Peptid Cerebrolysin

Thuốc Peptid Cerebrolysin là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Peptid Cerebrolysin (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Peptid Cerebrolysin

Phân loại: Thuốc tác động trên hệ thần kinh trung ương. Thuốc điều trị Alzheimer’s

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C04AX.

Brand name: Cerebrolysin.

Generic : Peptid Cerebrolysin

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm ống tiêm 1ml, ống tiêm 5ml, ống tiêm 10ml.

Thuốc tham khảo:

*CEREBROLYSIN*
Mỗi ml dung dịch có chứa:
Peptid Cerebrolysin concentrate	………………………….	215,2 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Sa sút trí tuệ :

Bệnh Alzheimer ;

Bệnh sa sút trí tuệ do mạch não.

Đột quỵ : dùng trong pha cấp và phục hồi chức năng của đột quỵ nghẽn mạch và chảy máu.

Cerebrolysin là một thuốc hữu hiệu dùng trong điều trị bổ sung (“add-on therapy”) bên cạnh điều trị thường qui, với mục tiêu ngăn ngừa vùng mô não bị hư hại một phần xung quanh nơi đột quỵ khỏi tiến dần đến tình trạng hoại tử và làm bình thường hóa trở lại chuyển hóa tế bào thần kinh đã bị ảnh hưởng do tình trạng bệnh.

Chấn thương sọ não : dùng trong pha cấp và thời kỳ phục hồi chức năng, đặc biệt sau chấn động, đụng dập não hoặc phẫu thuật thần kinh.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường tiêm truyền.

Khi cần tiêm truyền, pha Cerebrolysin trong 100 ml dung dịch muối hoặc đường đẳng trương truyền trong vòng 20-60 phút.

Chú ý : Không pha thuốc với dung dịch acide amine. Không dùng kèm theo các thuốc IMAO.

Cerebrolysin được đóng ống với các loại 1ml, 5ml, 10ml. Nếu liều dùng tới 5ml có thể tiêm bắp. Lớn hơn 5ml có thể tiêm tĩnh mạch hoặc truyền. Cerebrolysin có thể pha trong dung dịch chuẩn (nước muối sinh lý, dung dịch Ringer, glucose 5%, dextran 40) và truyền chậm trong vòng tối thiểu 20-60 phút.

Liều dùng:

Cerebrolysin tiêm ngày một lần và trong vòng tối thiểu 10-20 ngày. Đó được coi là 1 liệu trình điều trị. Trong trường hợp nhẹ có thể dùng 1-5ml, trường hợp nặng từ 10-30ml, độ dài của thời gian điều trị và liều phụ thuộc vào tuổi của người bệnh và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Thường thì quá trình điều trị kéo dài 3 hoặc 4 tuần. Liệu trình điều trị có thể nhắc lại vài lần và điều đó phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Giữa các đợt điều trị, nên nghỉ thuốc. Trong trường hợp nặng không nên ngừng thuốc đột ngột, mà nên tiếp tục điều trị bằng cách tiêm thuốc ngày 1 lần và 2 ngày 1 lần, trong thời gian 4 tuần. Từ những thử nghiệm lâm sàng trên, hướng dẫn liều dùng cho người lớn được gợi ý như sau:

Liều dùng mỗi ngày cho người lớn :

Bệnh sa sút trí tuệ :

Bệnh Alzheimer : 5-10 ml.

Sa sút trí tuệ do bệnh mạch não : 5-10 ml.

Đột quỵ :

Đột quỵ trong cơn cấp : 30 ml.

Phục hồi chức năng sau đột quỵ : 10 ml.

Chấn thương não :

Chấn thương sọ não trong cấp cứu : 30 ml.

Phục hồi chức năng sau chấn thương não : 10 ml.

Sau phẫu thuật thần kinh : 10 ml.

Liều cho trẻ em : 0,1-0,2 ml/kg thể trọng/24 giờ.

Thời gian điều trị : 4 tuần cho một liệu trình (28 ngày), có thể nhắc lại 6 tháng sau khi ngừng thuốc và phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng của người bệnh. Độ dài của thời gian điều trị và liều lượng tùy thuộc vào tuổi của người bệnh và mức độ nặng nhẹ của bệnh. Trong trường hợp nặng, không nên ngưng thuốc đột ngột mà nên tiếp tục điều trị bằng cách tiêm thuốc mỗi ngày một lần và 2 ngày một lần, trong thời gian 4 tuần.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với những thành phần của thuốc.

Tình trạng động kinh hoặc động kinh cơn lớn, hoặc người động kinh do tần xuất động kinh tăng lên.

Suy thận nặng.

4.4 Thận trọng:

Cần thận trọng khi điều trị đống thời với thuốc chống đông máu hoặc khi có nguy cơ chảy máu khác.

Người bệnh suy thận nặng không nên dùng Cerebrolysin.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Những thử nghiệm lâm sàng về Cerebrolysin cho thấy thuốc này không có ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: NA

Thời kỳ mang thai:

Mặc dù các số liệu trên động vật không cho thấy bằng chứng về tính gây quái thai, chưa có kinh nghiệm lâm sàng ở phụ nữ có thai. Do đó, trừ phi lợi ích trị liệu cao hơn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra, không nên dùng Cerebrolysin lúc có thai cũng như trong thời gian cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nói chung Cerebrolysin dung nạp tốt. Nếu tiêm quá nhanh có thể gây ra cảm giác nóng. Trong một số hiếm các trường hợp tăng mẫn cảm có thể run, đau đầu hoặc tăng thân nhiệt nhẹ. Cho đến nay không có trường hợp nào có triệu chứng không mong muốn kéo dài hoặc đe dọa tính mạng người bệnh.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Dùng Cerebrolysin cùng với các thuốc chống trầm cảm hoặc IMAO có thể gây tăng tích lũy thuốc. Trong trường hợp dùng các thuốc này đồng thời, nên giảm liều.

Không pha truyền Cerebrolysin cùng các dung dịch chứa acide amine.

4.9 Quá liều và xử trí:

Cerebrolysin dung nạp tốt, có tính an toàn cao. Ở người với liều điều trị thì thuốc này không gây ra bất kỳ triệu chứng nhiễm độc nào. Những số liệu về độc tính như sau:

Độc tính cấp: Sau một liều duy nhất tiêm tĩnh mạch Cerebrolysin thì LD50 như sau (thời gian kéo dài của thí nghiệm là 14 ngày): chuột đực là 68 ml/kg thể trọng, chuột cái là 74 ml/kg thể trọng, ở chó > 52,2 ml/kg thể trọng (ở hai giống).

Độc tính mạn (nhiều liều sau 6 tháng): ở chuột: 12,5 ml/kg thể trọng hàng ngày, tiêm trong vòng 26 tuần chỉ thấy biến đổi nhẹ về công thức máu, ở chó: liều cao nhất là 9 ml/kg thể trọng hàng ngày trong vòng 28 ngày (khoảng hơn 10 lần liều điều trị cao nhất ở người) và 4,5 ml/kg thể trọng hàng ngày trong vòng 26 tuần (khoảng lớn hơn 5 lần điều trị ở người) không thấy có phản ứng nào chứng tỏ động vật không dung nạp Cerebrolysin.

Độc tính trên chức năng sinh sản: Tiêm Cerebrolysin vào động vật (thỏ, chuột) đang có thai ở liều rất cao, nhưng không thấy có một biến đổi nào trong thời kỳ thai nghén. Không thấy có độc tính với bào thai hoặc gây quái thai hoặc ảnh hưởng tới sự phát triển bào thai, thai nhi, không thấy ảnh hưởng gì tới thế hệ sau (F1 và F2). Không gây ra vô sinh hoặc ảnh hưởng tới khả năng sinh sản trên động vật thực nghiệm.

Đột biến gen, nhạy cảm và khả năng gây ung thư: Cerebrolysin không gây ra đột biến gen, nhạy cảm và khả năng gây ung thư trên thực nghiệm về độc tính (cả trong thí nghiệm ngoài cơ thể và trong cơ thể – invitro và invivo).

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Cơ chế tác dụng, tính năng, hiệu quả của Cerebrolysin được chứng minh qua một loạt các thử nghiệm trong phòng thí nghiệm, trên động vật và trên các thử nghiệm lâm sàng tiêu biểu là những thí nghiệm như sau :

Nuôi cấy tế bào thần kinh trong môi trường Cerebrolysin đã chứng minh được rằng Cerebrolysin có đặc tính giống NGF ở chỗ đảm bảo cho tế bào thần kinh sống bởi vì trước đó việc nuôi cấy tế bào thần kinh chỉ thực hiện trong môi trường có NGF. Sau đó đặc tính trên của Cerebrolysin cũng được chứng minh qua thử nghiệm tách rời vùng Fimbria-fornix ở não chuột, gây ra hiện tượng chết tế bào ở hồi hải mã do thiếu NGF. Trên thí nghiệm này, việc thêm Cerebrolysin vào làm ngăn ngừa sự thoái hóa và teo tế bào thần kinh cholinergique bị hư hại, đã tăng số tế bào sống sót từ 30-50%. Các thí nghiệm trên đã chứng tỏ đặc tính duy trì sự sống tế bào thần kinh của Cerebrolysin.

Điều đặc biệt quan trọng là NGF tự nhiên không thể ứng dụng điều trị vì trọng lượng phân tử quá lớn, không vượt qua hàng rào máu não được nên không thể tiêm truyền ngoại biên. Còn Cerebrolysin do trọng lượng phân tử nhỏ nên có thể tiêm truyền ngoại biên mà vẫn cho tác dụng giống như tiêm thẳng vào não thất do dễ dàng vượt qua hàng rào máu não.

Rất nhiều thử nghiệm khác nhau trên động vật mô phỏng bệnh tật của người đã được nghiên cứu trong đó đặc biệt quan trọng là thí nghiệm mô phỏng thiếu oxy ở tế bào thần kinh (mô phỏng đột quỵ thiếu máu) với việc đưa vào môi trường nuôi cấy tế bào thần kinh chất cyanure đã tạo ra hiện tượng thiếu oxy ở tế bào thần kinh dẫn đến chết tế bào. Đưa Cerebrolysin trước hay sau khi xử lý chất độc vào môi trường trên có tác dụng cứu sống tế bào thần kinh (hơn 60%) do tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh của Cerebrolysin. In vivo các khảo sát sau khi gây nghẽn động mạch cảnh hai bên cho thấy điều trị bằng Cerebrolysin làm giảm 50% tỷ lệ tử vong do ngăn ngừa sự phù nề do ngộ độc trong thân não và phần nền của não trước.

Các gốc tự do là sản phẩm cuối cùng của các tổn thương thiếu máu cục bộ hay tổn thương do ngộ độc. Chúng làm hại các tế bào thần kinh và dẫn đến sự chết hoại của tế bào. Tác dụng điều biến chuyển hóa quan trọng nhất của Cerebrolysin là giảm gốc tự do, tăng hiệu quả sử dụng oxy trong tế bào thần kinh, chính vì thế có tác dụng bảo vệ tế bào thần kinh.

Nghiên cứu ở mức độ sâu hơn, người ta nhận thấy rằng Cerebrolysin biến đổi dẫn truyền qua synapse thần kinh trên vùng CA1, ở mô não chuột tại hồi hải mã. Phân tích chi tiết đã chứng minh rằng sự ức chế là ức chế tiền synapse và có thể giảm bớt với liều thấp 8-cyclopentylthéophylline là một chất ức chế đặc hiệu của thụ thể A1 của adénosine. Do không tìm thấy bất kỳ một lượng adénosine nào trong Cerebrolysin, tác dụng trên thụ thể adénosine A1 là gián tiếp, có lẽ là do sự phóng thích chất chủ vận nội sinh.

Bên cạnh đó đã chứng minh được rằng Cerebrolysin tác động trên hàng rào máu não ở mức độ tăng vận chuyển tích cực glucose qua hàng rào máu não do tăng tổng hợp ARN thông tin, đặc hiệu cho tổng hợp một chất mang là GLUT1 glucotransporter.

Cơ chế tác dụng:

Cerebrolysin là một thuốc thuộc nhóm dinh dưỡng thần kinh, bao gồm các acide amine và peptide có hoạt tính sinh học cao, tác động lên não theo nhiều cơ chế khác nhau và có thể được giải thích cô đọng như sau :

Tăng cường và cải thiện chuyển hóa của các tế bào thần kinh, do đó ngăn chận được hiện tượng nhiễm acid lactic trong thiếu oxy não hoặc thiếu máu não.

Điều chỉnh sự dẫn truyền synap thần kinh, từ đó cải thiện được hành vi và khả năng học tập.

Có hiệu quả dinh dưỡng thần kinh giống như NGF (nerve growth factor – vì thế riêng ở khía cạnh đặc biệt này Cerebrolysin còn được gọi là nerve growth factor like). Hiệu quả này bao gồm: tăng biệt hóa tế bào thần kinh, đảm bảo chức năng thần kinh và bảo vệ tế bào não tránh khỏi tổn thương do thiếu máu và nhiễm độc gây ra.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Cerebrolysin vượt qua được hàng rào máu não. 8 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch Cerebrolysin, hoạt tính dinh dưỡng thần kinh có thể được phát hiện trong huyết thanh người, chứng tỏ hiệu quả kéo dài, ngay chỉ sau một lần dùng duy nhất.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Sodium hydroxide 2,1mg.

6.2. Tương kỵ :

Chú ý : Không pha thuốc với dung dịch acide amine. Không dùng kèm theo các thuốc IMAO.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản nơi an toàn, xa tầm tay trẻ em.

Để thuốc nơi khô ráo, ở nhiệt độ dưới 25°C, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM