Sildenafil – Erecfil/Staga

Thuốc Erecfil, Staga là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Erecfil, Staga (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Sildenafil

Phân loại: Thuốc giãn mạch, Thuốc ức chế phosphodiesterase typ 5.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): G04BE03.

Biệt dược gốc: Viagra

Biệt dược: Erecfil, Staga

Hãng sản xuất : Stallion Laboratories Pvt. Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim: 50 mg, 100 mg.

Thuốc tham khảo:

*STAGA-50*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Sildenafil	………………………….	50 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*ERECFIL -100*
Mỗi viên nén bao phim có chứa:
Sildenafil	………………………….	100 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Sildenafil dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương, là tình trạng không có khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.

Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Viên sildenafil được dùng theo đường uống.

Liều dùng:

Đối với người lớn:

Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.

Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.

Đối với bệnh nhân suy thận:

Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 – 80mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.

Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30mL/phút), không dùng ERECFIL-100.

Đối với bệnh nhân suy gan: Không dùng ERECEIL-100

Đối với trẻ em: Không dùng sildenafil cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Đối với người già: Không cần phải điều chỉnh liều

4.3. Chống chỉ định:

Khi dùng các thuốc cung cấp oxyd nitric, các nitrit và nitrat hữu cơ, như glyceryl trinitrat (nitroglycerin), natri nitroprussid, amyl nitrit.

Việc sử dụng đồng thời các chất ức chế PDE5 như sildenafil với các chất kích thích guanylat cyclase như riociguat là chống chỉ định do triệu chứng hạ huyết áp.

Ở nam giới không nên giao hợp do các yếu tố nguy cơ tim mạch.

Suy gan nặng (suy giảm chức năng gan).

Suy thận nặng.

Giảm huyết áp (huyết áp thấp).

Đột quỵ hoặc biến cố về tim xảy ra gần đây.

Rối loạn thoái hóa võng mạc di truyền (kể cả rối loạn di truyền về phosphodiesterose võng mạc).

Bệnh nhân bị mất thị lực một mắt do bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION).

4.4 Thận trọng:

Cần chẩn đoán rối loạn chức năng cương dương dựa trên tiểu sử bệnh và kiểm tra sức khỏe thực tế để xác định nguyên nhân tiềm ẩn trước khi xem xét điều trị bằng thuốc.

Yếu tố nguy cơ tim mạch

Trước khi bắt đầu bất kỳ điều trị rối loạn chức năng cương dương, bác sĩ cần xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân do có nguy cơ bệnh tim liên quan đến hoạt động tình dục.

Sildenafil có đặc tính giãn mạch dẫn đến làm giảm huyết áp nhẹ và thoáng qua. Trước khi kê sildenafil, bác sỹ cần xem xét cẩn thận liệu bệnh nhân với những điều kiện tiềm ẩn nhất định có thể bị ảnh hưởng bất lợi bởi các tác dụng giãn mạch của thuốc, đặc biệt là khi kết hợp với hoạt động tình dục. Bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc giãn mạch bao gồm những người có tắc nghẽn tâm thất trái (ví dụ: hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn), những người có hội chứng hiếm gặp của biểu hiện teo đa hệ thống như là chức năng tự kiểm soát huyết áp suy giảm nghiêm trọng.

Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat.

Các biến cố tim mạch nghiêm trọng bao gồm nhồi máu cơ tim, đột tử liên quan tới bệnh tim, loạn nhịp thất, xuất huyết não, thiếu máu cục bộ thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp được báo cáo trong quá trình điều trị rối loạn cương dương bằng sildenafil.

Cương đau dương vật

Các thuốc điều trị rối loạn cương dương, bao gồm sildenafil, cần được sử dụng thận trọng những bệnh nhân có biến dạng giải phẫu của dương vật (như gấp khúc, bệnh xơ hóa thể hang hay bệnh Peyronie), hoặc ở những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình liềm, đau tủy hoặc bệnh bạch cầu).

Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế PDE5 khác hoặc phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác

Sự an toàn và hiệu quả của việc kết hợp sildenafil với chất ức chế PDE5 khác hoặc phương pháp điều trị tăng huyết áp động mạch phổi (PAH) có chứa sildenafil hay các phương pháp điều trị rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu, vì vậy các điều phối hợp này là không được khuyến cáo.

Ảnh hưởng trên thị giác

Các trường hợp bệnh nhân bị bệnh thần kinh thị giác thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION), một tình trạng hiếm gặp, liên quan đến việc dùng sildenafil và các chất ức chế PDE5 khác đã được báo cáo. Trong trường hợp có bất kỳ vấn đề đột ngột về mắt, bệnh nhân cần ngừng sử dụng thuốc và xin tư vấn của bác sỹ ngay lập tức.

Sử dụng đồng thời với ritonavir

Không sử dụng đồng thời sildenafil với ritonavir.

Sử dụng đồng thời với các thuốc chẹn alpha

Cần thận trọng khi dùng sildenafil với đồng thời thuốc chẹn alpha do có thể dẫn đến hạ huyết áp triệu chứng ở một vài bệnh nhân nhạy cảm. Điều này thường xảy ra trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil. Để hạn chế nguy cơ hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân nên điều trị ổn định huyết động khi dùng các thuốc chẹn alpha trước khi bắt đầu trị liệu bằng sildenafil. Nên cân nhắc khởi đầu điều trị bằng liều 25 mg.

Ảnh hưởng đến chảy máu

Các nghiên cứu in vitro trên tiểu cầu người cho thấy sildenafil có ảnh hưởng tới khả năng chống ngưng kết của natri nitroprussid. Chưa có thông tin an toàn về sử dụng sildenafil cho những bệnh nhân có rối loạn chảy máu hoặc loét dạ dày tá tràng. Vì vậy chỉ dùng sildenafil cho những bệnh nhân này sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích – nguy cơ.

Viên nén Erectil-100 chứa lactose. Không dùng thuốc cho những người có vấn đề về di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase lapp hoặc kém hấp thu glucose – galactose.

Không dùng thuốc này cho phụ nữ và trẻ em.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu cụ thể nào về ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc được tiến hành.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Không dùng sildenafil cho phụ nữ.

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng sildenafil cho phụ nữ.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong các nghiên cứu liều cố định, tần suất của một vài biến chứng tăng theo liều. Các nghiên cứu với liều cố định phản ánh sát thực hơn chế độ liều khuyến cáo. Bản chất các tác dụng không mong muốn trong các nghiên cứu này tương tự như trong các nghiên cứu với liều cố định.

Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt. Với liều lớn hơn liều đã khuyến cáo thì các tác dụng không mong muốn cũng vẫn là các tác dụng đã liệt kê ở trên, nhưng nói chung là sẽ gặp nhiều hơn.

Sau đây là những tác dụng không mong muốn đã được báo cáo: rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/100 < ADR < 1/10), ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10000 < ADR < 1/1000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10000):

Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh:

Ít gặp: viêm mũi.

Rối loạn hệ miễn dịch:

Ít gặp: quá mẫn.

Rối loạn hệ thần kinh:

Rất thường gặp: đau đầu

Thường gặp: chóng mặt.

Ít gặp: buồn ngủ.

Hiếm gặp: động kinh, động kinh tái phát, ngất.

Rối loạn mắt:

Thường gặp: mờ mắt, loạn thị, chứng thấy sắc xanh.

Ít gặp: đau mắt, sợ ánh sáng, hoa mắt, loạn sắc thị, sung huyết mắt, chói mắt.

Hiếm gặp: phù mắt, sưng mắt, khô mắt, mỏi mắt, loá mắt, chứng thấy sắc vàng, chứng thấy sắc đỏ, rối loạn mắt, xung huyết kết mạc, ngứa mắt, cảm giác bất thường ở mắt, phù mí mắt.

Rối loạn tim:

Ít gặp: nhịp tim nhanh, đánh trống ngực.

Rối loạn mạch máu:

Thường gặp: cơn nóng bừng, cơn đỏ bừng.

Ít gặp: hạ huyết áp.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

Thường gặp: nghẹt mũi.

Ít gặp: chảy máu cam, tắc xoang.

Hiếm gặp: khan họng, khô mũi, phù mũi.

Rối loạn hệ tiêu hoá:

Thường gặp: buồn nôn, khó tiêu

Ít gặp: chứng trào ngược dạ dày thực quản, ói mửa, đau bụng trên, khô miệng.

Hiếm gặp: giảm xúc giác miệng.

Rối loạn da và mô dưới da:

Ít gặp: phát ban.

Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết:

Ít gặp: đau cơ, đau đầu chi.

Rối loạn hệ sinh dục và vú:

Hiếm gặp: cương dương không mong muốn.

Các rối loạn chung:

Ít gặp: cảm giác nóng.

Hiếm gặp: ngứa.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sildenafil làm tăng tác dụng của thuốc hạ huyết áp. Thuốc này cũng làm tăng tác dụng gây hạ huyết áp của các nitrat, như isosorbid dinitrat (Isordil), isosorbid mononitrat (Imdur Isno, monoket), nitroglycerin (Nitro-Dur, Transderm-Nito) là thuốc giãn mạch, thường dùng để điều trị đau thắt ngực.

Bệnh nhân đang dùng nitrat không được dùng sildenafil.

Cimetidin (Tagamet), erythromycin, ketoconazol (Nizoral), itraconazol (Sporanox) và mibefradil làm tăng đáng kể lượng sildenafil trong cơ thể. Phải theo dõi cẩn thận bệnh nhân dùng các thuốc này nếu dùng sildenafil.

Rifampin có thể làm giảm nồng độ trong máu của sildenafil và làm giảm hiệu quả.

4.9 Quá liều và xử trí:

Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất gặp và mức độ thì tăng lên.

Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ phù hợp.

Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sildenafil gắn mạnh với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc trị rối loạn cương và rối loạn xuất tinh.

Mã ATC: G04BE03.

Sildenafil là muối citrat của sildenafil, dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Sildenafil có tác dụng ức chế chọn lọc guanosin monophosphat vòng (cGMP – cyclic guanosine monophosphate) – phosphodiesterase đặc hiệu typ 5 (PDE5).

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.

Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.

Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người, nhưng nó làm tăng tác dụng của NO bằng cách ức chế PDE5, chất này có tác dụng phân hủy cGMP trong thể hang. Khi kích thích tình dục tạo ra sự giải phóng NO tại chỗ, thì sự ức chế PDE5 của sildenafil sẽ làm tăng lượng cGMP trong thể hang, kết quả làm giãn cơ trơn và tăng dòng máu tới thể hang.

Ở liều đã khuyến cáo thì sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo..

Cơ chế tác dụng:

Cơ chế sinh lý cương dương vật kéo theo sự giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục.

Sau đó NO hoạt hoá men guanylat cyclase, men này làm tăng nồng độ của cGMP từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào.

Các nghiên cứu in vitro cho thấy sildenafil ức chế chọn lọc PDE5.

Tác dụng của sildenafil chọn lọc trên PDE5 mạnh hơn các phosphodiesterase đã được biết khác (gấp 10 lần đối với PDE6, > 80 lần đối với PDE1, > 700 lần đối với PDE2, PDE3, PDE4 và PDE7-PDE11).

Tác dụng chọn lọc trên PDE5 mạnh gấp 4000 lần so với PDE3, điều này rất quan trọng vì PDE3 là một men liên quan tới sự co bóp của tim.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Dược động học của sildenafil tương ứng với liều trong khoảng liều khuyến cáo.

Sildenafil được chuyển hoá chính tại gan (chủ yếu qua cytochrom P450 3A4) và các chất chuyển hoá của nó có hoạt tính giống chất mẹ (sildenafil).

Hấp thu:

Sildenafil được hấp thu nhanh sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 41% (dao động từ 25 – 63%)

Trên in vitro, nồng độ 3.5nM sildenafil ức chế men PDE5 của người khoảng 50%. Trên người, nồng độ sildenafil tự do tối đa trung bình sau khi dùng một liều đơn 100mg là xấp xỉ 18ng/mL hoặc 38nM.

Các nồng độ tối đa đạt được trong huyết tương từ 30 – 120 phút (trung bình 60 phút) được quan sát khi uống thuốc lúc đói.

Thức ăn có hàm lượng mỡ cao làm giảm khả năng hấp thu của sildenafil, với thời gian giảm trung bình Tmax là 60 phút, và Cmax giảm trung bình 29%, trái lại mức độ hấp thu không ảnh hưởng đáng kể (diện tích dưới đường cong giảm 11%).

Phân bố:

Thể tích phân bố thuốc trung bình của sildenafil (Vss) là 105L, phân bố tập trung vào các mô.

Sildenafil và chất chuyển hoá ở vòng tuần hoàn lớn của nó là N-desmethyl gắn tới 96% vào protein huyết tương. Việc gắn vào protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ tổng của nó.

Nồng độ của sildenafil trong tinh dịch của những người tình nguyện khỏe mạnh sau khi uống thuốc 90 phút là nhỏ hơn 0.0002% liều sử dụng (trung bình 188ng).

Chuyển hóa:

Sildenafil được chuyển hóa chủ yếu bởi các men CYP3A4 (đường chính) và CYP2C9 (đường phụ) có ở gan.

Các chất chuyển hoá ở vòng chuyển hoá chính của sildenafil tạo ra từ quá trình N-desmethyl hoá, và sau đó lại được chuyển hóa tiếp.

Các chất chuyển hoá này có hoạt tính chọn lọc đối với PDE tương tự như sildenafil và trên in vitro tính chọn lọc đối với PDE5 xấp xỉ 50% của chất mẹ. Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa xấp xỉ là 40% nồng độ chất mẹ.

Chất chuyển hóa N-desmethyl lại được chuyển hóa tiếp tục, có thời gian bán hủy là 4 giờ.

Thải trừ:

Độ thanh thải toàn bộ của sildenafil là 41L/h với nửa thời gian pha cuối là 3 – 5 glờ.

Sau khi dùng đường uống hay tiêm tĩnh mạch, sildenafil được thải trừ chủ yếu qua phân dưới dạng chất chuyển hóa (khoảng 80% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 13% liều uống).

Dược động học ở các đối tượng bệnh nhân đặc biệt:

Người già

Trên những người già khỏe mạnh (từ 65 tuổi trở lên), độ thanh thải của sildenafil giảm đi, kết quả là nồng độ sildenafil và chất chuyển hóa có hoạt tính N-desmethyl trong huyết tương cao hơn khoảng 90% so với nồng độ những chất này ở những người tình nguyện trẻ khỏe mạnh (từ 18 – 45 tuổi). Do sự gắn kết sildenafil vào protein huyết tương phụ thuộc vào tuổi, nồng độ tự do của sildenafil trong huyết tương tăng tương ứng khoảng 40%.

Người suy thận

Trên những người suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin = 50 – 80mL/phút) hay trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 – 49 mL/phút), khi dùng một liều đơn sildenafil (50mg), không thấy có bất cứ sự thay đổi nào về dược động học.

Trên những người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 30mL/phút), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, đã làm tăng xấp xỉ gấp đôi diện tích dưới đường cong AUC (100%) và Cmax (88%) so với người ở cùng độ tuổi nhưng không bị suy thận .

Thêm vào đó, các giá trị Cmax và AUC của chất chuyển hóa N-desmethyl tăng có ý nghĩa 200% và 79% lần lượt ở các đối tượng suy thận nặng so với ở các đối tượng chức năng thận bình thường.

Người suy gan

Trên những người xơ gan (Child – Pugh A, Child – Pugh B), độ thanh thải của sildenafil bị giảm, kết quả làm tăng diện tích dưới đường cong AUC (85%) và Cmax (47%) so với người không bị suy gan ở cùng độ tuổi. Dược động học của sildenafil ở bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh C) chưa được nghiên cứu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

…

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30 ^oC.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

HDSD Thuốc Staga (2018).

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM