Thuốc Dolargan là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Dolargan (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pethidine hydrochloride (Meperidine hydrochloride)
Phân loại: Thuốc giảm đau tổng hợp nhóm opioid.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N02AB02.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Dolargan
Hãng sản xuất : Chinoin Pharmaceutical & Chemical Works Private Co., Ltd. (Hungary)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm chứa: 100 mg/2ml.
Thuốc tham khảo:
| DOLARGAN 100 mg/2 ml | ||
| Mỗi ống dung dịch tiêm 2ml có chứa: | ||
| Péthidine chlorhydrate | …………………………. | 100 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Giảm đau trong trường hợp đau vừa và đau nặng.
Giảm đau trong sản khoa.
Dùng trong chuẩn bị mê.
Thuốc phụ trợ cho gây mê.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nếu tiêm bắp pethidin thì phải tiêm vào bắp thịt lớn, chú ý tránh thân dây thần kinh. Nếu phải tiêm pethidin vào tĩnh mạch thì cần giảm liều và phải tiêm thật chậm, tốt nhất là nên pha loãng rồi mới tiêm. Khi tiêm, nhất là tiêm tĩnh mạch, phải cho người bệnh nằm. Trong lúc tiêm và sau khi tiêm tĩnh mạch phải có sẵn sàng thuốc giải độc, oxygen và phương tiện hỗ trợ hô hấp. Ít khi tiêm pethidin dưới da vì gây đau và làm cứng chỗ tiêm. Để tránh quen thuốc và nghiện thuốc, cần sử dụng pethidin với liều thấp nhất có hiệu quả và càng thưa càng tốt. Phải giảm bớt từ 25 đến 50% liều pethidin khi dùng đồng thời với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.
Liều dùng:
Để giảm đau tiêm bắp hoặc tiêm dưới da với liều mỗi lần 25 – 100 mg và tiêm tĩnh mạch chậm với liều mỗi lần 25 – 50 mg, và tiêm lặp lại sau 4 giờ. Đối với đau sau phẫu thuật, có thể dùng các liều tiêm dưới da hoặc tiêm bắp cứ cách 2 – 3 giờ một lần nếu cần thiết. Nên chuyển sang các thuốc giảm đau khác để tránh các biến chứng do suy tuần hoàn, hô hấp sau mổ.
Để giảm đau trong sản khoa, có thể tiêm bắp hoặc tiêm dưới da 50 mg ngay khi các co bóp xảy ra ở các khoảng cách đều đặn. Có thể tiêm lặp lại liều này sau 1 – 3 giờ. Cần lưu ý theo dõi hô hấp, tuần hoàn nếu dùng nhiều lần.
Để chuẩn bị mê, có thể tiêm bắp 25 – 100 mg khoảng 1 giờ trước phẫu thuật. Cũng có thể tiêm dưới da với các liều tương tự. Để dùng làm chất phụ trợ cho gây mê, có thể tiêm chậm tĩnh mạch 10 – 25 mg.
Liều lượng cho trẻ em
Pethidin được dùng để làm giảm đau cấp tính vừa và nặng và để chuẩn bị mê ở trẻ em. Để giảm đau, có thể dùng pethidin hydroclorid tiêm bắp với liều 0,5 – 2 mg/kg, dùng lặp lại sau 4 giờ nếu cần. Đối với đau sau phẫu thuật, có thể tiêm bắp liều này cứ cách 2 – 3 giờ một lần nếu cần.
Để chuẩn bị mê, có thể tiêm bắp 0,5 – 2 mg/kg khoảng 1 giờ trước phẫu thuật cho người lớn.
Người suy gan: Cần phải dùng thuốc thận trọng cho người bệnh suy gan nặng. Cân nhắc cho dùng liều ban đầu thấp hơn.
Người suy thận: Cần phải giảm liều dùng và nếu suy thận nặng thì không nên dùng.
Người cao tuổi: Cần giảm liều dùng. Không nên dùng quá 50 mg mỗi lần (tiêm bắp).
Hiệp hội nghiên cứu đau Hoa kỳ khuyến cáo tránh dùng cho người cao tuổi và người suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Tăng nhạy cảm với hoạt chất chính và/hoặc tá dược của thuốc;
Suy hô hấp;
Suy gan nặng, suy thận nặng.
Chấn thương đầu có tăng áp lực nội sọ;
Dùng phối hợp với chất ức chẽ MAO (chỉ có thể dùng sau khi ngưng điều trị 2 tuần với chất ức chế MAO);
Không dùng thuốc trong thời gian có cơn hen phế quản và đau bụng cắp trước khi có chẵn đoán rõ rệt;
Động kinh;
Nuôi con bằng sữa mẹ.
4.4 Thận trọng:
Không nên dùng pethidine để điều trị cơn đau mạn tính. Chỉ nên dùng pethidine để điều trị cơn đau cấp mức độ trung bình đến nặng (xem mục Chỉ định), để ngăn ngừa những tác dụng không mong muốn phát sinh do tích lũy chất chuyển hóa norpethidine.
Nên thận trọng dùng pethidine liều thấp trên bệnh nhân có những vấn đề sau
suy chức năng hô hấp;
huyết áp thấp và giảm thể tích máu;
nhịp nhanh trên thất hoặc rung nhĩ vì có thể xảy ra tác động phân ly thần kinh phế vị gây tăng đáng kể nhịp thất,
kém tỉnh táo;
nhược giáp – vì thuốc giảm đau có gốc thuốc; phiện có thể làm giảm sản sinh thyrotropin tử vùng hạ đồi;
suy vỏ thượng thận – vì thuốc giảm đau có gốc thuốc phiện có thể làm giảm sản sinh cortisol;
phì đại tuyến tiền liệt hoặc hẹp niệu đạo do nguy cơ bí tiểu;
bệnh nhân bị suy nhược.
Do tiềm năng tích lũy pethidine và chất chuyển hóa có hoạt tính, nên dùng pethidine thận trọng trên bệnh nhân bị suy thận hoặc suy gan
Sử dụng pethidine thận trọng trên bệnh nhân cao tuổi: giảm liều dùng thích hợp. Với liều khuyên dùng, có thể xảy ra hạ huyết áp nặng trên bệnh nhân cao tuổi dùng thuốc tiêm tĩnh mạch.
Bệnh cơ xơ hóa đã được ghi nhận sau khi lặp lại tiêm bắp pethidine.
Ức chế hô hấp có thể thường gặp và nặng hơn sau khi tiêm tĩnh mạch
Tác động kích thích hệ thân kinh trung ương: run, cử động cơ không chủ ý (như run/ giật cơ), chứng động kinh thường gặp hơn sau khi tiêm thuốc và dùng liều cao.
Tiền sử bị động kinh: Thuốc phiện làm tăng nguy cơ động kinh. Trong trường hợp sử dụng pethidine, nguy cơ tăng cao hơn do tác động kích thích trên hệ thần kinh trung ương của chất chuyển hóa chính, norpethidine. Vì thế, không nên dùng pethidine trên bệnh nhân bị động kinh hoặc dễ xảy ra động kinh ở một mức độ đáng kể.
Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Khi pethidine được dùng phối hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác như giảm đau gốc thuốc phiện, barbiturates, benzodiazepines, làm tăng nguy cơ ức chế hô hấp có thể gây tử vong.
Hội chứng serotonin: Do có nguy cơ hội chứng serotonin, không nên dùng pethidine phối hợp với thuốc serotoninergic.
Hội chứng lệ thuộc thuốc và cai thuốc: Dùng thuốc kéo dài có thể đưa đến lệ thuộc thuốc loại morphine.
Nguy cơ lạm dụng thuốc. Nhờn thuốc, lệ thuộc tinh thần, lệ thuộc thể chất, hội chứng cai thuốc, và nghiện thuốc có thể xảy ra. Nên dùng pethidine thận trọng trên bệnh nhân có tiền sử nghiện rượu mạn tính và lệ thuộc thuốc khác. Triệu chứng của hội chứng cai thuốc bao gồm ngáp, giãn đồng tử, chảy nước mắt, sổ mũi, đổ mồ hôi, mắt nước, sụt cân, tăng thân nhiệt, ớn lạnh, tăng nhịp tim nhịp thở, tăng huyết áp, suy nhược, lo âu, bồn chồn, hồi hộp, mắt ngủ, đau đầu, chán ăn, buồn nôn, nôn, đau quặn bụng, co cơ, đau cơ khớp. Để tránh hội chứng cai thuốc, việc điều trị nên được chấm dứt bằng cách giảm liều dần dàn theo thời gian. Trong sản khoa, chỉ có thể dùng thuốc để giảm đau sau khi đã cần thận đánh giá lợi ích và nguy cơ, để tránh ức chế hô hấp, nên sử dụng naloxone ở trẻ mới sinh nếu cần thiết.
Trong thời gian điều trị với Dolargan và lúc thuốc còn tác dụng trên hoạt động tâm thần vận động, cấm uống rượu.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong thời gian điều trị và lúc thuốc còn tác dụng trên hoạt động tâm thần vận động, cấm lái xe và làm những việc có nguy cơ gây tai nạn.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Có rất ít dữ liệu liên quan đến việc sử dụng pethidine trên phụ nữ có thai. Do thuốc qua hàng rào nhau thai, không khuyên dùng pethidine trong thời kỳ mang thai kể cả trong giai đoạn chuyển dạ. Thuốc có thể được dùng trong thời gian mang thai sau khi cân nhắc kỹ giữa lợi ích/ nguy cơ. Trong sản khoa, chỉ có thể dùng thuốc để giảm đau sau khi đã cẩn thận đánh giá lợi ích và nguy cơ. Để tránh ức chế hô hấp, nên sử dụng naloxone ở trẻ mới sinh nếu cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Pethidine được bài tiết qua sữa mẹ. Do tiềm năng xảy ra tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên trẻ, hãy cân nhắc việc ngưng nuôi con bằng sữa mẹ hoặc ngưng điều trị pethidine dựa trên lợi ích của nuôi con bằng sữa mẹ đối với trẻ và điều trị đối với mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng không mong muốn được xép loại tầng suất theo quy ước sau: Rất thường (>=1/10); Thường gặp (>1/100, <1/10); Ít gặp (>1/1.000, <1/100); Hiếm gặp (>1/10.000, <1/1.000); Rất hiếm gặp (<1/10.000); Không rõ (không ước tínhđược dựa trên những dữ liệu hiện có)
Rối loạn hệ thống miễn dịch: Không rõ: phản ứng dị ứng – quá mẫn, sốc quá mẫn. Phóng thích histamine dẫn đến hạ huyết áp và/hoặc nhịp tim nhanh, để mồ hôi, đỏ phừng, và ngứa.
Rối loạn hệ thần kinh: Không rõ: chóng mặt, nhức đầu, rối loạn thị giác, các cơn co cứng-co giật, cơn động kinh nhất là khi dùng ở liều cao, run.
Rối loạn tim mạch: Không rõ: nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm, hỏi hộp, hạ huyết áp.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Không rõ: ức chế hô hấp.
Rối loạn hệ tiêu hóa: Không rõ: khô miệng, buồn nôn, nôn, táo bón.
Rối loạn gan mật: Không rõ: cơn đau quặn mật.
Rối loạn tâm thần: Không rõ: lú lẫn, hưng phấn, mê sảng, hoang tưởng thoáng qua, mất định hướng, thay đổi tính khí (phần khích, bất an).
Rối loạn thận và tiết niệu: Không rõ: bí tiểu.
Rối loạn da và mô dưới da: Không rõ: ngứa, nổi mè đay, ban da (phản ứng dị ứng).
Rối loạn toàn thân và tại vị trí tiêm: Không rõ:
Rối loạn tại vị trí tiêm: đau; Phản ứng tại vị trí tiêm tĩnh mạch: mề đay hoặc ban da có thể dọc theo tĩnh mạch. Ức chế hô hấp có thể thường gặp và nặng hơn sau tiêm tĩnh mạch; Phản ứng tại vị trí tiêm bắp: hoại tử cơ, tổn thương thần kinh.
Đôi khi xảy ra yếu, choáng, kèm theo tiết nhiều mồ hôi, đỏ mặt.
Triệu chứng cai nghiện: xuất hiện sớm hơn nhưng ngắn hơn so với morphine.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Phối hợp thuốc bị chống chỉ định:
Thuốc ức chế MAO (phản ứng gây độc nặng). Trên bệnh nhân đã được điều trị với thuốc ức chế MAO trong 14 ngày trước khi dùng pethidine, hội chứng serotonin với kích động, tăng thân nhiệt, tiêu chảy, tăng nhịp tim, đổ mô hôi, run và giảm tỉnh táo có thể xảy ra. Hội chứng khác tương tự như quá liều thuốc phiện (hôn mê, ức chế hô hấp nặng, và hạ huyết áp) cũng được báo cáo. Những phản ứng này có thể gây tử vong.
Phối hợp thuốc không khuyên dùng:
Những thuốc serotoninergic: những trường hợp của hội chứng serotonin đã được báo cáo trên bệnh nhân dang dùng pethidine đồng thời với thuốc serotoninergic như những thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (paroxetine, fluoxetine, citalopram, escitalopram, sertraline, fluvoxamine), những thuốc ức chế tái hấp thu serotonin và noradrenalin (duloxetine, venlafaxine). Thảo dược của St John (Hypericum perforatum) có thể có tác động ức chế tái hấp thu serotonin, một tương tác không thể loại trừ.
Phối hợp thuốc cần phải thận trọng:
Với thuốc chống trầm cảm 3 vòng, phenothiazine, và thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, barbiturate, isoniazide (có thể tăng tác dụng ức chế hô hấp, hạ huyết áp, an thần).
Cimetidine: cimetidine làm giảm độ thanh thải và thể tích phân bố của pethidine và cũng hình thành chất chuyển hóa norpethidine; và tương tự như isoprenaline, levothyroxine, liothyronine, neostigmine, distigmine có thể gia tăng tác động của pethidine.
Phenytoin làm giảm tác dụng của pethidine (giảm thời gian bán hủy và sinh khả dụng của pethidine).
Khi dùng phối hợp với chlorotrianizene (TACE), estrogen, fluphenazine có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương, hạ huyết áp.
Lidocain và prilocain: làm tăng nồng độ của pethidine trong huyết thanh.
Những thuộc đồng vận-đối vận morphine: sử dụng pethidine với những. thuốc đồng vận-đối vận morphine (buprenorphine, nalbuphine, pentazocine) có thể gây giảm tác dụng giảm đau và hội chứng cai thuốc do ức chế cạnh tranh của thụ thể.
Thuốc làm giảm sự hấp thu các thuốc khác do làm giảm sự di chuyển khỏi dạ dày.
Thuốc không tương hợp về hoá học và vật lý với: aminophylline, amilbarbital, phenitoin, heparin, methicillin, morphine sulfate, nitrofurantoin, phenobarbital, bicarbonate natri, thiopentone.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Quá liều nghiêm trọng pethidine được mô tả với các triệu chứng sau đây:ức chế hô hấp, trạng thái ngủ lơ mơ quá mức dẫn đến sững sờ hoặc hôn mê, yếu cơ xương, da lạnh và ẩm ướt, và đôi khi nhịp tim chậm và hạ huyết áp. Trường hợp quá liều nặng (đặc biệt đường tĩnh mạch) có thể xảy ra ngừng thở, trụy tuần hoàn, ngưng tim và tử vong.
Điều trị: Đảm bảo đường thở thông thoáng và thiết lập thông khí hỗ trợ có kiểm soát, điều trị nâng đỡ. Để giảm ức ché hô háp, có thể dùng naloxone, tốt nhất là tiêm tĩnh mạch. Không nên dùng chất đối kháng trong trường hợp không có suy hô hấp và suy tim mạch có ý nghĩa trên lâm sàng. Đối với cá thể bị nghiền thuốc về mặt thể chất, việc sử dụng liều thông thường chất đối kháng với chất gây nghiện sẽ làm lắng dịu hội chứng cai thuốc cấp tính.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý điều trị: Opoids
Phân loại ATC: N02A B02
Cơ chế tác dụng: Pethidine là một thuốc giảm đau nhóm gây nghiện, với tác dụng và phạm vi sử dụng tương tự như Morphine: Pethidine là chất chủ vận mạnh trên thụ thể µ. Trái với morphine, thuốc không làm giảm ho và giảm tiêu chảy. Pethidine có tác dụng gây tê tại chỗ và tác dụng giống atropine, tác dụng giống atropine là làm mất đi tác dung co đồng tử của morphine. Norpethidine, chất chuyển hóa chính của pethidine, cũng có tác dụng giảm đau, nhưng cũng có tác động kích thích đáng kể trên hệ thần kinh trung ương, và tăng nguy cơ co giật kiểu động kinh thành cơn toàn thể.
Hiệu quả giãm đau của 60-100 mg pethidine tương đương với 10 mg morphine. Thuốc tác dụng 15 phút sau khi uống, tác dụng kéo dài từ 2-4 giờ, thời gian tác dụng ngắn hơn so với morphine.
Cơ chế tác dụng:
Pethidin, dẫn xuất phenylpiperidin là một thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid. Thuốc có tác dụng chủ yếu của một chất chủ vận mu (µ) – opioid. Pethidin được dùng để làm giảm phần lớn các thể đau vừa và nặng, kể cả đau đẻ. Thuốc này tan trong lipid nhiều hơn morphin và có tác dụng giảm đau nhanh, nhưng yếu hơn và tác dụng trong thời gian ngắn hơn nên thích hợp để làm giảm đau cấp tính, tác dụng giảm đau thường kéo dài trong 2 – 4 giờ. Vì thời gian tác dụng ngắn hơn và có tích lũy của chất chuyển hóa độc hại thần kinh norpethidin khi dùng thuốc lặp lại nên không thể dùng pethidin để điều trị đau mạn tính.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu/ Phân bố: Sinh khả dụng của đường tiêm tốt hơn đường uống. Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 19%.
Chuyển hóa: Tại gan, thuốc được thủy phân thành pethidinic acid, hoặc khử methyl hoá norpethidine thành norpethidinic acid, tiếp theo là kết hợp với glucuronic acid.
Thải trừ: Trong trường hợp pH nước tiểu bình thường hoặc kiềm hoá, một lượng không đáng kể của thuốc được thải qua thận dưới dạng không đổi. Song song với độ acid hoá của nước tiểu là sự thải pethidine và norpethidine tăng. Thời gian bán hủy thải trừ là 3,2 ± 0,8 giờ, trong trường hợp suy gan thời gian này là 7 – 11 giờ. Thuốc qua hàng rào nhau thai, và hiện diện trong sữa mẹ. Thời gian bán hủy thải trừ của norpethidine kéo dài hơn pethidine, và đặc biệt trên bệnh nhân suy gan và thận, thuốc được tích lũy sau khi dùng lặp lại, vì vậy làm tăng nguy cơ động kinh.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Nước cất pha tiêm.
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch pethidin hydroclorid có tính acid, tương kỵ và kết tủa khi trộn lẫn với các chất sau: Barbiturat, aminophylin, heparin natri, meticilin natri, morphin sulfat, nitrofurantoin natri, phenytoin natri, natri iodid, sulfadiazin natri, sulfafurazol diolamin, cefoperazon natri, mezlocilin natri, nafcilin natri.
Tương kỵ và đổi màu khi trộn lẫn pethidin với: Minocyclin hydroclorid, tetracyclin hydroclorid, cefazolin natri. Pethidin hydroclorid còn tương kỵ với: Acyclovir natri, imipenem, furosemid, doxorubicin hydroclorid, idarubicin.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
HDSD Thuốc Dolargan do Chinoin Pharmaceutical & Chemical Works Private Co., Ltd. sản xuất (2017).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
