandin chủ yếu bằng cách ức chế cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ điều trị trên người, celecoxib không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). COX-2 được tạo ra nhằm đáp ứng với tác nhân gây viêm. Điều này dẫn đến việc tổng hợp và tích lũy các prostanoid gây viêm, đặc biệt là prostaglandin E2, gây viêm, phù nề và đau. Celecoxib tác dụng như một chất kháng viêm, giảm đau, và hạ nhiệt trên các mô hình động vật do ngăn cản quá trình sản xuất các prostanoid gây viêm thông qua ức chế COX-2. Trong các mô hình u ruột kết ở động vật, celecoxib giảm tỷ lệ và sự nhân lên của các khối u.
Các nghiên cứu in vivo và ex vivo cho thấy celecoxib có ái lực rất thấp với enzym COX-1. Vì vậy, ở liều điều trị, celecoxib không có tác dụng trên các prostanoid được tổng hợp do kích hoạt COX-1, do đó, không ảnh hưởng tới các quá trình sinh lý bình thường liên quan đến COX-1 ở mô, đặc biệt với dạ dày, ruột và tiểu cầu.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Celecoxib được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Uống celecoxib với thức ăn có nhiều chất béo làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương so với uống lúc đói khoảng 1 đến 2 giờ và làm tăng 10 – 20% diện tích dưới đường cong (AUC). Có thể dùng celecoxib đồng thời với thức ăn mà không cần chú ý đến thời gian các bữa ăn.
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc thường đạt ở 3 giờ sau khi uống một liều duy nhất 200mg lúc đói, và trung bình bằng 705nanogam/ml. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 5 ngày; không thấy có tích lũy. Ở người trên 65 tuổi, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC tăng 40 – 50%, tương ứng, so với người trẻ; AUC của celecoxib ở trạng thái ổn định tăng 40% hoặc 180% ở người suy gan nhẹ hoặc vừa, tương ứng, và giảm 40% ở người suy thận mạn tính (tốc độ lọc cầu thận 35 – 60 ml/phút) so với ở người bình thường.
Phân bố: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định khoảng 400lít (khoảng 7,14lít/kg). Như vậy, thuốc phân bố nhiều vào mô. ở nồng độ điều trị trong huyết tương, 97% celecoxib gắn với protein huyết tương. Celecoxib có khả năng phân bố vào sữa mẹ.
Chuyển hóa: Celecoxib được chuyển hoá trong gan thành các chất chuyển hoá không có hoạt tính bởi isoenzym cytochrom P4502C9.
Thải trừ: Thời gian bán thải trong huyết tương của celecoxib sau khi uống là 11 giờ và hệ số thanh thải trong huyết tương khoảng 500ml/phút. Thời gian bán thải của thuốc kéo dài ở người suy thận hoặc suy gan. Celecoxib thải trừ khoảng 27% trong nước tiểu và 57% trong phân, dưới 3% liều được thải trừ không thay đổi.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrat, natri croscarmelose, natri lauryl sulfat, povidon K30, magnesi stearat, nang rỗng số 1 nắp xanh và thân trắng.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
