1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Citicoline (Citicholine)
Phân loại: Thuốc kích thích thần kinh trung ương.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N06BX06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Recolin, Smaxtra
Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm Trung ương 2
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 1000 mg
Dung dịch uống 100mg/ml
Thuốc tham khảo:
| RECOLIN 1000 mg/4ml | ||
| Mỗi ống 4mL dung dịch tiêm có chứa: | ||
| Citicolin | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| SMAXTRA | ||
| Mỗi lọ 50ml dung dịch uống có chứa: | ||
| Citicolin | …………………………. | 5000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Citicolin được chỉ định trong việc điều trị cho những bệnh nhân bị rối loạn nhận thức do tổn thương mạch máu não hoặc do chấn thương, giai đoạn cấp tính của nhồi máu cơ tim, phẫu thuật não.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm bắp:
Chỉ tiêm bắp khi thật cần thiết và sử dụng liều nhỏ nhất. Ngoài ra, đặc biệt thận trọng khi phải sử dụng thuốc cho trẻ sơ sinh, trẻ sinh non và trẻ em.
Không tiêm citicolin nơi gần đường dẫn truyền thần kinh.
Cần kiểm soát vị trí tiêm vì có thể xảy ra thoát mạch và đau tại chỗ trầm trọng.
Tiêm tĩnh mạch: Tiêm càng chậm càng tốt.
Thuốc uống Smaxtra:
Thuốc Smaxtra được sử dụng qua đường uống.
Liều dùng:
Rối loạn ý thức do tổn thưong đầu hoặc phẫu thuật não: thông thường, đối với người lớn, liều 100-500mg Citicolin dược dùng 1 lần hoặc 2 lần một ngày, tiêm truyền nhỏ giọt 40-60 giọt/phút, tiêm tĩnh mạch chậm (3-5 phút) hoặc tiêm bấp. Liều có thê được điều chỉnh theo tuổi và tình trạng của bệnh nhân.
Rối loạn ý thức: Trong giai đoạn cấp tính của nhồi máu não. liều l000mg của Citicolin được đề nghị 1 lần 1 ngày, qua đường tiêm truyền, trong vòng 2 tuần.
Citicolin tương thích với các loại dung dịch tiêm truyền dăng trương và dung dịch glucose ưu trương
Thuốc uống:
Bệnh não cấp tính:
Liều dùng cho người lớn: uống 2 ml/lần, sử dụng 3 lần mỗi ngày.
Liều dùng cho trẻ em: uống 1 ml/lần, sử dụng 2 – 3 lần 1 ngày.
Bệnh nhân não mạn tính: sử dụng liều uống giống như giai đoạn hồi phục.
Người bệnh phải tuyệt đối tuân thủ các quy định về liều dùng đã được các bác sĩ khuyến cáo, không tự ý thay đổi, điều chỉnh liều có thể gây ra quá liều thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với Citicolin hoặc bất kỳ các thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Bệnh nhân bị rối loạn ý thức cấp tính, trầm trọng và đang diễn tiến do tổn thương đầu hoặc phẫu thuật não. Thuốc tiêm Citicolin được đưa cùng với thuốc cầm máu, các thuốc làm giảm áp lực sọ não hoặc cùng với việc các phương pháp điều trị như giảm nhiệt.
Đối với bệnh nhân rối loạn ý thức ở giai đoạn cấp tính của nhồi máu não, thuốc được đề nghị nên bắt đầu dùng trong vòng 2 tuần sau cơn ngập máu não.
Cần thận trọng khi dùng Citicolin tiêm bắp để thuốc không ảnh hưởng đến mô, thần kinh…
Tiêm bắp chỉ được dùng khi đã được đánh giá và nên hạn chế đến mức cần thiết tối thiểu.
Đặc biệt, nên tránh tiêm thuốc ở cùng một vị trí. Thận trọng hơn khi điều trị cho trẻ sinh non, trẻ mới sinh, trẻ đang bú mẹ và trẻ em. Nên thận trọng để tránh tiêm thuốc dọc theo các dây thần kinh. Trong trường hợp đau dữ dội hoặc máu chảy ngược vào bơm kim tiêm, nên rút kim tiêm ngay lập tức và tiêm ở vị trí khác. ,
Tiêm tĩnh mạch phải được tiêm chậm.
Do nguy cơ sốc có thể xảy ra, kiểm soát chặt chẽ bệnh nhân là bắt buộc. Nếu có bất kỳ dấu hiệu nào như giảm huyết áp, cảm giác đau vùng ngực hoặc khó thở đã được quan sát, nên ngưng dùng thuốc tiêm Citicolin và sử dụng các biện pháp thích hợp.
Khi xuất huyết nội sọ kéo dài: không dùng quá 1000 mg/ngày và phải truyền tĩnh mạch thật chậm (30 giọt/phút).
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Trong một số trường hợp, các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành các loại máy móc phức tạp. Vì vậy cần thận trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang điều trị.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: NA
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Không có nghiên cứu chính xác và kiểm soát tốt của Citicolin trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Citicolin chỉ nên sử dụng trong khi mang thai chỉ khi lợi ích tiềm tàng của thuốc dược đánh giá so với nguy cơ tiềm tàng đối với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú:
Cần thận trong khi dùng thuốc trong thời gian cho con bú bởi vì không biết được thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Đỏ da, mắt ngủ, hoặc tăng tình trạng tê liệt chỉ (khi sử dụng thuốc cho những bệnh nhân bị bán thân bất toại sau đột quỵ, nôn, giá trị xét nghiệm lâm sàng bất thường và cảm giác ấm thường được quan sát tác dụng không mong muốn (<1,59 )
Đau đầu, chóng mặt, kích thích, co giật. chứng biếng ăn, chứng nhìn đôi thoáng qua, thay đổi huyết áp thoáng qua, chứng khó chịu. sốc, cảm giác khó chịu ở ngực và khó thở có thể quan sát được ở một số bệnh nhân (<0,1%).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Thông thường, hướng dẫn xử trí ADR sẽ phải hoặc giảm liều hoặc ngưng sử dụng trong một khoảng thời gian.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Citicolin không được sử dụng cùng với các thuốc chứa meclophenoxat (hoặc centropnenoxin). Citicolin làm tăng hiệu quả của L-dopa.
4.9 Quá liều và xử trí:
LD50 của một liều tiêm tĩnh mạch duy nhất cua citicolin là 4.600 mg / kg và 4.150 mg / kg tương ứng ở chuột nhắt và chuột.
Không có trường họp quá liều được báo cảo do thuốc có độc tính thấp hoặc thậm chí vượt quá liều điều trị.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Citicolin là 1 pyrimidin 5’-nucletid một tiền chất cần thiết cho việc tổng hợp Lecithin (phosphatidylcholin) và các phospholipid.
Sự phá hủy ở phạm vi lớn gây ra bởi cơn đột quỵ đòi hỏi cần phải phục hồi của sợi trục và của si náp thần kinh. Vì vậy, để sửa chữa, cần phải sự sản sinh màng tế bào mới. Cơ chế chính để Citicolin đạt được hiệu quả điều trị trong các cơn đột quỵ là do khả năng làm tăng tổng hợp phosphatidylcholin, một thành phần chính của màng tế bào thần kinh. Bên cạnh đó thuốc còn thúc đẩy tống hợp acetylcholin, và do đó cải thiện triệu chứng do các cơn đột quỵ gây giảm neuron cholinrgic.
Một cơ chế khác mà ở đó Citicolin có thể ảnh hường cấp tính đến kết quả của bệnh nhân đột quỵ liên quan đến khả năng làm giảm sự tích lũy acid béo tự do tại vị trí tổn thương, vì vậy ngăn cản sự tổn thương thêm.
Citicolin ngăn cản hoặc làm giảm hiệu quả của chứng thiếu máu cục bộ và hoặc giảm oxy huyết ở phần lớn động vật và các nghiên cứu trên mẫu tế bào và cấc dạng chấn thương sọ não, giảm và hạn chế tổn thương đối với màng tế bào thần kinh, tái thiết độ nhạy và chức năng của các enzym trong tế bào kiểm soát và thúc đẩy sự tái hấp thu của chứng phù não.
Kết quả thí nghiệm và nghiên cứu lâm sàng hỗ trợ cho việc sử dụng Citicolin đế làm tăng, duy trì và sửa chữa màng tế bào, chức năng của neuron ở các vị trí như tổn thương do thiếu máu cục bộ và tổn thương do chấn thương. ở những bệnh nhân bị mất trí do lão hóa, Citicolin làm giảm sự phát triển của quá trình phá hủy
Cơ chế tác dụng:
Citicolin hoạt hóa sự sinh tổng hợp của cấu trúc phospholipids trong màng tế bào thần kinh, làm tăng sự chuyển hóa não và tăng mức độ của nhiều chất dẫn truyền thần kinh kể cả acetylcholin và dopamin.
Citicolin được chứng minh khôi phục hoạt động của ATPase ty thể và Na+/K+ATPase màng tế bào, ức chế sự hoạt hóa của phospholipase A2 làm tăng sự tái hấp thu ở chứng phù não trong nhiều thực nghiệm.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Citicolin được hấp thu tổt sau khi dùng tiêm vào cơ. Citicolin có sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 99%. Citicolin được chuyển hóa trong gan thành cholin tự do. Gan có khả năng tổng họp lecithin từ cholin và tái tổng họp Citicolin từ cytidin và cholin.
Do sự khó khăn trong việc xác định nồng độ Citicolin, các định lượng cholin tự do hoặc chất phóng xạ toàn phần tương đương Citicolin nên được thực hiện. Sau khi tiêm bắp Citicolin 1000mg, dẫn chất cholin được tạo bởi Citicolin qua hàng rào máu não tăng từ 11mcmol/L cơ bản đến 25pmol/L. Phần lớn Citicolin được đưa vào mô và hoặc sử dụng trong sinh tổng hợp /giáng cấp sinh học bao gồm tổng họp lecithin/ màng lipid.
Một lượng nhỏ của liều được tái hấp thu trong nước tiểu (2% – 3%) và trong phân (ít hơn 1%). Khoảng 12% của liều được bài tiết qua hô hấp dưới dạng CO2. Thời gian bán thải của Citicolin là 3,5 giờ (nồng độ đỉnh đầu), 125 giờ (nồng độ đỉnh thứ 2).
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Methyl paraben, Propyl paraben, Natri metabisulfit, Dinatri edetat, Nước cất pha tiêm vừa đủ
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
