Thuốc Ropivacaine là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ropivacaine (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ropivacaine
Phân loại: Thuốc gây tê.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N01BB09.
Brand name: Anaropin.
Generic : Ropivacaine
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 2mg/ml; 5 mg/ml; 7.5 mg/ml; 10 mg/ml.
Thuốc tham khảo:
| ANAROPIN 2 mg/ml | ||
| Mỗi ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Ropivacaine | …………………………. | 2 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Gây tê ngoài màng cứng: để phẫu thuật (kể cả mổ đẻ), để giảm đau cấp (chuyển dạ đẻ, đau sau phẫu thuật); phong bế đám rối thần kinh cánh tay.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Điều chỉnh liều tuỳ theo tình trạng thể lực của người bệnh (người cao tuổi, suy nhược, bệnh nặng, trẻ em…) và tuỳ theo tính chất của thủ thuật, kinh nghiệm của thầy thuốc. Nên dùng liều thấp nhất mà có hiệu quả. Trước và trong khi tiêm tê cần phải hút cẩn thận để tránh tiêm nhầm vào mạch máu. Nếu phải tiêm tê liều cao nên làm 1 liều test 3 – 5 ml lidocain có adrenalin. Nếu chẳng may vào mạch máu hoặc vào khoang dưới màng nhện, sẽ thấy mạch (tần số tim) nhanh hoặc bị tê tuỷ sống.
Liều dùng:
Gây tê để phẫu thuật:
Gây tê ngoài màng cứng vùng lưng: 15 – 20 ml dung dịch 10 mg/ml hoặc 15 – 20 ml dung dịch 7,5 mg/ml. Mổ đẻ: 15 – 20 ml dung dịch 7,5 mg/ml.
Gây tê ngoài màng cứng vùng ngực: (để phong bế sau phẫu thuật) 5 – 15 ml dung dịch 7,5 mg/ml.
Phong bế dây thần kinh lớn (phong bế đám rối cánh tay): 30 – 40 ml dung dịch 7,5 mg/ml.
Gây tê một vùng (tiêm dưới da): tối đa 30 ml dung dịch 7,5 mg/ml.
Gây tê để giảm đau:
Gây tê ngoài màng cứng vùng lưng: 10 – 20 ml dung dịch 2 mg/ml tiếp theo 10 – 15 ml dung dịch 2 mg/ml, cách nhau ít nhất 30 phút hoặc 6 – 10 ml/giờ dung dịch 2 mg/ml tiêm truyền liên tục ngoài màng cứng trong đau do chuyển dạ đẻ hoặc 6 – 14 ml/giờ dung dịch 2 mg/ml tiêm truyền liên tục ngoài màng cứng trong đau sau phẫu thuật.
Gây tê ngoài màng cứng vùng ngực: 6 – 14 ml/giờ dung dịch 2 mg/ml tiêm truyền liên tục.
Gây tê một vùng (tiêm dưới da): tối đa 100 ml dung dịch 2 mg/ml.
Trẻ em trên 1 tuổi (cân nặng tối đa 25 kg): Gây tê ngoài màng cứng vùng khoang cùng (chỉ dùng cho đau trước và sau phẫu thuật) 2 mg/kg dung dịch 2 mg/ml.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với hoạt chất hay bất kỳ tá dược nào của thuốc.
Quá mẫn với các chất gây tê tại chỗ nhóm amide.
4.4 Thận trọng:
Phải có sẵn phương tiện hồi sức.
Khi gây tê phải có liều thử trước, hút thử trước (tránh tiêm vào mạch máu) và tiêm chậm.
Phải thận trọng khi dùng cho người suy gan nặng vì thuốc chuyển hoá ở gan.
Không cần điều chỉnh liều ở người suy thận nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Ngoài tác động gây tê trực tiếp, ropivacaine có thể gây ra ảnh hưởng nhẹ, thoáng qua lên khả năng vận động và phối hợp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Ngoại trừ trường hợp tiêm ngoài màng cứng trong sản khoa, chưa có dữ liệu đầy đủ nào về việc sử dung ropivacaine ở phụ nữ có thai. Các thử nghiệm trên động vật cho thấy thuốc không gây hại trực tiếp hay gián tiếp lên thai kỳ, sự phát triển của bào thai, quá trình sinh và sự phát triển sau khi sinh.
Việc sử dụng thuốc theo đường tiêm nội tủy mạc (dưới màng nhện) trong mổ đẻ vẫn chưa được nghiên cứu.
Thời kỳ cho con bú:
Người ta chưa xác định được Ropivacaine có thể qua sữa mẹ hay không.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Rất nhiều các triệu chứng đã được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng. Những triệu chứng này xuất hiện với bất kỳ loại thuốc gây tê tại chỗ nào. Thông thường là các tác động sinh lý do phong bế thần kinh và các bệnh cảnh trên lâm sàng. Rất khó phân biệt giữa tác dụng không mong muốn do thuốc gây ra với các tác động sinh lý do tình trạng phong bế thần kinh và giao cảm (như hạ huyết áp và chậm nhịp tim) và các biến chứng tại vị trí tiêm trực tiếp (như tổn thương thần kinh) hoặc gián tiếp (như áp-xe ngoài màng cứng).
Hạ HA, chậm nhịp tim (thường gặp sau gây tê tủy sống), nhịp tim nhanh, tăng HA, ngất, ngừng tim, loạn nhịp tim. Dị cảm, chóng mặt, đau đầu. Bồn chồn, các triệu chứng của nhiễm độc TKTW, giảm xúc giác. Buồn nôn, nôn mửa, bí tiểu. Tăng nhiệt độ, rét run, đau lưng. Hạ nhiệt độ, phản ứng dị ứng (dị ứng, u thần kinh, mày đay).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Fluvoxamin (thuốc chống trầm cảm) làm giảm chuyển hoá ropivacain, cần tránh dùng kéo dài ropivacain.
4.9 Quá liều và xử trí:
Giảm huyết áp; ngừng tim; ngừng thở sau khi có co giật, hôn mê.
Xử trí: Hỗ trợ hô hấp, truyền dịch, thiopental tiêm tĩnh mạch 1- 3 mg/kg hoặc diazepam 0,1 mg/kg tiêm tĩnh mạch tuy tác dụng chậm hơn. Có thể phải dùng thuốc vận mạch (5 – 10 mg ephedrin tiêm tĩnh mạch, nếu cần có thể tiêm lại sau 2 – 3 phút).
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ropivacaine, một đối quang tinh khiết, là thuốc gây tê tại chỗ nhóm amide. Ropivacaine gây ức chế có hồi phục dẫn truyền xung thần kinh bằng cách ức chế vận chuyển ion natri đi vào màng tế bào thần kinh. Thuốc cũng có tác động tương tự trên màng tế bào dễ bị kích thích ở não và cơ tim.
Ropivacaine có tác dụng gây tê và giảm đau. Ở liều cao có tác dụng gây tê phẫu thuật, còn dùng liều thấp có thể gây ra ức chế cảm giác (giảm đau) bằng cách giới hạn và phong bế hệ không vận động. Việc dùng thêm adrenaline không cải thiện được thời gian và cường độ của ức chế do ropivacaine tạo ra.
Ropivacaine có ít tác dụng phụ lên sự co thắt của cơ tim in vitro hơn so với levobupivacaine và bupivacaine.
Tác dụng trên tim đo được ở nhiều nghiên cứu in vivo trên động vật cho thấy ropivacaine có độc tính trên tim thấp hơn, cả về số lượng và chất lượng, so với bupivacaine.
Ropivacaine ít kéo giãn phức hợp QRS hơn so với bupivacaine và sự thay đổi xảy ra ở liều ropivacaine và levobupivacaine cao hơn so với bupivacaine.
Các tác dụng trực tiếp lên tim mạch của thuốc gây tê tại chỗ bao gồm chậm dẫn truyền, ức chế co bóp cơ tim và cuối cùng là loạn nhịp tim và ngừng tim. Ở chó sau khi được tiêm tĩnh mạch ropivacaine cho đến trụy tim dễ hồi tỉnh hơn so với sau khi sử dụng levobupivacaine và bupivacaine, mặc dù nồng độ thuốc tự do trong huyết thanh cao hơn. Điều này cho thấy ropivacaine có giới hạn an toàn rộng hơn so với hai thuốc kia trong trường hợp vô tình tiêm nhầm vào mạch hoặc quá liều.
Cừu cái có thai không cho thấy sự nhạy cảm hơn với các độc tính toàn thân của ropivacaine so với cừu cái bình thường.
Khi truyền tĩnh mạch ropivacaine trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy khả năng gây độc tính trên thần kinh trung ương và tim mạch ít hơn đáng kể so với truyền bupivacaine. Đối với bupivacaine, các triệu chứng trên thần kinh trung ương cũng tương tự nhưng xuất hiện ở liều và nồng độ huyết thanh thấp hơn, và kéo dài hơn. Ropivacaine gây mở rộng khoảng QRS ít hơn so với bupivacaine.
Các tác dụng gián tiếp trên tim mạch (tăng huyết áp, chậm nhịp tim) có thể xuất hiện sau phong bế ngoài màng cứng, phụ thuộc vào mức độ lan rộng phong bế giao cảm đồng thời. Tuy nhiên, những triệu chứng này ít xuất hiện hơn ở trẻ em.
Nếu một lượng thuốc lớn đi vào tuần hoàn, các triệu chứng thần kinh trung ương và tim mạch sẽ xuất hiện nhanh chóng (xem “Quá liều”).
Cơ chế tác dụng:
Ropivacain ức chế dẫn truyền các xung thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với các ion Na.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Ropivacaine có một trung tâm quay cực và nó tồn tại dưới dạng đồng phân S. Nó tan rất tốt trong dầu, giá trị pKa là 8,1 và hệ số phân bố dầu nước là 141 (ở 25°C, n octanol/đệm phosphate với pH 7,4). Tất cả các chất chuyển hóa của nó đều có tác dụng gây tê tại chỗ nhưng với hoạt tính kém hơn và thời gian ngắn hơn đáng kể so với ropivacaine.
Hấp thu
Nồng độ ropivacaine trong huyết tương phụ thuộc vào liều, loại phong bế và sự phân bố mạch ở vị trí tiêm. Ropivacaine có dược lực học tuyến tính, ví dụ: nồng độ tối đa trong huyết tương tỷ lệ với liều.
Ropivacaine hấp thu hoàn toàn và theo hai pha từ khoang ngoài màng cứng, với thời gian bán thải của hai pha theo thứ tự là 14 phút và 4 giờ. Pha hấp thu chậm là yếu tố làm ảnh hưởng đến tốc độ thải trừ ropivacaine, giải thích lý do tại sao sau khi tiêm ngoài màng cứng thời gian bán thải pha cuối kéo dài hơn sau khi tiêm tĩnh mạch.
Phân bố
Trong huyết tương, ropivacaine chủ yếu liên kết với α1- acid glycoprotein trong đó dạng tự do chiếm xấp xỉ 6%. Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định là 47 lít. Nồng độ huyết tương toàn phần của ropivacaine và PPX tăng lên khi truyền liên tục ngoài màng cứng, phụ thuộc vào sự tăng α1- acid glycoprotein sau phẫu thuật. Sự tăng của ropivacaine tự do, hoạt hóa dược lý là thấp hơn đáng kể so với sự tăng của ropivacaine toàn phần. Nồng độ trung bình của PPX tự do cao hơn 7-9 lần so với nồng độ trung bình của ropivacaine tự do sau khi truyền ngoài màng cứng liên tục 72 giờ.
Ropivacaine có thể đi qua nhau thai với nồng độ ropivacaine tự do cân bằng nhau ở mẹ và thai nhi. Lượng protein liên kết trong máu của thai nhi thấp hơn trong máu mẹ nên nồng độ thuốc trong huyết tương toàn phần của thai nhi sẽ thấp hơn của mẹ.
Chuyển hóa
Ropivacaine được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi phản ứng hydroxyl hóa nhân thơm tạo thành 3-hydroxy-ropivacaine (được chuyển hóa bởi CYP1A2) và phản ứng khử N-alkyl thành PPX (được chuyển hóa bởi CYP3A4). PPX là một chất chuyển hóa hoạt động. Ngưỡng gây độc của PPX tự do trong huyết tương trên thần kinh trung ương của chuột cao gấp khoảng 20 lần so với ropivacaine tự do. PPX là một chất chuyển hóa ít quan trọng khi dùng một liều, nhưng là một chất chuyển hóa rất quan trọng khi truyền ngoài màng cứng liên tục.
Thải trừ
Các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận. Khoảng 1% ropivacaine đơn liều thải trừ dưới dạng chưa chuyển hóa. Ropivacaine có độ thanh thải huyết tương toàn phần trung bình là 440 mL/phút, độ thanh thải của ropivacaine không gắn kết là 8 L/phút và độ thanh thải ở thận là 1 mL/phút. Thời gian bán thải pha cuối là 1,8 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch, và tỷ lệ chiết xuất ở mô gan là trung gian, khoảng 0,4.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Sodium chloride, Hydrochloric acid , Sodium hydroxide, Water for injections
6.2. Tương kỵ :
Sự kiềm hóa có thể dẫn tới kết tủa do ropivacaine tan rất kém ở pH trên 6,0.
6.3. Bảo quản:
Không bảo quản trên 30°C. Không đông lạnh.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
