Nicardipine – Nicardipine Aguettant

Thuốc Nicardipine Aguettant là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Nicardipine Aguettant (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Nicardipine

Phân loại: Thuốc chẹn kênh calci phân nhóm dihydropyridin.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C08CA04.

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Nicardipine Aguettant

Hãng sản xuất : Laboratoire Aguettant

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Dung dịch tiêm 10 mg/10 mL,

Thuốc tham khảo:

*NICARDIPINE AGUETTANT 10 mg/10 ml*
Mỗi ống 10ml dung dịch tiêm có chứa:
Nicardipine	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ 10ml (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Cơn đau thắt ngực ổn định. Nicardipin dạng uống có thể chỉ định điều trị cơn đau thắt ngực, dùng đơn độc hay phối hợp.

Dung dịch tiêm NICARDIPINE AGUETTANT 10 mg/10 mL được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp ác tính đe dọa tính mạng, cụ thể là các trường hợp:

Tăng huyết áp động mạch ác tính/ Bệnh lí não do tăng huyết áp

Bóc tách động mạch chủ, khi điều trị bằng thuốc chẹn beta tác dụng ngắn tỏ ra không thích hợp, hoặc dùng phối hợp với một thuốc chẹn beta ức chế thụ thể bêta đơn thuần tỏ ra không có hiệu quả

Tiền sản giật nặng, khi các thuốc thuốc hạ huyết áp đường tĩnh mạch khác không được khuyến nghị hoặc chống chỉ định

Nicardipin cũng được chỉ định trong điều trị tăng huyết áp sau mổ.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Nicardipin chỉ được dùng bằng cách truyền tĩnh mạch liên tục

Nicardipin chỉ được sử dụng bởi các bác sĩ chuyên khoa trong môi trường y khoa được kiểm soát tốt, như bệnh viện và các đơn vị chăm sóc sức khỏe tích cực, theo dõi huyết áp liên tục bằng monitor ít nhất mỗi 5 phút trong khi truyền cho đến khi các dấu hiệu sinh tồn ổn định, và ít nhất trong 12 giờ sau khi dùng nicardipin.

Tác dụng chống tăng áp phụ thuộc liều lượng. Liều lượng để đạt huyết áp mong muốn có thể thay đổi tùy theo huyết áp mục tiêu, đáp úng của bện nhân, tuổi tác và tổng trạng của bệnh nhân.

Trừ khi được tiêm truyền qua catête tĩnh mạch trung tâm, cần pha loãng thuốc đến nồng độ 0,1 đến 0,2 mg/mL trước khi dùng (xem mục Tương kị để biết thông tin các dụng dịch tương ứng).

LƯU Ý ĐẶC BIỆT KHI SỬ DỤNG VÀ TIÊU HỦY

Hướng dẫn mở ống thuốc

Giữ ống thuốc có nốt màu thẳng đứng. Nếu còn dung dịch thuốc ở đầu ống thuốc, gõ để phần dung dịch này chảy xuống thân ống.

Sau đó, giữ đầu ống và ấn để bẻ ống thuốc.

Tương kị chính:

Nguy cơ thuốc bị tủa trong dung dịch thuốc có độ lớn pH lớn hơn 6 (như dung dịch sodium bicarbonate, Ringer, diazepam, furosemide, methohexital sodium, thiopental).

Nguy cơ nicardipin bị hấp phụ lên bề mặt nhựa của những tác dụng tiêm truyền khi có mặt các dung dịch muối.

Liều dùng:

Người lớn

Liều ban đầu: Phải bắt đầu điều trị bằng cách truyền nicardipin liên tục với tốc độ 3-5 mg/giờ trong 15 phút. Có thể tăng tốc độ truyền từng bậc 0,5 hoặc 1 mg mooic 15 phút. Tốc độ truyền tĩnh mạch không được quá 15 mg/giờ.

Liều duy trì: Khi đã đạt được huyết áp mục tiêu, phải giảm liều dần, thường là còn khoảng 2 đến 4 mg/giờ, để duy trì hiệu quả đều trị.

Chuyển sang dùng thuốc hạ huyết áp dạng uống: ngưng dùng nicardipin hoặc giảm liều khi bắt đầu dùng đồng thời với một thuốc uống thích hợp. Khi bắt đầu điều trị bằng thuốc hạ huyết áp dạng uống, cần lưu ý đến việc thuốc uống chậm khởi phát. Tiếp tục theo dõi huyết áp bằng monitor cho đến khi có được tác dụng mong muốn.

Có thể chuyển sang điều trị bằng đường uống với nicardipin viên nén 20mg ở liều 60 mg/ngày chia làm 3 lần, hoặc nicardipin 50 mg viên phóng thích kéo dài ở liều 100 mg/ngày chia làm 2 lần.

Bện nhân cao tuổi

Các nghiên cứu lâm sàng về nicardipin không thu nhận đủ số bệnh nhân từ 65 tuổi trở không.

Người cao tuổi có thể nhạy cảm hơn với các tác dụng nicardipin vì sự suy giảm chúc năng thận và/hoặc gan. Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch liên tục bắt đầu với liều từ 1 đến 5 mg/giờ, tùy theo huyết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy, có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ. Tốc độ truyền tĩnh mạch không quá 15 mg/giờ.

Phụ nữ có thai

Nên dùng nicardipin truyền tĩnh mạch với tốc độ ban đầu 1 đến 5 mg/giờ tùy theo huết áp và tình trạng lâm sàng. Sau 30 phút, tùy theo tác dụng quan sát thấy,có thể tăng hoặc giảm tốc độ truyền từng bậc 0,5 mg/giờ.

Trong điều tri tiền sản giật, liều dùng thường không vượt quá 4 mg/giờ. Tốc độ tối đa không được quá 15 mg/giờ. (Xem các mục Cảnh báo đặc biệt và Thận trọng khi dùng, Phụ nữ có thai và cho con bú và Tác dụng không mong muốn)

Suy gan

Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên những bệnh nhân này. Nicardipin được chuyển hóa ở gan, nên dùng liều theo phát đồ được khuyến cáo cho bệnh nhân cao tuổi bị suy gan hoặc giảm lưu lượng máu qua gan.

Suy thận

Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên những bệnh nhân này. Trên một số bệnh nhân suy thận trung bình, đã quan sát thấy độ thanh thải toàn thân thấp hơn và diện tích đường cong (AUC) cao hơn một cách có ý nghĩa. Vì vậy, nên dùng liều theo phác đồ được khuyến cáo cho bệnh nhan cao tuổi bị suy thận

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả trên trẻ nhẹ cân lúc sinh, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú mẹ và trẻ chưa được chứng minh.

Chỉ sử dụng nicardipin trong trường hợp tăng huyết áp đe dọa tính mạng tại phòng chăm sóc tích cực nhi khoa hoặc trong phòng hậu phẫu.

Liều ban đầu: Trong trường hợp khẩn cấp, liều ban đầu được khuyên dùng từ 0,5 đến 5 mcg/kg/phút

Liều duy trì: Liều duy trì được khuyên dùng từ 1 đến 4 mcg/kg/phút.

Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên trẻ em bị suy thận. Trong trường hợp này, chỉ được dùng liều thấp nhất có hiệu quả.

DÙNG THUỐC ĐÚNG LIỀU CHỈ ĐỊNH

4.3. Chống chỉ định:

Tiền sử quá mẫn với nicardipin hoặc với một trong các thành phần thuốc

Hẹp van động mạch chủ nặng

Tăng huyết áp bù trừ, như trường hợp shunt động-tĩnh mạch hoặc hẹp co động mạch chủ

Đau thắt ngực không ổn định

Trong vòng 8 ngày sau nhồi máu cơ tim.

4.4 Thận trọng:

Thận trọng

Giảm huyết áp nhanh dưới tác dụng của thuốc có thể dẫn đến hạ huyết áp toàn thân và nhịp tim nhanh phản xạ. Nếu xuất hiện một trong hai trường hợp trên khu dung nicardipin, cân nhắc giảm một nửa liều dung hoặc ngưng truyền.

Việc tiêm tĩnh mạch trực tiếp (liều bolus) hoặc dùng đường tĩnh mạch không được kiểm soát bằng bơm tiêm điện hoặc bơm tiêm tự động không được khuyến nghị và có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng, đặc biệt là trên người cao tuổi, trẻ em, bệnh nhân suy thận hoặc suy gan và phụ nữ mang thai.

Suy tim

Phải cẩn thận khi dùng nicardipin trên bệnh nhân suy tim sung huyết hoặc phù phổi, đặc biệt là bệnh nhân được điều trị đồng thời với thuốc chẹn bêta, vì nguy cơ làm cho suy tim nặng thêm.

Bệnh tim mạch thiếu máu cục bộ

Nicardipin bị chống chỉ định trong đau thắt ngực không ổn định và trong thời kỳ ngay sau nhồi máu cơ tim ( xem mục Chống chỉ định)

Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân nghi có thiếu máu cục bộ do nguyên nhân động mạch vành. Đôi khi, bệnh nhân bị tăng tần suất, kéo dài thời gian hoặc tăng độ nặng của đau thắt ngực khi khởi đầu điều trị hoặc khi tăng liều, hoặc trong khi điều trị với nicardipine.

Phụ nữ mang thai

Vì nguy cơ hạ huyết áp nặng ở người mẹ và nguy cơ tử vong do thiếu ôxy ở bào thai, việc hạ áp phải diễn ra từ từ và luôn luông được theo dõi chặt chẽ bằng monitor. Do có thể có nguy cơ phù phổi hoặc hạ áp quá mức, phải thận trọng khi sử dụng đồng thời với magnesium sulfat.

Bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan hoặc suy gan

Đã có báo cáo về một số hiếm trường hợp bất thường chức năng gan có thể liên quan với việc sử dụng nicardipin. Các nhóm có nguy cơ cao là bệnh nhân có tiền sử rồi loạn chức năng gan hoặc bệnh nhân có suy gan khi bắt đầu điều trị nicardipin.

Bệnh nhân tăng áp lực tĩnh mạch cửa

Có báo cáo cho thấy nicardipin liều cao dùng đường tĩnh mạch có thể làm nặng thêm tình trạng tăng áp lực tĩnh mạch cửa và chỉ số tuần hoàn bàng hệ cửa- chủ trên bệnh nhân xơ gan.

Bệnh nhân sẵn có tăng áp lực nội sọ

Phải theo dõi áp lực nội sọ để có thể tính ra áp lực tưới máu não.

Bệnh nhân tai biến mạch máu não

Phải thận trọng khi dùng nicardipin trên bệnh nhân nhồi máu não cấp tính. Các cơn tăng huyết áp thường đi kèm với tai biến mạch máu não không phải là một chỉ định để điều trị chống tăng áp khẩn cấp. việc sử dụng hạ huyết áp không được khuyên dùng trong trường hợp tai biến mạch máu não thiếu máu cục bộ, trừ khi cơn tăng huyết áp cản trở việc sử dụng một điều trị thỏa đáng (ví dụ thuốc tan huyết khối) hoặc trong trường hợp có tổn thương cơ quan đích khác nguy cơ gây tử vong trước mắt.

Thận trọng khi dùng

Phối hợp với thuốc chen beta

Cẩn thận trọng khi dùng nicardipin phối hợp với thuốc chẹn bêta trên bệnh nhân bị suy giảm chức năng tim. Trong trường hợp ấy, phải chỉnh liều thuốc chẹn bêta tùy theo tình hình lâm sang của từng bệnh nhân. ( xem mục Tương tác thuốc và các dạng tương tác khác).

Phản ứng tại chỗ tiêm

Có thể xảy ra các phản ứng tại chỗ truyền, đặc biệt là khi dùng thuốc kéo dài và dùng đường truyền tĩnh mạch ngoại biên. Nên thay đổi vị trí tiêm truyền trong trường hợp nghi ngờ kích ứng tại chỗ tiêm. Sử dụng đường tĩnh mạch trung tâm hoặc một dung dịch loãng hơn có thể làm giảm nguy cơ xảy ra phản ứng tại chỗ tiêm.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của nicardipin dùng đường tĩnh mạch chưa được nghiên cứu trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên trẻ còn bú hoặc trẻ em, vì vậy cẩn thận trọng đặc biệt ở các đối tượng này ( xem mục liều dùng và đường dùng).

Vì có sự hiện diện của sorbitol, thuốc này bị chống chỉ định trong trường hợp không dung nạp fructose (một loại rồi loạn chuyền hóa có tính di truyền).

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không áp dụng.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Các dữ liệu được học hạn chế cho thấy nicardipin dùng đường tĩnh mạch không bị tích lũy; thuốc ít đi qua hàng rào nhau thai.

Trong thực hành lâm sàng, sử dụng nicardipin trong 6 tháng đầu thai kỳ ở một số ít trường hợp mang thai cho đến nay không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng đặc biệt nào về tính sinh quái thai hoặc độc cho thai.

Sử dụng nicardipin để điều trị tiền sản giật nặng trong 3 tháng cuối thai kỳ có thể có tiềm năng gây ra tác dụng giảm co tử cung có thể cản trở sự chuyển dạng tự nhiên.

Phù phổi cấp đã được ghi nhận khi dùng nicardipin như một thuốc giảm co tử cung trong thai kỳ (xem mục tác dụng không mong muốn), nhất là trong trường hợp đa thai (song thai hoặc nhiều hơn), bằng đường tĩnh mạch và/hoặc khi dùng đồng thời với thuốc chủ vận bêta-2. Không được dùng nicardipin trong trường hợp đa thai cũng như trên thai phụ có vấn đề về tim mạch, trừ khi không có bất kỳ thuốc thay thế nào khác có thể dùng được,

Thời kỳ cho con bú:

Nicardipin và nhũng chất chuyển hóa của nó được bài viết trong sữa mẹ ở nồng độ rất thấp. không có đủ thông tin về ảnh hưởng của nicardipin trên sơ sinh/trẻ còn bú. Không được dùng nicardipin trong thời gian nuôi con bằng sữa mẹ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Cũng như mọi thuốc khác, thuốc này cũng có thể gây tác dụng không mong muốn, mặc dù không phải ai cũng mắc phải.

Tóm tắt đặc tính an toàn

Đa số các tác dụng không mong muốn của nicardipin là hậu quả của tác dụng giãn mạch của nicardipin. Những tác dụng thường gặp nhất là nhức đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, đánh trống ngực và các cơn đỏ phừng.

Bảng danh mục các tác dụng không mong muốn

Các tác dụng không mong muốn được liệt kê dưới đây đã được ghi nhận trong các nghiên cứu lâm sàng và/hoặc sau khi thuốc được bán trên thị trường và dực trên các dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng, và được xếp theo hệ cơ quan meddra. Các loại tần xuất được quy định theo quy ước sau đây: Rất hay gặp ( 1/10); hay gặp: (1/100 đến < 1/10); ít gặp (1/1,000 đến < 1/100); hiếm gặp: ( 10,000 đến < 1/1,000), và không được xác định(không thể xác định dựa trên cơ sở dữ liệu hiện có).

Hệ cơ quan	Tần suất
Rối loạn huyết học và hệ bạch huyết	Tần suất không được xác định – giảm tiểu cầu
Rối loạn hệ thần kinh	Rất hay gặp – nhức đầu
Rối loạn hệ thần kinh	Hay gặp – chóng mặt
Rối loạn tim	Hay gặp – phù chi dưới, đánh trống ngực
	Hay gặp – hạ huyết áp, nhịp tim nhanh
	Tần suất không được xác định – blốc nhĩ-thất, đau thắt ngực
Rối loạn mạch máu	Hay gặp – hạ huyết áp thế đứng
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất	Tần suất không được xác định – phù phổi *
Rối loạn tiêu hóa	Hay gặp – buồn nôn, ói mửa
Rối loạn tiêu hóa	Tần suất không được xác định – liệt ruột
Rối loạn gan mật	Tần suất không được xác định – tăng men gan
Rối loạn da và mô dưới da	Hay gặp – cơn đỏ phừng
Rối loạn da và mô dưới da	Tần suất không được xác định – đỏ da
Rối loạn toàn thân và các bất thường chỗ tiêm	Tần suất không được xác định – viêm tĩnh mạch

* các trường hợp cũng được ghi nhận khi dùng như một thuốc giảm co tử cung trong thai kì (xem mục Phụ nữ có thai và cho con bú).

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Vì nicardipin làm giảm sức cản của mạch ngoại biên và đôi khi gây giảm huyết áp quá mức, làm người bệnh khó chịu đựng, nên cần theo dõi huyết áp cấn thận, đặc biệt là khi khởi đầu điều trị và khi xác định hoặc điều chỉnh tăng liều.

Với người suy tim sung huyết, việc xác định liều phải thận trọng, đặc biệt là trong trường hợp dùng cùng với thuốc chẹn beta- adrenergic, nếu muốn ngừng thuốc chẹn beta phải giảm liều từ từ và ngừng thuốc sau 8 – 10 ngày.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tăng tác dụng giảm co cơ tim

Nicardipin có thể làm tăng tác dụng giảm co cơ tim của thuốc chẹn bêta và dẫn đến suy tim trên bệnh nhân có suy tim tiềm ẩn hoặc không được kiểm soát (xem mục Lưu ý đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

Dantrolene

Trong các nguyên cứu trên động vật, sử dụng verapamil và dantrolena đường tĩnh mạch dẫn đến rung thất gây tử vong. Vì vậy, việc phối hợp thuốc ức chế kênh calci và dantrolene có nguy hiểm tiềm tàng.

Magnesium

Do có nguy cơ cao gây phù phổi và giảm huyết áp quá mức, phải thận trong khi sử dụng đồng thời với magnesi sulfat ( xem mục Lưu ý đặc biệt và thận trọng khi sử dụng).

Chất cảm ứng và chất ức chế cytochrome CYP3A4

Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4. Việc sử dụng đồng thời các chất cảm ứng CYP3A4 (như carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, fosphenytoin, primidone và rifampicin) có thể làm giảm nồng độ nicardipin trong huyết tương.

Sử dụng đồng thời nicardipin với cyclosporine, tacrolimus hoặc sirolimus dẫn đến tăng nồng độ cyclosproin/tacrolimus trong huyết tương. Phải theo dõi nồng độ các thuốc trong máu, và nếu cần phải giảm liều thuốc ức chế miễn dịch và/ hoặc nicardipin.

Digoxin

Các nghiên cứu dược động học chứng minh rằng nicardipin làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Phải theo dõi nồng đọ digoxin khi bắt đầu điều trị đồng thời với nicardipin.

Nguy cơ cộng lực tác dụng hạ huyết áp

Những thuốc có khả năng tăng cường tấc dụng chống tăng áp của nicardipin khi được sử dụng đồng thời gồm có baclofene, thuốc chẹn alpha, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc an thần kinh, thuốc họ á phiện và amifostin.

Giảm tác dụng chống tăng áp

Nicardipin dùng phối hợp với các corticosteroid đường tĩnh mạch và tetracosactide ( trừ hydrocortisone được dùng như một điều trị thay thế trong bệnh Addison) có thể dẫn đến giảm tác dụng chống tăng áp.

Thuốc mê dạng hít

Sử dụng đồng thời nicardipin với thuốc mê dạng hít có thể gây ra một tác dụng hạ áp cộng lực hoặc hiệp lực, thuốc mê cũng ức chế sự gia tăng tần số tim do phản xạ thụ thể áp lực liên quan với các thuốc giãn mạch ngoại biên. Dữ liệu lâm sàng hạn chế gợi ý rằng ảnh hưởng của thuốc mê dạng hít ( ví dụ isofluran và enfluran) trên nicardipin dường như chỉ ở mức trung bình.

Thuốc ức chế thần kinh-cơ cạnh tranh

Các dữ liệu hạn chế gợi ý rằng nicardipin, giống như các thuốc ức chế kênh calci khác làm tăng blốc dẫn truyền thần kinh-cơ, có lẽ qua một tác động trên vùng sau xi-náo. Sử dụng đồng thời nicardipin có thể làm giảm liều vecuronium cần tiêm truyền. tác dụng đối kháng blốc dẫn truyền thần kinh-cơ của neostigmine dường như không bị ảnh hưởng bởi việc tiêm truyền nicardipin. Không cần bất kỳ một sự theo dõi bổ sung nào.

Xin vui lòng báo cho bác sĩ của bạn biết nếu bạn vừa hoặc đang dùng các thuốc khác, kể cả các thuốc không kê đơn và thuốc có nguồn gốc dược liệu.

4.9 Quá liều và xử trí:

Triệu chứng

Quá liều nicardipin chlohydrat có thể dẫn đến các triệu chứng hạ huyết áp đáng kể, nhịp tim chậm, đánh trống ngực, cơn đỏ phừng, buồn ngủ, trụy tim mạch, phù ngoại biên, lơ mơ, rối loạn diễn đạt và tăng đường huyết. Ở động vật nghiên cứu, quá liều cũng dẫn đến những bất thường chức năng gan có thể hồi phục, hoại tử gan dạng lác đác và blốc dẫn truyền nhĩ-thất tiến triển.

Xử lí

Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện biện pháp thường qui bao gồm theo dõi chức năng tom và hô hấp. Ngoài những biện pháp nâng đỡ toàn thân, các dung dịch calci dùng đường tĩnh mạch và thuốc vận mạch được chỉ định trên lâm sàng đối với bệnh nhân có biểu hiện của tác dụng chẹn dòng calci đi vào tế bào. Hạ huyết áp nặng có thể điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch một dung dịch bù lại thể tích tuần hoàn và tư thê nằm ngửa kê chân cao.

Không thể loại trừ nicardipin bằng cách thẩm phân máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý-trị liệu: thuốc ức chế calci chọn lọc tác dụng mạch máu, mã số ATC: C08CA04

Nicardipin là thuốc ức chế kênh calci chậm thế hệ thứ hai thuộc nhóm phenyl-dihydrepyridin. Nicardipin có tính chọn lọc cao đối với kên calci týp L của cơ trơn mạch máu hơn là đối với tế bào cơ tim. Ở những nồng độ rất thấp, thuốc ức chế sự xâm nhập calci vào trong tế bào. Tác động này được thể hiện nổi trội ở cơ trơn động mạch. Điều này được phản ánh bởi những thay đổi tương đối quan trọng và nhanh chóng của huyết áp, với những thay đổi không đáng kể của sức co cơ tim (tác dụng phản xạ thụ thể áp lực).

Khi dùng đường toàn thân, nicardipin là một thuốc giãn mạch mạnh làm giảm tổng kháng lực ngoại biên và hạ huyết áp. Tần số tim gia tăng thoáng qua; cung lượng tim tăng cao và kéo dài vì giảm hậu tải.

Trên người, khi thuốc được dùng đồng thời hay kéo dài, tác động giãn mạch xảy ra trên các thân động mạch nhỏ và lớn, làm tăng cung lượng tim và cải thiện độ chun giãn động mạch. Kháng lực mạch máu thận giảm.

Cơ chế tác dụng:

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Phân bố

Nicardipin gắn với các protein huyết tương với tỉ lệ cao, trên một dải nồng độ rộng.

Chuyển hóa

Nicardipin được chuyển hóa bởi cytochrome P450 3A4. Các nghiên cứu trên người ở liều duy nhất hoặc liều lặp lại 3 lần/ngày trong 3 ngày, cho thấy dưới 0,03% nicardipin ở dạng không thay đổi được tìm thấy trong nước tiểu sau khi uống hoặc truyền tĩnh mạch. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu của người là glucuronide của dạng hydroxy, được hình thành do phản ứng ôxy-hóa tách nhóm N-metylbezenyl và ôxy-hóa vòng pyridin.

Bài tiết

Trong 96 giờ sau khi dùng đồng thời một liều truyền tĩnh mạch nicardipin được đánh dấu đồng vị phóng xạ và một liều uống 30 mg cách 8 giờ, 49% lượng hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 43% trong phân. Không tìm thấy sản phẩm đã dùng nào trong nước tiểu dưới dạng nicardipin không thay đổi. Sau một liều tĩnh mạch, thuốc được thải trừ qua ba pha, với thời gian bán thải lần lượt là: alpha 6,4 phút, bêta 1,5 giờ, gamma 7,9 giờ.

Suy thận

Dược động học của nicardipin dùng đường tĩnh mạch đã được nghiên cứu trên người bị suy thận nặng cần thẩm phân máu (thanh thải creatinin < 10 ml/phút), suy thận nhẹ/trung bình (thanh thải creatinin 10 – 50 mL/phút),và chức năng thận bình thường (thanh thải creatinin > 50 ml/phút). Ở trạng thái cân bằng, Cmax và AUC cao một cách có ý nghĩa trên các đối tượng suy thận nhẹ/trung bình so với đối tượng có chức năng thận bình thường. Không có sự khác biệt có ý nghĩa trong các thông số dược động học chính giữa người có rối loạn chức năng thận nặng và người có chức năng thận bình thường (xem mục Lưu ý đặc biệt và Thận trọng khi dùng)..

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

Tá dược: sorbital, acid citric monohydrat, sodium citrat, aicd hydrochloric, sodim hydroxid, nước pha tiêm.

6.2. Tương kỵ :

Theo các nghiên cứu chưa đầy đủ về tính tương hợp lý hóa, không được pha thuốc này với bất cứ thuốc nào khác ngoại trừ những dung dịch được đề cập trong mục Liều dùng và Cách dùng.

6.3. Bảo quản:

Sau khi mở ống thuốc: độ ổn định lý hóa của dung dịch thuốc không pha loãng trong dung dịch glucose 5% chứa trong ống tiêm polypropylene, đã được chứng minh là 24 giờ ở 25oC và tránh ánh sáng. Tuy nhiên, theo quan điểm vi sinh học, nên dùng thuốc ngay sau khi mở ống.

Bảo quản ống thuốc Ở nhiệt độ dưới 25oC trong bao bì của nhà sản xuất, tránh ánh sáng.

6.4. Thông tin khác :

DỮ LIỆU AN TOÀN LÂM SÀNG

Trên động vật, nicardipin được chúng minh là được tiết vào sữa của con vật cái cho con bú. Các nghiên cứu trên động vật báo cáo sự bài tiết sản phẩm trong sữa mẹ. Trong các nghiên cứu trên động vạt dùng liều cao trong giai đoạn cuối thai kỳ, báo cáo cho thấy tăng tỉ lệ tử vong bào thai, các rối loạn sinh đẻ, nhẹ cân nặng lúc sinh và chậm tăng cân sau sinh. Tuy nhiên, không có báo cáo nào về độc tính sinh sản.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM