Thuốc Neostigmin Kabi là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Neostigmin Kabi (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Neostigmine (Synstigmine)
Phân loại: Thuốc kháng cholinesterase, thuốc điều trị nhược cơ.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): N07AA01, S01EB06.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Neostigmin Kabi
Hãng sản xuất : Công ty Cổ phần Fresenius Kabi Việt Nam
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Ống tiêm (neostigmin methylsulfat): 0,5 mg/1 ml;.
Thuốc tham khảo:
| NEOSTIGMIN KABI | ||
| Mỗi ống tiêm có chứa: | ||
| Neostigmine | …………………………. | 0,5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị bệnh nhược cơ
Thử nghiệm chẩn đoán bệnh nhược cơ
Giải độc thuốc giãn cơ cura hậu phẫu (sau khi gây giãn cơ bằng cura không khử cực).
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp.
Liều dùng:
Điều trị nhược cơ
Tiêm dưới da hoặc tiêm bắp.
Người lớn: 2 – 5 ống/ngây, chia thành 4-6 lần tiêm.
Trẻ em: 0,04 mg/kg/lần tiêm
Nhóm bệnh nhân dặc biệt
Người cao tuổi: Không có khuyến cáo dặc biệt khi sử dụng neostigmín ở người cao tuổi.
Suy thận: Neostigmin và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được đào thải qua nước tiểu. Có thể phải dùng liều thấp hơn hoặc khoảng cách dùng liều dài hơn ở những bệnh nhân suy thận. Việc điều trị phải được thực hiện bằng cách đánh giá liều có hiệu quả
Suy gan: Không cố khuyến cáo đặc biệt về liều lương của neostigmin ở bệnh nhân suy gan.
Thử nghiệm chẩn đoán bệnh nhược cơ
Người lớn: 0,5 -1 mg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, có thể kết hợp với 0,25 mg atropin sulfat theo đường tiêm (nhằm hạn chế cơn cường phó giao cảm tiềm tàng).
Trẻ em: 0,05 mg/kg tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, cố thể kết hợp với atropin sulfat tiêm (nhằm hạn chế cơn cường phó giao cảm tiềm tàng).
Kết quả dương tính khi đạt được sự cải thiện của triệu chứng nhược cơ, bắt đầu trong vòng 15 phút sau khi tiêm (giảm hiện tượng sa mi mắt, mất dần triệu chứng song thị).
Giải độc thuốc giãn cơ cura hậu phẫu (sau khi điều tri bằng thuốc giän cơ không khử cực):
Để đối kháng tác dụng của thuốc cura không khử cực. nên đợi cho đến khi lái xuất hiện 4 đáp ứng với kích thích chuỗi 4 của thần kinh trụ
Nên tiêm tốc độ chậm (khoảng 3 phút) để phòng ngừa xảy ra sự thay đổi nhịp tim đột ngột. Việc tính toán liều dùng sẽ được thực hiện dựa trên cân nặng lý tưởng theo lý thuyết.
Người lớn: 0,04 – 0.05 mg/kg theo đường tiêm tĩnh mạch, không vượt quá liều 0,06 mg/kg
Trẻ em: 0,03 mg/kg tiêm tĩnh mạch
Thuốc có tác dụng trần, và liều cao hơn có thể gây yếu cơ đường hô hấp trên biểu hiện cụ thể bằng hiện tượng ngưng thở.
Khuyến cáo nên dùng đồng thời với atropin sulfat ở liều bằng một nửa liều neostigmin, hoặc glycopyrrolat ở liều tương đương với 1/4 liều khuyến cáo của neostigmin. Phải tiếp tục giám sát cẩn thận tình trạng thông khí , sự khử cực và điện tâm dồ (ECG)
Suy thận: Chưa có báo cào về trường hợp tái khử cực ở những bệnh nhân suy thận được dùng neostigmm ở liều khuyến cáo thấp
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định dùng Neostigmin trong các trường hợp sau:
Quá mẫn vơi neostigmin
Hen phế quản
Bệnh Parkinson
Tắc đường tiêu hóa và tiết niệu do nguyên nhân cơ học
4.4 Thận trọng:
Cảnh báo đặc biệt
Sử dụng neostigmin liều cao làm tăng nguy cơ ức chế ngược thần kinh – cơ.
Lưu ý khi sử dụng
Neostigmin có thể làm tăng tác dụng ức chế hô hấp của morphin và dẫn chất barbiturat.
Việc sử dụng neostigmin yêu cầu phải loại bỏ trước tất cả những nguyên nhân lý hóa hay sinh hóa gây co cơ biến đổi
Cần thận trọng khi sử dụng neostigmin trong trường hợp:
Viêm phế quản dạng hen
Hạ huyết áp, chậm nhịp tim, loạn nhịp tim, rối loạn dẫn truyền điều trị với các thuốc gây chậm nhịp tim hoặc làm chậm dẫn truyền cơ tim.
Các thuốc chẹn beta (đã có báo cáo một số ít trường hợp chậm nhịp tim nặng sau khi sử dụng kết hợp atropin với neostigmin).
Gây mê bằng halothan.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc trên khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Co đồng tử và rối loạn điều tiết mắt có thể xảy ra do neostigmin có thể ảnh hưởng đến thị lực và do đó ảnh hường đến khả năng phản ứng khi lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu đáng tin cậy về tác động gây quái thai của thuốc trên động vật.
Trong các nghiên cứu lâm sàng, hiện tại không có dữ liệu đủ tin cậy để đánh giá tác hại gây dị dạng hoặc gây độc trên bào thai của neostigmin khi dùng ở phụ nữ mang thai.
Do thiếu các thuốc điều trị thay thế, cân nhắc sử dụng neostigmin ở phụ nữ mang thai chỉ khi thật sự cần thiết. Không được dùng neostigmin lúc gần đến ngày sinh, do thuốc làm tăng kích ứng tử cung và có thể gây sinh non.
Thời kỳ cho con bú:
Không có dữ liệu chứng tỏ neostigmin được bài tiết vào sữa mẹ. Thuốc có vẻ ít được thải trừ qua sữa mẹ, dựa vào cấu trúc của nó (cấu trúc amoni bậc bốn ion hóa) và do thuốc có sự tương đồng với pyridostigmin.
Để thận trọng, tốt nhất nên ngừng cho con bú nếu thỉnh thoảng dùng neostigmin.
Trong trường hợp có nhược cơ ở người mẹ, chống chỉ định cho con bú do kháng thể kháng thụ thể cholinergic có thể đi vào sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Theo hệ thống phân loại cơ quan, các phản ứng bất lợi được trình bày theo tần suất như sau: rất hay gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 – < 1/10), Ít gặp (> 1/1000 – <1/100), hiếm gặp (> 1/10 000 – <1/1000), rất hiếm gặp (<1/10 000), và tần suất không rõ (không thể ước lượng được dựa trên các dữ liệu hiện có),
Neostigmin có thể có các phản ứng bất lợi chức năng trên hệ thần kinh tự động do hoạt tính phó giao cảm tăng lên. Có thể tác động trên thụ thể muscannic hoặc nicotinic và chủ yếu xảy ra ở các cá thể có tăng trương lực thần kinh phó giao cảm. Các tác dụng không mong muốn đã dược báo cáo:
Các rối loạn về tim
Không rõ: Loạn nhịp tim (bao gồm chậm nhịp tim, nhịp tim nhanh, block nhĩ – thất, ngất xỉu), cơn ngất và huyết áp tháp.
Các rối loạn hệ miễn dịch
Rất hiếm gặp: Các phản ứng dị ứng.
Các rối loạn mắt
Không rõ: Co đồng tử, tăng tiết nước mắt.
Các rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất
Không rõ: Tăng tiết dịch phế quản, co thắt phế quản
Các rối loạn dạ dày ruột
Không rõ: Buồn nôn, nôn, tăng tiết nước bọt, đầy hơi, tiêu chảy, co thắt bụng và tăng nhu động ruột.
Các rối loạn da và mô dưới da
Không rõ: Tăng tiết mồ hôi, ban sần, mày đay
Các rối loạn cơ – xương và rối loạn hệ thống
Không rõ: Co thắt cơ, nhược cơ, rung cơ cục bộ và giật cơ.
Có thể làm giảm tác dụng cholinergic bằng cách giảm liều neostigmin hoặc bằng cách tiêm dưới da hoặc tiêm bắp 1/4 mg Atropin sultat lập lại nếu cần thiết.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Nên tránh dùng đồng thời với
Fingolimod
Khả năng làm chậm nhịp tim của thuốc có thể gây tử vong.
Tất cả các thuốc chẹn beta có nguy cơ cao hơn vì chúng ngăn chặn cơ chế bù trừ giao cảm.
Theo dõi lâm sàng và đo điện tâm đồ (ECG) 24 giờ sau khi dùng liều đầu tiên.
Cần thận trọng khi kết hợp với
Các thuốc chẹn beta ở bệnh nhân suy tim:
Nguy cơ gây chậm nhịp tim quá mức tác dụng hiệp đồng gây chậm nhịp tim quá mức (tác dụng hiệp đồng gây chậm nhịp tim)
Thường xuyên giám sát lâm sàng và sinh học, đặc biệt vào lúc bắt đầu kết hợp.
Các thuốc có thể gây xoắn đỉnh.
Nguy cơ cao xảy ra loạn nhịp thất, đặc biệt là xoắn đỉnh.
Giám sát lâm sàng và điện tâm đồ
Cần xem xét khi kết hợp .
Các thuốc có tác dụng giống atropin (các thuốc nhóm Imipramin thuốc an thần nhóm phenothiazin. các thuốc chống co thắt, một số kháng histamin H1…):
Cùng với khả năng làm giảm hiệu quả điều trị của atropin, việc ngưng đột ngột atropin có thể dẫn đến nguy cơ xảy ra tác dụng kích thích muscarinic tương tự thần kinh phó giao cảm với triệu chứng kiểu “cơn cường phó giao cảm, có thể được thể hiện cụ thể bằng các cơn co giật.
Các thuốc kháng cholinesterase khác (trong điều trị bệnh Alzheimer):
Nguy cơ tác dụng cộng hợp của các phản ứng bất lợi kiểu cholinergic tăng lên, đặc biệt trên hệ tiêu hóa.
Pilocarpin
Nguy cơ tác dụng cộng hợp của các phản ứng bất lợi kiểu cholinergic tăng lên, đặc biệt trên hệ tiêu hóa và nguy cơ gây chậm nhịp tim quá mức (tác dụng cộng hợp gây chậm nhịp tim).
Suxamethonium:
Nguy cơ kéo dài tác dụng ức chế thần kinh vận động tăng lên trong trường hợp suy giảm một phần pseudocholinesterase.
Các thuốc gây chậm nhịp tim khác:
Nguy cơ gây chậm nhịp tim quá mức (tác dụng cộng hợp).
Cắt bỏ tuyến ức hoặc dùng đồng thời với các steroid và các thuốc ức chế miễn dịch cố thể yêu cầu phải giảm liều neostigmin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng quá liều:
Quá liều neostigmin có thể gây cơn cường phó giao cảm.
Triệu chứng bao gồm: Đổ mồ hôi. buồn nôn, nôn, tiết nước bọt, tăng tiết nước bọt, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, phản ứng ngất, co thắt phế quản, co đồng tử, co cứng bụng, co cứng cơ, tiêu chảy. đổ mồ hôi, rung cơ cục bộ và co giật cơ.
Trong các trường hợp đặc biệt nghiệm trọng, có thể có yếu cơ nặng và liệt cơ hô hấp gây ngừng thở và dẫn đến thiếu oxy lên não
Cách xử trí:
Khi có cơn cường phó giao cảm do quá liều neostigmin cần phải lập tức ngừng tất cả các thuốc kháng cholinesterase. Sử dụng atropin Sulfat 0,5 mg tiêm tĩnh mạch, tiêm dưới da hoặc tiêm bắp lặp lại. Mấy phút sau khi xử lý như trên phải chuyển bệnh nhân tới trung tâm y tế chuyên khoa để được hỗ trợ hô hấp
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý trị liệu: Thuốc ức chế men Cholinesterase.
Mã ATC: N07AA01
Neostigmin là một tác nhân có tác dụng ức chế men cholinesterase ngoại vi. Tác dụng ở mắt làm co cơ vòng mống mắt co đồng tử, ức chế sự điều tiết sức nhìn và giảm áp lực nội nhãn, tại tim thuốc có tác dụng làm giảm tần số tim và mức độ hưng phấn tại phế quản, thuốc làm co thắt các cơ và gia tăng sự bài tiết ở đường tiêu hóa, thuốc làm gia tăng sư bài tiết ở dạ dày và tá tràng, co thắt túi mật, niệu đạo, cơ mu bàng quang và làm giãn cơ vòng bàng quang, tăng tiết mồ hôi. Ở cơ xương, vơi liều thấp thuốc làm gia tăng sự kích thích cơ (co cứng cơ cục bộ) và ở liều cao thuốc gây sự khử cực tiêu cực (tê liệt). Neostigmin ít hòa tan trong lipid và không qua hàng rào máu não nên không có tác dụng trên hệ thống thần kinh trung ương.
Cơ chế tác dụng:
Neostigmine ngăn cản sự hoạt hóa của men cholinesterase, kéo dài và tăng cường tác dụng giống muscarin và nlcotin của acetylcholin. Tác dụng đối kháng cholinesterase của Neostigmine là thuận nghịch. Thuốc có tác dụng chinh trên hệ cơ xương và ít làm tăng trương lực cơ trơn. Neostigmine được sử dụng trong điều trị chứng nhược cơ
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Neostigmin là một hợp chất ammonium bậc 4. Sau khi tiêm, neostigmin nhanh chóng được phân bố ở các khoảng trống ngoài tế bào với thời gian phân bố bán hủy từ 1 đến 3 phút. Đặc biệt các nồng độ cao tập trung ở các mô cơ và mô gan.
Người ta cho rằng sự phân hủy của neostigmin xảy ra ở gan. Các sản phẩm chuyển hóa gồm các ion hydroxyl-phenyl-trimethyl- ammomum. hydroxyphenyl-trimethylamin, cùng vơi các liên hợp glucuronid của chúng. Sau khi tiêm bắp khoảng 80% neostigmin được đào thải dưới dạng không thay đổi hoặc dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa trong nước tiểu trong vòng 24 giờ; khoảng 50% không thay đổi và 15% ở các dạng ion 3-hydroxyphenyl-trimethyl- ammonium và 15% dưới dạng các sản phẩm chuyển hóa không được biết đến.
Thời gian bán thải của thuốc thông qua đào thải sau khi tiêm qua đường tĩnh mạch thay đổi từ 24 đến 80 phút, và sự thanh thải từ 9 đến 14 ml/kg/phút. Ở trẻ em từ 2 đến 12 tháng tuổi, thời gian bán thải thấp hơn rõ rệt. ở các bệnh nhân thiểu năng thận, sự đào thi bị kéo dài.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ :
Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 25°C.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
