Thuốc Sun-nicar là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sun-nicar (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nicardipine
Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci phân nhóm dihydropyridin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA04.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Sun-nicar
Hãng sản xuất : Công ty TNHH Sun Garden Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm truyền 10mg/50ml
Dung dịch tiêm truyền 20mg/200ml.
Thuốc tham khảo:
| SUN-NICAR 10mg/50ml | ||
| Mỗi chai 50ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Nicardipine | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ 10ml (Xem mục 6.1) |
| SUN-NICAR 20mg/200ml | ||
| Mỗi chai 200ml dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Nicardipine | …………………………. | 20 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ 10ml (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dung dịch tiêm Nicardipin 10 mg/50 ml được chỉ định điều trị tăng huyết áp ác tính đe dọa tính mạng, cụ thể là các trường hợp sau:
Tăng huyết áp động mạch ác tính/ bệnh lý não do tăng huyết áp
Tiền sản giật, khi thuốc hạ huyết áp đường tĩnh mạch khác không được khuyến nghị hoặc chông chỉ định Nicardipin cũng được chỉ định tăng huyết áp sau mổ.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Nicardipin được dùng bằng cách tiêm tĩnh mạch liên tục.
Nicardipin chi được sử dụng bởi Bác sĩ chuyên khoa và được kiểm soát tốt, theo dõi huyết áp liên tục bằng monitor, tốc độ truyền thuốc phải được kiểm soát chính xác bằng cách sử dụng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động, phải theo dõi huyết áp và tần số nhịp tim bằng monitor, ít nhất mỗi 5 phút trong khi truyền cho đến khi dấu hiệu sinh tồn ổn định và ít nhất 12 giờ sau khi dùng Nicardipin
Tác dụng chống tăng huyết áp phụ thuộc vào liều dùng. Liều lượng để đạt huyết áp mong muốn có thể thay đổi tùy theo huyét áp mục tiêu, đáp ứng của bệnh nhân, tuổi và tổng trạng của bệnh nhân
Trước khi tiêm truyền qua catête tĩnh mạch trung tâm, cần pha loãng thuốc đến nồng độ 0,1 mg/ml đến 0,2 mg/ml trước khi dùng
Liều dùng:
Người lớn:
Liều ban đầu: Phải bắt đầu điều trị bằng cách tiêm truyền nicardipin liên tục ở tốc độ 3-5 mg/ giờ trong 15 phút, có thể tăng tốc độ tiêm truyền từng bặc 0,5 hoặc 1 mg mỗi 15 phút, tốc độ truyền tĩnh mạch không quá 15 mg/ giờ.
Liều duy trì:
Khi đạt được huyết áp mục tiêu, phải giàm liều dần, thường còn khoảng 2-4 mg/ giờ, để duy trì hiệu quả điều trị
Chuyển sang dùng thuốc hạ huyết áp đường uống: ngưng dùng nicardipin hoặc giảm liều khi bắt đầu dùng đồng thời với thuốc uống thích hợp. Khi bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp dạng uống, cần lưu ý đến việc thuốc uống bị chậm khời phát. Tiếp tục theo dõi huyết áp bằng monitor cho đến khi được tác dụng mong muốn
Bệnh nhân cao tuổi:
Người cao tuổi có thể nhạy cảm với nicardipin vì sự suy giảm chức năng thận hoặc gan. Nên dùng nicardipin tiêm truyền tĩnh mạch liên tục liều 1 – 5 mg/giờ, tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng, có thể tăng hoặc giảm tốc độ tiêm truyền 0,5 mg/ giờ và không quá 15 mg/giờ
Suy gan:
Phải thận trọng khi dùng nicardipin cho bệnh nhân suy gan, nicardipin chuyển hóa ở gan, nên dùng theo phát đồ được khuyến cáo dành cho bệnh nhân cao tuổi bị suy gan hoặc có giảm lưu lượng máu qua gan.
Suy thận:
Phải thận trọng khi dùng nicardipin cho bệnh nhân suy thận, ở bệnh nhân suy thận trung bình, đã quan sát thấy độ thanh thài toàn thân thấp hơn và diện tích dưới đường cong AUC cao hơn một cách có ý nghĩa, vì vậy nên dùng theo phát đồ được khuyến cáo dành cho bệnh nhân bị suy thận.
Trẻ em:
Tính an toàn cho trẻ nhẹ cân lúc mới sinh, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú mẹ và trẻ em chưa được chứng minh.
Chỉ được dùng nicardipin trong trường hợp tăng huyết áp, đe dọa tính mạng tại phòng chăm sóc tích cực nhi khoa hoặc trong phòng hậu phẫu
Liều ban đầu trong trường hợp khẩn cấp, được khuyến cáo là 0,5 – 5 mcg/kg/phút
Liều duy trì: khuyên dùng là 1 – 4 mcg/kg/phút
Phải thận trong khi dùng cho trẻ em bị suy thận, trong trường hợp này phải dùng liều thấp nhất có hiệu quả
Phụ nữ mang thai:
Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục với tốc độ lúc ban đầu 1 – 5 mg/ giờ tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ
Trong điều trị tiền sản giật, liều dùng không vượt quá 4 mg/ giờ. Tốc độ tối đa không được quá 15 mg/ giờ
4.3. Chống chỉ định:
Nhạy cảm quá mức với nicardipin hoặc bất kì thành phần nào của thuốc Cơn đau thắt ngực không ổn định hoặc cấp tính.
Sốc tim.
Hẹp van động mạch chủ giai đoạn muộn
Tăng huyết áp bù trừ như trường hợp shunt động mạch hoặc hẹp co động mạch chủ
Trong vòng 8 ngày sau nhồi máu cơ tim.
4.4 Thận trọng:
Giảm huyết áp nhanh dưới tác động của thuốc có thể dẫn đến hạ huyết áp toàn thân và nhịp tim nhanh phản xạ. Nếu xuất hiện một trong hai hiện tượng trên khi dùng nicardipin cân nhắc giảm nữa liều hoặc ngưng truyền
Việc tiêm tĩnh mạch trực tiếp (liều lobus) hoặc dùng đường tĩnh mạch không được kiểm soát bằng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động được khuyến nghị, có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng, đặc biệt trên người cao tuổi, trẻ em, bệnh nhân suy gan, suy thận hoặc phụ nữ có thai.
Suy tim:
Phải thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc phù phổi hoặc bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chẹn beta, vì nguy cơ làm tăng tình trạng suy tim
Bệnh nhân tim mạch thiếu máu cục bộ:
Nicardipin chống chỉ định trong đau thắt ngực không ổn định và trong thời kỳ ngay sau khi nhồi máu cơ tim
Phải thận trọng dùng nicardipin cho bệnh nhân nghi có thiếu máu cục bộ do nguyên nhân động mạch vành. Đôi khi bệnh nhân bị tăng tần suất kéo dài thời gian hoặc tăng độ nặng của đau thắt ngực khi khởi đầu điều trị hoặc khi tăng liều, hoặc trong khi điều trị với nicardipin
Phụ nữ mang thai.
Vì nguy cơ hạ huyết áp nặng ở người mẹ và nguy cơ tử vong do thiếu oxy ở bào thai, việc hạ huyết áp phải diễn ra từ từ và luôn luôn phải theo dõi chặt chẽ huyết áp bằng monitor, do có thể bị phù phổi hoặc hạ huyết áp quá mức, phải thận trọng khi dùng đồng thời với magnesi Sulfat
Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc suy gan
Hiếm gặp bất thường
Bệnh nhân tăng áp lực tĩnh mạch cửa
Nicardipin liều cao làm tăng tình trạng tăng áp lực tĩnh mạch cửa và các chỉ số tuần hoàn bàng hệ cửa – chủ trên bệnh nhân xơ gan
Bệnh nhân sẵn có tăng áp lực nội sọ:
Phải theo dõi áp lực nội sọ để tính ra áp lực tưới máu
Bệnh nhân tai biến mạch máu não
Thận trọng khi dùng nicardipin cho bệnh nhân nhồi máu não cấp tính. Các cơn tăng huyết áp thường đi kèm với tai biến mạch máu não, không phải là chỉ định để điều trị chống tăng huyết áp khẩn cấp. Việc sử dụng thuốc hạ huyết áp không được khuyên dùng trong trường hợp tai biến mạch máu não thiếu máu cục bộ, trừ khi cơn tăng huyết áp cản trở việc sử dụng một điều trị thỏa đáng hoặc trong trường hợp có tổn thương cơ quan đích khác có nguy cơ gây tử vong trước mắt.
Phối hợp với thuốc chẹn beta:
Cần thận trọng khi dùng nicardipin phối hợp với thuốc chẹn beta trên bệnh nhân suy giảm chức năng tim.
Trong trường hợp ấy phải điều chỉnh liều thuốc chẹn beta tùy theo tình hình lâm sàng của từng bệnh nhân
Phản ứng tại chỗ tiêm:
Có thể xảy ra phản ứng tại chỗ tiêm truyền, đặc biệt khi dùng thuốc kéo dài và dùng đường tĩnh mạch ngoại biên. Nên thay đổi vị trí tiêm truyền trong trường hợp nghi ngờ kích ứng tại chỗ tiêm. Sử dụng đường tĩnh mạch trung tâm hoặc một dung dịch loãng hơn có thể làm giảm nguy cơ phản ứng tại chỗ
Trẻ em:
Cần thận trọng đặc biệt đối với đối tượng trẻ em
Vì có sự hiện diện của sorbitol thuốc này chống chỉ định trong trường hợp không dung nạp frucrose ( là loại chuyển hóa có tính di truyền).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Do tác dụng phụ hay gặp với triệu chứng nhức đầu, chóng mặt vì vậy thận trọng đối với người lái xe và vận hành máy móc
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Nicardipin dùng đường tĩnh mạch không tích lũy, thuốc ít đi qua hàng rào nhau thai
Sử dụng nicardipin để điều trị tiền sản giật ở 3 tháng cuối thai kỳ, có thể có tiềm năng gây ra tác dụng giảm co cơ tử cung có thể cản trở chuyển dạ tự nhiên.
Phù phổi cấp đã được ghi nhận khi dùng nicardipin như thuốc giảm co tử cung trong thai kỳ, nhất là trong trường hợp đa thai.
Thời kỳ cho con bú:
Nicardipin và chất chuyển hóa được bài tiết trong sữa mẹ ở nồng độ thấp, chưa đủ thông tin ảnh hưởng nicardipin trên trẻ sơ sinh và trẻ em.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
| Phân loại hệ cơ quan | Rất hay gặp | Hay gặp | Tần suất không xác định |
| Rối loạn huyết học và hệ bạch huyết | Giảm tiểu cầu | ||
| Rối loạn hệ thần kinh | Nhức đầu | Chóng mặt | |
| Rối loạn tim | Phù chi dưới, đánh trống ngực, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh | Bloc nhĩ thất, đau thắt ngực | |
| Rối loạn mạch máu | Hạ huyết áp thế đứng | ||
| Rối loạn hô hap, lồng ngực và rung thất | Phù phổi | ||
| Rối loạn tiêu hóa | Buồn nôn, ói mửa | Liệt ruột | |
| Rối loạn da và mô dưới da | Cơn đỏ phừng | Đỏ da | |
| Rối loạn gan mật | Tăng men gan | ||
| Rối loạn toàn thân và bất thường ở chỗ tiêm | Viêm tĩnh mạch |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Vì nicardipin làm giảm sức cản của mạch ngoại biên và đôi khi gây giảm huyết áp quá mức, làm người bệnh khó chịu đựng, nên cần theo dõi huyết áp cấn thận, đặc biệt là khi khởi đầu điều trị và khi xác định hoặc điều chỉnh tăng liều.
Với người suy tim sung huyết, việc xác định liều phải thận trọng, đặc biệt là trong trường hợp dùng cùng với thuốc chẹn beta- adrenergic, nếu muốn ngừng thuốc chẹn beta phải giảm liều từ từ và ngừng thuốc sau 8 – 10 ngày.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tăng tác dụng giảm co cơ tim:
Nicardipin làm tăng tác dụng giảm co cơ tim của thuốc chẹn beta và dẫn đến suy tim trên bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát.
Dantrolen
Phối hợp dantrolen đường tĩnh mạch dẫn đến rung thất gây tử vong, vì vậy việc phối hợp thuốc ức chế kênh calci với dantrolen gây nguy hiểm tiềm tàng
Magnesi:
Phối hợp với magnesi gây phù phổi và giảm huyết áp quá mức
Chất cảm ứng và chất ức chế cytochrom CYP 3A4:
Nicardipin được chuyển hóa bởi Cytochrom P450 3A4, việc sử dụng đồng thời chất cảm ứng CYP 3A4 ( như Carbamazepin, phenobarbital, phenyltoin, fosphenytoin, primidon và rifampicin), làm giảm nồng độ nicardipin trong huyết tương.
Sử dụng đồng thời các chất ức chế enzyme CYP 3A4 (như Cimetidin, itraconazol, nước ép bưởi) làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương
Sử dụng đồng thời chất ức chế kênh calci và itraconazol cho thấy nguy cơ tác dụng ngoại ý, đặc biệt phù do giảm chuyển hóa thuốc ức chế kênh calci ở gan
Sử dụng đồng thời nicardipin với cylosporin, tarcrolimus hoặc sirolimus dẫn đến tăng nồng độ cylosporin /tarcrolimus trong huyết tương. Phải theo dõi nồng độ các thuốc trong máu và nếu cần phải giảm liều ức chế miễn dịch hoặc nicardipin
Digoxin:
Nicardipin làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương, phải theo dõi nồng độ digoxin khi điều trị đồng thời với nicardipin
Nguy cơ cộng lực tác dụng hạ huvết áp:
Những thuốc có khả năng tăng cường tác dụng chống tăng huyết áp của nicardipin thì được sử dụng đồng thời gồm có: baclofen, thuốc chẹn alpha, thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc an thần kinh, thuốc họ á phiện và amifostin.
Giảm tác dụng chống tăng huyết áp:
Nicardipin phối hợp với các corticosteroid đường tĩnh mạch và tetracosactid trừ hydrocortison được dùng như một liều điều trị thay thế trong bệnh nhân Addison) có thể dẫn đến giảm tác dụng chống tăng huyết áp.
Thuốc mê dạng hít:
Sử dụng đồng thời nicardipin với thuốc mê dạng hít có thể gây tác dụng hạ áp cộng lực hoặc hiệp lực, thuốc mê cũng ức chế sự gia tăng tần số tim do phản xạ thụ thể áp lực liên quan với các thuốc giản mạch ngoại biên.
Thuốc ức chế thần kinh cơ cạnh tranh:
Nicardipin làm tăng bloc dẫn truyền thần kinh cơ, có lẽ do tác động trên vùng sau si-nap, sử dụng đồng thời nicardipin có thể làm giảm liều vecuronium cần tiêm truyền. Tác động đối kháng bloc dẫn truyền thần kinh cơ của neotisgmin dường như không ảnh hường bởi việc tiêm truyền nicardipin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Hạ huyết áp đáng kể, nhịp tim chậm, đánh trống ngực, cơn đỏ phồng, buồn ngủ, trụy tim mạch, phù ngoại biên, lơ mơ, rối loạn diễn đạt và tăng đường huyết
Xử trí:
Áp dụng biện pháp thường qui như theo dõi chức năng tim và hô hấp. Ngoài những biện pháp nâng đỡ toàn thân, các dung dịch calci dùng đường tĩnh mạch và thuốc vận mạch được chỉ định trên lâm sàng đối với bệnh nhân có biểu hiện có tác dụng chẹn dòng calci đi vào tế bào
Hạ huyết áp nặng có thể điều trị bằng cách tuyền tĩnh mạch một dung dịch bù lại thể tích tuần hoàn và tư thế nằm ngửa kê chân cao.
Có thể loại trừ nicardipin bằng cách thẩm phân máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nicardipin là thuốc chẹn kênh calci chậm thế hệ thứ hai thuộc nhóm phenyl dihydropyridin. Nicardipin có tính chọn lọc cao đối với kênh calci tuýp 1 của cơ trơn mạch máu hơn là với tế bào cơ tim. Với cơ chế tác dụng và cách dùng tương tự các dẫn chất dihydropyridin khác (như nifedipin, amlodipin…).
Các đối kháng calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trong pha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵn sàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch nhạy cảm nhất với sự ức chế đó. Nicardipin có tác dụng chọn lọc đối với mạch vành hơn mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin. Nicardipin ít gây tác dụng phụ hơn nifedipin, ví dụ như hoa mắt, chóng mặt nhưng có hiệu quả tương đương chống đau thắt ngực. Khi tiêm tĩnh mạch, huyết áp tâm thu và tâm trương giảm, đồng thời cung lượng tim tăng do giảm hậu gánh và tăng tần số tim, tăng phân suất tống máu. Nicardipin cũng làm giảm loạn năng tâm trương của thất trái.
Cơ chế tác dụng:
Nicardipin là thuốc ức chế kênh calci chậm thế hệ thứ hai thuộc nhóm phenyl-dihydrepyridin. Nicardipin có tính chọn lọc cao đối với kên calci týp L của cơ trơn mạch máu hơn là đối với tế bào cơ tim. Ở những nồng độ rất thấp, thuốc ức chế sự xâm nhập calci vào trong tế bào. Tác động này được thể hiện nổi trội ở cơ trơn động mạch. Điều này được phản ánh bởi những thay đổi tương đối quan trọng và nhanh chóng của huyết áp, với những thay đổi không đáng kể của sức co cơ tim (tác dụng phản xạ thụ thể áp lực).
5.2. Dược động học:
Hấp thu:
Nicardipin dược hấp thu gần như hoàn toàn, sinh khả dụng 35% do chuyển hóa qua gan lần đầu.
Phân bố:
Liên kết với protein rất cao (trên 95%). Nửa đời theo 2 pha: Sớm từ 1,5 đến 4 giờ, cuối là 9,6 giờ. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Từ 30 phút đến 2 giờ (trung bình là 1 giờ). Thời gian đạt đỉnh tác dụng liều đơn là 1 – 2 giờ
Chuyển hóa:
Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrom P450, trên người liều duy nhất hoặc liều lặp lại 3 lần/ngày, trong 3 ngày, cho thấy dưới 0,03% Nicardipin ở dạng không thay đồi được tìm thấy trong nước tiểu sau khi tiêm truyền tĩnh mạch. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu ở người là một glucuronid của dạng hydroxy, được hình thành do phản ứng oxy hóa tách nhóm N-Methylbenzyl và oxy hóa vòng pyridin .
Thải trừ:
Thời gian tác dụng kéo dài 8 giờ. Thuốc được đào thải qua thận 60% (dạng không biến đổi dưới 1%), qua mật và phân 35%.
Người suy thận
Người bị suy thận nặng khi tiêm Nicardipin cần thâm phân máu (thanh thải creatinin < 10 ml/ phút), suy thận nhẹ/ trung bình (thanh thải creatinin 10-50 ml/ phút) và chức năng thận bình thường (thanh thải creatinin > 50 ml/ phút). Ở trạng thái cân bằng Cmax và AUC cao một cách có ý nghĩa và thanh thải thấp có ý nghĩa trên các đối tượng suy thận nhẹ/trung bình so với đối tượng có chức năng thận bình thường. Không có sự khác biệt có ý nghĩa trong các thông số dược động học chính giữa người có rối loạn chức năng thận nặng và người có chức năng thận bình thường.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Sorbitol, Natri clorid, Acid citric khan, Acid hydrochlorid, Natri hydroxid, nước cất pha tiêm
6.2. Tương kỵ :
Dung dịch thích hợp để pha loãng khi truyền là dung dịch glucose và natri clorid, dung dịch natri bicaronat và Ringer’s lactat gây tương kỵ. Nicardipin cũng tương kỵ với furosemid, heparin và thiopental.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30°c, tránh ánh sáng..
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
