Thông tin tờ hướng dẫn sử dụng của thuốc Runolax
Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng của Thuốc Runolax (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rosuvastatin
Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A07.
Biệt dược gốc: Crestor
Biệt dược: Runolax
Hãng sản xuất : The Acme Laboratories Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 10 mg.
Hình ảnh tham khảo:
| RUNOLAX | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Rosuvastatin | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Thông tin nhà sản xuất:
The Acme Laboratories Limited là một trong những công ty dược phẩm lớn nhất của Bangladesh. Hiện nay công ty này đã và đang sản xuất hơn 800 sản phẩm thuốc với nhiều dạng bào chế khác nhau. Tính tới năm 2023, The Acme Laboratories Limited đã nhận được các giấy chứng nhận từ US-FDA, UK-MHRA, TGA Australia và WHO (Geneva).
► Tên công ty: The Acme Laboratories Limited.
► Địa chỉ: Court de la ACME 1/4, Kallayanpur, Đường Mirpur, Dhaka 1207, Bangladesh.
► Website: https://www.acmeglobal.com/
► Lịch sử hình thành: từ năm 1954.
► Dây chuyền sản xuất: Dây chuyền EU-GMP đối với một số dạng bào chế viên nang, viên nén; Dây chuyền WHO-GMP đối với dạng bào chế viên nén và viên nang bao gồm cả thuốc chứa kháng sinh nhóm cephalosporin; siro, dung dịch uống, hỗn dịch uống, nhũ dịch uống, bột pha hỗn dịch uống, bột pha dung dịch uống, gel uống, kem, mỡ, gel dùng ngoài, lotion dùng ngoài, viên đặt, thuốc dung dịch vô trùng thể tích nhỏ.
► Sản phẩm thế mạnh: Thuốc Generic về kháng sinh, tim mạch, thuốc trị đái tháo đường, thuốc đường tiêu hóa, hệ thần kinh trung ương, hệ hô hấp, hormone & steroid, v.v….
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Bệnh nhân có cholesterol máu cao
Runolax được chỉ định để:
Điều trị kết hợp chế độ ăn để làm giảm sự gia tăng của cholesterol toàn phần, cholesterol gắn với lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C), apolipoprotein B, triglycerid và để làm tăng lượng cholesterol gắn với lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) ở bệnh nhân bị tăng cholesterol máu nguyên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp (Fredrickson típ IIa và Ilb);
Điều trị kết hợp chế độ ăn khi bệnh nhân bị tăng lượng triglycerid trong huyết thanh (Fredrickson típ IV).
Điều trị cho bệnh nhân bị dysbetalipoproteinemia (một dạng rối loạn lipid máu hiếm gặp ở người trưởng thành được đặc trưng bởi hàm lượng cholesterol và triglycerid trong máu cao) (Fredrickson típ III) không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn.
Làm giảm lượng cholesterol toàn phần và cholesterol gắn với lipoprotein tỉ trọng thấp ở bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử, dùng để điều trị kết hợp với các liệu pháp hạ lipid máu khác hoặc nếu không có điều kiện thực hiện các liệu pháp đó.
Điều trị kết hợp chế độ ăn để làm giảm lượng cholesterol toàn phần, cholesterol gắn với lipoprotein tỉ trọng thấp, apolipoprotein B ở nam và nữ sau dậy thì, tuổi từ 10 đến 17, bị tăng cholesterol máu gia đình kiểu di hợp tử và sau một đợt điều trị đầy đủ bằng chế độ ăn các xét nghiệm vẫn cho kết quả như sau:
(a). Cholesterol gắn với lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C) vẫn ≥ 190 mg/dL hoặc
(b). Cholesterol gắn với lipoprotein tỉ trọng thấp (LDL-C) vẫn > 160 mg/dL và
có tiền sử bị bệnh tim mạch từ hồi nhỏ
bệnh nhân có từ hai nguy cơ trở lên có khả năng dẫn đến bệnh tim mạch.
Phòng ngừa các bệnh tim mạch:
Với các bệnh nhân trưởng thành không có các biểu hiện lâm sàng về bệnh tim mạch vành, nhưng có nhiều vếu tố nguy cơ dẫn đến bệnh tim mạch vành như tuổi tác, hút thuốc, cao huyết áp, tỉ lệ HDL-C (cholesterol gắn với lipoprotein tỉ trọng cao) thấp, hoặc gia đình có tiền sử bị bệnh tim mạch vành sớm, Runolax được chỉ định để:
Làm giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim
Làm giảm nguy cơ đột quỵ
Làm giảm nguy cơ của quá trình tái tạo mạch và đau thắt ngực.
Điều trị kết hợp chế độ ăn kiêng để giảm cholesterol toàn phần, LDL-C, làm chậm quá trình xơ vữa động mạch ở bệnh nhân trưởng thành.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Rosuvastatin có thể dùng bất cứ lúc nào trong ngày, trong hoặc xa bữa ăn.
Liều dùng:
Khi dùng kết hợp rosuvastatin với: Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir: giới hạn liều rosuvastatin tối đa 10 mg 1 lần/ ngày.
Nên hướng dẫn cho bệnh nhân chế độ ăn làm giảm cholesterol máu theo tiêu chuẩn trước khi dùng Rosuvastatin và duy trì chế độ ăn này trong suốt thời gian điều trị.
Có thể uống thuốc vào bất cứ thời điểm nào trong ngày lúc đói hoặc no. Liều dùng tùy thuộc từng cá nhân dựa theo nồng độ LDL-C, mục tiêu điều trị, và đáp ứng của bệnh nhân.
Liều khởi đầu khuyến cáo là Rosuvastatin 10mg x 1 lần/ngày và phần lớn bệnh nhân được kiểm soát ngay ở liều khởi đầu này. Nếu cần có thể tăng liều lên 20mg sau 4 tuần. Việc tăng liều lên 40mg chỉ nên sử dụng cho các bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20mg và các bệnh nhân này cần phải được theo dõi thường xuyên.
Sau liều khởi đầu và/hoặc đã xác định liều Rosuvastatin, nên kiểm tra các chỉ số lipid máu trong vòng 2 – 4 tuần, và điều chỉnh liều theo kết quả xét nghiệm.
Trẻ em
Trẻ em từ 10-17 tuổi bị tăng cholesterol máu gia đình dị hợp từ
Phạm vi liều thông thường 5-20mg x 1 lần/ngày.
Người cao tuổi:
Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận:
Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân quá mẫn với Rosuvastatin hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30ml/phút). Bệnh nhân mắc bệnh gan, bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải Bệnh nhân có bệnh lý về cơ, bệnh nhân đang dùng cyclosporin.
4.4 Thận trọng:
Ảnh hưởng trên thận: Protein niệu, được phát hiện bằng que thử và có nguồn gốc chỉ ghi nhận ở những bệnh nhân điều trị bằng Rosuvastatin liều cao, đặc biệt ở liều 40mg.
Ảnh hưởng trên cơ xương: Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, Rosuvastatin có thg gây các tác động trên cơ xương như đau cơ, yếu cơ. Không nên dùng Rosuvastatin cho các bệnh nhân tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiếu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận.
Ảnh hưởng trên gan: Cần thận trọng khi dùng Rosuvastatin ở bệnh nhân nghiện rượu nặng và/hoặc có tiền sử bệnh gan. Khuyến cáo làm xét nghiệm enzyme gan trước khi bắt đầu điều trị bằng statin và trong trường hợp chỉ định lâm sang yêu cầu xét nghiệm trước đó.
Những bệnh nhân tăng cholesterol huyết thứ phát do thiểu năng tuyến giáp hoặc hội chứng thận hư, thì phải được điều trị trước khi bắt đầu dùng Rosuvastatin.
Cân nhắc theo dõi creatin kinase (CK) trong trường hợp:
Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yêu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị băng statin.
Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có dữ liệu
4.5. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: X
Thời kỳ mang thai:
Cholesterol và các chế phẩm cholesterol sinh tổng hợp khác là các thành phần thiết yếu để phát triển phôi thai (bao gồm sự tổng hợp steroid và màng tế bào). Do các thuốc ức chế enzym HMG-CoA reductase làm giảm sự tổng hợp cholesterol và có thể cả sự tổng hợp của các thành phần có hoạt tính sinh học khác từ cholesterol, các thuốc này có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho phụ nữ có thai. Nếu bệnh nhân có thai trong khi điều trị bằng Rosuvastatin thì nên ngưng sử dụng thuốc.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có dữ liệu về việc bài tiết Rosuvastin vào sữa mẹ. Không nên sử dụng Rosuvastatin cho phụ nữ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp (>1/100, <1/10): suy nhược cơ thể, nhức đầu, chóng mặt, táo bón, buồn nôn, đau bụng, đau cơ.
Ít gặp (>1/1000, <1/100): ngứa, phát ban và mề đay.
Hiếm gặp (>1/10000, <1/1000): các phản ứng quá mẫn kể cả phù mạch, tiêu cơ vân Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, tần suất xảy ra phản ứng ngoại ý có khuynh hướng phụ thuộc liều sử dụng.
Ngoài ra, thuốc còn có một số tác dụng không mong muốn sau: suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lúc lẫn…), tăng đường huyết, tăng HbA1c.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.
Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Cyclosporin: Dùng đồng thời Rosuvastatin với cyclosporin, các giá trị AUC của rosuvastatin cao hơn trung bình gấp 7 lần so với trị số này ở người tình nguyện khoẻ mạnh. Các chất đối kháng vitamin K: khi bắt đầu điều trị hoặc tăng liều Rosuvastatin ở bệnh nhân điều trị đồng thời với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin) có thể làm tăng trị số INR. Ngưng dùng hoặc giảm liều Rosuvastatin có thể làm giảm INR. Trong những trường hợp như vậy, nên theo dõi trị số INR.
Gemfibrozil: làm tăng gấp 2 lần các chỉ số Cmax và AỤC của Rosuvastatin, làm tăng nguy cơ tổn thương cơ. Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat, niacin liều cao (>1 g/ngày), colchicin cũng làm tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng đồng thời với Rosuvastatin.
Thuốc kháng acid: Dùng Rosuvastatin đồng thời với hỗn dịch thuốc kháng acid chứa nhôm và magiê hydroxid làm giảm khoảng 50% nồng độ Rosuvastatin trong huyết tương. Erythromycin: dùng đồng thời Rosuvastatin với erythromycin làm giảm 20% AUC (0-1) và 30% Cmax của Rosuvastatin.
Thuốc viên uống ngừa thai/liệu pháp thay thế hormon (HRT): dùng đồng thời Rosuvastatin với thuốc viên uống ngừa thai làm tăng 26% AUC của ethinyl estradiol và 34% AUC của norgestrel.
Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV): Atazanavir, Atanazavir + Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzym Á thành mevabonat, một tiền chất của cholesterol. Cholesterol và triglyceride lưu thông trong tuần hoàn dưới dạng phức hợp với lipoprotein. Khi siêu ly tâm, các phức hợp này tách thành các phần HDL (lipoprotein tỉ trọng cao), LDL (lipoprotein tỉ trọng thấp), và VLDL (lipoprotein tỉ trọng rất thấp).
Triglycerid (TG) và cholesterol trong gan liên kết với VLDL và đi vào huyết tương để phân bố tới các mô ngoại biên. LDL được hình thành từ VLDL và bị thoái biến chủ yếu thông qua các thụ thể có ái lực cao với LDL. Các nghiên cứu lâm sàng và bệnh học cho thấy nồng độ cao trong huyết tương của cholesterol toàn phần, cholesterol gắn với LDL (LDL-C), và apolipoprotein B (ApoB) gây bệnh xơ vữa động mạch ở người và là các yếu tố nguy cơ làm phát triển bệnh tim mạch, trong khi lượng cholesterol gắn với lipoprotein tỉ trọng cao (HDL-C) liên quan với việc giảm nguy cơ gây nên bệnh tim mạch.
Cơ chế tác dụng:
Rosuvastatin là một chất ức chể chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.
Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của Rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
Phân bố: Rosuvastatin phân bố chủ yếu trong gan, nơi tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của Rosuvastatin khoảng 134 lít. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa: Trong cơ thể, Rosuvastatin chuyển hoá rất ít, chỉ khoảng 10%. Các nghiên cứu invitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng Rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hoá qua cytochrom P450. CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn. Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl Rosuvastain và Rosuvastatin-lactone. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với Rosuvastatin trong khi dạng lactone không có hoạt tính về mặt lâm sàng.
Thải trừ: Khoảng 90% liều Rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải Rosuvastatin khỏi gan.
5.3. Hiệu quả lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể, lactose monohydrat, crospovidon, tribasic calci phosphat, magnesi stearat. tinh bột natri glycolat, instacoat universal white, opadry OY-B-37203.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Runolax do The Acme Laboratories Limited sản xuất.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
