Thuốc Robogen là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Robogen (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Rabeprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc giảm tiết acid dạ dày
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02B C04.
Biệt dược gốc: Pariet, Rabeloc IV
Biệt dược: Robogen
Hãng sản xuất : Medibios Laboratories Pvt., Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang cứng chứa pellet tan trong ruột 20 mg.
Thuốc tham khảo:
| ROBOGEN | ||
| Mỗi viên nang có chứa: | ||
| Rabeprazole | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
ROGOGEN được chỉ định để điều trị
Loét tá tràng tiến triển.
Loét dạ dày tiến triển lành tính.
Triệu chứng xói mòn hoặc bệnh trào ngược thực quản-dạ dày gây loét GORD).
Loét tá tràng do H. pylori (đương tính), thuốc sẽ tham gia vào phác đồ phối hợp điện h. pylori với kháng sinh thích hợp.
Điều trị duy trì lành vết xói mòn hoặc vết loét trong GORD. Tác dụng chưa được chứng minh cho thời gian vượt quá 12 tháng
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
ROGOGEN nên được nống vào buổi sáng, trước bữa ăn; mặc dù vậy cả thời điểm dùng thuốc trong ngày và thức ăn đều không ảnh hưởng tới hoạt tính của rabeprazole sodium, chế độ ăn uống này sẽ thuận lợi cho việc tuân theo phác đồ điều trị.
Bệnh nhân nên được hướng dẫn không nhai hoặc là nghiền viên ROGOGEN mà nên nuốt cả viên nguyên vẹn.
ROGOGEN nên được sử dụng trong vòng 3 tháng kể từ ngày mở vỉ nhôm đựng thuốc.
Liều dùng:
Người lớn/người cao tuổi
Loét tá tràng tiến triển và Loét dụ dày tiến triển lành tính: 20mg, ngày dùng 1 lần vào buổi sáng. Hầu hết các bệnh nhân loét tá tràng tiến triển lành trong vòng 4 tuần. Có 2% bệnh nhân cần dùng thêm 4 tuần nữa.
Một vài bệnh nhân bị loét tá tràng tiến triển đáp ứng với liều 10mg, ngày dùng 1 lần vào buổi sáng
Hầu hết các bệnh nhân loét dạ dày tiến triển lành tính lành trong vòng 6 tuần. Tuy nhiên khoảng 9% bệnh nhân cần dùng thêm 6 tuần nữa để vết loét lãnh hẳn. Vết sói mòn hoặc vết loét trong GORD dùng liêu 20mg, ngày dùng 1 lần trong 4 tới 8 tuần. Cần kiểm soát điều trị dài hạn ở bệnh nhân trào ngược thực quản – dạ dày; Với thời gian kiểm soát tới 12 tháng; liều duy trì có thể sử dụng liều 20mg/ngày. Một số bệnh nhân có thể đáp ứng với liều duy trì 10mg/ngay.
Diệt H. pylori:
ROGOGEN được chỉ định cho loét tá tràng nhiễm H. pylori dương tính, và là một thuốc trong phác đỗ điều trị với các kháng sinh thích hợp.
Người suy gan và suy thận:
Không cần thiết phải điều chỉnh liều với bệnh nhân suy gan và suy thận. Tuy nhiên cần thận trọng khi sử dụng lần đầu ROGOGEN với bệnh nhân bị suy gan nặng, tham khảo “Tác dụng phụ và những lưu ý đặc biệt”
Trẻ em:
ROGOGEN không khuyến cáo dùng cho trẻ em vì chưa có đủ kinh nghiệm sử dụng cho lứa tuổi này.
4.3. Chống chỉ định:
Rabeprazole chống chỉ định dùng cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với rabeprazole sodium, các dẫn xuất benzimidazoles hay các thành phần tá dược trong công thức.
4.4 Thận trọng:
Các triệu chứng đáp ứng với liệu pháp điều trị của Rabeprazole sodium không ngăn ngừa được khối u ác tính của thực quản và dạ dày, do đó phải loại trừ khả năng khối u ác tính trước khi bắt đầu điều trị với ROGOGEN.
Mặc dù chưa có bằng chứng đáng kể về tính an toàn của thuốc trong nghiên cứu trên những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình so với nhóm chứng bình thường và tương đương về tuổi và giới tính, cần thận trọng khi chỉ định lần đầu tiên cho bệnh nhân suy gan nặng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Dựa vào những đặc tính dược lực học và những báo cáo về tác dụng phụ cho thấy Rabeprazole không làm giảm khả năng lái xe hay sử dụng máy móc. Tuy nhiên nếu buồn ngủ làm giảm sự nhạy bén, nên tránh lái xe hay vận hành máy móc phức tạp.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Không sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hầu hết các tác dụng phổ biến là đau đầu, tiêu chảy và buồn nôn. Các tác dụng khác như viêm mũi, đau bụng, suy nhược, đẩy hơi, viêm họng, nôn, đau không cụ thể/đau lưng, chóng mặt, hội chứng cảm cúm, nhiễm khuẩn, ho, táo bón và mất ngủ. Các phản ứng phụ không phổ biến như phát ban, đau cơ, đau ngực, khô miệng, khó tiêu, bồn chồn, buồn ngủ, viêm phế quản, viêm xoang, rùng mình, phát ban, chuột rút chân, nhiễm khuẩn đường niệu, viêm khớp hoặc viêm sốt. Những trường hợp riêng biệt, chán ăn, viêm dạ dày, tăng cân, trầm cảm, ngứa, rối loạn thị giác và vị giác, viêm miệng, đổ mồ hôi cũng đã thấy, tăng men gan đã thấy trong 2% bệnh nhân. Cũng đã có những báo cáo về giảm lượng tiểu câu, giẩm bạch cầu trung tính và giảm bạch cầu. Cũng đã có các báo cáo về phát ban bọng và các phần ứng da liễu gồm ban đỏ. Việc điều trị nên ngừng ngay khi tái phát các tổn thương về da.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Rabeprazole sodium cũng giống như các chất thuộc nhóm chất ức chế bơm proton (PPI), được chuyển hóa qua hệ thống chuyển hóa thuốc của gan cytochrome P450 (CYP450).
Các nghiên cứu ở người khỏe mạnh cho thấy rằng, Rabeprazole sodium không có tương, tác thuốc đáng kể trên lâm sàng với các thuốc khác cùng chuyên hóa bởi hệ thống CYP 450, như wafarin, phenytoin, theophylline, hoặc diazepam.
Rabeprazole sodium có tác dụng ức chế sự tiết acid dạ dày mạnh và kéo dài. Sự tương tác của thuốc với các chất được hấp thu dựa trên pH có thể xuất hiện do đó tương tác thuốc tiềm tàng đã được kiểm tra. Sử dụng đồng thời Rabeprazoie sodium với ketoconazole làm giảm 33% nồng độ ketoconazole và với digoxin làm tăng 22% nồng độ digoxin ở người bình thường. Do đó với từng người cân kiểm soát và điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời với ROGOGEN.
Trong thử nghiệm lâm sàng, sử dụng đồng thời kháng acid với ROGOGEN, và trong một nghiên cứu riêng biệt có mục đích xác định tương tác thuốc này, cho thấy không có tương tác thuốc với dung địch kháng acid.
Không thấy có tương tác thuốc đáng kể trên lâm sàng với thức ăn.
Nghiên cứu trên in vitro với microsome gan ở người chi ra rang Rabeprazole sodium được chuyển hoá bởi isoenzymes của CYP450 (CYP2C19 và CYP3A4). Các nghiên cứu này cũng chỉ ra rằng hiệu lực tương tác thuốc thấp, tác dụng trên cycloporin chuyển hoá thấp giống như quan sát ở các chất ức chế bơm proton khác.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Tỷ lệ Rabeprazole sodium được liên kết protein lớn, do đó không dễ dàng thẩm tách. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế tác dụng: Rabeprazole sodium thuộc nhóm chất ức chế sự bài tiết acid/dẫn xuất của benzimidazole., Thuốc không có tác dụng kháng histamine H2 hoặc kháng cholinergic, mà ức chế sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế đặc hiệu enzyme H+/K+- ATPase ở bề mặt tiết của tế bào dạ dày. Hệ thống enzyme này được coi như là những chiếc bơm acid (proton), và do đó Rabeprazole sodium được gọi là chất ức chế bơm proton dạ dày, ức chế ở bước cuối cùng trong quá trình sản xuất acid. Tác dụng này có liên quan với liều lượng và dẫn tới ức chế sự cả bài tiết acid cơ bản lẫn bị kích thích. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi uống, rabeprazole sodium nhanh chóng biến mất khỏi huyết tương và niêm mạc dạ dày.
Hoạt tính ức chế tiết acid: Sau khi uống liều 20mg Rabeprazole sodium, tác dụng ức chế sự bài tiết acid xuất hiện trong vòng 1 giờ và tác dụng tối đa xuất hiện từ 2 tới 4 giờ. Sự ức chế bài tiết acid cơ bản và bị kích thích do thức ăn 23 giờ sau liều uống đầu tiên Rabeprazole sodium đạt 69% và 82% (tương ứng) và sự ức chế này kéo dài tới 48 giờ. Thời gian tác dụng dược lý của thuốc dài hơn nửa đời bán thải dược động học (xấp xỉ 1 giờ), nguyên nhân là do thuốc liên kết kéo đài với enzyme H+/K+-ATPase. Tác dụng ức chế sự bài tiết acid của Rabeprazole sodium tăng nhẹ với liều lặp lại hàng ngày, và đạt được sự ức chế bài tiết acid ổn định sau 3 ngày. Sau khi ngừng sử dụng thuốc, thông thường tác dụng ức chế bài tiết acid kéo dài thêm 2 tới 3 ngày nữa.
Tác dụng trên gastrin huyết thanh: Trên các nghiên cứu lâm sàng, bệnh nhân được điều trị hàng ngày với liều uống 10mg hoặc 20mg Rabeprazole sodium trong suốt 24 tháng. Nồng độ gastrin máu tăng lên trong thời gian 2-8 tuần đầu điều trị mang lại tác dụng ức chế sự bài tiết acid. Nồng độ gastrin thường trổ lại như mức trước khi dùng thuốc trong vòng 1-2 tuần sau khi ngừng liệu pháp.
Cơ chế tác dụng:
Rabeprazole sodium thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid, những dẫn xuất của benzimidazoles thế, không có đặc tính kháng tiết cholin hay đối kháng histamine H2 nhưng ức chế sự tiết acid ở dạ dày bằng cách ức chế chuyên biệt enzyme H+/K+ – ATPase (bơm acid hay bơm proton). Hiệu quả tỷ lệ với liều lượng và ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do kích thích bất kể tác nhân kích thích nào. Những nghiên cứu trên động vật cho thấy sau khi uống, rabeprazole sodium nhanh chóng biến mất khỏi huyết tương và niêm mạc dạ dày. Vì là một base yếu, rabeprazole nhanh chóng được hấp thu dù ở liều lượng nào và tập trung vào môi trường acid của tế bào thành. Rabeprazole được chuyển thành dạng sulphenamide có hoạt tính qua sự proton hóa và sau đó phản ứng với cysteines có sẵn ở bơm proton.
5.2. Dược động học:
Rabeprazole sodium không bền trong acid vì vậy dùng dưới dạng viên bao tan trong ruột. Rabeprazole sodium được hấp thu bắt đầu khi viên thuốc rời khỏi dạ dày. Thuốc được hấp thu nhanh chóng, sau một liều 20mg nồng độ đỉnh của Rabeprazole sođium trong máu đạt được sau khoảng 3,5 giờ. Nồng độ đỉnh trong máu (Cmax) của Rabeprazole sodium và AUC là một đường trên khoảng liều 10mg tới 40mg. Sinh khả dụng hoàn toàn của liều uống 20mg (so sánh với đường tiêm tĩnh mạch) là khoảng 52% phần lớn là do chuyển hoá trước hệ thống. Hơn nữa khả dụng sinh học của thuốc không tăng khi dùng liều lặp lại. Ở người khoẻ mạnh, nửa đời bán thải trong huyết tương xấp xỉ 1 giờ (khoảng 0,7 tới L5 giờ), và tổng độ thanh thải của cơ thể được ước tính là 283 + 98ml/phút. Ở bệnh nhân bị bệnh gan mạn tính, giá trị AUC gấp đôi so với người tình nguyện, mang lại sự giảm tác dụng qua lần đầu và thời gian bán thải huyết thanh tăng 2-3 lần.
Rabeprazole sodium kết hợp với protein máu xấp xỉ 97%,
Chất chuyển hoá chủ yếu trong huyết tương là thioether (M1) và carboxylie acid (M6). Các chất chuyển hoá không chủ yếu quan sát thấy ở nồng độ thấp hơn gồm sulphone (M2), desmethyl-thioether (M4) và mercapturic acid kết hợp (M5). Chỉ có chất chuyển hoá desmethyl (M3) là có một ít hoạt tính ức chế tiết acid, nhưng nó lại không tồn tại trong máu. Thuốc bài tiết chủ yếu qua thận (90%), dạng không chuyển hoá không được bài tiết qua nước tiểu. Một lượng các chất chuyển hoá cồn lại thải trừ qua phân Tổng lượng thu lại được là 99,8% đưa đến một lượng nhỏ chất chuyển hoá của Rabeprazole sodium được bài tiết qua mật.
Ở những bệnh nhân ở tình trạng ổn định, giai đoạn cuối, suy thận cần duy trì thẩm phân máu (độ thanh thải creatinine <5ml/phú 1,73m2), khuynh hướng của Rabeprazole sodium ở những bệnh nhân này rất giống với người tình nguyện. Ở người già sự bài tiết của Rabeprazole sodium có phần nào bị giảm. Sau 7 ngày dùng liều hàng ngày 20mg Rabeprazole sodiun, AUC xấp xỉ gấp đôi, Cmax tăng 60% so với người trẻ tình nguyện. Mặc dù chưa có bằng chứng về sự tích luỹ của Rabeprazole sodium.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
