Thuốc Exelon Patch là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Exelon Patch (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rivastigmine
Phân loại: Thuốc tác động trên hệ Cholinergic.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06DA03.
Brand name: EXELON PATCH.
Hãng sản xuất : Novartis Pharmaceutical
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Hộp 30 miếng dán hấp thu qua da
Miếng dán 9mg/5cm2
Miếng dán 18mg/10cm2
Exelon patch 5: mỗi rniếng dán 5cm2 chứa 9 mg rivastigmine base, tốc độ giải phóng in vivo là 4,6 mg/24 giờ.
Exelon patch 10: mỗi miếng 10cm2 chứa 18 mg rivastigmine base, tốc độ giải phóng in vivo là 9,5 mg/24 giờ
Thuốc tham khảo:
| EXELON PATCH 5 | ||
| Mỗi miếng dán 5cm2 có chứa: | ||
| Rivastigmine | …………………………. | 9 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| EXELON PATCH 10 | ||
| Mỗi miếng dán 5cm2 có chứa: | ||
| Rivastigmine | …………………………. | 18mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Sa sút trí tuệ dạng Alzheimer mức độ nhẹ đến nặng vừa.
Điều trị bệnh nhân bị sa sút trí tuệ mức độ nhẹ đến nặng vừa liên quan với bệnh Parkinson.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng ngày 01 lần, dán trên vị trí da không bị tổn thương, sạch, khô, không có lông, ở phần trên hoặc dưới của lưng, phía trên cánh tay hoặc ngực, ở vị trí mà không bị cọ xát bởi quẩn áo chật.
Thay miếng dán mới sáu mỗi 24 giờ chỉ sử dụng duy nhất mốt miếng dán tại một thời điểm. Không dán ở những nơi da đỏ, bị kích ứng hoặc trầy xước.
Thay đổi vị trí dán hàng ngay để tránh kích ứng, dù vậy, các miếng dán liên tiếp có thể được dán trên cùng một vùng giải phẫu (ví dụ các điểm khác nhau trên lưng). Miếng dán cần được ép chặt xuống trong ít nhất 30 giây. Nếu miếng dán bị rơi, dùng miếng dán mới cho thời gian còn lại trong ngày, thay miếng dán vào cung một thời điểm ở ngày tiếp theo, như thường lệ.
Miếng dán được sử dụng ở mọi tình huống hằng ngày, ví dụ như tắm hoặc thời tiết nóng. Không để miếng dán tiếp xúc với các nguổn nhiệt bên ngoài (như nắng gắt, phòng tắm hơi, phòng tắm nắng) trong thời gian dài. Không cắt miếng dán thành những mảnh nhỏ. Rửa taỵ bằng xà phòng và nước sau khi gỡ bỏ miếng dán.
Trong trường hợp tiep xúc với mắt hoặc nếu mắt bị đỏ sau khi thao tác với miếng dán, rửa sạch ngay với thật nhiều nước và xin tư vấn của bác sĩ nếu các triệu chứng không hồi phục
Liều dùng:
Liều khởi đầu và chỉnh liều tới liều có hiệu quả: điều trị bắt đầu với Exelon Patch 5, ngày một lần. Sau khi điều trị ít nhất 4 tuần và nếu đươc dung nạp tốt, tăng liều lên Exelon Patch 10 là liều có hiệu quả được Khuyến cáo, và có thể dùng tiếp tục đến khi nào mà lợi ích của việc điều trị cho bệnh nhân vẫn còn. Đáp ứng cá nhân với Rivastigmin có thể khác nhau và một vài bệnh nhân có thể đạt lơi ích thêm nữa ở những liều cao hơn.
Tăng liều lên đến Exelon Patch 15 và Exelon Patch 20 cần được dựa trên khả năng dung nạp tốt với liều dùng hiện tại và chỉ cân nhắc sau tối thiểu 4 tuần điều trị ở mỗi mức liều.
Tạm ngừng điều trị: ngưng tạm thời nếu có tác dụng phụ đường tiêu hóa hoặc triệu chứng ngoại tháp đang có xấu hơn đến khi hết các tác dụng phụ này. Tiếp tục điều trị miếng dán với liều vẫn dùng nếu chỉ mới ngưng vài ngày. Nếu thời gian ngưng điều trị lâu hơn, phải bắt đầu lại bằng Exelon patch 5. Nếu tác dụng bất lợi xuất hiện trở lại, phải giảm liều tạm thời xuống liều được dung nạp tốt trước đó.
Chuyển từ viền nang hoặc dung dịch uống sang miếng dán: bệnh nhân đang điểu trị bằng viên nang hoặc dung dịch uống Exelon có thể chuyển sang dùng miếng dán như sau: bệnh nhân đang dùng liều uống rivastigmine < 6 mg mỗi ngày có thể chuyển sang Exelon Patch 5. Bệnh nhân đang dùng liều uống rivastigmine từ 6 đến 12 mg mỗi ngày có thể chuyển sang Exelon Patch 10. Dùng miếng dán đầu tiên vao ngay ngày tiếp theo sau ngày dùng liều đường uống cuối cùng.
4.3. Chống chỉ định:
Việc dùng EXELON là chống chỉ định cho bệnh nhân:
Mẫn cảm với rivastigmine, các dẫn chất carbamat khác hoặc các tá dược có trong công thức.
Tiền sử phản ứng tại chỗ dùng thuốc, có liên quan đến viêm da tiếp xúc dị ứng với miếng dán qua da Rivastigmine.
4.4 Thận trọng:
Thuốc dùng theo đơn bác sĩ, dùng sai cách và sai liều miếng dán Exelon đã có dẫn đến các phản ứng bất lợi nghiêm trong, rnột vài trường hợp phải nhập viện và hiếm khi gây tử vong.
Phần lớn do không bỏ miếng dán cũ khi dán tiếp miếng mới và dùng nhiều miếng dán ở cùng một thời điểm.
Rối loạn tiêu hóa: tăng lên khi liều tăng. Nếu ngừng điều trị nhiều hơn 3 ngày, cần bắt đầu lại bằng Exelon Patch 5.
Buồn nôn, nôn và tiêu chảy có thể xảy ra khi bắt đầu điểu trị và/hoặc khi tăng liều và có thể hết khi giảm liều. Nếu vẫn còn rổi loạn, cần ngừng sử dụng. Nếu có dấu hiệu hoặc triệu chứng mất nước do nôn mửa hoặc tiêu chảy kéo dài có thể được xử trí bằng truyền dịch tĩnh mạch và giảm liều hoặc ngưng sử dụng nếu được nhận biết và điểu trị kịp thời.
Giảm cân: bệnh nhân có thể bị giảm khi dùng Rivastigmine. Cần theo dõi cân nặng của bệnh nhân khi điều trị bằng Exelon patch. Cần thận trọng khi dùng Exelon patch cho: bệnh nhân bị hội chứng bệnh xoang hoặc có khuyết tật về dẫn truyền, bệnh nhân đang bị loét dạ day hoặc tá tràng hoặc bênh nhân có khả năng bị các bệnh này, bệnh nhân có khả năng bị tắc đường tiết niệụ hoặc cơn động kinh, bệnh nhân có tiền sử hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn. Rivastigmine có thể gây ra hoặc làm nặng thêm triệu chứng ngoại tháp, ở bệnh nhân bị sa sút trì tuệ do Parkinson được điều trị bằng viên nang Exelon, đã quan sát thấy sự xấu đi.
của các triệu chứng Parkinson, đặc biệt là chứng run. Phản ứng tại chỗ dùng thuốc có thể xuất hiện khi dùng miếng dán Exelon và thường có cường độ nhẹ hoăc trung bình. Tuy nhiên sử dụng miếng dán Rivastigniine có thể gây viêm da tiếp xúc dị ứng. Nghi ngờ là viêm da tiếp xúc dị ứng nếu các phản ứng tại chỗ dùng thuốc lan rộng ra ngoài kích thước miếng dán, nếu có tăng ban đỏ, phù nề, sẩn, mụn nước và các triệu chứng đó không cải thiện đáng kể trong vòng 48 giờ sau khi gỡ bỏ miếng dán thì không nên tiếp tục điều trị.
Nếu nghi ngờ là viêm da tiếp xúc dị ứng với miếng dán Exelon patch và có nhu cầu tiếp tục dùng rivastigmine, chỉ có thể chuyển qua dạng rivastigmine đường uống sau kni có xét nghiệm kiểm tra dị ứng âm tính va dưới sự giám sát y khoa chặt chẽ.
Đối tượng đặc biệt:
Cân nặng dưới 50kg: có thể bị tác dụng bất lợi nhiều hơn và ngừng thuốc nhiều hơn.
Suy gan có ý nghĩa trên lâm sàng bị tác dụng bất lợi nhiều hơn. Chú ý chỉnh liều theo khả năng dung nạp của bệnh nhân và theo dõi chặt chẽ các phản ứng bất lợi trên 2 đối tượng này. Chưa nghiên cứu trên suy gan nặng.
Bệnh nhân bênh thận: không cẩn phải điểu chỉnh liều cho bệnh nhần bị bệnh thận,
Dưới 18 tuổi: rivastigmine không được khuyến cáo dùng cho trẻ em.
Người già: tuổi không ảnh hưởng đến tổn lưu của thuốc
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Rivastigmine có thể gây chóng măt và buồn ngủ chủ yếu khi mới điều trị hoặc tăng liều. Bản thân bệnh Alzheimer và Parkinson cũng làm giảm khả năng lái xe của bệnh nhân. Cần được bác sĩ đánh giá đều đặn khi sử dung thuốc nếu có lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Ở động vật mang thai, rivastigmine và/hoặc các chất chuyển hóa đi qua nhau thai. Chưa rõ có xảy ra ở người hay không. Nghiên cứu trên động vật, rivastigmine không gây quái thai. Do chưa xác định tính an toàn của Exelon trên phụ nữ có thai, chỉ nên dùng nếu thấy lợi ích có thể hơn hẳn nguy cơ tiếm tàng cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết được là Rivastigmine có thải trừ qua sữa mẹ hay không, do đó bệnh nhân dùng Rivastigmine không nên cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Chủ yếu ở hệ tiêu hóa như buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng. Ngoài ra còn có thể gặp chán ăn, giảm ngon miệng, lo âu trầm cảm, mất ngủ, chóng mật nhức đấu, các phản ứng tại chỗ dán (2.2% so với 1% miếng dán giả dược) mệt mỏi, suy nhược, giảm cân.
Ít gặp các triệu cnứng loạn nhịp tim, ngất, ngủ gà, loét dạ dày, viêm da tiếp xúc, người khó chịu. Tỉ lệ ở bệnh nhân dùng Exelon patch 10 thấp hơn dùng viên nang.
Rất thường gặp (≥1/10): buồn nôn, nôn
Thường gặp ( ≥ 1/100 ):
Tiêu hóa: chán ăn, giảm cân, đau bụng
Thần kinh- tâm thần: lo âu, suy nhược, trầm cảm, mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu
Các phản ứng tại chỗ dán: ban đỏ, ngứa, phù tại nơi dán
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Chưa tiến hành các nghiên cưu tương tác thuốc đặc trưng cho miếng dán.
Không có tương tác giữa rivastigmine uống và digoxin, warfarin, diazepam hoặc fluoxetine trong các nghiên cứu ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Tăng thời gian prothrombin gây ra bởi warfarin không bị ảnh hưởng bởi rivastigmine.
Rivastigmine uống không bị ảnh hưởng các thuốc như thuốc kháng acid, thuốc chông nôn) thuốc chống đái tháo đường, thuốc hạ huyết áp trung ương, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc hướng cơ tim, thuốc chống đau thắt ngực, thuốc kháng viêm không steroid, estrogen, thuốc giảm đau, các benzodiazepin và thuốc kháng histamine.
Không sử dụng chung với metoclopramide vì tăng nguy cơ ngoại tháp và các thuốc giống cholin khác và có thể ảnh hưởng tới tác dụng của các thuốc knáng cholinergic.
Có thể tăng tác dụng của thuốc giãn cơ thuộc loại succinylcholine trong khi gây mê. Một số tương tác có thể xem xét khi dùng chung rivastigmine với thuổc chẹn beta và nicotin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng, chóng mặt, run, nhức đầu, buồn ngủ, nhịp tim chậm, trạng thái lú lẫn, tăng tiết mồ hôi, tăng huyết áp, ảo giác và khó chịu.
Quá liều miếng dán chủ yếu do bệnh nhân sử dụng sai: dùng nhiều miếng dán trong cùng một thời điểm, triệu chứng tương tự quá liều dạng uống.
Xử trí:
Chưa có triệu chứng: cần loại bỏ ngay các miếng dán EXELON và không dán thêm miếng dán nào trong vòng 24 giờ sau đó.
Buồn nôn và nôn: cân nhắc dùng thuốc chống nôn.
Nhiễm độc liều quá cao: có thể dùng atropin liều khởi đầu tiêm tĩnh mạch 0.03 mg/kg atropin sulfat, liều tiếp theo tùy đáp ứng lâm sàng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Những thay đổi bệnh lý trong bệnh Alzheimer liên quan đến các con đường tiết acetylcholine (cholinergic) của tế bào thần kinh, đi từ nền não trước đến vỏ não và hồi hải mã. Những con đường này đã được biết là liên quan đến chú ý, học tập, trí nhớ và các quá trình nhận thức khác. Rivastigmine, một chất ức chế chọn lọc acetylcholinesterase não kiểu carbamate được cho là đã làm dễ dàng cho dẫn truyền thần kinh của acetylcholine bằng cách làm chậm thoái biến acetylcholine do các tế bào thần kinh có chức phận nguyên vẹn tiết ra. Các dữ liệu nghiên cứu trên súc vật cho thấy rivastigmine làm tăng có chọn lọc acetylcholine trong vỏ não và hồi hải mã. Như vậy, Rivastigmine có thể có tác dụng cải thiện thiếu hụt nhận thức qua trung gian acetylcholine trong bệnh Alzheimer.
Rivastigmine tương tác với enzym đích của nó bằng cách tạo thành một phức hợp gắn đồng hóa trị làm enzym bị bất hoạt tạm thời. Ở người, một liều uống 3 mg làm giảm hoạt tính của acetylcholinesterase trong dịch não tủy khoảng xấp xỉ 40% trong vòng 1,5 giờ đầu tiên sau khi dùng. Hoạt tính của enzym trở lại mức cơ bản khoảng 9 giờ, sau khi tác dụng ức chế đạt mức cực đại. Ở các bệnh nhân bị bệnh Alzheimer, tác động ức chế acetylcholinesterase trong dịch não tủy của rivastigmine phụ thuộc vào liều lượng tới 6 mg, cho ngày 2 lần, liều cao nhất được thử nghiệm.
Cơ chế tác dụng:
Rivastigmine, một chất ức chế chọn lọc acetylcholinesterase não kiểu carbamate được cho là đã làm dễ dàng cho dẫn truyền thần kinh của acetylcholine bằng cách làm chậm thoái biến acetylcholine do các tế bào thần kinh có chức phận nguyên vẹn tiết ra. Ngoài ra, có một số chứng cớ cho thấy ức chế cholinesterase có thể làm chậm sự tạo thành các mảnh protein tiền chất amyloidogenic β-amyloid (APP) và do đó là các tấm amyloid, một trong những đặc điểm bệnh học chính của bệnh Alzheimer.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Thời gian bán thải trừ của miếng dán khoảng 3,4 giờ, thời gian kéo dài tác dụng khoảng 9 giờ. Thuốc thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng bị chuyển hóa, thải trừ nhanh và hoàn toàn >90% trong 24h.
Chưa có nghiên cứu dùng miếng dán EXELON cho người suy gan, thận.
Tham khảo Exelon dạng uống:
Hấp thu : Rivastigmine được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đã đạt tới được trong xấp xỉ 1 giờ. Do kết quả tương tác của thuốc với enzym đích, độ tăng tính khả dụng sinh học là khoảng 1,5 lần lớn hơn so với tăng liều lượng. Tính khả dụng sinh học tuyệt đối sau liều 3 mg vào khoảng 36%. Dùng rivastigmine cùng với thức ăn sẽ làm chậm sự hấp thu (Tmax) mất 90 phút cùng với giảm Cmax và tăng AUC xấp xỉ 30%.
Phân phối : Rivastigmine gắn với proteine huyết tương (xấp xỉ 40%). Nó dễ dàng đi qua hàng rào máu não và có thể tích phân phối biểu kiến trong dãy từ 1,8 đến 2,7 l/kg.
Chuyển hóa : Rivastigmine được chuyển hóa nhanh và rộng rãi (thời gian bán hủy trong huyết tương xấp xỉ 1 giờ) trước hết là qua thủy phân trung gian cholinesterase thành chất chuyển hóa đã mất carbamyl. Trong điều kiện in vitro, chất chuyển hóa này cho thấy ức chế tối thiểu của acetylcholinesterase (< 10%). Dựa trên những kết quả nghiên cứu in vitro và trên súc vật, các đồng enzym chính của cytochrome P450 chỉ dính líu rất ít tới chuyển hóa rivastigmine. Nhất quán với các nhận xét đó, kết quả phân tích đã không thấy có tương tác thuốc liên quan tới cytochrome P450 ở người (xem phần Tương tác thuốc).
Thải trừ : Không thấy trong nước tiểu có rivastigmine không biến đổi ; bài tiết qua thận của các chất chuyển hóa là con đường thải trừ chính. Sau khi dùng rivastigmine gắn 14C, thải trừ qua thận là nhanh và gần như hoàn toàn (> 90%) trong vòng 24 giờ. Dưới 1% liều đã dùng được thải trừ qua phân. Không có tích lũy rivastigmine hoặc chất chuyển hóa đã mất carbamyl trong bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer.
Người cao tuổi : Trong khi tính khả dụng sinh học của rivastigmine ở người già lớn hơn ở người tình nguyện trẻ tuổi khỏe mạnh, các nghiên cứu trên bệnh nhân mắc bệnh Alzheimer ở độ tuổi giữa 50 và 92 không cho thấy rằng tính khả dụng sinh học có thay đổi theo tuổi tác.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
