Thuốc Comenazol, Pantoprazol Bidiphar là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Comenazol, Pantoprazol Bidiphar (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Pantoprazole
Phân loại: Thuốc ức chế bơm Proton. Thuốc ức chế tiết acid dạ dày.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A02BC02.
Biệt dược gốc: Pantoloc
Biệt dược: Comenazol, Pantoprazol Bidiphar
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar)
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột pha tiêm: Lọ 40 mg (dạng muối natri).
Thuốc tham khảo:
| COMENAZOL | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Pantoprazole | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Trào ngược dạ dày – thực quản.
Loét dạ dày, tá tràng.
Hội chứng Zollinger-Ellison và các trường hợp tăng tiết acid bệnh lý khác..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pha thuốc trong lọ với 10 ml dung dịch NaCl 0,9%. Tiêm tĩnh mạch dung dịch sau khi pha trong thời gian ít nhất 2 phút. Hoặc pha loãng dung dịch sau khi pha với 100 ml một trong các dịch truyền: NaCl 0,9%, dextran 5% hoặc Ringer lactat để truyền tĩnh mạch trong thời gian 15 phút.
Lưu ý: Các dung dịch thu được sau khi pha loãng pantoprazol trong các dịch truyền có thể có kết tủa. Tuy nhiên không làm thay đổi lượng thuốc trong dung dịch nhưng phải truyền qua bộ lọc của dây chuyền và phải truyền riêng rẽ với các dung dịch tiêm khác.
Liều dùng:
Loét dạ dày, tá tràng, trào ngược dạ dày – thực quản.
Dùng 1 lần 40 mg / ngày, dùng cho tới khi có thể dùng thuốc bằng đường uống.
Hội chứng Zollinger-Ellison và các trường hợp tăng tiết acid bệnh lý khác.
Bắt đầu dùng 1 lần 80 mg/ ngày (có thể dùng 160 mg/ngày nếu cần phải kiểm soát acid nhanh).
Liều sử dụng có thể điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh, liếu tối đa 240 mg/ngày.
Lưu ý:
Nếu liều hàng ngày lớn hơn 80 mg thì chia làm 2 lần trong ngày.
Người suy gan nặng: phải dùng cách ngày, dùng 40 mg / lần trong 2 ngày.
Người suy thận: thường không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em: độ an toàn và hiệu lực của pantoprazol ở trẻ em chưa xác định.
Người cao tuổi: thường không cần điều chỉnh liều.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Trường hợp ung thư dạ dày:
Đáp ứng có triệu chứng với liệu pháp điều trị bằng pantoprazol có thể che lấp các triệu chứng của ung thư dạ dày và có thể làm chậm chẩn đoán. Khi có sự hiện diện của bất kỳ các triệu chứng báo động (như sụt cân đáng kể không chủ đích, nôn tái phát, khó nuốt, nôn ra máu, thiếu máu hoặc phân đen) và khi có hoặc nghi ngờ bị loét dạ dày, nên loại trừ khả năng ác tính.
Việc điều tra tiếp theo nên được xem xét nếu các triệu chứng không giảm mặc dù đã được điều trị thích hợp.
Suy gan: Ở bệnh nhân bị suy gan nặng, các enzym gan nên được theo dõi trong quá trình điều trị. Nên ngừng điều trị nếu enzym gan tăng.
Sử dụng đồng thời với atazanavir: Không nên sử dụng đồng thời atazanavir với các thuốc ức chế bơm proton. Trong trường hợp bắt buộc phải sử dụng đồng thời, theo dõi chặt chẽ lâm sàng được khuyến cáo, kết hợp tăng liều atazanavir đến 400 mg và 100 mg với ritonavir. Không nên vượt quá liều 20 mg pantoprazol mỗi ngày.
Nhiễm trùng đường tiêu hóa do vi khuẩn: Pantoprazol cũng như tất cả các thuốc ức chế bơm proton (PPIs) có thể làm tăng số lượng vi khuẩn ở đường tiêu hóa trên. Điều trị với pantoprazol có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa được gây ra do các vi khuẩn như: Salmonella, Campylobacter hoặc Clostridium difficile.
Giảm magie huyết: Giảm magie huyết nghiêm trọng đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với PPIs (như pantoprazol) trong ít nhất 3 tháng và trong nhiều trường hợp là 1 năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của giảm magie huyết như: mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng có thể khởi phát âm thầm và bị bỏ qua. Phần lớn các bệnh nhân bị ảnh hưởng, giảm magie huyết được cải thiện sau khi dùng liệu pháp thay thế magie và ngưng sử dụng PPIs.
Đối với những bệnh nhân được điều trị kéo dài hoặc sử dụng PPIs với digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magie huyết (như thuốc lợi tiểu), các chuyên gia y tế nên xem xét đo nồng độ magie huyết trước khi bắt đầu điều trị với PPI và định kỳ trong quá trình điều trị.
Lupus ban đỏ bán cấp da (SCLE): Các thuốc ức chế bơm proton ít liên quan đến các trường hợp SCLE. Nếu các tổn thương xảy ra, đặc biệt ở vùng da tiếp xúc với ánh sáng mặt trời và nếu kèm theo đau khớp, bệnh nhân nên tìm sự giúp đỡ y tế kịp thời và các chuyên gia y tế nên xem xét ngừng pantoprazol. SCLE xảy ra sau khi điều trị trước đó với 1 thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ bị SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Gãy xương: Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt nếu sử dụng liều cao và kéo dài (> 1 năm) có thể tăng vừa phải nguy cơ gãy xương cổ tay, hông và cột sống, chủ yếu ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác đã được công nhận. Các nghiên cứu quan trắc cho thấy thuốc ức chế bơm proton có thể tăng nguy cơ gãy xương khoảng 10-40% và có thể tăng do nhiều yếu tố khác. Các bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện tại và cần phải bổ sung đầy đủ vitamin D và canxi.
Ảnh hưởng đến các test chẩn đoán: Tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể can thiệp đến việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngưng điều trị với pantoprazol ít nhất 5 ngàytrước khi đo nồng độ CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không quay trở lại phạm vi tham chiếu sau phép đo lần đầu, các phép đo này nên được lặp lại 14 ngày sau khi ngừng điều trị thuốc ức chế bơm proton.
Comenazol® có tá dược D-Manitol nên có thể có tác dụng nhuận tràng nhẹ.
Comenazol® chứa < 1 mmol ion natri (23 mg) trong mỗi lọ bột đông khô, nghĩa là về cơ bản không có natri.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không nên lái xe và vận hành máy khi đang sử dụng thuốc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol ở người trong thời kỳ mang thai.
Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh pantoprazol qua được hàng rào nhau thai, tuy nhiên chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Các liều 15mg/kg làm chậm phát triển xương ở thai. Chỉ dùng pantoprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Chưa biết pantoprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên, pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó bài tiết vào sữa chuột cống. Dựa trên tiềm năng gây ung thư ở chuột của pantoprazol, cần cân nhắc ngừng cho con bú hay ngừng thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp
Toàn thân: mệt, chóng mặt, đau đầu.
Da: Ban da, mày đay.
Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, ỉa chảy.
Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.
Ít gặp
Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
Da: Ngứa.
Gan: Tăng enzym gan.
Hiếm gặp
Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.
Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.
Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ.
Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerit.
Rối loạn ion: Giảm natri máu.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Pantoprazol thường dung nạp tốt: Đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da, đái ra máu, phát ban, liệt dương… Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Ảnh hưởng của pantoprazol đối với sự hấp thu các thuốc khác:
Giống như các thuốc ức chế bơm proton khác, pantoprazol có thể làm giảm hấp thu một số thuốc mà sự hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày như thuốc kháng nấm nhóm azol: ketoconazol, itraconazol, posaconazol và các thuốc khác như erlotinib.
Thuốc điều trị HIV (như atazanavir): sử dụng đồng thời atazanavir và các thuốc điều trị HIV khác mà sự hấp thu phụ thuộc pH với các thuốc ức chế bơm proton có thể làm giảm đáng kể sinh khả dụng của các thuốc điều trị HIV và ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của các thuốc này. Do đó, không nên sử dụng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với atazanavir.
Thuốc chống đông máu nhóm coumarin (phenprocoumon hoặc warfarin): Mặc dù không có sự tương tác khi sử dụng đồng thời phenprocoumon hoặc warfarin được phát hiện trong các nghiên cứu về dược động học lâm sàng nhưng một vài trường hợp thay đổi chỉ sổ bình thường hóa quốc tế (INR) đã được báo cáo khi điều trị đồng thời trong thời gian pantoprazol được sử dụng trên thị trường. Do đó, đối với những bệnh nhân được điều trị với thuốc chống đông máu nhóm coumarin, cần cân nhắc theo dõi thời gian prothrombin / INR sau khi bắt đầu, kết thúc hoặc trong quá trình sử dụng không liên tục của pantoprazol.
Các nghiên cứu tương tác thuốc khác:
Pantoprazol được chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua hệ thống enzym cytochrom P450. Con đường chuyển hóa chính là khử nhóm methyl do enzym CYP2C19 và con đường chuyển hóa khác bao gồm sự oxy hóa bởi enzym CYP3 A4.
Các nghiên cứu tương tác với các thuốc cũng được chuyển hóa tương tự như Carbamazepin, diazepam, glibenclamid, nifedipin và các thuốc tránh thai đường uống chứa levonorgestrel và ethinyl estradiol cho thấy không có tương tác đáng kể về mặt lâm sàng.
Kết quả từ nhiều nghiên cứu tương tác thuốc chứng minh rằng pantoprazol không ảnh hưởng đến chuyển hóa của các hoạt chất được chuyển hóa bởi CYP1A2 (như caffein, theophyllin), CYP2C9 (như piroxicam, diclofenac, naproxen), CYP2D6 (như metoprolol), CYP2E1 (như ethanol) hoặc không ảnh hưởng đến p-glycoprotein liên quan đến sự hấp thu của digoxin.
Không có sự tương tác khi sử dụng đồng thời các thuốc kháng acid.
Các nghiên cứu về tương tác thuốc cũng đã thực hiện khi sử dụng đồng thời pantoprazol với các thuốc kháng sinh tương ứng (như clarithromycin, metronidazol, amoxicillin). Không có những tương tác liên quan lâm sàng được tìm thấy.
Methotrexat: sử dụng đồng thời methotrexat liều cao (như 300 mg) và các thuốc ức chế bơm proton đã được báo cáo tăng nồng độ methotrexat ở một số bệnh nhân. Vì vậy, khi sử dụng methotrexat liều cao (như trong các trường hợp bệnh ung thư và vẩy nến), ngưng sử dụng tạm thời pantoprazol cần được xem xét.
Tương tác với các thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP2C19:
Các chất ức chế CYP2C19 như fluvoxamin có thể làm tăng sự tiếp xúc có tính toàn thân của pantoprazol. cần xem xét giảm liều đối với bệnh nhân điều trị dài hạn với liều cao pantoprazol hoặc bệnh nhân bị suy gan.
Các chất cảm ứng enzym CYP2C19 và CYP3A4 như rifampicin và cây St John’s wort (Hypericum perforatum) có thể làm giảm nồng độ các PPI trong huyết tương (các PPI được chuyển hóa qua các hệ thống enzym này)..
4.9 Quá liều và xử trí:
Các số liệu về quá liều của các thuốc ức chế bơm proton ở người còn hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều có thể là: nhịp tim hơi nhanh, giãn mạch, ngủ gà,lú lẫn, đau đầu, nhìn mờ, đau bụng, buồn nôn và nôn.
Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài, phải theo dõi tình trạng nước và điện giải.
Do pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bơm proton, ức chế tiết acid dịch vị. Mã ATC: A02BC02.
Dược lý và cơ chế tác dụng:
Pantoprazol là một thuốc ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H+/K+ – ATPase (còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy pantoprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày bị kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nửa đời thải trừ của pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 – 1,9 giờ).
Pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày ở người bị loét tá tràng và/hoặc viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. pylori gấp hơn 4 lần ở pH 4.
Cơ chế tác dụng:
Pantoprazol là thuốc ức chế bơm proton, ức chế giai đoạn cuối trong quá trình tạo thành acid ở dạ dày bằng liên kết dòng hóa trị với hệ men (H+, K+) – ATPase tại bề mặt kích thích bài tiết của tế bào thành dạ dày. Cơ chế này dẫn đến ức chế cả hai cơ chế tiết acid dạ dày thông thường và do các tác nhân kích thích. Sự gắn kết với hệ men (H+,K+) – ATPase sẽ làm tác dụng kháng tiết acid kéo dài hơn 24 giờ.
5.2. Dược động học:
Thông tin chung:
Đặc tính dược động học không thay đổi sau khi dùng liều duy nhất hoặc lặp lại. Trong phạm vi liều từ 10-80 mg, động học trong huyết tương của pantoprazol tuyến tính sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
Phân bố: Khoảng 98% pantoprazol liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố khoảng 0,15 L/kg.
Thải trừ: Pantoprazol hầu như chi được chuyển hóa ờ gan. Con đường chuyển hóa chính là khử nhóm methyl bởi enzym CYP2C19, sau đó là liên hợp với nhóm Sulfat. Con đường chuyển hóa khác là oxy hóa bởi CYP3A4. Thời gian bán thải khoảng 1 giờ, độ thanh thải khoảng 0,1 L/h/kg. Có 1 số trường hợp thải trừ chậm hơn. Do khả năng liên kết đặc hiệu với các bơm proton của tế bào thành nên thời gian bán thải của pantoprazol không có liên quan với thời gian tác dụng kéo dài hơn (tác dụng ức chế tiết acid). Các chất chuyển hóa chính thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 80%), phần còn lại qua phân. Chất chuyển hóa chính ở cả huyết thanh và nước tiểu là desmethylpantoprazol, được liên hợp với nhóm Sulfat. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa chính (khoảng 1,5 giờ) không dài hơn nhiều so với pantoprazol.
Đặc tính ở những bệnh nhân/nhóm đối tượng đặc biệt:
Đối tượng thiếu enzym chức năng CYP2C19: ở nhóm đối tượng này, pantoprazol có thể được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Sau khi dùng liều duy nhất 40 mg pantoprazol, diện tích trung bình dưới đường cong ở người thiếu enzym CYP2C19 cao hơn khoảng 6 lần so với người có enzym chức năng CYP2C19. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những thông tin này không ảnh hưởng đến liều dùng của thuốc.
Không giảm liều được khuyến cáo khi sử dụng pantoprazol cho bệnh nhân suy thận (bao gồm cả bệnh nhân lọc máu). Nêu bệnh nhân khỏe mạnh, thời gian bán thải ngắn. Chỉ 1 lượng rất nhỏ pantoprazol được thẩm tách. Mặc dù các chất chuyển hóa chính có thời gian bán thải bị kéo dài (khoảng 2 – 3h), nhưng sự thải trừ vẫn nhanh, do đó tích lũy thuốc không xảy ra.
Mặc dù với những bệnh nhân xơ gan (nhóm A và B theo Child), thời gian bán thải tăng khoảng 7 – 9h và giá trị diện tích dưới đường cong tăng gấp 5 – 7 lần, nhưng nồng độ tối đa trong huyết tương chỉ tăng nhẹ khoảng 1,5 lần so với bệnh nhân khỏe mạnh.
Sự tăng nhẹ giá trị diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa (Cmax) ở người cao tuổi so với người trẻ hơn không có ý nghĩa về lâm sàng.
Trẻ em: sau khi tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 0,8 hoặc 1,6 pantoprazol/kg cho trẻ em từ 2 – 16 tuổi, không có sự liên quan đáng kể giữa độ thanh thải pantoprazol và tuổi hoặc cân nặng, AUC và thể tích phân bố tương tự như người lớn
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: D-manitol, disodium edetate, natri hydoxyd.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Hạn dùng sau khi pha chế: dung dịch sau khi pha nên được sử dụng ngay. Tuy nhiên, nếu phương pháp mở nắp, pha loãng và bảo quản loại trừ nguy cơ nhiễm vi sinh vật thì có thể bảo quản ở 25°C trong 12 giờ.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Comenazol do Công ty cổ phần Dược-TTBYT Bình Định (Bidiphar) sản xuất (2018).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
