Thuốc Nevirapin 200 – BVP là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Nevirapin 200 – BVP (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Nevirapine (NVP)
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AG01.
Biệt dược gốc: Viramune
Biệt dược: Nevirapin – BVP
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần BV Pharma – Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 200 mg; 400 mg
Thuốc tham khảo:
| NEVIRAPIN 200 – BVP | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Nevirapine | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Dùng kết hợp với 2 thuốc kháng retro virus khác để điều trị nhiễm HIVI ở người lớn và trẻ em.
Dùng đơn liệu pháp để phòng ngừa sự lây truyền HIVI từ mẹ sang con trong lúc sanh ở phụ nữ có thai mà không sử dụng thuốc kháng retrovirus..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc được dùng đường uống.
Liều dùng:
Trường hợp điều trị nhiễm HIV dùng thuốc kết hợp
Người lớn:
Liều dẫn đầu là 200 mg, 1 lần mỗi ngày trong 14 ngày đầu.
Sau đó tăng lên 200 mg, 2 lần mỗi ngày. Nếu thấy không bị tác dụng phụ phát ban ở da.
Trẻ nhỏ 15 – 30 ngày tuổi:
Liều dẫn đầu là 5 mg/ kg, 1 lần mỗi ngày trong 14 ngày đầu.
Sau đó (nếu không phát ban) 120 mg/ m2/lần, 2 lần mỗi ngày trong 14 ngày.
Sau đó 200 mg/ m2/lần, 2 lần mỗi ngày
Trẻ em từ 1 tháng – 13 tuổi:
Liều dẫn đầu là 120 mg/ m2/lần, 2 lần mỗi ngày trong 14 ngày.
Sau đó (nếu không phát ban) 200 mg/ m2/lần, 2 lần mỗi ngày. Không quá 400 mg/ ngày
Trường hợp điều trị phòng ngừa truyền bệnh từ người mẹ sang con
Dùng liều duy nhất 200 mg cho thai phụ trước khi chuyển dạ hoặc uống 4 giờ trước khi mổ lấy thai.
Trẻ sơ sinh: Dùng liều duy nhất 2 mg/ kg cân nặng trong vòng 72 giờ sau khi sanh.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với nevirapin hay một trong các thành phần của thuốc.
Suy gan nặng hoặc có nồng độ ALAT hoặc ASAT cao trên 5 lần giá trị bình thường.
Bệnh nhân có tiền sử bị viêm gan, tổn thương ở gan hay phát ban ở da nặng..
4.4 Thận trọng:
Phải hết sức thận trọng khi dùng nevirapin cho người bệnh suy gan nhẹ hoặc vừa; người bệnh suy thận. Phụ nữ và người bệnh có số lượng tế bào CD4+ cao (nữ có CD4 > 250 tế bào/mm3 và nam > 400 tế bào/mm3) dễ bị nguy cơ gan nhiễm độc. Phải theo dõi chức năng gan mỗi 2 tuần 1 lần trong 2 tháng đầu và thử lại ở tháng thứ 3 rồi sau đó cách 3 – 6 tháng 1 lần nếu phát hiện có bất thường từ trung bình đến nặng thì phải ngưng thuốc. Khi chức năng gan trở lại bình thường có thể bắt đầu lại với giai đoạn liều dẫn đầu nhưng phải ngưng thuốc vĩnh viễn nếu sự bất thường đó có kèm các triệu chứng gợi ý có quá mẫn.
Thuốc không có tác dụng chống lây nhiễm HIV từ người bệnh sang người khác, do đó vẫn phải áp dụng các biện pháp thích hợp đề tránh lây nhiễm.
Trong 8 tuần đầu điều trị, phải theo dõi chặt các phản ứng nặng ở da, nếu có phải ngừng thuốc ngay.
Sự đề kháng thuốc có thể hình thành nhanh chóng. Do đó vấn đề phải dùng thuốc theo đúng liều hướng dẫn, theo đúng liệu trình là rất quan trọng và không được tự ý bỏ thuốc hay giảm liều.
Dùng đơn liệu pháp có thể gây đề kháng thuốc nhanh chóng. Do đó luôn phải dùng kết hợp với các thuốc chống retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thận trọng khi dùng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây buồn ngủ.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Thuốc qua được nhau thai. Không nên dùng thuốc cho phụ nữ mang thai trong 3 tháng đầu thai kỳ, có thể có lợi ích hơn nguy cơ khi dùng trong 3 tháng thứ hai và thứ ba của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc bài tiết qua sữa mẹ. Phụ nữ nhiễm HIV sau khi sinh con có thể dùng Nevirapin. Có thể cho con bú trong 6 tháng đầu sau khi sinh nếu không có thức ăn an toàn thay cho sữa mẹ. Phụ nữ nhiễm HIV không nên cho con bú để tránh lây nhiễm sang con.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng phụ thường gặp gồm:
Mệt mỏi, buồn ngủ, nhức đầu.
Phát ban thường xuất hiện trong 5 tuần đầu dùng thuốc, ngứa.
Buồn nôn, nôn, đau bụng.
Ít gặp phản ứng quá mẫn: Ngứa kèm theo sốt, đau khớp, đau cơ, sưng hạch.
Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu hạt, rối loạn chức năng thận, tiêu chảy.
Hiếm gặp sốc phản vệ, phù mạch, hội chứng Steven- Johnson, hoại tử nhiễm độc da. Hội chứng Lycell, viêm gan hoại tử gan (thường ở bệnh nhân nữ)
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Phải tuân thủ theo chỉ định và hướng dẫn của thầy thuốc về chế độ liều và thời gian dùng thuốc, nhất là trong 14 ngày đầu điều trị. Điều trị các phẳn ứng bất lợi theo triệu chứng nếu cần.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nevirapin làm giảm nồng độ của các thuốc chống HIV khác như Indinavir, Saquingvir, Efavirenz. Nhưng các thuốc ức chế protease này không ảnh hưởng lên dược động học của Nevirapin nên không cần phải chỉnh liều khi dùng kết hợp.
Cimetidin làm tăng nồng độ Nevirapin. Có thể cần phải điều chỉnh liều.
Thuốc làm giảm nồng độ thuốc uống tránh thai uống có chứa estrogen, cần chọn lựa phương pháp ngừa thai khác cho phụ nữ đang dùng nevirapin..
Tránh kết hợp với thuốc chống nấm Ketoconazol do làm giảm nồng độ Ketoconazol và tăng nồng độ Nevirapine.
Các thuốc kháng sinh macrolid làm tăng nồng độ Nevirapin, Có thể cần phải điều chỉnh liều.
Cần phải chỉnh liều Methadon khi dùng cùng lúc, do thuốc làm giảm nồng độ methadon trong huyết tương.
Prednison làm tăng tỷ lệ phát ban trong 6 tuần đầu dùng nevirapin, không nên kết hợp dùng 2 thuốc này.
Rifabutin làm tăng chuyển hóa nên làm giảm nồng độ Nevirapin xuống 16%, ngược lại Nevirapin làm chậm chuyển hóa của Rifabutin và làm tăng nồng độ Rifabutin. Cần phải chỉnh liều khi kết hợp 2 thuốc này.
Rifampicin làm giảm nồng độ của Nevirapin trong huyết tương xuống 37% dưới mức có tác dụng, ngược lại Nevirapin làm chậm chuyền hóa của Rifampicin, làm tăng nồng độ Rifampicin và làm tăng độc tính. Chỉ kết hợp 2 thuốc này khi thật sự cần thiết và phải theo dõi chặt chẽ. Trong điều trị đồng nhiễm HIV và lao nên dùng kết hợp Rifabutin và Nevirapin.
Chế phẩm từ Cỏ ban làm giảm nồng độ Nevirapin xuông dưới mức có tác dụng và làm virus tăng kháng thuốc. Không nên kết hợp các chế phẩm này với Nevirapin..
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong một số trường hợp quá liều dùng từ 800 mg – 1800 mg/ ngày trong vòng l5 ngày đã có những biểu hiện: Phù, hồng ban nút, suy nhược, sốt, nhức đầu, mất ngủ, buồn nôn, nổi ban da, chóng mặt, nôn, sút cân, thâm nhiễm phổi. Các triệu chứng trên giảm dần rồi mất khi ngừng thuốc. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Nevirapin, điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nevirapin là một thuốc không – nueleosid có tác dụng ức chế không cạnh tranh nhưng đặc hiệu với enzym phiên mã ngược của HIV1 (không tác dụng trên HIV2). Thuốc tác dụng qua gan trực tiếp vào enzym phiên mã ngược của HIV1, nên làm giảm sự phát triển của virus. Thuốc tuy không gắn trực tiếp vào vị trí xúc tác của enzym nhưng có tác dụng ngăn cản các hoạt tính của DNA polymerase phụ thuộc ARN và phụ ADN bằng cách làm rối loạn vị trí xúc tác của enzym này, do đó cản trở sự nhân lên của virus. Thuốc không cạnh tranh với khuôn di truyền hoặc với nucleosid triphosphat. Thuốc không ức chế enzym ADN polymerase alpha, beta, gamma hoặc delta của tế bào bình thường ở người, nên ít gây tác dụng độc lên tế bào.
Thuốc cần được dùng kết hợp với các thuốc retrovirus khác vì khi sử dụng đơn độc thì sẽ nhanh chóng bị kháng thuốc và có hiện tương kháng chéo với các thuốc kháng virus không nucleosid khác như Delavirdin, Efavirenz. Nevirapin có tác dụng hiệp lực với các thuốc Abacavir, Didanosin, Stavudin, Lamivudin, Zidovudin, hoặc với các thuốc ức chế protease Indinavir, Saquinavir. Sự đáp ứng điều trị phụ thuộc vào lượng ARN virus có trong huyết tương sau những tháng điều trị đầu tiên. Lượng tế bào CD4 không có ý nghĩa tiên đoán đáp ứng điều trị. Do đó phải căn cứ vào xét nghiệm ARN của HIV và cả CD4 cũng như tình trạng lâm sàng.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế tác dụng của thuốc khác với các chất ức chế nucleosid là phải chuyển hóa trong tế bào thành các triphosphat có tác dụng cạnh tranh sự tổng hợp của virus. Nevirapin gắn trực tiếp vào enzym polymerase phiên mã ngược của HIV-1, ức chế tác dụng của DNA polymerase phụ thuộc RNA bằng cách làm rối loạn vị trí xúc tác của enzym này, do đó cản trở sự nhân lên của virus.
Bình thường, liên kết deoxynucleosid triphosphat với phức hợp mẫu – enzym phiên mã ngược gây thay đổi quá trình tạo thành enzym phiên mã ngược, sự thay đổi này theo phản ứng hóa học phụ thuộc vào ion magnesi. Khi nevirapin liên kết với phức hợp mẫu enzym phiên mã ngược, sự thay đổi xảy ra ở vị trí các nhóm carboxyl của acid aspartic trong enzym phiên mã ngược làm cho ion magnesi không tham gia theo đúng trình tự để phản ứng hóa học xảy ra đầy đủ và bị chậm lại, do vậy làm chậm quá trình xúc tác. Nevirapin có tác dụng hiệp đồng với các nucleosid ức chế enzym phiên mã ngược (abacavir, didanosin, lamivudin, stavudin, zidovudin) hoặc với các thuốc ức chế protease (indinavir, saquinavir). Do vậy có thể kết hợp nevirapin với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị, tuy nhiên cần cân nhắc trong một số trường hợp có thể xảy ra tương tác dược động học.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Nevirapin được hấp thu nhanh theo đường uống và không ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng trên 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống 4 giờ. Tỷ lệ gắn kết protein khoảng 60%. Nevirapin ưa mỡ, không bị ion hóa ở pH sinh lý và được phân bố rộng khắp, thể tích phân bố là 1,21 lít/ kg. Nồng độ trong dịch não tủy vào khoảng 45% nồng độ trong huyết tương. Thuốc qua được nhau thai và đi vào sữa mẹ. Thuốc được chuyển hóa mạnh ở gan, chủ yếu bởi các isoenzym thuộc họ CYP3A của cytochrom P450. Sự tự kích hoạt của các enzym làm tăng độ thanh thải lên 1,5 – 2 lần sau 2 – 4 tuần uống thuốc với liều thường dùng và cũng trong khoảng thời gian trên làm giảm nửa đời cuối cùng của thuốc từ 45 giờ xuống còn 25 đến 30 giờ. Ở trẻ em, nửa đời trong giai đoạn ổn định thay đổi theo tuổi: 32 giờ ở trẻ dưới 1 tuổi; 21 giờ ở trẻ từ 1 đến 4 tuổi; 18 giờ ở trẻ 4 – 8 tuổi; 28 giờ ở trẻ trên 8 tuổi. Nếu điều chỉnh theo cân nặng, độ thanh thải cũng thay đổi theo tuổi và độ thanh thải ở trẻ dưới 8 tuổi gấp đôi ở người lớn. Nevirapin được đào thải chủ yếu theo nước tiểu (91%) dưới dạng các chất chuyển hóa hydroxyl của thuốc được liên hợp với acid glycuronic thành glucuronid; khoảng 10% được đào thải qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản trong bao bì kín, để ở nhiệt độ phòng 15 – 30 °C Không cần bảo quản thuốc nước trong tủ lạnh.
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ấm ướt. Tránh ánh sáng trực tiếp.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
