Praziquantel – Prazintel

Thuốc Prazintel là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Prazintel (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Praziquantel

Phân loại: Thuốc kháng kí sinh trùng. Thuốc trị sán.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): P02BA01.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Prazintel

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 1 – Pharbaco..

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 600 mg.

Thuốc tham khảo:

*PRAZINTEL*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Praziquantel	………………………….	600 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Prazintel được chỉ định trong các trường hợp nhiễm sán: sán máng (S S. haematobium, S. japonicum, S. Tansoni), sán lá gan nhỏ (Clonorchis sinensis), sán phổi Paragonimus, sán Opisthorchis, sán ruột, sán dây, ấu trùng sán ở não.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Praziquantel thường uống trong bữa ăn. Thuốc không được nhai nhưng có thể bẻ làm 2 hoặc 4 để dùng từng liều riêng. Để giảm nguy cơ gây ADR trên hệ thần kinh có thể dùng phối hợp praziquantel với dexamethason 6 – 24 mg/ngày hoặc prednisolon 30 – 60 mg/ngày ở những người bệnh mắc ấu trùng sán lợn ở não.

Liều dùng:

Sán máng: Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 4 tuổi là 60 mg/kg/ngày chia 3 lần hoặc 40 mg/kg/ngày chia 2 lần với khoảng cách 4 – 6 giờ (hoặc liều duy nhất 40 – 60 mg/kg/ngày). Dùng trong 1 ngày.

Sán lá gan nhỏ Clonorchis sinensis và Opisthorchis viverrini: Liều thường dùng cho người lớn và trẻ em trên 4 tuổi là 75 mg/kg/ngày chia 3 lần (có thể dùng liều duy nhất 40 – 50 mg/kg/ngày). Dùng trong 1 – 2 ngày.

Sán lá khác:

Fasciolopsis buski, Heterophyes heterophyes, Metagonimus yokogawai: 75 mg/kg/ngày, chia 3 lần, cho cả người lớn và trẻ em. Nanophyetus salmincola: 60 mg/kg/ngày, chia 3 lần trong ngày cho cả người lớn và trẻ em.

Paragonimus westermani: 25 mg/kg/lần, 3 lần trong ngày, dùng 1 – 2 ngày, cho cả người lớn và trẻ em.

P. uterobilateralis: 25 mg/kg/lần, 3 lần trong ngày, dùng 2 ngày.

Sán dây:

Giai đoạn trưởng thành và ở trong ruột; sán cá, sán bò, sán chó, sán lợn: 5 – 25 mg/kg, dùng liều duy nhất cho cả người lớn và trẻ em.

Sán Hymenolepis nana: 25 mg/kg/lần, dùng liều duy nhất cho cả người lớn và trẻ em.

Giai đoạn ấu trùng và ở trong mô: Điều trị giai đoạn ấu trùng của sán lợn: 50 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần, dùng 15 ngày.

Đối với bệnh ấu trùng sán lợn: Người lớn và trẻ em dùng liều 50 – 100 mg/kg/ngày, chia làm 3 lần bằng nhau, uống hàng ngày, trong 30 ngày.

Đối với bệnh ấu trùng sán lợn ở não: 50 mg/kg/ngày, chia đều 3 lần, trong 14 – 15 ngày (có thể lên đến 21 ngày đối với một số ít người bệnh).

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn với praziquantel hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc

bệnh nang bán trong mắt và trong tuỷ sống.

dùng đồng thời với chất cảm ứng mạnh của Cytochrom P450 như rifamicin. Nếu bệnh nhân đang dùng rifamicin, cần dùng 4 tuần trước khi điều trị bằng praziquantel, và có thể tiếp tục dùng rifamicin sau 1 ngày sau khi kết thúc dùng thuốc praziquantel.

4.4 Thận trọng:

Cần thận trọng với những người bệnh có tiền sử co giật.

Thận trọng khi điều trị bệnh ấu trùng sán máng thần kinh, phải cho người bệnh nhập viện trong thời gian điều trị.

Thận trọng đối với người có nhịp tim không đều. Trong khi điều trị bằng praziquantel phải giám sát nhịp tim.

Thận trọng ở người có gan to do sán máng, chuyển hoá praziquantel ở gan có thể bị giảm làm nồng độ của thuốc ở dạng không chuyển hoá tăng cao và kéo dài hơn.

Thận trọng khi dùng thuốc cho người trên 65 tuổi vì người cao tuổi có khả năng có chức năng thận giảm, nguy cơ nhiễm độc thuốc cao hơn.

Thận trọng khi dùng thuốc cho người bị bệnh dị ứng gluten vì thuốc có chứa tá dược tinh bột mì: bột mì có thể chưa gluten, nhưng chỉ với lượng rất ít và do đó được xem là an toàn với bệnh dị ứng glutten.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không lái xe, điều khiển máy móc trong thời gian dùng thuốc và cả sau 24 giờ sau khi uống vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ..

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Đã có nghiên cứu trên phụ nữ có thai cho thấy không có sự khác nhau về tỉ lệ sinh non hay sảy thai khi so sánh với nhóm chứng. Tuy nhiên vẫn không nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai do chưa đủ bằng chứng.

Thời kỳ cho con bú:

Praziquantel tiết vào sữa mẹ. Người mẹ phải ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc và 72 giờ sau khi ngùng thuốc. Trong thời gian này sữa phải được vắt và bỏ đi.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng phụ khác nhau tùy thuộc vào liều và thời gian dùng thuốc, hơn nữa còn phụ thuộc vào loài ký sinh trùng, mức độ nhiễm và thời gian nhiễm và vị trí nhiễm trong cơ thể. Các tác dụng phụ xuất hiện sớm, thường xuyên và rõ rệt ở bệnh nhân nhiễm ký sinh trùng nặng. tăng nhẹ men gan đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân.

Các tác dụng phụ dựa trên các công bố và các báo cáo tự phát được sắp xếp bởi COMS. Các tần số tác dụng phụ chủ yếu được dựa trên các dữ liệu y tế như sau:

Rất hay gặp: ADR >1/10

Hay gặp: 1/100 <ADR< 1/10

Ít gặp 1/1000 < ADR < 1/100

Hiếm gặp: 1/10000 < ADR < 1/1000

	Rất hay gặp	Hay gặp	ít gặp	Hiếm gặp	Rất hiếm gặp
Rối loạn hệ thống miễn dịch					Phản ứng dị ứng, viêm nhiều thanh mạc, tăng bạch cầu ưa erosin
Rối loạn hệ thần kinh	Đau đầu, chóng mặt	Chóng mặt. tình trạng mơ màng			Động kinh
Rối loạn hệ tim mạch					Loạn nhịp
Rối loạn hệ tiêu hóa	Đau bụng, buồn nôn, nôn	Biếng ăn, tiêu chảy ( rất hiếm gặp tiêu chảy ra máu)
Rối loạn da và mô mềm	Mày đay	Nổi mẩn			Ngứa
Rối loạn cơ xương khớp, liên kết mô		Chứng nhứt gân
Rối loạn toàn thân	Mệt mỏi	Cảm giác khó chịu, suy nhược

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Hầu hết những người bệnh mắc bệnh ấu trùng sán não dùng praziquantel thường gặp các tác dụng không mong muốn trên hệ thần kinh gồm: Đau đầu, sốt cao, co giật, tăng áp lực nội sọ, có thể là do đáp ứng viêm với ký sinh trùng đã và đang chết ở trong hệ thần kinh trung ương. Các nhà lâm sàng khuyên nên dùng corticosteroid cùng với praziquantel đối với những người bệnh này. Cần phải khám mắt để loại trừ bệnh ấu trùng sán lợn ở não trước khi điều trị.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc chuyển hóa do enzym gan, do đó dùng đồng thời với thuốc làm tăng hoạt tính isoenzym CYP (ví dụ carbamazepin, dexamethason, phenytoin, phenobarbital) có thể làm giảm nồng độ praziquantel trong huyết tương. Ngược lại, dùng đồng thời praziquantel với các thuốc làm giảm hoạt tính của isoenzym CYP (như cimetidin, erythromycin, itraconazol, ketoconazol) có thể làm tăng nồng độ praziquantel trong huyết tương.

Tránh dùng đồng thời rifampicin với praziquantel: Rifampicin là một chất gây cảm ứng mạnh của isoenzym CYP và có thể làm nồng độ thuốc giảm xuống dưới mức điều trị.

Cloroquin: Làm giảm nồng độ praziquantel, cơ chế tương tác chưa rõ.

Nước ép bưởi: Làm tăng nồng độ đỉnh huyết tương và diện tích dưới đường cong (AUC) của praziquantel. Chưa đánh giá được độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc.

Oxamniquin: Ý nghĩa lâm sàng chưa rõ, praziquantel và oxamniquin có tác dụng hiệp đồng chống sán máng S. mansoni.

4.9 Quá liều và xử trí:

Rất ít thông tin về ngộ độc cấp praziquantel. Dùng thuốc nhuận tràng tác dụng nhanh khi uống praziquantel quá liều. Than hoạt tính có thể làm giảm sự hấp thu của thuốc nếu được dùng trong vòng 1-2h sau khi uống thuốc. Đối với các bệnh nhân không được tỉnh táo hoặc không uống được, cần cho than hoạt tính thông qua ống thông mũi dạ dày.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Praziquantel là một thuốc trị giun sán phổ rộng.

Phổ tác dụng:

Sán máng Schistosoma các loại (S. haematobium, S. japonicum, S.mansoni, S. mekongi), ở tất cả giai đoạn cấp và mạn tính, kể cả nhiễm Schistosoma thần kinh;

Clonorchis sinensis (sán lá gan ở Trung Quốc), Opisthorchis viverrini (sán lá gan ở Đông Nam Á);

Một số loại sán lá khác: Fasciolopsis buski (sán lá ruột), Heterophyes heterophyes (sán lá ruột), paragonimus westermani (sán lá phổi). Không có tác dụng đối với Fasciola hepatica (sán lá gan ở cừu);

Sán dây gây bệnh ở người: Diphyllobothrium latum (sán cá), Dipylidium caninum (sán chó, sán mèo), Hymenolepsis nana (sán lùn); Taenia saginata (sán bò); Taenia solium (sán lợn),;

Praziquantel có tác dụng đối với các sán nhạy cảm ở các giai đoạn ấu trùng, chưa trưởng thành và trưởng thành.

Thuốc đã được dùng để điều trị có hiệu quả bệnh ấu trùng sán lợn thần kinh, trừ bệnh ấu trùng sán lợn ở mắt.

Đối với sán dây, thuốc không làm chết in vivo, nhưng làm sán phải rời khỏi nơi cư trú thường xuyên ở ruột. Sự di chuyển này là do thuốc tác động vào miệng hút của sán. In vitro, tác dụng của praziquantel đối với sán dây phụ thuộc vào nồng độ. Ở nồng độ thấp (1 – 10 nanogam/ml), thuốc kích thích sán chuyển động và tác động vào miệng hút. Khi nồng độ tăng lên (10 – 100 nanogam/ml), dây đốt sán co lại và ở nồng độ cao hơn (trên 1 000 nanogam/ml), dây đốt sán co lại tức thời và vĩnh viễn. Thuốc cũng gây các hốc khu trú và gây tan rã ở mặt ngoài (da) sán, khu trú ở vùng cổ (là vùng phát triển) của sán. Các đốt sán ở phần trung tâm và phía sau của dây sán không bị tác động.

Cơ chế tác dụng: nghiên cứu trên động vật cho thấy Praziquantel gây ra sự teo nhanh chóng sán máng Schistosoma bởi tác dụng cụ thể về tính thấm của màng tế bào. Thuốc còn gây ra sự tạo không bào và sự tan rã của vỏ sán máng. Tác dụng này được ghi nhận là hiệu quả trên sán trưởng thành hơn là sán non.

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc đối với sán lá và sán dây chưa được biết đầy đủ. Đối với sán lá, thuốc gây chết trực tiếp in vivo. Thuốc làm sán lá chết hoặc đang chết rời khỏi nơi cư trú thường xuyên ở tĩnh mạch mạc treo ruột hoặc vùng chậu (đám rối tĩnh mạch bàng quang) để vào gan và bị giữ lại đó và ở đó xảy ra phản ứng mô của vật chủ (như thực bào). Thuốc đã nhanh chóng gây các hốc khu trú trên mặt ngoài của sán, làm tan rã tổ chức ở đó. Các bạch cầu ưa eosin đến bám vào đó, thâm nhập sâu vào bên trong để làm tiêu dần các phần bên trong. S. mansoni đực nhạy cảm với thuốc hơn sán cái, còn S. haematobium cái nhạy cảm hơn sán đực. Đối với sán dây, thuốc không làm chết in vivo, nhưng làm sán phải rời khỏi nơi cư trú thường xuyên ở ruột. Sự di chuyển này là do thuốc tác động vào miệng hút của sán. In vitro, tác dụng của praziquantel đối với sán dây phụ thuộc vào nồng độ. Ớ nồng độ thấp (1 – 10 nanogam/ml), thuốc kích thích sán chuyển động và tác động vào miệng hút. Khi nồng độ tăng lên (10 – 100 nanogam/ml), dây đốt sán co lại và ở nồng độ cao hơn (trên 1 000 nanogam/ml), dây đốt sán co lại tức thời và vĩnh viễn. Thuốc cũng gây các hốc khu trú và gây tan rã ở mặt ngoài (da) sán, khu trú ở vùng cổ (là vùng phát triển) của sán. Các đốt sán ở phần trung tâm và phía sau của dây sán không bị tác động.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu:

Thuốc hấp thu tốt sau khi uống. Khoảng 80% liều uống được hấp thu qua đường tiêu hóa; tuy nhiên, do thuốc phải qua chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan, nên chỉ một phần nhỏ thuốc vào được tuần hoàn chung dưới dạng không đổi. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh khoảng 1 – 3 giờ sau khi uống liều thông thường. Khoảng 80% thuốc gắn vào protein huyết tương.

Phân bố:

Nồng độ thuốc trong dịch não tủy bằng 14 – 20% nồng độ thuốc (thuốc tự do + gắn) trong huyết tương. Thuốc phân bố vào sữa mẹ với nồng độ khoảng 25% nồng độ thuốc trong huyết thanh mẹ.

Thải trừ:

Nửa đời thải trừ khỏi huyết tương của praziquantel là 0,8 – 1,5 giờ và các chất chuyển hoá là khoảng 4 -5 giờ. Thuốc được chuyển hoá nhanh và mạnh, chủ yếu ở gan, thông qua hydroxyl hoá thành các chất chuyển hoá monohydroxyl và polyhydroxyl.

Praziquantel và các chất chuyển hoá được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi uống một liều duy nhất, khoảng 70 – 80% liều dùng được bài tiết vào nước tiểu trong 24 giờ, chủ yếu dưới dạng chất chuyển hoá; dưới 0,1% liều thuốc bài tiết vào nước tiểu dưới dạng không chuyển hoá. Tuy bài tiết có thể chậm ở người có tổn thương thận, không có tích luỹ thuốc dưới dạng không chuyển hoá.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tinh bột biến tính, dicalci phosphat, tinh bột mì, povidon K30, magnesi stearat, natri lauryl sulfat, vivacoat PA White….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc Prazintel do Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 1 – Pharbaco sản xuất (2017).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM