Thuốc Syntervir-500 là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Syntervir-500 (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Ribavirin

Phân loại: Thuốc kháng virus.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AB04, L03AB60.

Biệt dược gốc: Rebetol

Biệt dược: Syntervir

Hãng sản xuất : Synmedic Laboratories

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 500 mg.

Thuốc tham khảo:

SYNTERVIR 500
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Ribavirin …………………………. 500 mg
Tá dược …………………………. vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Viêm gan virus C mạn tính: Thuốc dùng kết hợp với peginterferon alpha-2a điều trị bệnh viêm gan virus C mạn tính ở người lớn, những người bị bệnh gan có bù nhưng trước đó chưa được điều trị bằng interferon alpha. Thuốc có tác dụng ở những bệnh nhân bị bệnh gan có bù và tiền sử sơ gan. (Child Pugh nhóm A).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng theo đường uống, ngày 2 lần, đúng giờ và không quan tâm đến bữa ăn.

Liều dùng:

Kết quả các thử nghiệm lâm sàng cho thấy: Liệu pháp dùng ribavirin đơn độc không có hiệu quả khi điều trị viêm gan siêu vi C mạn tính. Do đó, không được sử dụng ribavirin đơn độc. Đề điều trị viêm gan siêu vi C mãn tính dai dẳng cùng với Interferon, liều lượng ribavirin tùy theo trọng lượng của cơ thể. Việc chữa trị cần được kiểm tra và giám sát bởi bác sĩ chuyên về điều trị viêm gan siêu vi C.

Người lớn: Liều dùng đề nghị của ribavirin phụ thuộc vào trọng lượng cơ thể của bệnh nhân. Thời gian điều trị cho những bệnh nhân trước đó chưa được điều trị bằng Interferon là 24 đến 48 tuần. Thời gian điều trị cần xác định cho từng bệnh nhân, tùy thuộc vào những đặc điểm của bệnh, khả năng đáp ứng với liệu pháp điều trị, mức độ dung nạp thuốc. Sau 24 tuần điều trị phải đánh giá lại tình trạng bệnh. Việc ngưng điều trị phải được cân nhắc đối với bất cứ bệnh nhân nào, mà sau 24 tuần không đạt được HCV-RNA dưới mức giới hạn qui định. Không có tài liệu về độ an toàn và hiệu quả trong việc kéo dai quá 48 tuần đối với những bệnh nhân trước đây chưa điều trị

Liều dùng hàng ngày với Ribavirin cho người lớn là 800-1200mg, chia 2 lần/ngày, uống đúng giờ và không quan tâm đến bữa ăn.

Liều dùng phải xác định cho từng người tùy theo tình trạng bệnh, (ví dụ dạng di truyền), sự đápứng với điều trị và sự dung nạp thuốc.

Viên SYNTERVIR-500 có thể uống 1 viên vào buổi sáng, 1 viên vào buổi chiều

Điều chỉnh liều: Nếu xảy ra tác dụng không mong muốn nghiêm trọng hoặc các xét nghiệm cho kết quả bất thường trong quá trình đều trị kết hợp viên ribavirin/ peginterferon alfa-2a, cần chỉnh liều hoặc ngừng điều trị cho đến khi giảm bớt tác dụng không mong muốn. Nếu sau khi điều chỉnh liều, sự không dung nạp thuốc vẫn tồn tại, cần ngừng điều trị.

Hemoglobin Giảm liều Ribavirin:

600mg/ngày ở người lớn

7,5mg/kg/ngày ở trẻ em

Ngưng hẳn việc điều trị bằng Ribazole (Ribavirin)
Không có tiền sử tim mạch < 10g/dl < 8,5g/dl
Những người tiền sử có bệnh tim mạch ổn định Giảm ≥2g/dl trong bất kỳ khoảng thời gian điều trị 4 tuần < 12g/dl sau 4 tuần giảm liều

Sau khi tạm ngừng sử dụng viên Ribavirin vì kết quả xét nghiệm bất thường hoặc các biêu hiện lâm sàng có thể sử dụng lại Ribavirin với liều khởi đầu 600 mg/ngày sau tăng lên tùy theo chỉ định của bác sỹ, nhưng không được tăng tới liều 1000 – 1200 mg/ngày

Người suy thận: Không dùng Ribavirin cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinine dưới 50 mL/phút.

Trẻ em dưới 16 tuổi: Nên dùng dạng bào chế khác cho dễ phân liều.

4.3. Chống chỉ định:

Những người mẫn cảm với Ribavirin hoặc bất cứ thành phần nào của viên thuốc.

Phụ nữ có thai, nam giới có vợ đang mang thai.

Bệnh nhân bị các bệnh về hồng huyết cầu (như: Bệnh thiếu Thalassemi, hoặc bệnh thiếu máu do hồng cầu liềm).

Những bệnh nhân suy thận có độ thanh thai creatinine dưới 50 ml/ phút

Những bệnh nhân tiên sử bị bệnh tim nặng, kể cả những bệnh nhân bị bệnh tim không én định hoặc không kiểm soát được.

Viên nén Ribavirin/ kết hợp với Peginterferon alpha-2a: Chống chỉ định cho những bệnh nhân bị viêm gan tự miễn và bệnh gan mắt bù (Child-Pugh nhóm B và C) trước hoặc trong khi điều trị.

Trẻ em dưới 16 tuổi vì khó phân liều

4.4 Thận trọng:

Phương pháp điều trị riêng với viên nén Ribavirin: Dựa vào kết quả trong các phép thử lâm sàng, điều trị riêng với ribavirin không có hiệu quả trong điều trị bệnh viêm gan virus C mạn tính; do vậy, không dùng riêng ribavirin. Tính an toàn và hiệu lực của viên nén ribavirin chỉ được xác định khi dùng kết hợp với pegylated interferon alfa-2a

Giám sát các xét nghiệm: Tất cả những bệnh nhân trước khi bắt đầu và định kỳ trong quá trình điều trị bằng Ribavirin cần phải tiến hành các xét nghiệm dưới đây:

Các xét nghiệm huyết học: Gồm hồng cầu, bạch cầu toàn phần và tiểu cầu.

Hóa học về máu: Kiểm tra chức năng gan và TSH.

Các giới han chấp nhận được để điều tri bằng viên nén Ribavirin và peginterferon alpha-2a: tiểu cầu bằng, hoặc lớn hơn 90.000 tế bào/ mm3; bạch cầu trung tính bằng hoặc lớn hơn 1500 tế bào/mm3; TSH và T4 ở giới hạn bình thường hoặc phù hợp với chức năng tuyến giáp.

Điện tim

Nhiễm HIV hoặc HBV, các dạng nhiễm khuẩn khác: Tính an toàn và hiệu lực của Ribavirin kết hợp với peginterferon alpha-2a, interferon alpha-2b và peginterferon alpha-2b để điều trị bệnh nhiễm HIV, adenovirus đường hô hấp (RSV), parainfluenza, hoặc influenza chưa được xác định, do đó không dùng ribavirin cho những chỉ định này.

Đối với người bị bệnh tim: Phải thận trọng khi dùng viên ribavirin cho những người trước đó bị bệnh tim. Phải khám bệnh trước khi điều trị và giám sát chặt chẽ trong quá trình điều trị. Nếu xảy ra tình trạng bệnh tim bị tăng nặng phải ngừng điều trị.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thận trọng đối với những bệnh nhân có phản ứng hoa mắt, ảo giác, ngủ gà và mệt mỏi, cần tránh lái xe hoặc vận hành máy móc. Bệnh nhân nên uống Ribavirin vào bữa ăn.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: X

US FDA pregnancy category: X

Thời kỳ mang thai:

Phân loại X. Chống chỉ định

Ribavirin độc với thai và gây quái thai. Không được dùng cho phụ nữ mang thai.

Cần thông báo cho bệnh nhân biết: Ribavirin có thể gây sinh non hoặc thai chết do đó phải hết sức thận trọng. Không được có thai trong thời gian bản thân hoặc chồng đang điều trị bằng Ribavirin, phải thử thai trước khi bắt đầu điều trị. Bệnh nhân phải thử thai định kỳ hàng tháng và 6 tháng sau khi ngừng, điều trị. Phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ phải áp dụng các biện pháp tránh thai an toàn trước. khi bắt đầu điều trị. Các bệnh nhân (cả nam và nữ) phải được hướng dẫn thực hiện tránh thai an toàn trong suốt thời gian điều trị bằng Ribavirin và 6 tháng sau khi ngừng điều trị. Các bệnh nhân (nữ và vợ của bệnh nhân nam) phải thông báo ngay cho bác sỹ nếu có thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chống chỉ định

Không biết liệu ribavirin có bài xuất qua sữa mẹ không. Do thuốc có thể gây những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng cho con, do đó không dùng cho các bà mẹ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn trong điều trị bằng Ribavirin đơn độc: Thuốc thường có khả năng dung nạp tốt và ít có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng. Tác dụng không mong muôn đáng quan tâm nhất của Ribavirin là thiếu máu tan huyết. Bệnh nhân uống ribavirin có thể bị thiếu máu tan huyết, có thê kèm theo tăng nồng độ bilirubin va acid uric trong huyét thanh. Sự giảm lượng hemoglobin xuất hiện trong vòng 1 đến 2 tuần đầu tiên của điều trị bằng đường uống. Những tác dụng không mong muôn khác của ribavirin được báo cáo thường ở mức độ từ nhẹ tới vừa phải, và không cần phải điều chỉnh liều hoặc ngừng thuốc gồm: Chán ăn, khó tiêu, buồn nôn, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, lo âu, kích thích, khó thở, viêm họng, nổi mụn ngoài da, ngứa, triệu chứng giống cúm (như mệt mỏi, đau cơ, đau đâu, sốt, ớn lạnh).

Tác dụng không mong muốn trong điều trị kết hợp:

Tác dụng không mong muốn chủ yếu khi phối hợp ribavirin voi interferon alpha-2b để điều trị viêm gan C mạn tính. Tuy phối hợp này được dung nạp tốt, khoảng 19% người chưa điều trị interferon alpha-2b và 6% người đã được điều trị bị tái phát phải điều trị bằng phối hợp đó đã phải ngừng điều trị do tác dụng không mong muốn.

Các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng gây ra bởi viên nén Ribavirin/ interferon alpha-2b hoặc peginterferon alpha -2b gồm: Trầm cảm nặng và hoang tưởng, nhiễm độc huyết học (như thiếu máu tan huyết), ức chế chức năng tủy xương, tự miễn và nhiễm khuẩn, suy chức năng phổi, viêm tụy, và đái tháo đường. Khoảng 10% người điều trị băng phối hợp thuốc đã có các tai biến về tim và hô hấp trên do thiếu máu.

Tạm ngừng điều trị băng Ribavirin, interferon alpha-2b, peginterferon alpha-2b, hoặc peginterferon alpha-2a cho những bệnh nhân có dấu hiệu hoặc triệu chứng viêm tụy và ngừng hẳn thuốc khi bệnh nhân đã được xác định là viêm tụy.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi dùng thuốc hít, để tránh làm suy hô hấp nặng lên, thầy thuốc phải thành thạo trong hồi sức để phát hiện khi máy thở bị tắc do thuốc lắng đọng trong máy, ống nội khí quản… Tránh dùng thuốc dạng hít kéo dài, vì thuốc có thể tác động xấu đến màng hô hấp. Ribavirin uống cũng có thể gây khó thở, thâm nhiễm phổi, viêm phổi.

Khi dùng ribavirin dạng hít cho người mắc bệnh tim bấm sinh, cần chú ý đề phòng rối loạn nhịp tim.

Hemoglobin có thể trở lại trị số ban đầu trong vòng 4 – 8 tuần sau khi ngừng dùng ribavirin. Nếu bị thiếu máu nặng, có thể phải truyền máu.

Với trường hợp bị rối loạn tâm thần khi điều trị, có thể phải dùng thuốc điều trị rối loạn thần kinh và phải ngừng ribavirin và interferon alpha-2b, nếu thấy cần thiết.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Ribavirin ức chế sự phosphoryl hoá của zidovudin và của stavudin, sự ức chế tác dụng lẫn nhau in vitro này cũng có thể làm cho số lượng HIV trong máu tăng. Cần theo dõi nồng độ RNA của HIV trong máu người bệnh.

Ribavirin có thể làm tăng các dẫn xuất phosphoryl hoá của các nucleosid thuộc typ purin (didanosin, abacavir) nên có thể làm tăng nguy cơ bị nhiễm acid lactic do các thuốc này gây ra. Tác dụng này có thể kéo dài do thời gian nửa đời của ribavirin dài.

Ribavirin kết hợp với amphotericin: làm tăng các tác dụng phụ, tăng độc tính lên máu.

Ribavirin kết hợp với didanosin: làm tăng nồng độ didanosin trong tế bào, tăng độc tính lên ty thể. Không nên kết hợp hai thuốc này.

Ribavirin kết hợp với flucytosin, với ganciclovir, với hydroxyurê, với pentamidin, với pyrimethanin, với sulfadiazin, trimetrexat: làm tăng các tác dụng phụ, tăng độc tính lên máu.

Ribavirin kết hợp với primaquin: làm tăng ADR.

Ribavirin kết hợp với stavudin: làm tăng các ADR, tăng độc tính lên ty thể. Không dùng kết hợp hai thuốc này.

Ribavirin kết hợp với zidovudin: ribavirin ức chế sự phosphoryl hóa của zidovudin để thành dạng có họat tính, làm tăng ADR. Không kết hợp hai thuốc này.

Uống ribavirin cùng với một thuốc kháng acid có chứa magnesi, nhôm và simethicon làm giảm diện tích dưới đường cong của ribavirin.

4.9 Quá liều và xử trí:

Quá liều có thể gây hoa mắt, chóng mặt, trầm cảm nghiêm trọng, có ý định tự tử, suy hô hấp. Tử vong đã được báo cáo. Cần điều trị thích hợp và giám sát chặt chẽ bệnh nhân.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Ribavirin là một nucleosid tổng hợp có cấu trúc giống guanosin. Cơ chế tác dụng của ribavirin còn chưa biết đầy đủ. Thuốc có tác dụng kìm virus bằng cách cản trở tổng hợp ARN và ADN, cuối cùng là ức chế tổng hợp protein và sao chép virus. Tác dụng kháng virus của thuốc chủ yếu ở trong tế bào nhiễm virus nhạy cảm. Ribavirin được vận chuyển nhanh vào trong tế bào và nhanh chóng bị enzym tế bào chuyển đổi thành ribavirin khử ribose (deribosylated ribavirin) và phosphoryl hoá thành ribavirin-5′-monophosphat, -diphosphat và -triphosphat. Phosphoryl hóa chủ yếu xảy ra ở trong tế bào nhiễm virus, nhưng cũng có ở tế bào không nhiễm. Ribavirin triphosphat (RTP) là chất ức chế cạnh tranh mạnh của inosin monophosphat (IMP) dehydrogenase, ARN polymerase của virus influenza, và mARN guanylyl transferase và methyltransferase (các enzym sau cần thiết cho sự gắn thêm guanosin triphosphat vào 5′ cuối (terminus) chóp (cap) của mARN của virus). Tất cả các tác dụng khác nhau đó đã làm giảm nhiều dự trữ guanosin triphosphat nội bào và làm ức chế tổng hợp protein và ARN của virus.

Cuối cùng, sao chép virus và lan truyền virus tới các tế bào khác bị ngăn chặn hoặc ức chế mạnh. Ngoài ra, ribavirin không kích thích sản xuất interferon, tác dụng không đáng kể đến đáp ứng miễn dịch và kháng u (ở vật chủ).

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng của ribavirin còn chưa biết đầy đủ. In vitro, ribavirin có tác dụng trên nhiều loại virus, tuy nhiên không liên quan tới tác dụng chống virus nhiễm ở người. Khi vào cơ thể, ribavirin được vận chuyển vào trong tế bào và giáng hóa thành ribavirin deribosylate và phosphoryl hóa thành ribavirin-5’-monophosphat, -diphosphat và -triphosphat nhờ xúc tác của adenosin kinase và các enzym khác. Quá trình phosphoryl hóa có thể xảy ra ở cả các tế bào nhiễm và tế bào không nhiễm, tỷ lệ các dẫn chất tạo thành khác nhau tùy từng trường hợp. Do vậy, hiệu quả chống virus của ribavirin có thể bị thay đổi trên từng cá thể. Tác dụng chống virus chủ yếu được cho là bởi dẫn chất -mono và -triphosphat. Cấu trúc của các dẫn chất phosphoryl hóa tương tự với cấu trúc của các chất chuyển hóa có trong tế bào như guanosin nucleotid. Sự cạnh tranh giữa ribavirin-5’-triphosphat với adenosin-5’-triphosphat và guanosin-5’-triphosphat, cơ chất của polymerase virus RNA đã gây ức chế tổng hợp protein của virus, làm giảm khả năng sao chép và lan truyền virus tới các tế bào khác. Bên cạnh đó, nghiên cứu in vitro cho thấy tác dụng chống virus của ribavirin còn có thể do ức chế guanyltransferase và methyltransferase, những enzym cần thiết cho sự sao chép của virus.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Thuốc được hấp thu ngay, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 1 – 2 giờ sau khi uống. Thuốc qua chuyển hoá bước đầu. Sinh khả dụng tuyệt đối 64%. Nếu uống cùng với thức ăn, nhất là khi có nhiều dầu mỡ, nồng độ đỉnh tăng khoảng 70%.

Phân bố:

Uống 1 liều duy nhất 3 mg/kg/liều, nồng độ đỉnh trong hồng cầu đạt được trong vòng 4 ngày, cao hơn khoảng 100 lần nồng độ thuốc trong huyết tương cùng thời gian (4 ngày), và sau đó giảm dần với nửa đời vào khoảng 40 ngày.

Ribavirin phân bố chậm vào dịch não tuỷ. Khi uống kéo dài (4 – 7 tuần) ở người bị AIDS hoặc ARC, nồng độ thuốc ở dịch não tuỷ xấp xỉ 70% nồng độ thuốc ở huyết tương đồng thời. Chưa biết ribavirin có qua nhau thai hoặc vào sữa mẹ hay không. Thuốc gắn vào protein huyết tương rất ít

Chuyển hoá:

Ribavirin được chuyển hóa theo 2 cách: (1) phosphoryl hóa thuận nghịch trong các tế bào nucleotid; (2) phân hủy thành chất chuyển hóa acid triazole carboxylic.

Thải trừ:

Khoảng 7% thuốc đào thải dưới dạng không đổi trong 24 giờ; khoảng 10% đào thải dưới dạng không đổi trong 48 giờ. Bài xuất qua thận là đường bài xuất chủ yếu của ribavirin. Độ thanh thải ở người bị suy thận giảm tới 3 lần, do đó phải thận trọng khi sử dụng cho người suy thận.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: Cellulose vi tinh thể, Lactose Monohydrat, Povidon, Magnesi Stearat, Croscarmellose Natri, Silicon Dioxyd, Hydroxypropylmethylcellulose, Titan Dioxyd, Talc, Polyethylen Glycol 6000.

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM

 

Trả lời

Email của bạn sẽ không được hiển thị công khai. Các trường bắt buộc được đánh dấu *

error: Content is protected !!