1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Emtricitabin
Phân loại: Thuốc kháng virus.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J05AF09.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Emtricitabine Stada
Hãng sản xuất : Công ty TNHH LD Stada-VN
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang 200 mg.
Thuốc tham khảo:
| EMTRICITABINE STADA 200 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Emtricitabin | …………………………. | 200 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Emtricitabin được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV-1.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Emtricitabine STADA® 200 mg được dùng bằng đường uống, không liên quan đến bữa ăn.
Liều dùng:
Điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn: liều khuyến cáo là 200 mg/lần/ngày.
Trẻ em: có thể dùng liều 200 mg/lần/ngày đối với trẻ cân nặng trên 33 kg có khả năng uống trọn một viên nang.
Nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận tùy vào độ thanh thải creatinin (CC):
CC >= 50 ml/phút: như liều khuyến cáo (200 mg/1 lần/ngày)
CC từ 30 – 49 ml/phút: 200 mg mỗi 48 giờ.
CC từ 15 – 29 ml/phút: 200 mg mỗi 72 giờ.
CC < 15 ml/phút: 200 mg mỗi 96 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với Emtricitabin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4.4 Thận trọng:
Nên ngưng việc điều trị với emtricitabin nếu nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to tiến triển hay gan nhiễm mỡ, nhiễm acid chuyển hóa hoặc acid lactic không rõ nguyên nhân.
Emtricitabin nên dùng thận trọng ở những bệnh nhân có chứng gan to hay có các yếu tố nguy cơ khác đối với bệnh gan. Bệnh nhân nhiễm đồng thời viêm gan B hoặc C mãn tính và được điều trị với liệu pháp kháng retrovirus kết hợp có sự gia tăng nguy cơ về các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở gan và có khả năng gây tử vong; việc điều trị nên ngừng tạm thời hoặc ngừng hẳn nếu có bằng chứng về sy tram trọng của bệnh gan.
Khuyến cáo tất cả các bệnh nhân nên được kiểm tra xem có bị nhiễm viêm gan B hay không trước khi bắt đầu điều trị và các bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và viêm gan B nên được theo dõi trong vài tháng về các dấu hiệu trầm trọng của viêm gan sau khi ngừng điều trị với emtricitabin.
Nhiễm trùng cơ hội: Bệnh nhân đang dùng emtricitabin hoặc bát kỳ liệu pháp kháng retrovirus nào có thể tiếp tục tiến triển nhiễm trùng cơ hội và các biến chứng khác của việc nhiễm HIV, do đó nên tiếp tục theo dõi lâm sàng chặt chẽ bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị cho bệnh nhân bị các bệnh do nhiễm HIV.
Lây truyền HIV: Bệnh nhân cần phải biết rằng các liệu pháp kháng retrovirus, kể cả emtricitabin, không ngăn ngừa được nguy cơ lây truyền HIV cho người khác thông qua quan hệ tình dục hoặc lây nhiễm qua đường máu. Nên tiếp tục sử dụng các biện pháp phòng ngừa thích hợp. Bệnh nhân cũng nên biết rằng emtricitabin không chữa khỏi nhiễm HIV.
Người cao tuổi:
Kinh nghiệm dùng thuốc ở người già 65 tuổi trở lên chưa đầy đủ để xác định mức độ đáp ứng thuốc so với người trẻ tuổi.
Suy thận:
Emtricitabin chủ yếu được đào thải qua thận, dược động học của thuốc thay đổi ở bệnh nhân suy thận. Nếu chức năng thận suy giảm, liều dùng phải được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của emtricitabin trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được biết về khả năng gây choáng váng khi điều trị với emtricitabin.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ có thai. Chỉ dùng emtricitabin trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa rõ emtricitabin có được tiết vào sữa mẹ hay không. Do khả năng lây truyền HIV và các phản ứng phụ trầm trọng ở trẻ bú mẹ, người mẹ không nên cho con bú khi đang dùng emtricitabin
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tác dụng phụ thường gặp nhất khi sử dụng emtricitabin là đau đầu, tiêu chảy và buồn nôn, giấc mơ bất thường, suy nhược, hoa mắt, mất ngủ, đau, dị ứng da, ngứa, phát ban và mề đay. Các kết quả thực nghiệm bát thường liên quan đến việc điều trị với emtricitabin gồm tăng bilirubin huyết, tăng men lipase huyết thanh và men amylase ở tụy, tăng men gan. Cũng có báo cáo về giảm bạch cầu trung tính và thiếu máu. Nhiễm acid lactic, thường kèm theo chứng gan to và nhiễm mỡ nặng có liên quan đến việc điều trị với các thuốc ức chế sao chép ngược nucleosid.
Hội chứng phục hồi miễn dịch (một đáp ứng miễn dịch gây viêm dẫn đến tình trạng suy sụp lâm sàng) đã được báo cáo trong giai đoạn đầu của điều trị với liệu pháp kháng retrovirus kết hợp, bao gồm emtricitabin, ở bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nặng. Tích lũy và phân phối lại mỡ trong cơ thể (loạn dưỡng lipid) bao gồm béo vùng bụng, ứ đọng mỡ ở phần cổ và lưng (“gù trâu”), tay chân gây mất lớp mỡ, mặt gày xộp, phì đại ngực, hội chứng giả Cushing đã được báo cáo ở bệnh nhân đang dùng liệu pháp kháng retrovirus, bao gồm cả emtricitabin. Các bất thường chuyển hóa như tăng triglyceride huyết, tăng cholesterol huyết, đề kháng insulin, tăng glucose huyết và tăng lactat huyết cũng được báo cáo. Các thuốc ức chế sao chép ngược nucleosid cũng liên quan đến rối loạn chức năng ty lạp thể được biểu hiện như hành vi bất thường, thiếu máu, co giật, tăng lipase huyết, tăng trương lực và giảm bạch cầu trung tính. Tăng creatin phosphokinase, đau cơ, viêm cơ và ly giải cơ vân hiếm gặp đã được báo cáo, đặc biệt khi các thuốc tương tự nucleosid được dùng cùng với các thuốc ức chế HIV-protease. Hoại tử xương đã được báo cáo, đặc biệt ở bệnh nhân nhiễm HIV tiến triển hoặc đã dùng lâu dài liệu pháp kháng retrovirus kết hợp.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Thận trọng khi dùng đồng thời emtricitabin với các thuốc khác được đào thải theo cơ chế bài tiết chủ động qua ống thận vì sự cạnh tranh đào thải có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của một trong các thuốc này.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa có thuốc giải độc cho emtricitabin. Không có phản ứng phụ trầm trọng được ghi nhận. Tác động của liều cao hơn chưa rõ. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân nên được theo dõi các dấu hiệu ngộ độc, áp dụng điều trị nâng đỡ thông thường khi cần thiết.
Điều trị bằng thẩm phân máu loại trừ khoảng 30% liều emtricitabin qua giai đoạn thẩm phân 3 giờ được bắt đầu trong vòng 1,5 giờ dùng emtricitabi (tốc độ lưu lượng máu 400 ml/phút, tốc độ lưu lượng chất thẩm phân 600 ml/phút). Chưa rõ emtricitabin có được loại trừ qua thẩm phân màng bụng hay không
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Emtricitabin là một chất tổng hợp tương tự nucleosid của cytosin có hoạt tính đặc hiệu đối với virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV-1 và HIV2) và virus viêm gan B. Emtricitabin được phosphoryl hóa bởi enzym tế bào thành emtricitabin 5′-triphosphat, ức chế cạnh tranh với men sao chép ngược HIV-1 dẫn đến kết thúc chuỗi DNA. Emtricitabin là một thuốc ức chế yếu DNA polymerase α, β và ɛ ở động vật có vú và DNA polymerase γ ở ty lạp thể
Cơ chế tác dụng:
Emtricitabin triphosphat ức chế cạnh tranh men sao chép ngược HIV-1, làm kết thúc chuỗi DNA.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Emtricitabin được hấp thu nhanh và nhiều qua đường tiêu hóa sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1-2 giờ. Sinh khả dụng đã được báo cáo của thuốc dạng viên nang là 93%. Dưới 4% thuốc gắn kết với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 10 giờ. Emtricitabin được chuyển hóa với mức độ giới hạn, nhưng thải trừ phần lớn ở dạng không đổi qua nước tiểu và một lượng ít hơn qua phân. Thuốc được loại trừ một phần bằng thẩm phân máu.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Pregelatinized starch, lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, silicon dioxyd, magnesi stearat, hydroxypropylmethylcellulose, talc, titan dioxyd, polyethylene glycol 6000, màu black PN, màu brilliant blue.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
