Thuốc Activ-Gra là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Activ-Gra (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Sildenafil
Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.
Biệt dược gốc: Viagra
Biệt dược: Activ-Gra
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược TW Mediplantex
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim: 50mg, 100 mg.
Thuốc tham khảo:
| ACTIV-GRA | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Sildenafil | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
ACTIV-GRA dùng để điều trị các rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục
ACTIV-GRA chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng theo đường uống.
Liều dùng:
Liều thông thường: 1 viên/lần/ngày, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
Tùy đáp ứng trên bệnh nhân mà có thể dùng liều từ 25mg tới 100mg/lần/ngày.
Không dùng quá 100mg/ngày và không dùng quá 1 lần trong 24 giờ.
Đối với bệnh nhân suy thận:
Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinine = 30-80 ml/phút), không cần điều chỉnh liều.
Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinine <30ml/phút), liều nên dùng là 25mg/lần/ngày vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.
Đối với bệnh nhân suy gan:
Liều nên dùng là 25mg/ngày vì độ thanh thải của Sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).
Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:
Những bệnh nhân đang phải dùng Ritonavir thì liệu không được vượt quá 1 liều đơn tối đa là 25mg Sildenafi trong vòng 48 giờ (xem thêm phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Những bệnh nhân đang phải dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP 3A4 (Ví dụ Erythromycin, Saguinavir, Ketoconazole, Itroconazole) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg (xem thêm phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Đối với trẻ em: Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối với người già: Không cần phải điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Phụ nữ và trẻ em dưới 18 tuổi.
Người dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh lý mạch vành, mạch não ( vì tăng nguy cơ xuất huyết do vỡ mạch vành, mạch não), nhất là bệnh nhân xơ vữa mạch lan tỏa.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các Nitrat. Vì vậy chống chỉ định dùng Sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp Nitric oxide, các Nitrate hữu cơ ( xem thêm phần tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân suy gan, suy thận nặng.
Bệnh nhân có tiền sử bị nhồi máu cơ tim, đột quỵ, loạn nhịp tim trong vòng 06 tháng.
Bệnh nhân bị huyết áp thấp.
Bệnh nhân bị viêm võng mạc, người mất thị lực một bên mắt.
Thận trọng với bệnh nhân có bộ phận sinh dục biến dạng có giải phẫu (góc cạnh, xơ hóa), các bệnh có thể dẫn đến cương đau (tế bào hồng cầu liềm, đau tủy xương, bệnh bạch cầu).
Khi hiện tượng cương cứng trên 4 giờ, phải cho bệnh nhân áp dụng ngay các biện pháp y tế nếu không sẽ dẫn tới tổn thương mô dương vật, mất vĩnh viễn khả năng cương cứng.
Bệnh nhân được khuyên nên ngưng dùng sildenafil và hỏi ý kiến thầy thuốc trong trường hợp đột nhiên mất khả năng nghe hoặc nhìn.
Thuốc không bảo vệ bệnh nhân trước các bệnh lây truyền qua đường tình dục.
Những lưu ý đặc biệt và cảnh báo khi sử dụng thuốc:
Không nên sử dụng Sildenafil cho người có tiền sử bệnh tim mạch.
Mặc dù những dữ liệu về độ an toàn khi dùng thuốc vẫn chưa có nhưng bác sĩ vẫn cần thận trọng khi kê đơn cho những đối tượng sau:
Nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, đột quỵ trong vòng 06 tháng trước đó
Huyết áp thấp ( BP < 90/50) hoặc huyết áp quá cao ( BP > 170/110)
Bệnh động mạch vành
Bệnh viêm võng mạc
Khi hiện tượng cương dương kéo dài trên 4 giờ, phải cho bệnh nhân áp dụng các biện pháp y tế. Nếu không dương vật sẽ bị phá hủy và bệnh nhân sẽ bị mất khả năng tình dục trong một thời gian dài.
Nếu sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế protease như ritonavir, nồng độ Sildenafil trong huyết tương tăng cao ( AUC tăng gấp 11 lần). Do vậy cần giảm liều cho những bệnh nhân đang sử dụng ritonavir để giảm tác dụng phụ…
Khi dùng đồng thời với các thuốc a-blocker, có thể gây hạ huyết áp thế này. Do vậy không nên sử dụng Sildenafil liều cao trên 25mg trong vòng 4 giờ sau khi sử dụng alpha-blocker.
Thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân có biến dạng dương vật, bệnh nhân nhiều màu hồng cầu hình lưỡi liềm, bệnh bạch cầu.
Không nên sử dụng với các thuốc kích thích tình dục khác.
Cần phải giảm liều khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan, thận, người già trên 65 tuổi do Sildenafil giảm thải trừ.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dùng thận trọng. Khi sử dụng Sildenafil có hiện tượng thay đổi thị lực, hoa mắt thì không nên lái xe hay vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Không sử dụng,.
Thời kỳ cho con bú:
Không sử dụng,.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phản ứng dị ứng, phù mặt, đỏ bừng mặt, tăng nhạy cảm với ánh sáng, sốc, suy nhược, đau ngực, đau bụng.
Trên hệ tim mạch: tăng nhịp tim, đánh trông ngực, đau thắt ngực, thiếu máu cục bộ cơ tim, suy tim, tăng huyết áp, hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng.
Trên hệ tiêu hóa: nôn, khó tiêu, tiêu chảy, viêm lưỡi, viêm lợi, khô miệng, viêm ruột kết, rối loạn tiêu hóa, trào ngược dạ dày- thực quản, xuất huyết trực tràng, chức năng gan bất thường.
Trên máu và bạch huyết: thiếu máu và giảm bạch cầu.
Trên chuyển hóa: tăng cảm giác khát, phù ngoại biên, gút, tăng glucose huyết, tăng sodium huyết, tăng ure huyết, phản xạ giảm glucose.
Trên hệ cơ xương: viêm khớp, đau cơ, đau lưng, đau xương, nhức mỏi cổ tay, viêm màng hoạt dịch.
Trên hệ thần kinh: đau đầu, chóng mặt, mất điều vận, run, lo sợ, tăng trương lực, đau dây thần kinh, giảm phản xạ, mất ngủ, lơ mơ, ác mộng.
Trên hệ hô hấp: hen, khó thở, viêm phế quản, thanh quản, viêm họng, viêm xoang, tăng phản xạ họ.
Trên da: ngứa, mày đay, viêm da, phồng rộp, đổ mồ hôi, viêm da tiếp xúc.
Trên mặt: khô mắt, song thị, giảm thị lực, tăng nhãn áp, sợ ánh sáng, loạn sắc, đau và đỏ mắt, xuất huyết võng mạc.
Trên hệ tiết niệu- sinh dục: viêm bàng quang, đái dầm, đái ra máu, nhiễm trùng đường tiết niệu, rối loạn bài tiết tinh dịch, phù bộ phận sinh dục.
Các tác dụng không mong muốn khác: rụng tóc, giảm đột ngột hoặc mất khả năng nghe, vú bị nở lớn ở nam.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu qua cytocrom P450 3A4 và 2B9 do đó các thuốc ức chế cytocrom như: cimetidin, erythromycin, ketoconazol, itraconazol, ritonavir sẽ làm giảm thải trừ, do đó làm tăng nồng độ Sildenafil trong huyết tương.
Khi sử dụng đồng thời Sildenafil với các chất kích thích cytocrom P450 3A4 như rifampicin, nồng độ thuốc trong huyết tương sẽ, giảm.
4.9 Quá liều và xử trí:
Ở người bình thường, khi dùng liều cao tới 80mg, tác dụng phụ xuất hiện tượng tự khi dùng liều thấp nhưng xảy ra nhanh hơn.
Trong trường hợp quá liều, phải nhanh chóng áp dụng các biện pháp cần thiết để loại nhanh Sildenafil ra khỏi cơ thể. Tuy nhiên không nên dùng biện pháp thẩm tách thận vì Sildenafil liên kết với protein huyết tương cao và nó cũng không thải trừ qua nước tiểu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế của sự cương dương liên quan tới việc giải phóng Oxyd nitric (NO) ở thể hang dương vật trong quá trình kích thích tình dục. NO hoạt hóa enzym Guannlat cyclase làm tăng nồng độ Guanosin monophosphat vòng (cGMP), làm giãn cơ trơn và tăng lưu lượng máu tới thể hang. Sildenafil không có tác dụng giãn cơ trực tiếp nhưng làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5 (phosphodiesterase typ 5) là enzym làm thoái hóa cGMP ở thế hàng. Khi kích thích tình dục, sildenafil làm tăng giải phóng NO làm ức chế PDE5 dẫn tới tăng cGMP ở thể hang gây giãn cơ và tăng lưu lượng máu tới thể hang. Khi dùng sildenafil ở liều đề xuất, nếu không có kích thích tình dục thì sẽ không có tác dụng.
Nghiên cứu trên invitro cho thấy Sildenafil có tác dụng chọn lọc trên PDE5 (gấp 10 lần so với PDE6, gấp 80 lần PDE1, gấp 700 lần PDE2, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10, PDE11).
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.
Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.
Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang. Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.
Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.
Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).
Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu và phân bố: Sildenafil được hấp thu nhanh qua đường uống: Sau khi uống 30-120 phút, thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax), Sildenafil bị giảm hấp thu khi dùng cùng với các thức ăn giàu chất béo khi đó thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) kéo dài tới 60 phút và Cmax giảm 29%
Sildenafil được phân bố rộng rãi vào các mô của cơ thể, Sildenafil và các chất chuyển hóa của nó (dạng N- demethyl hóa) liên kết mạnh với protein huyết tương khoảng 96%.
Chuyển hóa và thải trừ: Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu nhờ CYP3A4 và một phần nhỏ nhờ CYP2C9 (các isoenzym của microsom gan). Sildenafil sau khi bị demethyl hóa lại được chuyển hóa tiếp. Chất chuyển hóa này có tác dụng chọn lọc trên PDE tương tự như Sildenafil, tác dụng trên PDE5 bằng khoảng 50% chất ban đầu. Nồng độ chất chuyển hóa bằng khoảng 40% nồng độ Sildenafil, gây ra 20% tác dụng dược lý.
Sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phần ở dạng chất chuyển hóa và một phần nhỏ qua nước tiểu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Lactose monohydrat, dicalci phosphat, microcrystalline cellulose, croscarmellose sodium, povidone, sodium lauryl sulfat, talc, magnesi stearat, aerosil 200, HPMC, titan dioxyd, talc, indigotin
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 oC.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Activ-Gra (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
