Thuốc Respira là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Respira (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Moxifloxacin
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA14, S01AE07.
Biệt dược gốc: Avelox , Vigamox
Biệt dược: Respira
Hãng sản xuất : PT. Novell Pharmaceutical Laboratories
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 400mg
Thuốc tham khảo:
| RESPIRA 400mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Moxifloxacin | …………………………. | 400 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Moxifloxacin được chỉ định trong điều trị các chủng vi khuẩn còn nhạy cảm sau đây ở người lớn và trẻ em từ 18 tuổi trở lên. Chỉ nên chỉ định moxifloxacin khi các liệu pháp kháng sinh khác không thích hợp hoặc điều trị không hiệu quả.
Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng với mức độ từ nhẹ đến vừa).
Nhiễm khuẩn vùng chậu từ nhẹ tới vừa (nhiễm khuẩn đường sinh dục trên ở nữ, bao gồm viêm vòi trứng và viêm màng trong dạ con.
Không khuyến cáo dùng moxifloxacin đơn trị liệu trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn vùng chậu từ nhẹ tới vừa, mà nên kết hợp với một kháng sinh khác thích hợp (như cephalosporin)
Đợt cấp của viêm phế quản mạn
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin, liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng RESPIRA cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
Viêm xoang cấp
Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin, liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng RESPIRA cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống nguyên viên thuốc với nước, có thể cùng hoặc không cùng với bữa ăn.
Liều dùng:
Người lớn:
Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng: 400mg, ngày 1 lần, trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn vùng chậu từ nhẹ tới vừa: 400mg, ngày 1 lần, trong 14 ngày.
Đợt cấp của viêm phế quản mạn: 400mg, ngày 1 lần, trong 5-10 ngày.
Viêm xoang cấp: 400mg, ngày 1 lần, trong 7 ngày.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan: Chưa có dữ liệu đầy đủ ở bệnh nhân suy gan.
Người lớn tuổi và người nhẹ cân: Không cần điều chỉnh liều.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc đối với trẻ em dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Chống chỉ định dùng thuốc trên nhóm bệnh nhân này
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với moxifloxacin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Phụ nữ có thai và cho con bú.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh gân cơ liên quan đến điều trị bằng quinolon.
Bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.
Rối loạn điện giải, đặc biệt là hạ kali máu chưa được điều chỉnh.
Nhịp tim chậm trên lâm sàng.
Suy tim trên lâm sàng có liên quan với giảm phân suất tống máu thất trái.
Tiền sử loạn nhịp triệu chứng.
Dùng đồng thời moxifloxacin với thuốc kéo dài khoản QT.
Do các dữ liệu lâm sàng còn hạn chế, moxifloxacin chống chỉ định ở bệnh nhân suy giảm chức năng gan (Child Pugh C), bệnh nhân có giá trị transaminases > 5 lần mức cao bình thường (ULN).
4.4 Thận trọng:
Chung:
Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.
Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon bao gồm Moxifloxacin có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gân, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc Moxifloxacin. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.
Ngừng sử dụng thuốc Moxifloxacin ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon.
Kéo dài khoảng QT và các điều kiện liên quan đến kéo dài QT trên lâm sàng
Moxifloxacin đã được chứng minh làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số bệnh nhân. Vì phụ nữ có khuynh hướng có khoảng QT lúc ban đầu dài hơn so với nam giới, do đó họ có thể nhạy cảm hơn với các thuốc gây kéo dài khoảng QT. Người già có thể nhạy cảm hơn đối với những tác dụng lên khoảng QT có liên quan đến thuốc.
Moxifloxacin nên được dùng thận trọng ở những bệnh nhân đang có các điều kiện loạn nhịp (đặc biệt ở phụ nữ và người già), như thiếu máu cơ tim cục bộ cấp hoặc QT kéo dài vì có thể dẫn đến tăng nguy cơ loạn nhịp thất (kể cả xoắn đinh) và ngừng tim. Cường độ kéo dài QT có thể tăng theo sự tăng nồng độ thuốc, do đó không nên dùng thuốc quá liều khuyến cáo. Nếu các dấu hiệu loạn nhịp tim xảy ra trong khi điều trị với moxifloxacin, cần ngưng dùng thuốc và theo dõi điện tâm đồ.
Phản ứng mẫn cảm dị ứng
Phản ứng mẫn cảm và dị ứng đã được báo cáo với fluoroquinolon, kể cả moxifloxacin sau lần dùng thuốc đầu tiên. Phản ứng phản vệ có thể đe dọa tính mạng, thậm chí sau khi dùng liều đầu tiên. Trong các trường hợp này phải ngưng điều trị bằng moxifloxacin và điều trị thích hợp như trị sốc.
Rối loạn chức năng gan nặng
Những trường hợp viêm gan bùng phát có thể dẫn đến suy gan (kể cả tử vong) đã được báo cáo với moxifloxacin. Bệnh nhân nên được khuyên thông báo ngay cho bác sỹ trước khi tiếp tục điều trị nếu có các dấu hiệu của bệnh viêm gan bùng phát như suy nhược nhanh chóng có liên quan tới bệnh vàng da, nước tiểu sậm màu, xu hướng chảy máu hoặc bệnh não gan
Phản ứng phồng rộp da nghiêm trọng
Các trường hợp phản ứng phồng rộp da như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hội chứng hoại tử thượng bì nhiễm độc đã được báo cáo với moxifloxacin. Bệnh nhân cần được khuyên báo ngay cho bác sỹ trước khi tiếp tục điều trị nếu có các phản ứng da và/hoặc niêm mạc xuất hiện.
Bệnh nhân dễ bị động kinh
Các cơn động kinh cũng có thể xảy ra khi điều trị với quinolon. Nên sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân đã có hoặc nghi ngờ có các rối loạn của hệ thần kinh trung ương có thể dẫn tới cơn động kinh hoặc làm giảm ngưỡng của cơn động kinh. Khi xảy ra động kinh, nên ngưng dùng thuốc và áp dụng các biện pháp thích hợp.
Bệnh thần kinh ngoại biên
Các trường hợp bệnh đa dây thần kinh cảm giác hoặc vận động cảm giác dẫn đến dị cảm, giảm cảm giác, rối loạn cảm giác hoặc yếu cơ đã được báo cáo ở các bệnh nhân dùng quinolon kể cả moxifloxacin. Bệnh nhân đang điều trị với moxifloxacin nên được khuyên báo với bác sỹ của họ trước khi tiếp tục điều trị nếu xảy ra các triệu chứng của bệnh thần kinh như đau, nóng bức, tê hoặc tình trạng yếu cơ.
Phản ứng tâm thần
Các phản ứng tâm thần có thể xảy ra thậm chí sau lần đầu tiên sử dụng kháng sinh nhóm fluoroquinolon, bao gồm cả moxifloxacin. Rất hiếm gặp các trường hợp trầm cảm hoặc phản ứng loạn thần dẫn đến ý nghĩ tử tự và hành vi tự gây thương tích cho bản thân như cố gắng tử tự. Trong trường hợp bệnh nhân mắc phải các phản ứng này, nên ngừng sử dụng moxifloxacin và thay thế bằng các biện pháp thích hợp. Nên thận trọng khi sử dụng moxifloxacin ở các bệnh nhân loạn thần hoặc bệnh nhân có bệnh sử mắc bệnh tâm thần.
Tiêu chảy liên quan đến kháng sinh kể cả viêm đại tràng
Tiêu chảy liên quan đến kháng sinh và viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh kể cả viêm đại tràng màng giả và tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile đã được báo cáo liên quan đến việc sử dụng kháng sinh phổ rộng kể cả moxifloxacin, từ mức độ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Cần theo dõi chẩn đoán này ở bệnh nhân có tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi sử dụng moxifloxacin.
Bệnh nhân có bệnh nhược cơ
Moxifloxacin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân có bệnh nhược cơ vì có thể làm trầm trọng thêm triệu chứng của bệnh.
Đứt gân, viêm gan
Viêm gân và đứt gân (đặc biệt là viên gân Achilles) có thể xảy ra khi điều trị bằng quinolon bao gồm cả moxifloxacin, thậm chí trong vòng 48 giờ khi bắt đầu điều trị và vài tháng sau khi ngưng dùng moxifloxacin, đặc biệt trên bệnh nhân lớn tuổi và những người đang điều trị đồng thời với corticosteroid. Khi có những dấu hiệu đầu tiên của đau hay viêm, bệnh nhân cần ngưng thuốc và để chi bị ảnh hưởng nghỉ ngơi.
Bệnh nhân suy thận
Moxifloxacin nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận nếu không duy trì đủ lượng dịch, vì mất nước có thể làm tăng nguy cơ suy thận.
Rối loạn thị giác
Nếu thị giác trở nên yếu hoặc có bất kỳ ảnh hưởng nào đến mắt, cần gặp chuyên viên mắt ngay lập tức.
Rối loạn đường huyết
Cũng như tất cả các fluoroquinolon, sự rối loạn đường huyết, bao gồm cả tăng và giảm đường huyết đã được báo cáo với moxifloxacin. Ở bệnh nhân điều trị bằng moxifloxacin, rối loạn đường huyết xảy ra chủ yếu ở bệnh nhân đái tháo đường lớn tuổi đang điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết dạng uống (như sulfonylurea) hoặc với insulin. Ở bệnh nhân đái tháo đường, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường huyết.
Phản ứng nhạy cảm với ánh sáng
Quinolon cho thấy có thể làm bệnh nhân tăng nhạy cảm với ánh sáng. Tuy nhiên, các nghiên cứu cho thấy rằng moxifloxacin ít có nguy cơ gây nhạy cảm với ánh sáng. Tuy vậy, nên khuyên bệnh nhân tránh tiếp xúc nhiều với tia cực tím hoặc ánh sáng mặt trời trong quá trình điều trị với moxifloxacin.
Bệnh nhân thiếu hụt enzym glucose-6-phosphate dehydrogenase
Bệnh nhân có tiền sử gia đình hoặc bản thân bị thiếu hụt enzym glucose-6-phosphate dehydrogenase dễ dẫn tới phản ứng tan huyết khi điều trị với quinolon. Vì vậy cần thận trọng khi dùng moxifloxacin trên nhóm bệnh nhân này.
Bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose. Những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp của không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Bệnh nhân bị bệnh viêm vùng chậu
Viêm vùng chậu có thể gây bởi Neisseria gonorrhoeae kháng fluoroquinolon. Nếu không loại trừ được Neisseria gonorrhoeae đề kháng fluoroquinolon, nên cân nhắc phối hợp thêm một kháng sinh thích hợp khác (như cephalosporin). Nếu trong 3 ngày, các triệu chứng lâm sàng không được cải thiện, cần xem xét lại liệu pháp điều trị.
Các xét nghiệm sinh học
Liệu pháp moxifloxacin có thể ảnh hưởng tới thử nghiệm cấy Mycobacterium spp. do ức chế sự phát triển của vi khuẩn lao, gây kết quả âm tính giả ở bệnh nhân đang điều trị với moxifloxacin.
Bệnh nhân nhiễm tụ cầu vàng kháng methicilin (MRSA)
Không khuyến cáo dùng moxifloxacin ở bệnh nhân nhiễm tụ cầu vàng kháng methicilin. Trong trường hợp nhiễm hoặc nghi ngờ nhiễm MRSA cần điều trị với một kháng sinh khác thích hợp
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Moxifloxacin có thể gây nhức đầu, chóng mặt. Dùng thuốc thận trọng khi đang lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Tính an toàn của moxifloxacin khi sử dụng cho phụ nữ có thai chưa được nghiên cứu. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có độc tính trên sinh sản. Khả năng nguy cơ đối với người chưa được biết. Do tổn thương khớp có phục hồi đã được mô tả ở những trẻ có sử dụng một vài loại quinolon, do đó không dùng moxifloxacin cho phụ nữ mang thai
Thời kỳ cho con bú:
Moxifloxacin cho thấy có khả năng gây nên những thương tổn ở sụn đối với những khớp gánh chịu lực ở những động vật chưa trưởng thành. Chưa có những dữ liệu đối với phụ nữ cho con bú. Do vậy, chống chỉ định sử dụng moxifloxacin cho những bà mẹ đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng không mong muốn liên quan đến moxifloxacin được liệt kê theo tần suất và hệ cơ quan theo bảng bên dưới :
| Hệ cơ quan | Thường gặp ( 1/100, <1/10) | Ít gặp (> 1 / 1.000, <1/100) | Hiếm gặp (> 1 / 10.000, <1/ 1.000) | Rất hiếm gặp (<1 / 10.000) | |
| Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn | Bội nhiễm do vi khuẩn hoặc nấm kháng thuốc như: nấm Candida ở miệng và âm đạo | ||||
| Rối loạn Máu và hệ bạch huyết | Thiếu máu
Giảm bạch cầu(s) giảm bạch cầu trung tính Giảm tiểu cầu Tăng tiểu cầu nguyên phát Tăng bạch cầu ái toan Thời gian prothrombin kéo dài/INR tăng lên |
Mức Prothrombin tăng/INR giảm
Giảm bạch cầu hạt |
|||
| Rối loạn Hệ miễn dịch | Phản ứng dị ứng (xem mục thận trọng khi dùng thuốc) | Sốc phản vệ, rất hiếm trường hợp đe dọa đến tính mạng.
Phù nề/phù mạch (bao gồm cả phù ở thanh quản, có khả năng đe dọa đến tính mạng) |
|||
| Rối loạn Chuyển hóa và dinh dưỡng | Tăng lipid máu | Tăng đường huyết
Tăng acid uric máu |
Hạ đường huyết | ||
| Rối loạn tâm thần | Cảm giác lo âu, bị kích động | Rối loạn cảm xúc
Trầm cảm (rất hiếm trường hợp dẫn đến tự tử hoặc tự gây thương tích), ảo giác |
Rối loạn giải thể nhân cách
Rối loạn tâm thần (có khả năng dẫn đến ý muốn tự tử, hay nỗ lực để tự tử) |
||
| Rối loạn Hệ thần kinh | Đau đầu, chóng mặt | Dị cảm, loạn cảm.
Rối loạn vị giác (bao gồm mất vị giác nhưng rất hiếm) Lẫn lộn và mất phương hướng Rối loạn giấc ngủ (chủ yếu là mất ngủ) Run rẩy Sự chóng mặt Tình trạng mơ màng |
Giảm cảm giác
Rối loạn về mùi (bao gồm mất khứu giác) Những giấc mơ bất thường. Rối loạn vận động, đặc biệt do chóng mặt. Động kinh bao gồm co giật do co giật Quấy rối Rối loạn ngôn ngữ Chứng mất trí nhớ Bệnh thần kinh ngoại biên và bệnh đa dây thần kinh |
Tăng cảm giác | |
| Rối loạn Mắt | Rối loạn thị giác bao gồm: song thị và mờ mắt | Mờ thoáng qua | |||
| Rối loạn Tai và mê đạo | Ù tai
Thính giác suy giảm bao gồm điếc (thường hồi phục) |
||||
| Rối loạn Tim | QT kéo dài ở bệnh nhân hạ kali máu | QT kéo dài
Đánh trống ngực Nhịp tim nhanh Rung tâm nhĩ Đau thắt ngực |
Chứng nhịp nhanh thất
Ngất xỉu (cấp tính và mất ý thức trong thời gian ngắn) |
Loạn nhịp tim không xác định
Xoắn đỉnh Ngừng tim |
|
| Rối loạn mạch máu | Giãn mạch | Tăng huyết áp
Hạ huyết áp |
Viêm mạch | ||
| Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất | Khó thở (bao gồm điều kiện hen suyễn) | ||||
| Rối loạn Đường tiêu hóa | Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy | Chán ăn
Táo bón Chứng khó tiêu Đầy hơi Viêm dạ dày Tăng amylase |
Khó nuốt
Viêm miệng Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh (bao gồm viêm đại tràng màng giả, rất hiếm trường hợp đe dọa tính mạng) |
||
| Rối loạn gan, mật | Tăng transaminase | Suy gan (bao gồm tăng LDH)
Tăng bilirubin Tăng gamma-glutamyl-transferase Tăng phosphatase kiềm máu |
Vàng da
Viêm gan (chủ yếu là ứ mật) |
Viêm gan cấp có khả năng dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng | |
| Rối loạn Da và các mô dưới da | Ngứa
Phát ban Nổi mề đay Da khô |
Phản ứng da bóng nước như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc (có thể đe dọa tính mạng) | |||
| Rối loạn Cơ xương và mô liên kết | Đau khớp
Đau cơ |
Viêm gân
Chuột rút Co giật cơ Yếu cơ |
Đứt gân
Viêm khớp Cứng cơ Làm trầm trọng thêm các triệu chứng nhược cơ. |
||
| Rối loạn Thận và hệ tiết niệu | Mất nước | Suy thận (bao gồm tăng BUN và creatinin) | |||
| Các rối loạn chung | Cảm thấy không khỏe (chủ yếu suy nhược hoặc mệt mỏi)
Đau nhức (bao gồm đau ở lưng, ngực, khung chậu và các chi) đổ mồ hôi |
Phù nề |
Các trường hợp hiếm đã được báo cáo khi điều trị với các fluoroquinolon khác, và cũng có khả năng xảy ra trong quá trình điều trị với moxifloxacin: tăng natri huyết, tăng calci huyết, thiếu máu tán huyết, tiêu cơ vân, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Cần ngừng ngay moxifloxacin khi: Có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng quá mẫn; có dấu hiệu tác dụng không mong muốn lên thần kinh (như co giật, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, run rẩy, có ý nghĩ tự sát); đau, viêm hoặc bong gân.
Các biểu hiện rối loan tiêu hoá như buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn vị giác thường ờ mức độ nhẹ không cần can thiệp điều trị. Nếu có dáu hiệu viêm đại tràng màng giả, cần theo dõi mức độ la chảy, nếu nặng phải điều trị bằng kháng sinh khác thích hợp.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Moxifloxacin chống chỉ định phối hợp với các thuốc sau đầu, do làm tăng nguy cơ loạn nhịp thất, kể cả xoắn đỉnh:
Các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, hydroquinidin, disopyramid).
Các thuốc chống loạn nhịp nhóm III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid).
Các thuốc an thần kinh (phenothiazin, pimozid, sertindol, haloperidol, sultoprid).
Thuốc chống trầm cảm 3 vòng.
Tác nhân kháng khuẩn (saquinavir, sparfloxacin, erythromycin tiêm tĩnh mạch, pentamidin, thuốc chống sốt rét đặc biệt là halofantrin).
Thuốc kháng histamine (terfenadin, astemizol, mizolastin).
Thuốc khác (cisaprid, vincamin tiêm tĩnh mạch, bepridil, diphemanil).
Moxifloxacin cũng được khuyến cáo dùng thận trọng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc làm giảm kali (như thuốc lợi tiểu thiazid và lợi tiểu quai, thuốc nhuận tràng và dung dịch thụt tháo, corticosteroid, amphotericin B) hoặc thuốc làm chậm nhịp tim đáng kể.
Các chế phẩm chứa cation (như thuốc kháng acid chứa magnesi hoặc nhôm, viên nén didanosin, sucralfat và các chế phẩm chứa sắt hoặc kẽm) nên dùng cách 6 giờ trước hoặc sau khi dùng moxifloxacin.
Dược động học của digoxin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi moxifloxacin.
Sau khi dùng liều nhắc lại ở người tình nguyện khoẻ mạnh, moxifloxacin làm tăng nồng độ tối đa (Cmax) của digoxin lên xấp xỉ 30% ở tình trạng ổn định và không làm ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC) hoặc nồng độ đáy.
Các nghiên cứu trên người tình nguyện bị đái tháo đường dùng đồng thời moxifloxacin đường uống với glibenclamid, kết quả làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương của glibenclamide xấp xỉ 21%. Theo lý thuyết dùng đồng thời glibenclamid và moxifloxacin có thể làm tăng đường huyết nhẹ và thoáng qua. Tuy nhiên, các thay đổi về dược động học quan sát được không làm thay đổi các thông số dược lực học của glibenclamid (glucose máu, insulin). Do đó không có tương tác lâm sàng đáng kể giữa moxifloxacin và glibenclamid.
Thay đổi chỉ số bình thường hóa quốc tế (INR) .
Các trường hợp tăng hoạt tính chống đông đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng các thuốc chống đông đồng thời với thuốc kháng sinh, đặc biệt là fluoroquinolon, macrolid, tetracyclin, cotrimoxazol và một vài cephalosporin. Bệnh nhiễm trùng (và quá trình viêm kèm theo), tuổi tác và tổng trạng của bệnh nhân là các yếu tố nguy cơ. Nên tiến hành theo dõi INR và nếu cần thiết, nên điều chỉnh liều lượng của các loại thuốc uống chống đông máu cho phù hợp.
Các nghiên cứu lâm sàng không cho thất có tương tác khi dùng đồng thời moxifloxacin với ranitidin, probenecid, thuốc tránh thai đường uống, chế phẩm bổ sung calci, morphin đường tiêm, theophyllin, cyclosporin hoặc itraconazol.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng:
Thông tin quá liều moxifloxacin còn hạn chế.
Điều trị:
Trong trường hợp quá liều cần điều trị triệu chứng, nên theo dõi điện tâm đồ vì có khả năng kéo dài khoảng QT. Dùng than hoạt có thể làm giảm hấp thu moxifloxacin tới 80%. Không có thuốc giải độc đặc hiệu
5. Cơ chế tác dụng của thuốc:
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: Thuốc kháng sinh nhóm fluoroquinolon.
ATC: JO1MA14.
Moxifloxacin là một thuốc kháng sinh phổ rộng in vitro có hoạt tính chống lại các vi khuẩn Gram dương và Gram âm.
Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế enzym topoisomerase II và IV cần thiết cho sự nhân đôi, vận chuyển và sửa chữa AND vi khuẩn. Nửa C8-methoxy góp phần làm tăng hoạt tính và giảm sự chọn lọc các đột biến gây đề kháng thuốc của vi khuẩn gram dương so với nửa C8-H. Sự có mặt của chất thay thế bicycloamin lớn tại vị trí C-7 ngăn cản sự bơm ra chủ động, một cơ chế đề kháng với fluoroquinolon.
Các nghiên cứu dược động học cho thấy moxifloxacin là một kháng sinh diệt khuẩn phụ thuộc nồng độ. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu (MBC) được cho là nằm trong dãy nồng độ ức chế tối thiểu (MIC).
Cơ chế kháng thuốc
Những cơ chế kháng thuốc làm bất hoạt các penicillin, cephalosporin, aminoglycosid, macrolid và tetracyclin không ảnh hưởng tới hoạt tính diệt khuẩn của moxifloxacin. Các cơ chế đề kháng khác như thay đổi tính thẩm và cơ chế bơm ra cũng có thể ảnh hưởng tới tính nhạy cảm với moxifloxacin.
Sự đề kháng in vitro với moxifloxacin qua nhiều bước bằng cách thay đổi điểm đích ở cả topoisomerases II, DNA gyrase và topoisomerase IV.
Đề kháng chéo đã được ghi nhận ở các fluoroquinolon khác. Tuy nhiên, vì moxifloxacin ức chế cả topoisomerase II và IV với hoạt tính tương tự ở vi khuẩn Gram dương, do đó các vi khuẩn này có thể đề kháng với các quinolon, nhưng vẫn nhạy cảm với moxifloxacin.
Phổ kháng khuẩn
Nhạy cảm
Vi khuẩn hiếu khí Gram dương
Gardnerella vaginalis
Staphylococcus aureus* (nhạy cảm với methicilin)
Streptococcus agalactiae (nhóm B)
Nhóm Streptococcus milleri* (S. anginosus, S. constellatus và S. intermedias)
Streptococcus pneumoniae*
Streptococcus pyogenes* (nhóm A)
Nhóm Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus)
Vi khuẩn hiếu khí Gram âm
Acinetobacter baumanii
Haemophilus influenzae*
Haemophilus parainfluenzae*
Legionella pneumophila
Moraxella (Branhamella) catarrhalis*
Vi khuẩn kỵ khí
Fusobacterium spp.
Prevotella spp.
Các chủng vi khuẩn khác
Chlamydophila (Chlamydia) pneumoniae*
Chlamydia trachomatis*
Coxiella burnetii
Mycoplasma genitalium
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae*
Chủng vi khuẩn có thể đề kháng
Vi khuẩn hiếu khí Gram dương
Enterococcus faecalis *
Enterococcus faecium*
Staphylococcus aureus (kháng methicilin)
Vi khuẩn hiếu khí Gram âm
Enterobacter cloacae*
Escherichia coli*
Klebsiella pneumoniae*#
Klebsiella oxytoca
Neisseria gonorrhoeae**
Proteus mirabilis*
Vi khuẩn kỵ khí
Bacteroides fragilis*
Peptostreptococcus spp.*
Đề kháng
Vi khuẩn hiếu khí Gram dương
Pseudomonas aeruginosa
* Hiệu quả trên lâm sàng đã chứng minh cho các chủng vi khuẩn nhạy cảm trong những chỉ định đã được phê duyệt.
# Chủng vi khuẩn sản xuất ESBL thường kháng với fluoroquinolon.
+ Tốc độ kháng thuốc > 50% trong 1 hoặc nhiều quốc gia
Cơ chế tác dụng:
Moxifloxacin là một kháng sinh tống hợp nhóm fluoroquinolon. Giống như các fluoroquinolon khác, moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn Gram – dương và Gram – âm bằng cách ức chế topoisomerase II (DNA gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV Topoisomerase là những enzym cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và tu sửa DNA vi khuẩn. Nhân 1,8-napthyridin của moxifloxacin có các nhóm thế 8-methoxy và 7-diazabicyclononyl làm tăng tác dụng kháng sinh và giảm sự chọn lọc các thể đột biến kháng thuốc của vi khuẩn Gram – dương.
5.2. Dược động học:
Hấp thu và sinh khả dụng
Sau khi uống, moxifloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 91%.
Dược động học của thuốc tuyến tính trong giới hạn sử dụng liều đơn từ 50-800mg cho đến liều 600mg một lần/ngày trong 10 ngày. Sau khi uống liều 400mg, nồng độ đỉnh ở mức 3,1mg/L đạt được trong 0,5-4 giờ sau khi uống. Nồng độ cao nhất và thấp nhất trong huyết tương (khi uống 1 liều 400mg mỗi ngày) tương ứng là 3,2 và 0,6mg/L.
Phân bố
Moxifloxacin được phân bố nhanh chóng đến các khoang ngoại bào. Sau khi dùng liều 400mg, diện tích dưới đường cong AUC là 35mg*giờ/L. Thể tích phân bố ở tình trạng ổn định (Vss) xấp xỉ 2L/kg. Các thực nghiệm in vitro và ngoài cơ thể sống (ex vivo) cho thấy khoảng 40-42% thuốc gắn với protein và không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc. Moxifloxacin liên kết chủ yếu với albumin huyết thanh
Chuyển hóa
Moxifloxacin trải qua chuyển hóa sinh học Pha II và được đào thải qua con đường thận và mật/pluân ở dạng không chuyển hóa cũng như ở dạng phức hợp sulfo (M1) và một glucuronid (M2). M1 và M2 là chất chuyển hóa duy nhất liên quan với người, cả hai đều là chất không có hoạt tính về mặt vi sinh học. Trong các nghiên cứu lâm sàng Pha I và in vitro, không quan sát thấy các tương tác về chuyển hóa dược động học với các thuốc khác đang ở giai đoạn chuyển hóa sinh học liên quan đến các enzym cytochrome P-450. Không có chuyển hóa oxy hóa.
Thải trừ
Moxifloxacin được thải trừ từ huyết tương với thời gian bán hủy trung bình xấp xỉ 12 giờ. Tổng thanh thải trung bình toàn thân sau khi dùng liều 400mg khoảng 179-246mL/phút. Độ thanh thải của thận đo được khoảng 24-53mL/phút, gợi ý các ống thận đã tái hấp thu một phần thuốc tại thận. Sử dụng đồng thời với ranitidin và probenecid không làm thay đổi độ thanh thải thuốc ở thận.
Bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân nhẹ cân
Nồng độ thuốc trong huyết tương cao hơn được quan sát thấy ở người tình nguyện khỏe mạnh nhẹ cân (như phụ nữ) và người tình nguyện cao tuổi.
Bệnh nhân suy thận
Đặc tính dược động học của moxifloxacin không khác nhau đáng kể ở bệnh nhân suy thận (kể cả bệnh nhân có độ thanh thải creatinin > 20 ml/phút/1,73 m2). Vì chức năng thận giảm, nồng độ chất chuyển hóa M2 (glucuronid) tăng lên đến 2,5 lần (với độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút/1,73 m).
Bệnh nhân suy gan
Trên cơ sở các nghiên cứu dược động học được thực hiện cho đến nay ở những bệnh nhân suy gan (Child Pugh A, B), không thể xác định liệu có bất kỳ sự khác biệt nào so với những người tình nguyện khỏe mạnh hay không. Chức năng gan bị suy giảm có liên quan đến phơi nhiễm cao hơn với chất chuyển hóa M1 trong huyết tương, trong khi đó phơi nhiễm với thuốc ban đầu được so sánh với phơi nhiễm ở người tình nguyện khỏe mạnh. Không có kinh nghiệm sử dụng đầy đủ trên lâm sàng trong việc sử dụng moxifloxacin ở những bệnh nhân có chức năng gan bị suy giảm
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
…
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
