Thuốc Prasugrel là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Prasugrel (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Prasugrel
Phân loại: Thuốc kháng tiểu cầu.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B01AC22.
Brand name:
Generic : Prax, Razugrel , Jasugrel, Jasugrel Film – coated tablet, Effient Film- coated tablet
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén (bao phim) 5 mg, 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| PRAX 5 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Prasugrel | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Phối hợp acid acetylsalicylic (ASA), dự phòng biến cố huyết khối trên bệnh nhân là người lớn trưởng thành bị hội chứng mạch vành cấp (như đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim có hoặc không có đoạn ST chênh) có chỉ định can thiệp mạch vành qua da sớm hoặc trì hoãn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Không cắn hoặc bẻ vỡ viên. Uống liều tấn công 60mg lúc đói có thể tạo tác dụng khởi đầu nhanh nhất.
Liều dùng:
Bắt đầu liều đơn 60 mg, sau đó tiếp tục 10 mg 1 lần/ngày; phối hợp ASA 75-325 mg/ngày.
Bệnh nhân đau thắt ngực không ổn định/nhồi máu cơ tim không có đoạn chênh ST được chụp động mạch vành trong vòng 48 giờ sau khi nhập viện: dùng liều tấn công vào thời điểm can thiệp mạch vành;
Bệnh nhân có hội chứng mạch vành cấp được xử lý can thiệp mạch vành: sử dụng đến 12 tháng trừ khi có chỉ định ngừng dùng (dừng sớm có thể tăng nguy cơ huyết khối, nhồi máu cơ tim hoặc tử vong);
Bệnh nhân ≥75 tuổi.: không khuyến cáo [trừ trường hợp có nguy cơ cao (đái tháo đường, tiền sử nhồi máu cơ tim): cân nhắc lợi ích/nguy cơ, liều tấn công 60 mg, sau đó liều duy trì giảm còn 5 mg];
Bệnh nhân <60kg : liều đơn tấn công ban đầu 60 mg, sau đó duy trì 5 mg 1 lần/ngày.
Suy thận: Không cần thiết điều chỉnh liều
Suy gan
Nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều
Nặng: Không dùng
4.3. Chống chỉ định:
Thuốc chống chỉ định trong trường hợp bệnh nhân bị dị ứng hoặc tăng mẫn cảm với các thành phần của thuốc.
Đang có bệnh lý xuất huyết.
Tiền sử đột quỵ hoặc cơn thiếu máu não thoáng qua.
Suy gan nặng (phân loại Child Pugh C).
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân có nguy cơ xuất huyết (Bao gồm bệnh nhân ≥75 tuổi., bệnh nhân có khả năng xuất huyết, bệnh nhân <60kg, bệnh nhân sử dụng đồng thời thuốc làm tăng nguy cơ xuất huyết): chỉ sử dụng khi lợi ích dự phòng biến cố thiếu máu hoại tử vượt trội nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng,
Bệnh nhân chưa được chụp mạch vành và có thể cần phẫu thuật bắc cầu mạch vành cấp: cân nhắc lợi ích/nguy cơ,
Bệnh nhân có tiền sử dị ứng dẫn chất thienopyridin: theo dõi dấu hiệu quá mẫn; suy thận bao gồm bệnh thận giai đoạn cuối, suy gan trung bình.
Quá trình cầm máu có thể kéo dài hơn bình thường.
Ngừng dùng ít nhất 7 ngày trước khi phẫu thuật theo chương trình trong đó coi tác dụng chống kết tập tiểu cầu là tác dụng không mong muốn.
Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối là tình trạng nghiêm trọng cần điều trị kịp thời.
Không nên dùng ở bệnh nhân không dung nạp galactose, Bệnh nhân thiếu Lapp lactase, kém hấp thu glucose-galactose.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ có thai, chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có nghiên cứu khi sử dụng trên phụ nữ cho con bú, không khuyến cáo sử dụng cho đối tượng này.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Thiếu máu, tụ máu, chảy máu cam, xuất huyết tiêu hóa, phát ban tụ máu, tiểu ra máu, tụ máu/xuất huyết tại vị trí vỡ mạch, đụng dập.
Tim mạch: Tăng huyết áp (8%), hạ huyết áp (4%), rung tâm nhĩ (3%), nhịp tim chậm (3%), đau ngực không do tim (3%), phù ngoại biên (3%), xuất huyết giảm tiểu cầu (TTP)
Hệ thần kinh trung ương: Nhức đầu (6%), chóng mặt (4%), mệt mỏi (4%), sốt (3%), đau tứ chi (3%)
Da liễu: Phát ban (3%)
Nội tiết và chuyển hóa: Tăng cholesterol máu / tăng lipid máu (7%)
Tiêu hóa: Buồn nôn (5%), tiêu chảy (2%), xuất huyết tiêu hóa (2%)
Huyết học: Giảm bạch cầu (3%), thiếu máu (2%)
Thần kinh cơ và xương: Đau lưng (5%)
Hô hấp: Epistaxis (6%), khó thở (5%), ho (4%)
Quá mẫn, bao gồm phù mạch
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng nguy cơ xuất huyết: thận trọng phối hợp với warfarin, NSAID, heparin.
Thuốc chống đông máu warfarin: Dùng đồng thời prasugrel và warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu.
Thuốc chống viêm không steroid: Dùng đồng thời prasugrel và NSAIDs (sử dụng kinh niên) có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có báo cáo về quá liều. Nếu xảy ra quá liều cần theo dõi và điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Prasugrel là một thienopyridine thế hệ thứ hai. Tương tự như Clopidogrel, thuốc này cần có một quá trình chuyển hóa từ dạng bất hoạt thành dạng hoạt động nhờ các enzym Cytochrome. Tuy nhiên điểm khác biệt với Clopidogrel là quá trình chuyển hóa của Prasugrel diễn ra rất nhanh và tỉ lệ được chuyển hóa nhiều hơn. Điều này cho phép Prasugrel có thời gian khởi phát ngắn hơn, tác dụng chống ngưng tập tiểu cầu mạnh hơn và đáp ứng với thuốc ít biến đổi hơn so với Clopidogrel.
Cơ chế tác dụng:
Prasugrel là thuốc thuộc nhóm thienopyridine. Prasugrel là một tiền thuốc có tác dụng ức chế sự kích hoạt và kết tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa hoạt động ngăn chặn thành phần P2Y 12 của thụ thể adenosine diphosphate (ADP) trên tiểu cầu, ngăn chặn sự kích hoạt phức hợp thụ thể GPIIb / IIIa, do đó làm giảm sự kích hoạt và kết tập tiểu cầu.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Khởi phát tác dụng : Ức chế kết tập tiểu cầu: <30 phút (phụ thuộc vào liều).
Hấp thu : Hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 30 phút.
Phân phối: Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 98%.
Chuyển hóa :Trải qua quá trình thủy phân trong ruột trước khi được chuyển hóa bởi các isoenzyme CYP450 thành chất chuyển hóa hoạt động (R-138727) được chuyển hóa thành 2 hợp chất không hoạt động.
Sau khi vào ống tiêu hóa, prasugrel bị thủy phân nhanh chóng bởi esterase trong ruột và máu thành chất chuyển hóa trung gian. Chất này lại được biến thành chất chuyển hóa có hoạt tính bởi enzym cytochrome P450 (một bước), chất chuyển hóa có hoạt tính của prasugrel ức chế không hồi phục thụ thể P2Y12 của tiểu cầu. Như vậy Prasugrel khắc phục được nhược điểm của Clopidogrel nên prasugrel có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu mạnh hơn, nhanh hơn và ổn định hơn so với clopidogrel.
Thải trừ: Qua nước tiểu (khoảng 68%) và phân (khoảng 27%). Nửa đời thải trừ khoảng 7,4 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…..
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
