1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Domperidone
Phân loại: Thuốc chống nôn nhóm đối kháng dopamin.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A03FA03.
Biệt dược gốc: MOTILIUM, MOTILIUM-M
Biệt dược: Prevomit FT
Hãng sản xuất : PT. Dexa Medica.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 10 mg.
Thuốc tham khảo:
| PREVOMIT FT | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Domperidone | …………………………. | 10 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Prevomit FT được chỉ định để điều trị triệu chứng nôn và buồn nôn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
PREVOMIT FT chỉ nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn. Nên uống PREVOMIT FT trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.
Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định. Nếu bị quên 1 liều, có thể bỏ qua liều đó và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình như cũ. Không nên tăng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên. Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá 1 tuần.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35kg trở lên)
Viên 10mg, có thể dùng lên đến 3 lần/ngày, liều tối đa là 30 mg/ngày.
Viên nén tan nhanh có thể phân rã nhanh trong miệng với sự trợ giúp của nước bọt và có thể uống cùng hoặc không cùng nước. Khi không uống cùng nước, nên đặt thuốc trên lưỡi để thuốc phân tán trong miệng trước khi nuốt. Để thuận tiện, có thể uống nước sau đó.
Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, trẻ em (dưới 12 tuổi) và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35kg
Do cần dùng liều chính xác nên PREVOMIT FT không thích hợp cho trẻ nhỏ và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35kg.
Bệnh nhân suy gan
PREVOMIT FT chống chỉ định với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng (xem phần Chống chỉ định). Không cần hiệu chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ.
Bệnh nhân suy thận
Do thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng nên nếu dùng nhắc lại, số lần đưa thuốc của PREVOMIT FT cần giảm xuống còn 1-2 lần/ngày và hiệu chỉnh liều tùy thuộc mức độ suy thận.
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân đã biết quá mẫn cảm với domperidon.
Bệnh nhân bị u tuyến yên gây tiết prolactin.
Bệnh nhân suy gan trung bình và nặng (xem mục Dược động học).
Bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt hoặc bệnh nhân đang có bệnh tim mạch như suy tim sung huyết.
Chảy máu đường tiêu hóa.
Tắc ruột cơ học.
Dùng đồng thời với các thuốc kéo dài khoảng QT (xem mục Tương tác).
Dùng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT) (xem mục Tương tác).
4.4 Thận trọng:
Thời gian điều trị tối đa của domperidon không nên vượt quá 1 tuần.
Domperidon chỉ nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất ở người lớn và trẻ em.
Sử dụng trên bệnh nhân suy thận
Thời gian bán thải của domperidon bị kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng. Trong trường hợp dùng nhắc lại, tần suất đưa domperidon cần giảm xuống còn 1 đến 2 lần/ngày tùy thuộc mức độ suy thận. Có thể hiệu chỉnh liều nếu cần.
Tác dụng trên tim mạch
Domperidon làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ. Trong quá trình giám sát hậu mại, có rất ít báo cáo về kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh liên quan đến sử dụng domperidon. Các báo cáo này có các yếu tố nguy cơ gây nhiễu như rối loạn điện giải hoặc các thuốc dùng đồng thời (xem mục Tác dụng ngoại ý).
Các nghiên cứu dịch tễ cho thấy domperidon có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim nghiêm trọng hoặc đột tử do tim mạch (xem mục Tác dụng ngoại ý). Nguy cơ này cao hơn đối với bệnh nhân trên 60 tuổi, bệnh nhân dùng liều hàng ngày lớn hơn 30mg và bệnh nhân dùng đồng thời thuốc kéo dài khoảng QT hoặc thuốc ức chế CYP3A4.
Chống chỉ định domperidon cho những bệnh nhân có thời gian dẫn truyền xung động tim kéo dài, đặc biệt là khoảng QT, bệnh nhân có rối loạn điện giải rõ rệt (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu), nhịp tim chậm hoặc bệnh nhân đang mắc bệnh tim mạch như suy tim sung huyết do nguy cơ rối loạn nhịp thất (xem phần Chống chỉ định). Rối loạn điện giải (hạ kali máu, tăng kali máu, hạ magnesi máu) hoặc nhịp tim chậm đã được biết đến là yếu tố làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim.
Cần ngừng điều trị với domperidon và trao đổi lại với cán bộ y tế nếu có bất cứ triệu chứng hay dấu hiệu nào liên quan đến rối loạn nhịp tim.
Khuyên bệnh nhân nhanh chóng báo cáo các triệu chứng trên tim mạch.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây buồn ngủ, thận trọng khi lái xe và sử dụng máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B2
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Domperidon được dùng thận trọng ở phụ nữ có thai và cho con bú.
Thời kỳ cho con bú:
Domperidon bài tiết qua sữa mẹ và trẻ bú mẹ nhận được ít hơn 0.1% liều theo cân nặng của mẹ. Các tác dụng bất lợi, đặc biệt là tác dụng trên tim mạch vẫn có thể xảy ra sau khi trẻ bú sữa mẹ. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho trẻ bú sữa mẹ và lợi ích của việc điều trị cho mẹ để quyết định ngừng cho con bú hay ngừng/tránh điều trị bằng domperidon. Cần thận trọng trong trường hợp có yếu tố nguy cơ làm kéo dài khoảng QT ở trẻ bú mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Hiếm gặp: buồn ngủ, phản ứng loạn trương lực ngoại tháp, hội chứng Parkinson, loạn vận động chậm (ở bệnh nhân người lớn và cao tuổi) và có thể được điều trị bằng các thuốc chống Parkinson.
Domperidon gây tăng prolactin huyết thanh là chất có liên quan với sự tăng tiết sữa và chứng vú to ở đàn ông.
Khô miệng, nhức đầu, tiêu chảy, phát ban da, khát, bồn chồn và ngứa có thể gặp khi điều trị bằng domperidon.
Rối loạn tim mạch
Chưa rõ: loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, đột tử do tim mạch (xem mục Cảnh báo).
Báo cáo phản ứng có hại
Báo cáo phản ứng có hại sau khi thuốc được cấp phép lưu hành rất quan trọng để tiếp tục giám sát cân bằng lợi ích/nguy cơ của thuốc. Cán bộ y tế cần báo cáo tất cả các phản ứng có hại về Trung tâm Quốc gia hoặc Trung tâm khu vực về Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Domperidon có thể làm giảm tác dụng làm hạ prolactin máu của bromocriptin.
Tác dụng của domperidon có thể bị đối kháng nếu dùng đồng thời với các thuốc muscarinic chống tiết cholin và các thuốc giảm đau giống thuốc phiện.
Dùng đồng thời với các thuốc kháng acid có thể làm giảm sinh khả dụng của domperidon.
Sinh khả dụng của domperidon tăng từ 13-23% nếu dùng sau bữa ăn 1 giờ rưỡi.
Tăng nguy cơ kéo dài khoảng QT do tương tác dược động học hoặc dược lực học.
Chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc sau:
Các thuốc kéo dài khoảng QT:
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: disopyramid, hydroquinidin, quinidin).
Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (ví dụ: amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol).
Một số thuốc chống loạn thần (ví dụ: haloperidol, pimozid, sertindol).
Một số thuốc chống trầm cảm (ví dụ: citalopram, escitalopram).
Một số thuốc kháng sinh (ví dụ: erythromycin, levofloxacin, moxifloxacin, spiramycin).
Một số thuốc chống nấm (ví dụ: pentamidin).
Một số thuốc điều trị sốt rét (đặc biệt là halofantrin, lumenfantrin).
Một số thuốc dạ dày-ruột (ví dụ: cisaprid, dolasetron, prucaloprid).
Một số thuốc kháng histamin (ví dụ: mequitazin, mizolastin).
Một số thuốc điều trị ung thư (ví dụ: toremifen, vandetanib, vincamin).
Một số thuốc khác (ví dụ: bepridil, diphemanil, methadon).
(xem mục Chống chỉ định).
Chất ức chế CYP3A4 mạnh (không phụ thuộc tác dụng kéo dài khoảng QT), ví dụ:
Thuốc ức chế protease.
Thuốc chống nấm toàn thân nhóm azol.
Một số thuốc nhóm macrolid (erythromycin, clarythromycin và telithromycin).
(xem mục Chống chỉ định).
Không khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc sau:
Thuốc ức chế CYP3A4 trung bình, ví dụ diltiazem, verapamil và một số thuốc nhóm macrolid sau góp phần làm kéo dài khoảng QT: azithromycin và roxithromycin (chống chỉ định clarithromycin do là thuốc ức chế CYP3A4 mạnh).
Danh sách các chất ở trên là các thuốc đại diện và không đầy đủ.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng ngay lập tức. Nên theo dõi điện tâm đồ do có khả năng kéo dài khoảng QT.
Chưa rõ thuốc giải độc đặc hiệu trong trường hợp quá liều, tuy nhiên biện pháp đơn giản như rửa dạ dày có thể tỏ ra hữu ích.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Domperidon là một chất đối kháng dopamin có đặc tính chống nôn. Đặc tính chống nôn là kết quả của tác dụng ngoại biên (chuyển động của dạ dày) và tác dụng của chất đối kháng tại các thụ thể dopamin trong vùng tạo ra hóa thụ thể nằm ngoài hàng rào máu não. Sau khi dùng đường uống, domperidon làm tăng hoạt động nhu động của hang vị và tá tràng, làm tăng thoát khỏi dạ dày các thức ăn lỏng và hơi đặc ở những người khỏe mạnh và thức ăn đặc ở những người mà thời gian thoát khỏi dạ dày bị chậm, và làm tăng áp lực cơ thắt thực quản ở đoạn dưới đối với những người khỏe mạnh.
Cơ chế tác dụng:
Domperidon là chất đối kháng thụ thể cả thụ thể D1 và D2 của dopamin, tương tự như metoclopramid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon thúc đay nhu động của dạ dày (prokinetic agent), làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson. Tuy nhiên, do không vào được thần kinh trung ương, chỉ tác dụng ở ngoại biên (trên vùng cò súng, chemoreceptor trigger zone, CTZ ở sàn não thất 4 và trên ống tiêu hóa) nên tác dụng chống nôn của domperidon không bằng metoclopramid nhưng ít gây hội chứng ngoại tháp hơn. Domperidon cũng có khả năng đối kháng lại tác dụng ức chế bài tiết prolactin gây ra bởi dopamin hoặc apomorphin, làm tăng rõ rệt nồng độ prolactin trong huyết tương.
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Domperidon được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn (93%) với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 30 phút. Khả dụng sinh học toàn thân của domperidon sau khi uống đạt 13-17% do chuyển hóa bước đầu ở thành ruột và ở gan. Khả dụng sinh học khi uống tăng khi dùng domperidon 1,5 giờ sau khi ăn nhưng lại giảm khi dùng chung với cimetidin và natri bicarbonat.
Phân bố
Domperidon gắn kết với protein huyết tương khoảng 91-93%. Các nghiên cứu về phân bố thuốc trên động vật cho thấy thuốc được phân bố rộng rãi trong mô cơ thể nhưng chỉ đạt nồng độ thấp trong não.
Chỉ một lượng nhỏ domperidon qua được nhau thai và sữa mẹ.
Chuyển hóa
Domperidon chuyển hóa nhanh và nhiều ở gan nhờ sự hydroxyl hóa và khử N-alkyl. In vitro, các thí nghiệm về chuyển hóa với chất ức chế biết trước cho thấy CYP3A4 là dạng chính của cytochrom P-450 liên quan đến sự khử N-alkyl của domperidon, trong khi CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1 liên quan đến sự hydroxyl hóa nhân thơm của domperidon.
Thải trừ
Thải trừ qua nước tiểu và phân khoảng 31% và 66% liều uống. Một phần nhỏ thuốc được thải trừ ra ngoài ở dạng nguyên vẹn (10% qua phân và 1% qua nước tiểu). Thời gian bán hủy trong huyết tương sau khi uống liều đơn là 7-9 giờ ở người khỏe mạnh nhưng kéo dài ở bệnh nhân suy chức năng thận trầm trọng.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Hầu như không có tương kỵ với các thuốc khác.
6.3. Bảo quản:
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC, tránh ánh sáng.
6.4. Thông tin khác :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
