Olodaterol + Tiotropium bromide

Thông tin chung của thuốc kết hợp Olodaterol + Tiotropium bromide

Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc kết hợp Olodaterol + Tiotropium bromide (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

Nội dung chính

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Olodaterol + Tiotropium bromide

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản dạng kết hợp. Thuốc chủ vận adrenergic phối hợp với thuốc kháng cholinergic.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03AL06.

Biệt dược gốc:

Thuốc Generic: Spiolto Respimat

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch thuốc hít, mỗi nhát xịt: Tiotropium 2,5 microgam, olodaterol 2,5 microgram (2 nhát xịt tương ứng với một liều), tương đương 3,124 microgram tiotropium bromide monohydrate và 2,736 microgram olodaterol hydrochloride.

Thuốc tham khảo:

*SPIOLTO RESPIMAT*
Mỗi nhát xịt có chứa:
Tiotropium	………………………….	2,5 microgam
Olodaterol	………………………….	3,124 microgram
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Olodaterol + Tiotropium được chỉ định như một thuốc điều trị giãn phế quản duy trì để giảm các triệu chứng ở bệnh nhân trưởng thành bị bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng xịt và hít bằng đường miệng.

Liều dùng:

Liều khuyến cáo cho người lớn và người cao tuổi là 5 microgram tiotropium và 5 microgram olodaterol, tương đương với 2 nhát xịt từ bình xịt hạt mịn, mỗi ngày dùng một lần vào cùng một thời điểm trong ngày.

Suy gan

Các bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình có thể sử dụng Olodaterol + Tiotropium với liều khuyến cáo. Chưa có dữ liệu về việc sử dụng olodaterol trên bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận

Bệnh nhân suy thận có thể sử dụng Olodaterol + Tiotropium với liều khuyến cáo.

Olodaterol + Tiotropium chứa tiotropium là thuốc được thải trừ chủ yếu bằng bài tiết qua thận. Do đó, cần theo dõi chặt chẽ việc sử dụng Olodaterol + Tiotropium trên bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng.

Trẻ em

Chưa có dữ liệu.

4.3. Chống chỉ định:

Chống chỉ định Olodaterol + Tiotropium cho các bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với tiotropium, olodaterol hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Cảnh báo chung

Không nên sử dụng Olodaterol + Tiotropium nhiều hơn 1 lần mỗi ngày.

Không nên sử dụng Olodaterol + Tiotropium trên bệnh nhân hen. Độ an toàn và hiệu lực của Olodaterol + Tiotropium trên bệnh nhân hen chưa được nghiên cứu.

Co thắt phế quản cấp

Olodaterol + Tiotropium không được chỉ định để điều trị cơn co thắt phế quản cấp, nghĩa là không được sử dụng làm thuốc cắt cơn.

Quá mẫn

Tương tự tất cả các thuốc khác, phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện ngay sau khi sử dụng Olodaterol + Tiotropium.

Co thắt phế quản nghịch thường

Tương tự như các thuốc dạng hít khác, Olodaterol + Tiotropium có thể gây co thắt phế quản nghịch thường đe dọa tính mạng. Nếu xuất hiện co thắt phế quản nghịch thường, nên ngừng thuốc ngay lập tức và sử dụng liệu pháp thay thế.

Tăng nhãn áp góc hẹp, tăng sinh tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang

Do đặc tính kháng cholinergic của tiotropium, cần sử dụng thận trọng Olodaterol + Tiotropium trên bệnh nhân tăng nhãn áp góc đóng, tăng sinh tuyến tiền liệt, hoặc tắc nghẽn cổ bàng quang.

Bệnh nhân suy thận

Do nồng độ trong huyết tương của tiotropiumm tăng lên khi chức năng thận giảm ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinine ≤ 50mL/phút), chỉ nên dùng Olodaterol + Tiotropium khi lợi ích mong đợi vượt trội nguy cơ có thể xảy ra. Chưa có kinh nghiệm sử dụng thuốc lâu dài trên bệnh nhân suy thận nặng (xem mục Đặc điểm dược động học).

Triệu chứng trên mắt

Bệnh nhân phải được hướng dẫn sử dụng Olodaterol + Tiotropium đúng cách. Phải thận trọng, không được để dung dịch hoặc khí dung hạt mịn bay vào mắt. Đau mắt hoặc cảm giác khó chịu, nhìn mờ, nhìn quầng sáng hoặc hình ảnh có nhiều màu sắc kèm theo mắt đỏ do sung huyết kết mạc và phù nề giác mạc có thể là dấu hiệu của tăng nhãn áp góc hẹp cấp. Nên khám chuyên khoa ngay nếu xuất hiện bất kỳ sự kết hợp nào của các triệu chứng nêu trên.

Các thuốc nhỏ mắt gây co đồng tử không được cân nhắc trong điều trị các triệu chứng trên.

Ảnh hưởng trên tim mạch

Olodaterol + Tiotropium chứa một chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài. Các chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài nên được sử dụng thận trọng trên bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, đặc biệt là suy mạch vành, loạn nhịp tim, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn và tăng huyết áp; trên bệnh nhân mắc chứng co giật hoặc nhiễm độc giáp, bệnh nhân có tiền sử hoặc nghi ngờ có khoảng QT kéo dài, bệnh nhân có đáp ứng bất thường với các amin cường giao cảm.

Tương tự các chất chủ vận beta2-adrenergic khác, olodaterol có thể ảnh hưởng trên tim mạch có ý nghĩa lâm sàng ở một số bệnh nhân, biểu hiện bằng tăng nhịp tim, tăng huyết áp và/hoặc các triệu chứng lâm sàng. Có thể cần ngừng sử dụng thuốc khi ảnh hưởng này xuất hiện. Hơn nữa, các thuốc chủ vận beta2-adrenergic đã được ghi nhận là nguyên nhân gây ra những thay đổi trên điện tâm đồ (ECG), như làm dẹt sóng T và đoạn ST chênh xuống, mặc dù ý nghĩa lâm sàng của những ghi nhận này chưa rõ ràng.

Hạ kali huyết

Các thuốc chủ vận beta2-adrenergic có thể gây hạ kali huyết đáng kể trên một số bệnh nhân, và có khả năng dẫn đến những tác dụng bất lợi trên tim mạch. Giảm nồng độ kali huyết thanh thường thoáng qua và không yêu cầu bổ sung kali. Bệnh nhân COPD nặng có khả năng hạ kali huyết do tình trạng thiếu oxy và các điều trị kèm theo (xem phần Tương tác), dẫn đến tăng nhạy cảm với loạn nhịp tim.

Tăng đường huyết

Các thuốc chủ vận beta2-adrenergic dạng hít liều cao có thể gây tăng nồng độ đường huyết tương.

Khi dùng cùng các thuốc gây mê

Cần thận trọng trong trường hợp có kế hoạch phẫu thuật sử dụng thuốc gây mê hydrocarbon halogen hoá do sự tăng nhạy cảm với các tác dụng phụ trên tim mạch của các thuốc giãn phế quản chủ vận beta.

Không nên sử dụng Olodaterol + Tiotropium đồng thời với các thuốc khác chứa chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài.

Những bệnh nhân đang sử dụng thường xuyên các chất chủ vận beta2-adrenergic tác dụng ngắn dạng hít (ví dụ 4 lần/ngày) cần được khuyến cáo chỉ sử dụng các tác nhân này để làm giảm các triệu chứng hô hấp cấp.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Mặc dù vậy, bệnh nhân nên được khuyến cáo rằng có thể xuất hiện chóng mặt và nhìn mờ khi sử dụng Olodaterol + Tiotropium. Do đó, cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc. Nếu bệnh nhân có các triệu chứng như trên, nên tránh các công việc nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Dữ liệu về việc sử dụng tiotropium trên phụ nữ có thai khá hạn chế. Chưa có dữ liệu lâm sàng liên quan đến phơi nhiễm olodaterol trong thai kỳ. Để đảm bảo an toàn, nên tránh sử dụng Olodaterol + Tiotropium cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa có dữ liệu lâm sàng liên quan đến phơi nhiễm tiotropium và/hoặc olodaterol ở phụ nữ cho con bú. Do đó, không nên sử dụng Olodaterol + Tiotropium trên phụ nữ cho con bú trừ khi lợi ích của thuốc vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra đối với trẻ nhủ nhi.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Nhiễm khuẩn và ký sinh trùng: Viêm mũi họng

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Mất nước

Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, mất ngủ

Rối loạn trên mắt: Tăng nhãn áp, tăng áp lực nội nhãn, nhìn mờ

Rối loạn trên tim: Rung nhĩ, đánh trống ngực, nhịp nhanh trên thất. nhịp tim nhanh

Rối loạn hệ mạch: Tăng huyết áp

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Ho, chảy máu cam, viêm họng, khó phát âm, co thắt phế quản, viêm thanh quản, viêm xoang

Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng, thường nhẹ; táo bón; nhiễm nấm Candida hầu họng; khó nuốt; trào ngược dạ dày thực quản; viêm lợi; viêm lưỡi; việm miệng; tắc ruột bao gồm liệt ruột

Rối loạn trên da và mô dưới da: Phát ban, ngứa, phù mạch thần kinh, mề đay, nhiễm trùng da và loét da, khô da, quá mẫn (gồm các phản ứng quá mẫn tức thì)

Rối loạn cơ xương khớp và mô liên kết: Đau khớp, sưng khớp, đau lưng1 (1các tác dụng ngoại ý ghi nhận với Olodaterol + Tiotropium nhưng không được ghi nhận với từng thành phần).

Rối loạn thận và tiết niệu: Bí tiểu (thường gặp ở nam giới có yếu tố nguy cơ), tiểu khó, nhiễm trùng đường niệu

Nhiều tác dụng không mong muốn đã được liệt kê ở trên có thể do hoạt tính kháng cholinergic của tiotropium hoặc do hoạt tính beta-adrenergic của olodaterol – hai thành phần của Olodaterol + Tiotropium.

Ngoài ra, cũng cần lưu ý các tác dụng ngoại ý khác liên quan đến các chất chủ vận beta-adrenergic chưa được liệt kê ở trên như loạn nhịp, thiếu máu cơ tim, đau thắt ngực, hạ huyết áp, run, đau đầu, căng thẳng, buồn nôn, co thắt cơ, mệt mỏi, khó chịu, hạ kali huyết, tăng đường huyết và toan chuyển hóa.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Mặc dù các nghiên cứu tương tác thuốc chính thức chưa được thực hiện, tiotropium bromide đã được sử dụng đồng thời với các thuốc thường dùng trong điều trị COPD như methylxanthine, steroid đường uống và steroid dạng hít mà không có bằng chứng lâm sàng về việc xảy ra tương tác thuốc.

Sử dụng đồng thời lâu dài tiotropium bromide với các thuốc kháng cholinergic khác chưa được nghiên cứu. Do đó, không khuyến cáo dùng đồng thời lâu dài Olodaterol + Tiotropium với các thuốc kháng cholinergic khác.

Các thuốc tác dụng trên hệ adrenergic

Sử dụng đồng thời với các thuốc tác dụng trên hệ adrenergic có thể làm tăng tác dụng không mong muốn của Olodaterol + Tiotropium.

Dẫn chất Xanthine, Steroid hoặc thuốc lợi tiểu

Sử dụng đồng thời với các dẫn chất xanthine, steroid, hoặc các thuốc lợi tiểu không giữ kali có khả năng chịu ảnh hưởng hạ kali huyết của các thuốc chủ vận adrenergic (xem phần Cảnh báo).

Thuốc chẹn beta

Các thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm giảm hoặc đối kháng tác dụng của olodaterol. Có thể cân nhắc sử dụng các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim nhưng cần thận trọng.

Thuốc ức chế enzym MAO, chống trầm cảm ba vòng, thuốc gây kéo dài khoảng QTc

Các thuốc ức chế enzym monoamin oxidase, các thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc các thuốc gây kéo dài khoảng QTc khác có thể làm tăng ảnh hưởng của Olodaterol + Tiotropium trên hệ tim mạch.

Tương tác thuốc theo dược động học

Trong một nghiên cứu tương tác thuốc của olodaterol sử dụng ketoconazol, một chất ức chế mạnh, đồng thời CYP và P-gp, mức độ phơi nhiễm toàn thân tăng 1,7 lần (xem phần Đặc điểm dược động học). Không có nguy cơ nào liên quan đến độ an toàn được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng kéo dài đến một năm với mức liều olodaterol lên tới 2 lần liều khuyến cáo. Không cần hiệu chỉnh liều Olodaterol + Tiotropium.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng

Liều cao tiotropium có thể gây các biểu hiện và triệu chứng kháng cholinergic.

Không xuất hiện các phản ứng bất lợi liên quan đến điều trị sau 14 ngày dùng liều lên đến 40 μg tiotropium dưới dạng dung dịch khí dung trên người khỏe mạnh, ngoại trừ khô miệng/họng, khô niêm mạc mũi với tỷ lệ phụ thuộc liều [10-40 mcg/ngày] và giảm bài tiết nước bọt rõ rệt bắt đầu từ ngày thứ 7 trở đi. Không có tác dụng ngoại ý đáng kể nào được ghi nhận trong 6 nghiên cứu kéo dài trên các bệnh nhân COPD sử dụng dung dịch khí dung tiotropium liều 10 mcg/ngày trong 4-48 tuần.

Quá liều olodaterol có thể dẫn đến các tác dụng quá mức, đặc trưng của chất chủ vận beta2-adrenergic như thiếu máu cơ tim, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, loạn nhịp tim, hồi hộp, chóng mặt, căng thẳng, mất ngủ, lo lắng, đau đầu, run, khô miệng, co thắt cơ, buồn nôn, mệt mỏi, khó chịu, hạ kali huyết, tăng đường huyết và nhiễm acid chuyển hóa.

Xử trí quá liều

Nên ngừng sử dụng Olodaterol + Tiotropium. Điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Các trường hợp nặng nên nhập viện. Nên xem xét sử dụng các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim nhưng phải đặc biệt thận trọng vì sử dụng thuốc chẹn beta-adrenergic là có thể thúc đẩy co thắt phế quản.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Tiotropium, một thuốc kháng muscarinic tác dụng kéo dài, và olodaterol, một thuốc chủ vận beta2-adrenergic tác dụng kéo dài. Hai hoạt chất này hiệp đồng tác dụng giãn phế quản do chúng có cơ chế tác dụng khác nhau và vị trí đích tác dụng trên phổi khác nhau.

Tiotropium bromide là thuốc đối kháng thụ thể muscarinic tác dụng kéo dài (LAMA), trên lâm sàng thường gọi là kháng cholinergic. Thuốc có ái lực tương đương trên các thụ thể muscarinic từ M1 đến M5. Trên đường dẫn khí, thuốc ức chế thụ thể M3 trên cơ trơn gây giãn cơ. Tính đối kháng cạnh tranh và thuận nghịch đã được thể hiện trên các thụ thể ở người, động vật và các cơ quan phân lập.

Olodaterol có ái lực mạnh và tính chọn lọc cao đối với thụ thể beta2-adrenergic của người. Các nghiên cứu in vitro cho thấy olodaterol có tính chủ vận trên thụ thể beta2-adrenergic mạnh hơn 241 lần so với thụ thể beta1-adrenergic và mạnh hơn 2299 lần so với thụ thể beta3-adrenergic. Tác dụng dược lý của chất này được tạo ra nhờ khả năng liên kết và hoạt hóa thụ thể beta2-adrenergic sau khi dùng tại chỗ theo đường hít.

Hoạt hóa các thụ thể này trên đường dẫn khí gây kích thích adenyl cyclase nội sinh, một enzym trung gian trong quá trình tổng hợp 3’,5’-adenosine monophosphate vòng (cAMP). Tăng nồng độ cAMP gây giãn phế quản thông qua giãn các tế bào cơ trơn đường dẫn khí. Olodaterol có đặc tính tiền lâm sàng của chất chủ vận chọn lọc thụ thể beta2-adrenergic tác dụng kéo dài (LABA) với thời gian khởi phát tác dụng ngắn và kéo dài tác dụng này ít nhất 24 giờ.

Các thụ thể beta-adrenergic được chia thành 3 phân nhóm, thụ thể beta1-adrenergic phân bố chủ yếu trên cơ tim, thụ thể beta2-adrenergic phân bố chủ yếu trên cơ trơn đường dẫn khí và thụ thể beta3-adrenergic phân bố chủ yếu trên mô mỡ. Các chất chủ vận trên beta2-adrenergic gây giãn phế quản. Mặc dù thụ thể beta2-adrenergic là thụ thể adrenergic chủ yếu trên cơ trơn đường dẫn khí nhưng loại thụ thể này cũng có mặt trên bề mặt nhiều loại tế bào khác, gồm các tế bào biểu mô và nội mô ở phổi và tim. Chức năng rõ ràng của thụ thể beta2-adrenergic trên tim chưa được xác định, tuy nhiên sự có mặt của loại thụ thể này làm tăng khả năng tác dụng trên tim ngay cả chất chủ vận có tính chọn lọc cao trên thụ thể beta2-adrenergic.

Cơ chế tác dụng:

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Tiotropium: Dữ liệu về bài tiết thuốc qua nước tiểu trên người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi cho thấy khoảng 33% liều hít vào từ bình xịt hạt mịn được hấp thu vào tuần hoàn. Sinh khả dụng tuyệt đối của dung dịch uống khoảng 2-3%. Nồng độ tối đa của tiotropium trong huyết tương đạt được sau 5-7 phút sử dụng bình xịt hạt mịn.

Olodaterol: Trên người tình nguyện khỏe mạnh, sinh khả dụng tuyệt đối của olodaterol sau khi dùng dạng hít ước tính khoảng 30%, trái lại, sinh khả dụng tuyệt đối khi dùng dạng dung dịch uống là dưới 1%. Nồng độ tối đa của olodaterol trong huyết tương đạt được sau 10 đến 20 phút sử dụng bình xịt hạt mịn.

Phân bố

Tiotropium kết hợp với protein huyết tương khoảng 72% và có thể tích phân bố là 32 L/kg. Các nghiên cứu trên chuột cống cho thấy tiotropium không thấm qua hàng rào máu não ở bất kỳ mức độ nào.

Olodaterol liên kết với protein huyết tương khoảng 60% và có thể tích phân bố 1110 L.

Chuyển hóa sinh học

Tiotropium: Ít được chuyển hóa. Điều này được thấy rõ khi có tới 74% liều dùng đường tĩnh mạch được thải trừ trong nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Phản ứng phân cắt liên kết ester của tiotropium không cần enzym xúc tác, tạo ra hợp chất chứa nhóm alcol và phần acid tương ứng (N-methylscopine và acid dithienylglycolic), cả 2 thành phần này đều không gắn kết với thụ thể muscarinic. Thực nghiệm in vitro với microsome và tế bào gan người cho thấy một lượng thuốc (< 20% liều dùng đường tĩnh mạch) được chuyển hóa bằng quá trình oxy hóa phụ thuộc cytochrome P450 (CYP) 2D6 và 3A4, sau đó liên hợp với glutathione để tạo thành nhiều chất chuyển hóa pha II khác nhau.

Olodaterol: Được chuyển hóa chính bằng con đường glucuronic hoá trực tiếp và O-demethyl hóa ở nhóm methoxy kèm theo phản ứng liên hợp sau đó. Trong 6 chất chuyển hóa đã được xác định, chỉ có sản phẩm demethyl hóa ở dạng chưa liên hợp (SOM 1522) có khả năng liên kết với thụ thể beta2; tuy nhiên, không phát hiện được chất chuyển hóa này trong huyết tương sau khi dùng lặp lại nhiều lần liều khuyến cáo hoặc lên tới 4 lần liều khuyến cáo. Các isozyme của cytochrome P450 bao gồm CYP2C9, CYP3C8 cùng với đóng góp không đáng kể của CYP3A4, xúc tác cho phản ứng demethyl hóa olodaterol, trong khi các isoform của uridine diphosphate glycosyl transferase gồm UGT2B7, UGT1A1, 1A7 và 1A9 xúc tác tạo thành olodaterol – glucuronide.

Thải trừ

Tiotropium: Tiotropium đường tĩnh mạch được thải trừ chủ yếu bằng bài tiết nguyên vẹn qua nước tiểu (74%). Độ thanh thải toàn phần trên người tình nguyện khỏe mạnh là 880mL/phút. Khi dùng dạng hít trên bệnh nhân COPD, tại trạng thái ổn định có 18,6% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu, phần còn lại chủ yếu là lượng thuốc không được hấp thu tại ruột và được thải trừ qua phân. Độ thanh thải của tiotropium qua thận lớn hơn tốc độ lọc của cầu thận, chứng tỏ có quá trình bài tiết chủ động thuốc vào trong nước tiểu. Nửa đời thải trừ của tiotropium sau khi dùng dạng xịt trên bệnh nhân COPD khoảng 27 đến 45 giờ.

Olodaterol: Độ thanh thải toàn phần của olodaterol trên người tình nguyện khỏe mạnh là 872mL/phút, và độ thanh thải của thận là 173mL/phút. Nửa đời thải trừ sau khi dùng đường tĩnh mạch là 22 giờ. Trái lại, nửa đời thải trừ sau khi dùng dạng hít là khoảng 45 giờ, chứng tỏ giá trị này chịu ảnh hưởng của quá trình hấp thu lớn hơn so với quá trình thải trừ.

Sau khi dùng olodaterol gắn đồng vị 14C theo đường tĩnh mạch, 38% liều gắn chất phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 53% được tìm thấy trong phân. Lượng olodaterol nguyên vẹn được tìm thấy trong nước tiểu sau khi dùng đường tĩnh mạch là 19%. Sau khi uống, chỉ 9% chất gắn phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu, trong khi một lượng lớn được tìm thấy trong phân (84%). Sau khi dùng đường tĩnh mạch và đường uống, trên 90% liều được bài tiết trong tương ứng 6 ngày và 5 ngày. Sau khi dùng dạng hít, tại trạng thái ổn định, lượng olodaterol nguyên vẹn được bài tiết qua nước tiểu trong khoảng thời gian giữa hai lần dùng thuốc trên người tình nguyện khỏe mạnh ước tính khoảng 5-7% liều dùng.

5.3. Hiệu quả lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4. Dữ liệu tiền lâm sàng:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM