Thuốc Mosothim là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Mosothim (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Olmesartan
Phân loại: Thuốc chống tăng huyết áp. Ức chế Receptor Angiotensin II và Renin
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA08.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Mosothim
Hãng sản xuất : Bafna Pharmaceuticals Ltd. – Ấn Độ
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 40 mg.
Thuốc tham khảo:
| MOSOTHIM-40 TABLETS | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Olmesartan | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Olmesartan medoxomil được dùng để điều trị tăng huyết áp. Có thể dùng một mình hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng : Dùng uống.
Liều dùng:
Chỉ định liều cho từng cá nhân. Liều khởi đầu thường là 20mg một lần mỗi ngày khi điều trị đơn độc ở những bệnh nhân không bị giảm thể tích tuần hoàn.
Những bệnh nhân cần giảm huyết áp nhiều hơn sau 2 tuần điều trị có thể tăng liều lên 40mg. Liều trên 40mg không có tác dụng mạnh hơn. Dùng liều 2 lần/ngày cũng không có hiệu quả hơn uống 1 lần/ngày với tổng liều tương tự.
Không cần điều chỉnh liều ban đầu cho người già, bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận vừa đến nặng (Clcr < 40 ml/phút) hoặc những bệnh nhân rối loạn chức năng gan vừa đến nặng. Ở những bệnh nhân có thể bị giảm thể tích mạch (như người điều trị thuốc lợi tiểu, đặc biệt là những người suy giảm chức năng thận), cần theo dõi sát sao và dùng liều thấp olmesartan medoxomil khi mới bắt đầu. Olmesartan medoxomil có thể uống cùng thức ăn hoặc không. Nếu điều trị một mình olmesartan medoxomil không thể kiểm soát được huyết áp có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu. Có thể dùng cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Thông tin về sử dụng cho trẻ dưới 18 tuổi: Độ an toàn và hiệu quả chưa được đánh giá.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định với những bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Không dùng cho phụ nữ mang thai
4.4 Thận trọng:
Suy thận: không nên dùng olmesartan medoxomil cho người suy thận nặng.
Cho con bú: ngừng cho bú trong thời gian dùng olmesartan medoxomil.
Theo dõi sát sao huyết áp và ECG là rất cần thiết khi mới bắt đầu điều trị. Điều chỉnh cân bằng điện giải khi diểu trị bằng olmesartan medoxomil. Kiểm tra chức năng thận thường xuyên.
Dùng cho người già: trong tổng số bệnh nhân điều trị bằng Olmesartan medoxomil trong các nghiên cứu trên lâm sàng, có hơn 20% bệnh nhân 65 tuổi và già hơn và có hơn 5% bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên cho thấy không có sự khác biệt về độ an toàn và hiệu quả của thuốc giữa người già và các bệnh nhân trẻ hơn. Một thử nghiệm lâm sàng khác cũng không xác định thấy sự khác biệt trong đáp ứng giữa 2 nhóm bệnh nhân này, nhưng người già có thể nhạy cảm với thuốc hơn.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy có báo cáo liên quan.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Loai C (quí đầu tiên) và loai D (quí thứ 2 và 3). Dùng thuốc trong quí 2 và 3 có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng so mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù việc dùng thuốc ở phụ nữ có thai trong quí 1 chưa thầy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng cần ngừng thuốc ngay khi phát hiện có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết olmesartan có bài tiết vào sữa mẹ hay không nhưng có lượng đáng kể trong sữa chuột cống. Do vậy cần quyết định ngừng thuốc hoặc ngừng cho con bú tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người me.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thuốc dung nạp tốt. Các tác dụng ngoại ý thường nhẹ, thoáng qua và không liên quan đến liều của olmesartan medoxomil.
Các tác dụng không mong muốn hay gặp gồm có: đau lưng, viêm phế quản, tăng CPK, ỉa chảy, đau đầu, hạ đường huyết, huyết niệu, tăng triglyceride huyết, các triệu chứng giống cúm, viêm hầu họng, viêm mũi, viêm xoang, ho.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác nào đáng kể khi dùng cùng digoxin và wafarin ở những người tình nguyện khoẻ mạnh. Sinh khả dụng của olmesartan không bị thay đổi nhiều khi uống cùng các thuốc antacid [Al(OH)3/ Mg(OH)2]. Olmesartan medoxomil không chuyển hoá bởi CyP P450 và cũng không có ảnh hưởng nào đến các enzym P450, vì thế không có tương tác với các thuốc ức chế, kích hoạt hay chuyển hoá bởi các enzym này.
Không dùng cùng thuốc lợi tiểu giữ Kali do nguy cơ tăng kali huyết.
4.9 Quá liều và xử trí:
Số liệu về các trường hợp quá liều ở người rất hạn chế. Biểu hiện thường thấy nhất là hạ huyết áp quá mức và nhịp tim nhanh; nếu có hiện tượng kích thích phó giao cẩm (dây thần kinh phế vị) có thể làm chậm nhịp tim. Khi có biểu hiện hạ huyết áp quá mức cần xử lý ban đầu bằng các biện pháp điều trị tích cực. Khả năng thẩm tách olmesartan chưa được rõ.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Cơ chế: Angiotensin II được hình thành từ Angiotensin I trong phản ứng phân huỷ nhờ enzym chuyển đạng angiotensin (ACE, kinase II). Angiotensin II là yếu tố chính làm tăng áp lực máu trong hệ thống rennin-angiotensin với các tác dụng gây co mạch, tăng kích thích tổng hợp và giải phóng aldosteron, kích thích tim và tái hấp thu natri ở thận. Olmesartan ức chế tác dụng co mạch của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc liên kết của AT II với thụ thể AT I trong cơ trơn mạch máu. Vì thế, tác dụng của nó độc lập với sự tổng hợp AT II. Một thụ thể AT II được tìm thầy trong nhiều mô, nhưng người ta không biết được liệu thụ thể này có liên quan đến sự cân bằng nội mô mạch máu hay không. Olmesartan tác dụng lên thụ thể AT1 mạnh hơn thụ thể AT2 12500 lần. Dùng chất ức chế ACE, và do đó ức chế quá trình sinh chuyển hoá AT1 thành AT2, để khoá tác dụng của hệ thống rennin-angiotensin là cơ chế tác dụng của nhiều thuốc hạ huyết áp. Các chất ức chế ACE cũng ức chế sự chuyển hoá của bradykinin, cũng được xúc tác bởi ACE. Vì olmesartan medoxomil không ức chế ACE (kinase ID nên nó không ảnh hưởng đến đáp ứng với bradykinin. Tuy nhiên trên lâm sàng chưa thấy sự khác biệt. Tác dụng khoá thay thế angiotensin II ức chế hệ thống feedback âm tính của angiotensin II đối với sự bài tiết renin, nhưng lại làm tăng hoạt động của renin trong huyết tương và nồng độ angiotensin lưu thông không vượt quá tác dụng của olmesartan với huyết áp.
Cơ chế tác dụng:
Olmesartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II loại 1 (AT1) cụ thể, ngăn chặn tác dụng làm tăng huyết áp của angiotensin II thông qua hệ thống renin-angiotensin-aldosterone (RAAS). Trong quá trình kích thích giao cảm hoặc khi huyết áp thận hoặc lưu lượng máu giảm, renin được giải phóng từ các tế bào hạt của bộ máy juxtaglomeular trong thận. Renin phân cắt angiotensinogen lưu hành thành angiotensin I, được phân cắt bởi enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE) thành angiotensin II. Angiotensin II làm tăng huyết áp bằng cách tăng tổng sức đề kháng ngoại biên, tăng tái hấp thu natri và nước ở thận thông qua bài tiết aldosterone và thay đổi cấu trúc tim mạch. Angiotensin II liên kết với hai thụ thể: AT1 và AT2. AT1 là một thụ thể kết hợp G-protein (GPCR) làm trung gian tác dụng ức chế vận mạch và aldosterone của angiotensin II. Thuốc ức chế thụ thể angiotensin (ARB) là chất ức chế cạnh tranh không peptide của AT1. ARB ngăn chặn khả năng của angiotensin II để kích thích tác dụng tăng sinh tế bào và tế bào. Không giống như thuốc ức chế men chuyển, ARB không ảnh hưởng đến sự giãn mạch do bradykinin gây ra. Tác dụng chung của ARB là giảm huyết áp.
5.2. Dược động học:
Hấp thu: olmesarian medoxomil sinh chuyển hoá nhanh và hoàn toàn nhờ phản ứng thuỷ phân ester thành olmesartan trong suốt quá trình hấp thu theo đường tiêu hoá. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng từ 3 đến 5 ngày. Sinh khả dụng tuyệt đối của olmesartan khoảng 26%. Sau khi uống, đạt được nông độ đỉnh trong huyết tương sau 1-2 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của olmesartan.
Phân bố: thể tích phân bố của olmesartan khoảng 17L, thuốc liên kết cao với protein huyết tương (99%) và không xâm nhập được vào tế bào hồng cầu.
Chuyển hoá và thải trừ: vì thuốc đã chuyển hoá nhanh và hoàn toàn trong quá trình hấp thu nên không cần tiếp tục chuyển hoá olmesartan thêm nữa. Độ thanh thải huyết tương toàn phần của olmesartan là 1,3 L/giờ, độ thanh thải của thận là 0,6 L/giờ. Khoảng 35% đến 50% liều hấp thu được thải trừ theo nước tiểu, phần còn lại đào thải vào phân qua mật.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Lactose monohydrate, Low substituted hydroxypropyl cellulose (LPHC-11), Hydroxypropy! cellulose (Klucel LF), Magnesi stearat, Hypromellose (15 cps), Titan Dioxid, Talc tinh chế, Macrogol 6000.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
