Rosuvastatin – Carhurol

Thuốc Carhurol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Carhurol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Rosuvastatin

Phân loại: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase, nhóm statin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C10A A07.

Biệt dược gốc: Crestor

Biệt dược: Carhurol

Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần BV Pharma

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 10 mg, 20 mg.

Thuốc tham khảo:

*CARHUROL 10*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*CARHUROL 20*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Rosuvastatin	………………………….	20 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Tăng cholesterol máu nguyên phát (loại II a) kể cả tăng cholesterol có tính chất gia đình kiểu dị hợp tử hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (loại II b) khi không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các liệu pháp không dùng thuốc khác.

Hỗ trợ điều trị tăng triglycerid máu.

Tăng cholesterol máu có tính chất gia đình kiểu đồng hợp tử, khi chế độ ăn kiêng và các liệu pháp giảm lipid khác không hiệu quả hay không thích hợp.

Hỗ trợ chế độ ăn kiêng nhằm làm chậm tién triển xơ vữa động mạch trong chiến lược điều trị làm giảm cholesterol toàn phần và LDL – cholesterol.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Có thể uống thuốc làm 1 lần bất cứ lúc nào trong ngày trong bữa ăn hoặc xa bữa ăn.

Đối với bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa không cần giảm liều. Không dùng thuốc cho người suy thận nặng.

Kinh nghiệm dùng thuốc cho trẻ em chỉ giới hạn trên một nhóm nhỏ trẻ em từ 8 tuổi trở lên bị tăng cholesterol máu có tính chất gia đình kiểu đồng hợp tử, do đó thuốc không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn kiêng hợp lý trước khi dùng thuốc và nên tiếp tục chế độ ăn kiêng này trong suốt thời gian điều trị. Liều dùng cần được điều chỉnh cho cụ thể từng cá nhân dựa theo nồng độ cholesterol trước khi điều trị, mục tiêu điều trị và sự đáp ứng của bệnh nhân.

Liều dùng:

Liều khởi đầu thường là 5 hoặc 10mg, mỗi ngày một lần. Sau đó nếu cần thiết có thể tăng liều dần theo từng đợt mỗi 4 tuần cho đến 20mg một ngày. Liều 40mg chỉ dùng khi tăng choiesterol máu nặng có nguy cơ cao về bệnh tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ.

Đối với người châu Á, liều khởi điểm cần cân nhắc cho từ 5mg vì các nghiên cứu cho thấy khả năng hấp thụ Rosuvastatin ở người châu Á tăng gấp 2 lần so với người da trắng.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với Rosuvastatin hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Bệnh nhân có bệnh gan cấp tính hoặc tăng Transaminase huyết thanh kéo dài vượt quá 3 lần giới hạn trên mức bình thường mà không rõ nguyên nhân.

Người suy thận nặng có độ thanh thải Creatinin dưới 30ml / phút.

Người có bệnh lý về cơ.

Người đang sử dụng Cyciosporin.

Phụ nữ trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú, phụ nữ có thể mang thai mà không dùng các biện pháp tránh thai thích hợp.

4.4 Thận trọng:

Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ đặc biệt nơi các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ cao như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận, cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Bệnh nhân cần báo cáo ngay với bác sĩ điều trị các dấu hiệu hoặc triệu chứng đau cơ, mệt mỏi, sốt, nước tiểu sẫm màu, buồn nôn hoặc nôn trong quá trình sử dụng thuốc.

Nguy cơ bị bệnh cơ sẽ tăng nếu dùng cùng lúc với Cydosporin, dẫn chất của acid Fibric kể cả Gemfibrosil, Acid Nicotinic, kháng sinh Macrolid, các thuốc kháng nấm nhóm azol hay các thuốc ức chế men protease.

Cần thực hiện xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đắu điều trị và theo định kỳ trong thời gian dùng thuốc.

Bệnh nhân có nồng độ transaminase tăng phải được theo dõi cho đến khi bất thường này được giải quyết. Nếu tình trạng tăng ALT hoặc AST kéo dài lớn hơn 3 lần giới hạn của mức độ bình thường thì phải giảm liều hoặc ngưng thuốc.

Dùng thận trọng cho các bệnh nhân uống nhiều rượu hoặc có tiền sử bệnh lý gan.

Cần kiểm tra nồng độ Creatin kinase (CK) nếu nồng độ tăng cao đáng kể trên 5 lần giới hạn bình thường thì không nên bắt đầu điều trị bằng thuốc này.

Khi dùng thuốc liều cao (40 mg) thỉnh thoảng có thể xảy ra protein niệu, cần được theo dõi và đánh giá chức năng thận trong thời gian dùng thuốc liều cao.

Khi dùng kết hợp với Amiodaron, không nên dùng quá 20mg một ngày.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Dùng thuốc thận trọng cho người lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: D

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Chống chỉ định cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Phụ nữ có khả năng mang thai nên dùng các biện pháp ngừa thai hữu hiệu và không dùng thuốc khi nghi ngờ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không hiện chưa được biết rõ, do đó phụ nữ đang dùng thuốc thì không nên cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Rosuvastatin nói chung được dung nạp tốt. Các phản ứng phụ thường là nhẹ và thoáng qua.

Tác dụng phụ thường gặp gồm: Táo bón, buồn nôn, đau bụng, nhức đầu, chóng mặt, đau cơ, suy nhược.

Ít gặp: ngứa, phát ban, mề đay, protein niệu.

Hiếm khi gặp bị viêm tụy, bệnh cơ, tiêu cơ vân, tăng men gan, đau khớp, phản ứng quá mẫn, phù mạch.

Rất hiếm gặp vàng da, viêm gan, bệnh đa dây thần kinh.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các thay đổi nồng độ enzym gan trong huyết thanh thường xảy ra ở những tháng đầu điều trị bằng statin. Người bệnh nào có nồng độ transaminase huyết thanh cao phải theo dõi xét nghiệm chức năng gan lần thứ hai để xác nhận kết quả và theo dõi điều trị cho tới khi các bất thường trở về bình thường. Nếu nồng độ transaminase huyết thanh AST hoặc ALT (GOT hoặc GPT) dai dẳng lên quá 3 lần giới hạn trên của bình thường, thì phải ngừng điều trị bằng statin.

Phải khuyên người bệnh dùng statin báo cáo ngay bất kỳ biểu hiện nào như đau cơ không rõ lý do, nhạy cảm đau và yếu cơ, đặc biệt nếu kèm theo khó chịu hoặc sốt. Phải ngừng liệu pháp statin nếu nồng độ CPK tăng rõ rệt, cao hơn 10 lần giới hạn trên của bình thường và nếu chấn đoán hoặc nghi ngờ là bệnh cơ

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Với Cyclosporin: làm tăng giá trị AUC của Rosuvastatin gấp 7 lần so với trị số bình thường.

Làm tăng INR khi dùng cùng lúc với các chất đối kháng vitamin K (như warfarin).

Tuy không có tương tác đáng kể với Fenofibrat nhưng khi dùng cùng lúc với gemfibrazil có thể làm tăng gấp đôi nồng độ của rosuvastatin và làm tăng nguy cơ mắc bệnh trên cơ.

Với Liponavir và Ritonavir làm tăng nồng độ của Rosuvastatin.

Với các hỗn dịch antacid đường uống có chứa Magnesi và nhôm hydroxydlàm giảm nồng độ rosuvastatin huyết tương khoảng 50%, khi uống thuốccách nhau 2 giờ thì sự giảm này sẽ ít hơn, mối tương quan về mặt lâm sàng của sự tương tác này vẫn chưa rõ.

Erythromycin làm giảm nồng độ của Rosuvastatin. Sự tương tác này có thể là do erythromycin làm tăng nhu động ruột.

Dùng Rosuvastatin cùng với thuốc ngừa thai dạng uống có chứa Norethis-terone và Ethinyl oestradiol làm tăng sinh khả dụng của thuốc uống ngừa thai.

Không có tương tác đáng kể khi dùng Rosuvastatin cùng với Digoxin.

Rosuvastatin không phải là chất ức chế hoặc cảm ứng men Cytochrom P450 nên không có tương tác với Fluconazol hoặc Ketoconazol và sự tương tác. Với Itraconazol cũng không có ý nghĩa về mặt lâm sàng.

Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng statin đồng thời với các thuốc sau:

Gemfibrozil

Các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác

Niacin liều cao (> 1 g/ngày)

Colchicin

Việc sử dụng đồng thời các thuốc hạ lipid máu nhóm statin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.

Khi sử dụng đồng thời Rosuvastatin với Atazanavir, Atazanavir + Ritonavir hoặc Lopinavir + Ritonavir thì phải giới hạn liều Rosuvastatin tối đa 10mg một lần/ngày.

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng quá liều chưa được biết rõ, không có phương pháp điều trị đặc hiệu cho quá liều Rosuvastatin. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ nếu cần. Nên theo dõi chức năng gan và nổng độ CK, việc thẩm phân máu là không có lợi.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh trên men HMG – CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tế bào ở gan, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL.

Rosuvastatin làm giảm nồng độ LDL-cholesterol, cholesterol toàn phần và triglycerid và làm tăng HDLcholesterol. Thuốc cũng làm giảm ApoB, non HDL-C, VLDL-C, VLDL-TG và làm tăng ApoAI.Rosuvastatin cũng làm giảm các tỷ lệ LDL-C/HDL-C, C toàn phần/HDL-C, non HDL-C/HDL-C và ApoB/ApoA-I.

Cơ chế tác dụng:

Rosuvastatin là một chất ức chể chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A thành mevalonate, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống, độ sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.

Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 lít. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hóa (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hóa có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450.CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hóa 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn.Chất chuyển hóa chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hóa N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin, trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG – CoA reductase trong tuần hoàn.

Đào thải: Khoảng 90% liều dùng được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi.Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%). Giống như các chất ức chế men HMG – CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C.Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.

Tính tuyến tính: Mức độ tiếp xúc của rosuvastatin tính theo nồng độ và thời gian tăng tỉ lệ với liều dùng. Không có sự thay đổi nào về các thông số dược động học sau nhiều liều dùng hàng ngày.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô, Lactose, Natri starch glycolat, Magnesi stearat, Silicdioxyd dạng keo khan,Talc, Opadry hồng, Ethanol 96%, nước tinh khiết vừa đủ.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM