Thuốc Moxipa là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Moxipa (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Moxifloxacin

Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm quinolon. Fluoroquinolon thế hệ 3.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01MA14, S01AE07.

Biệt dược gốc: Avelox , Vigamox

Biệt dược: Moxipa

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược Apimed

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén bao phim 400mg

Thuốc tham khảo:

MOXIPA 400
Mỗi viên nén có chứa:
Moxifloxacin	………………………….	400 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

MOXIPA được chỉ định cho những bệnh nhân tuổi từ 18 tuổi trở lên trong điều trị các nhiễm khuẩn sau đây gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm với moxifloxacin (xem mục Đặc tính dược lực học).

MOXIPA nên được sử dụng khi thuốc kháng sinh được đề nghị trong điều trị ban đầu của các bệnh nhiễm trùng, được xem là không phù hợp hoặc khi các thuốc kháng sinh không có hiệu quả trong điều trị nhiễm trùng:

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng mức độ nhẹ và vừa do các vi khuẩn Streptococcus pneumonia, H. influenzae, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae hoặc Moraxella catarrhalis.

Các bệnh viêm vùng chậu mức độ nhẹ đến trung bình (ví dụ: Nhiễm trùng đường sinh dục trên của nữ, bao gồm viêm vòi trứng và viêm nội mạc tử cung) mà không có áp xe vòi trứng hoặc hố chậu.

Moxifloxacin không khuyến cáo sử dụng đơn trị liệu bệnh lý viêm vùng chậu mà nên phối hợp thuốc với một kháng sinh diệt khuẩn thích hợp khác (như cephalosporin) do tăng sự kháng thuốc với moxifloxacin của Neisseria gonorrhoeae trừ khi có thể loại trừ Neisseria gonorrhoeae kháng moxifloxacin.

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có MOXIPA liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và nhiễm khuẩn đường tiết niệu không phức tạp ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng MOXIPA cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae hoặc Moraxella catarrhalis gây ra.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có MOXIPA liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và viêm xoang cấp tính do vi khuẩn ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng MOXIPA cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế

Đợt cấp của viêm phế quản mạn do vi khuẩn Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus hoặc Moraxella catarrhalis gây ra.

Do kháng sinh fluoroquinolon, trong đó có MOXIPA liên quan đến phản ứng có hại nghiêm trọng (xem mục Cảnh báo và thận trọng) và đợt nhiễm khuẩn cấp của viêm phế quản mạn tính ở một số bệnh nhân có thể tự khỏi, chỉ nên sử dụng MOXIPA cho những bệnh nhân không có lựa chọn điều trị khác thay thế

Viên nén bao phim moxifloxacin có thể được sử dụng để hoàn thành một liệu trình điều trị ở những bệnh nhân đã cho thấy sự cải thiện trong điều trị ban đầu với moxifloxacin tiêm tĩnh mạch cho các chỉ dẫn sau đây:

Bệnh viêm phổi cộng đồng mắc phải.

Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da có biến chứng (do Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes).

Moxifloxacin không nên được sử dụng như một liệu pháp ban đầu cho viêm phổi cộng đồng mắc phải nghiêm trọng hoặc tất cả các loại bệnh nhiễm trùng phức tạp của da và các mô mềm.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng đường uống.

Nuốt nguyên cả viên thuốc với một lượng nước vừa đủ, có thể uống thuốc trong hay ngoài bữa ăn. Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Liều dùng:

Thời gian điều trị: Nên xác định thời gian điều trị tùy theo mức độ nặng của chỉ định hay đáp ứng lâm sàng. Có thể sử dụng theo liều khuyến cáo dưới đây:

Người lớn:

Liều khuyến cáo là 400 mg (1 viên)/ lần/ ngày.

Viêm phổi mắc phải ở cộng đồng: 10 ngày.

Viêm vùng chậu nhẹ đến trung bình: 14 ngày.

Viêm xoang cấp tính do vi khuẩn: 7 ngày.

Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 5- 10 ngày.

Tổng thời gian điều trị khuyên dùng trong trường hợp điều trị nối tiếp viêm phổi cộng đồng (khởi đầu bằng truyền tĩnh mạch sau đó chuyển sang uống) là từ 7 đến 14 ngày.

Tổng thời gian điều trị nối tiếp cho nhiễm trùng da và tổ chức dưới da có biến chứng khởi đầu bằng truyền tĩnh mạch sau đó chuyển sang uống): 7-21 ngày.

Bệnh nhân suy gan, thận:

Không cần phải điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận ở bất kỳ mức độ nào và trên bệnh nhân phải lọc máu kéo dài như chạy thận nhân tạo hoặc thậm phân phúc mạc liên tục.

Không có đủ dữ liệu về việc điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Trẻ em và thanh thiếu niên: Chống chỉ định ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Hiệu quả và độ an toàn của mofloxacin ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được xác định.

Người cao tuổi và những bệnh nhân có cân nặng thấp: Không cần điều chỉnh liều.

Nếu quên uống một liều thuốc, người bệnh uống ngay khi nhớ. Tuy nhiên, nếu gần thời gian uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với moxifloxacin hoặc các quinolon khác hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Bệnh nhân có khoảng QT kéo dài.

Bệnh nhân có tiền sử bệnh gân cơ liên quan đến điều trị quinolon.

Rối loạn điện giải, đặc biệt là hạ kali máu không mong muốn.

Nhịp tim chậm.

Suy tim.

Tiền sử loạn nhịp có triệu chứng.

Bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh C) và những bệnh nhân có transaminase tăng gấp 5 lần ULN.

4.4 Thận trọng:

Kéo dài khoảng QT và các tình trạng liên quan đến khoảng QT kéo dài

Moxifloxacin đã được chứng minh làm kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số bệnh nhân, vì phụ nữ có khoảng QT lúc ban đầu dài hơn so với nam giới, do đó phụ nữ có thể nhạy cảm hơn với các thuốc kéo dài khoảng QT.

Người già có thể nhạy cảm hơn đối với những tác dụng lên khoảng QT có liên quan đến thuốc.

Bệnh nhân hạ kali máu chưa được điều trị.

Do độ rộng của khoảng QT kéo dài có thể tăng lên theo nồng độ gia tăng của thuốc. Không nên vượt quá liều sử dụng đã được khuyến cáo.Sự kéo dài khoảng QT có thể dẫn tới tăng nguy cơ loạn nhịp thất. Thận trọng khi sử dụng moxifloxacin ở những bệnh nhân có tình trạng loạn nhịp tim liên tục chẳng hạn như thiếu máu cục bộ cấp tính (đặc biệt là phụ nữ và người cao tuổi). Nếu có dấu hiệu rối loạn nhịp tim xảy ra trong khi điều trị với moxifloxacin, nên ngừng điều trị và thực hiện ECG.

Quá mẫn phản ứng dị ứng:

Trong một số trường hợp, phản ứng quá mẫn hoặc phản ứng dị ứng xảy ra sau lần dùng thuốc đầu tiên và phải thông báo cho bác sĩ biết ngay lập tức.

Phản ứng phản vệ trong một số rất hiếm trường hợp có thể dẫn đến tình trạng sốc gây nguy hiểm đến tính mạng, trong một số trường hợp có thể xảy ra sau lần dùng thuốc đầu tiên. Trong những trường hợp này, phải ngưng sử dụng moxifloxacin và cần có điều trị nội khoa (ví dụ điều trị sốc).

Rối loạn gan nặng:

Đã có những báo cáo về các trường hợp viêm gan tối cấp có thể dẫn đến suy gan (bao gồm các trường hợp tử vong) với moxifloxacin. Bệnh nhân cần được khuyến cáo liên hệ ngay với bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị nếu xuất hiện các triệu chứng liên quan đến suy gan.

Các phản ứng da nghiêm trọng:

Đã có những báo cáo về các phản ứng da bỏng rộp như hội chứng Stevens- Johnson hoặc hoại tử biểu bì do nhiễm độc moxifloxacin. Bệnh nhân phải được khuyến cáo liên hệ ngay với bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị nếu xuất hiện các phản ứng da và/ hoặc niêm mạc.

Bệnh nhân có nguy cơ bị động kinh:

Các cơn động kinh cũng có thể xảy ra khi điều trị với quinolon. Nên sử dụng thận trọng trên những bệnh nhân đã có hoặc nghi ngờ có các rối loạn của hệ thần kinh trung ương có thể dẫn tới cơn động kinh hoặc làm giảm ngưỡng của cơn động kinh. Trong trường hợp xảy ra cơn động kinh, nên ngừng điều trị bằng moxifloxacin và thay thế bằng các biện pháp thích hợp.

Bệnh lý thần kinh ngoại biên:

Đã có báo cáo về các trường hợp bệnh đa dây thần kinh cảm giác hay vận động cảm giác, dẫn đến dị cảm, tăng giảm cảm giác, rối loạn cảm giác hoặc yếu cơ ở bệnh nhân đang dùng kháng sinh nhóm quinolon, bao gồm moxifloxacin. Nên khuyến cáo bệnh nhân đang điều trị moxifloxacin thông báo cho bác sĩ trước khi tiếp tục điều trị nếu xảy ra các triệu chứng của bệnh dây thần kinh như đau, nóng bỏng, ngứa ran, tế hoặc tình trạng yếu cơ.

Các phản ứng tâm thần:

Các phản ứng tâm thần có thể xảy ra thậm chí sau lần đầu tiên sử dụng kháng sinh nhóm fluoroquinolon, bao gồm cả moxifloxacin. Rất hiếm gặp các trường hợp trầm cảm hoặc phản ứng trường hợp bệnh nhân mắc phải các phản ứng này, nên ngừng sử dụng moxifloxacin và được thay thế bằng các biện pháp thích hợp. Nên thận trọng khi sử dụng moxiflxacin ở các bệnh nhân loạn thần hoặc bệnh nhân có bệnh sử mắc bệnh tâm thần.

Viêm đại tràng do sử dụng thuốc kháng sinh

Viêm đại tràng do sử dụng thuốc kháng sinh đã được báo cáo khi sử dụng những kháng sinh phổ rộng, bao gồm cả moxifloxacin; do đó, điều quan trọng là phải nghĩ tới chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nghiêm trọng đi kèm với sử dụng moxifloxacin. Trong tình huống lâm sàng này, nên tiến hành ngay các biện pháp điều trị phù hợp. Chống chỉ định dùng các thuốc ức chế nhu động ruột trên những bệnh nhân tiêu chảy nghiêm trọng.

Bệnh nhân bị nhược cơ:

Cần thận trọng khi sử dụng moxifloxacin cho bệnh nhân bị nhược cơ nặng vì có thể làm cho các triệu chứng của bệnh trầm trọng hơn.

Viêm gân, đứt gân:

Viêm gân và đứt gân có thể xảy ra khi điều trị bằng quinolon bao gồm cả moxifloxacin, đặc biệt trên bệnh nhân lớn tuổi và những người đang điều trị đồng thời với corticosteroids, đã có báo cáo về các trường hợp xảy ra sau khi kết thúc điều trị vài tháng. Khi có những dấu hiệu đầu tiên của đau hay viêm, bệnh nhân cần ngưng thuốc và để chi bị ảnh hưởng nghỉ ngơi.

Bệnh nhân suy thận:

Thận trọng khi sử dụng moxifloxacin ở bệnh nhân cao tuổi bị rối loạn chức năng thận. Cần duy trì đủ lượng nước uống vì mất nước có thể làm tăng nguy cơ suy thận.

Rối loạn thị lực:

Nếu thị lực suy giảm hoặc gặp bất cứ vấn đề nào về mắt thì phải hỏi ý kiến bác sĩ để được tư vấn kịp thời.

Rối loạn đường huyết:

Cũng như tất cả các fluoroquinolon, sự rối loạn đường huyết, bao gồm cả tăng và giảm đường huyết đã được báo cáo với moxifloxacin. Ở bệnh nhân điều trị bằng moxifloxacin, rối loạn đường huyết xảy ra chủ yếu ở bệnh nhân đái tháo đường lớn tuổi đang điều trị đồng thời với một thuốc hạ đường huyết dạng uống (ví dụ: Sulfonylurea) hoặc với insulin. Ở bệnh nhân đái tháo đường, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ đường huyết

Các phản ứng nhạy cảm ánh sáng:

Quinolon cho thấy có thể làm bệnh nhân tăng nhạy cảm với ánh sáng. Tuy nhiên, chưa thấy rõ tính nhạy cảm với ánh sáng trong các thử nghiệm tiền lâm sàng và lâm sàng với moxifloxacin. Mặc dù vậy, nên khuyên bệnh nhân tránh tiếp xúc nhiều với tia cực tím hoặc ánh sáng mặt trời trong khi điều trị bằng moxifloxacin.

Bệnh nhân thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase

Bệnh nhân có tiền sử gia đình hoặc bản thân bị thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase dễ xảy ra tan huyết khi điều trị bằng quinolon. Do đó,nên thận trọng khi sử dụng moxifloxacin ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose- galactose không nên dùng thuốc này.

Bệnh nhân bị viêm vùng chậu:

Đối với bệnh nhân có bệnh viêm nhiễm trùng vùng hố chậu phức tạp (ví dụ liên quan đến áp xe vòi trứng-buồng trứng) cần xem xét đến điều trị tiêm truyền tĩnh mạch, không khuyến cáo viên nén bao phim MOXIPA 400.

Bệnh viêm vùng chậu có thể do Neisseria gonorrhoeae kháng fluoroquinolon. Do đó trong những trường hợp như vậy nên phối hợp moxifloxacin với một kháng sinh thích hợp khác (ví dụ như cephalosporin) trừ khi có thể loại trừ Neisseria gonorrhoeae kháng moxifloxacin. Nếu tình trạng bệnh không được cải thiện sau 3 ngày điều trị, cần xem xét để điều trị lại.

Bệnh nhân nhiễm khuẩn do MRSA;

Không khuyến cáo sử dụng moxifloxacin để điều trị nhiễm khuẩn do MRSA. Trong trường hợp nghi ngờ hoặc đã xác định nhiễm khuẩn gây ra bởi MRSA, nên bắt đầu điều trị bằng kháng sinh phù hợp.

Các xét nghiệm sinh học:

Moxifloxacin có thể làm ảnh hưởng đến xét nghiệm nuôi cấy Mycobacterium spp. do ức chế sự phát triển của vi khuẩn Mycobacteria, gây ra kết quả âm tính giá trên mẫu bệnh phẩm lấy từ bệnh nhân Các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng không hồi phục và gây tàn tật, bao gồm viêm gân, đứt gân, bệnh lý thần kinh ngoại biên và các tác dụng bất lợi trên thần kinh trung ương.

Các kháng sinh nhóm fluoroquinolon có liên quan đến các phản ứng có hại nghiêm trọng có khả năng gây tàn tật và không hồi phục trên các hệ cơ quan khác nhau của cơ thể. Các phản ứng này có thể xuất hiện đồng thời trên cùng bệnh nhân. Các phản ứng có hại thường được ghi nhận gồm viêm gần, đứt gân, đau khớp, đau cơ, bệnh lý thần kinh ngoại vi và các tác dụng bất lợi trên hệ thống thần kinh trung ương (ảo giác, lo âu, trầm cảm, mất ngủ, đau đầu nặng và lú lẫn). Các phản ứng này có thể xảy ra trong vòng vài giờ đến vài tuần sau khi sử dụng thuốc. Bệnh nhân ở bất kỳ tuổi nào hoặc không có yếu tố nguy cơ tồn tại từ trước đều có thể gặp những phản ứng có hại trên.

Ngừng sử dụng thuốc ngay khi có dấu hiệu hoặc triệu chứng đầu tiên của bất kỳ phản ứng có hại nghiêm trọng nào. Thêm vào đó, tránh sử dụng các kháng sinh nhóm fluoroquinolon cho các bệnh nhân đã từng gặp các phản ứng nghiêm trọng liên quan đến fluoroquinolon

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa có nghiên cứu về tác dụng của moxifloxacin lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, các fluoroquinolon bao gồm cả moxifloxacin có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc do các phản ứng của hệ thần kinh trung ương và rối loạn về thị lực (xem phần “Tác dụng không mong muốn của thuốc”). Bệnh nhân cần được tư vấn về khả năng xảy ra các tác dụng này của moxifloxacin trước khi lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B3

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Tính an toàn của moxifloxacin khi sử dụng cho phụ nữ có thai chưa được nghiên cứu. Tổn thương khớp có phục hồi đã được mô tả ở những trẻ có sử dụng một vài loại quinolon, tuy nhiên, tác dụng này chưa được báo cáo là có xảy ra đối với bào thai có phơi nhiễm với thuốc. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc có độc tính cho hệ sinh sản. Khả năng nguy cơ đối với con người chưa được biết.

Do vậy, chống chỉ định sử dụng moxifloxacin cho phụ nữ mang thai

Thời kỳ cho con bú:

Cũng giống như các quinolon khác, moxifloxacin cho thấy có khả năng gây nên những thương tổn ở sụn đối với những khớp gánh chịu lực ở những động vật chưa trưởng thành. Các bằng chứng tiền lâm sàng cho thấy một lượng nhỏ moxifloxacin có thể được tiết vào trong sữa người. Chưa có những dữ liệu đối với sự tiết sữa hay phụ nữ cho con bú. Do vậy, chống chỉ định sử dụng moxifloxacin cho những bà mẹ đang cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong mỗi nhóm phân loại theo tần suất, các tác dụng không mong muốn được sắp xếp theo thứ tự mức độ nghiêm trọng giảm dần. Các nhóm phân loại tần suất được quy ước định nghĩa như sau: Hay gặp (>1/100 tới <1/10), Ít gặp (>1/1.000 tới <1/100), Hiếm gặp (>1/10.000 tới <1/1.000), Rất hiếm gặp (<1/10.000):

Hệ cơ quan	Hay gặp ( 1/100, <1/10)	Ít gặp (> 1 / 1.000, <1/100)	Hiếm gặp (> 1 / 10.000, <1/ 1.000)	Rất hiếm gặp (<1 / 10.000)
Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn	Bội nhiễm do vi khuẩn hoặc nấm kháng thuốc như: nấm Candida ở miệng và âm đạo
Rối loạn Máu và hệ bạch huyết		Thiếu máu Giảm bạch cầu(s) giảm bạch cầu trung tính Giảm tiểu cầu Tăng tiểu cầu nguyên phát Tăng bạch cầu ái toan Thời gian prothrombin kéo dài/INR tăng lên		Mức Prothrombin tăng/INR giảm Giảm bạch cầu hạt
Rối loạn Hệ miễn dịch		Phản ứng dị ứng (xem mục thận trọng khi dùng thuốc)	Sốc phản vệ, rất hiếm trường hợp đe dọa đến tính mạng. Phù nề/phù mạch (bao gồm cả phù ở thanh quản, có khả năng đe dọa đến tính mạng)
Rối loạn Chuyển hóa và dinh dưỡng		Tăng lipid máu	Tăng đường huyết Tăng acid uric máu	Hạ đường huyết
Rối loạn tâm thần		Cảm giác lo âu, bị kích động	Rối loạn cảm xúc Trầm cảm (rất hiếm trường hợp dẫn đến tự tử hoặc tự gây thương tích), ảo giác	Rối loạn giải thể nhân cách Rối loạn tâm thần (có khả năng dẫn đến ý muốn tự tử, hay nỗ lực để tự tử)
Rối loạn Hệ thần kinh	Đau đầu, chóng mặt	Dị cảm, loạn cảm. Rối loạn vị giác (bao gồm mất vị giác nhưng rất hiếm) Lẫn lộn và mất phương hướng Rối loạn giấc ngủ (chủ yếu là mất ngủ) Run rẩy Sự chóng mặt Tình trạng mơ màng	Giảm cảm giác Rối loạn về mùi (bao gồm mất khứu giác) Những giấc mơ bất thường. Rối loạn vận động, đặc biệt do chóng mặt. Động kinh bao gồm co giật do co giật Quấy rối Rối loạn ngôn ngữ Chứng mất trí nhớ Bệnh thần kinh ngoại biên và bệnh đa dây thần kinh	Tăng cảm giác
Rối loạn Mắt		Rối loạn thị giác bao gồm: song thị và mờ mắt		Mờ thoáng qua
Rối loạn Tai và mê đạo			Ù tai Thính giác suy giảm bao gồm điếc (thường hồi phục)
Rối loạn Tim	QT kéo dài ở bệnh nhân hạ kali máu	QT kéo dài Đánh trống ngực Nhịp tim nhanh Rung tâm nhĩ Đau thắt ngực	Chứng nhịp nhanh thất Ngất xỉu (cấp tính và mất ý thức trong thời gian ngắn)	Loạn nhịp tim không xác định Xoắn đỉnh Ngừng tim
Rối loạn mạch máu		Giãn mạch	Tăng huyết áp Hạ huyết áp	Viêm mạch
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất		Khó thở (bao gồm điều kiện hen suyễn)
Rối loạn Đường tiêu hóa	Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy	Chán ăn Táo bón Chứng khó tiêu Đầy hơi Viêm dạ dày Tăng amylase	Khó nuốt Viêm miệng Viêm đại tràng liên quan đến kháng sinh (bao gồm viêm đại tràng màng giả, rất hiếm trường hợp đe dọa tính mạng)
Rối loạn gan, mật	Tăng transaminase	Suy gan (bao gồm tăng LDH) Tăng bilirubin Tăng gamma-glutamyl-transferase Tăng phosphatase kiềm máu	Vàng da Viêm gan (chủ yếu là ứ mật)	Viêm gan cấp có khả năng dẫn đến suy gan đe dọa tính mạng
Rối loạn Da và các mô dưới da		Ngứa Phát ban Nổi mề đay Da khô		Phản ứng da bóng nước như hội chứng Stevens-Johnson hoặc hoại tử thượng bì nhiễm độc (có thể đe dọa tính mạng)
Rối loạn Cơ xương và mô liên kết		Đau khớp Đau cơ	Viêm gân Chuột rút Co giật cơ Yếu cơ	Đứt gân Viêm khớp Cứng cơ Làm trầm trọng thêm các triệu chứng nhược cơ.
Rối loạn Thận và hệ tiết niệu		Mất nước	Suy thận (bao gồm tăng BUN và creatinin)
Các rối loạn chung		Cảm thấy không khỏe (chủ yếu suy nhược hoặc mệt mỏi) Đau nhức (bao gồm đau ở lưng, ngực, khung chậu và các chi) đổ mồ hôi	Phù nề

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Cần ngừng ngay moxifloxacin khi: Có bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng quá mẫn; có dấu hiệu tác dụng không mong muốn lên thần kinh (như co giật, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, run rẩy, có ý nghĩ tự sát); đau, viêm hoặc bong gân.

Các biểu hiện rối loan tiêu hoá như buồn nôn, nôn, đau bụng, rối loạn vị giác thường ờ mức độ nhẹ không cần can thiệp điều trị. Nếu có dáu hiệu viêm đại tràng màng giả, cần theo dõi mức độ la chảy, nếu nặng phải điều trị bằng kháng sinh khác thích hợp.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Tránh phối hợp moxifloxacin với các thuốc nhóm thuốc sau:

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (ví dụ: quinidin, hydroquinidin, disopyramid).

Thuốc chống loạn nhịp tim nhóm III (ví dụ: amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid).

Thuốc chống loạn thần (ví dụ: phenothiazin, pimozid, settindol, haloperidol, sultoprid).

Thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Một số thuốc kháng khuẩn (saquinavir, sparfloxacin, erythromycin IV, pentamidin, thuốc chống sốt rét đặc biệt halofantrin).

Một số thuốc kháng histamin (terfenadin, astemizol, mizolastin).

Các loại thuốc khác (cisaprid, vincamin IV, bepridil, diphemanil).

Các thuốc sau đây đã được chứng minh là không có các tương tác trên lâm sàng với moxifloxacin: Ranitidin, các chế phẩm bổ sung calci, theophylin, cyclosporin, thuốc uống tránh thai, itraconazol, morphin, probenecid.

Thận trọng khi sử dụng moxifloxacin cùng các thuốc: Lợi tiểu quai và lợi tiểu thiazid, thuốc nhuận tràng, corticosteroid, amphotericin B.

Than hoạt: Sử dụng đồng thời than hoạt với moxifloxacin liều uống 400mg làm giảm tính khả dụng toàn thân của moxifloxacin đến 80% do nó ngăn cản quá trình hấp thu thuốc.

Thay đổi về INR: Các trường hợp tăng hoạt tính chống đông đã được báo cáo ở những bệnh nhân sử dụng các thuốc chống đông đồng thời với thuốc kháng sinh, bao gồm cả moxifloxacin. Bệnh nhiễm trùng (và quá trình viêm kèm theo), tuổi tác và tổng trạng của bệnh nhân là các yếu tố nguy cơ. Trong trường hợp cần thiết, nên điều chỉnh liều lượng của các loại thuốc uống chống đông máu cho phù hợp.

Digoxin: Dược động học của digoxin không bị ảnh hưởng đáng kể bởi moxifloxacin (và ngược lại). Sau khi dùng liều nhắc lại ở người tình nguyện khoẻ mạnh, moxifloxacin làm tăng nồng độ tối đa (Cmax) của digoxin lên xấp xỉ 30% ở tình trạng ổn định và không làm ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC) hoặc nồng độ thấp nhất.

4.9 Quá liều và xử trí:

Khi quá liều, không có thuốc đặc hiệu để điều trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Loại thuốc ra khỏi dạ dày và bù dịch. Theo dõi điện tâm đồ

5. Cơ chế tác dụng của thuốc:

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm fluoroquinolon

Mã ATC:/01MA14

Cơ chế tác dụng:

Moxifloxacin là một 8-methoxyl-fluoroquinolon có phổ hoạt tính rộng và tác dụng diệt khuẩn.

Moxifloxacin có phổ hoạt tính in vitro rộng chống lại các vi khuẩn Gram dương và âm, vi khuẩn kỵ khí, vi khuẩn bền vững với acid, vi khuẩn không điển hình như Mycoplasma spp, Chlammydia spp và Legionella spp. Tác động diệt khuẩn là do can thiệp vào men topoisomerase II và IV. Các Topoisomera là các men cần thiết kiểm soát hình học (topology) của DNA và giúp nhân đôi sao chép và sửa chữa DNA.

Tác dụng diệt khuẩn của moxifloxacin phụ thuộc vào nồng độ thuốc. Nồng độ diệt khuẩn tối thiểu thông thường tương đương với nồng độ ức chế vi khuẩn tối thiểu. Moxifloxacin có tác dụng chống lại các vi khuẩn kháng beta-lactam và macrolid. Các nghiên cứu trên mô hình nhiễm trùng động vật cho thấy thuốc có hoạt tính cao trong in vivo.

Tác dụng lên quần thể vi khuẩn đường tiêu hoá ở người:

Trong các nghiên cứu trên người tình nguyện, thấy có các thay đổi của chủng vi khuẩn thường trú ở ruột dưới đây sau khi uống moxifloxacin: E.Coli, Bacillus spp., Bacteroidesvulgatus, Enterococci và Klebsiella spp bị giảm đi cũng như các vi khuẩn kỵ khí khác như Bifidobacterium, Eubacterium và Peptostreptococcus. Đối với vi khuẩn fragis có sự gia tăng. Các thay đổi này trở về bình thường trong vòng 2 tuần,

Kháng thuốc sự đề kháng:

Những cơ chế kháng thuốc làm bất hoạt các penicillin, cephalosporin, aminoglycosid, macrolid và tetracyclin không ảnh hưởng tới hoạt tính diệt khuẩn của moxifloxacin.Các nghiên cứu trên in vitro đã chứng minh sự đề kháng với moxifloxacin phát triển chậm do đột biến nhiều bước. Sự kháng thuốc chéo giữa các quinolon cũng đã được theo dõi. Tuy nhiên, một số vi khuẩn gram dương và vi khuẩn kỵ khí kháng các quinolon khác vẫn còn nhạy cảm với moxifloxacin.

Tính nhạy cảm vệ sinh:

Tần suất kháng thuốc mắc phải có thể thay đổi theo vùng địa lý và theo thời gian đối với một số chủng vi khuẩn. Thông tin về kháng thuốc tại các địa phương cần được chú ý, đặc biệt là khi điều trị cho các nhiễm trùng nặng. Các thông tin dưới đây là chỉ dẫn về khả năng vi khuẩn có thể nhạy cảm đối với moxifloxacin.

Các vi khuẩn nhạy cảm:

Vi khuẩn gram dương:

Gardnerella vaginalis.

Staphylococcus aureus (chủng nhạy cảm với methicillin).

Streptococcus agalactiae (Nhóm B).

Nhóm Streptococcus milleri (S. anginosus, S. constellatius và S. intermedias).

Streptococcus pneumoniae.

Streptococcus pyogenes (Nhóm A)

Nhóm Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. Thermophilus).

Vi khuẩn gram âm:

Acinetobacter baumanii.

Haemophilus influenzae.

Haemophilus parainfluenzae.

Legionella pneumophila.

Moraxella (Branhamella) catarrhalis.

Vi khuẩn kỵ khí:

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Các vi khuẩn khác:

Chlamydophila pneumoniae

Chlamydia trachomatis

Coxiella burnetii

Mycoplasma genitalium

Mycoplasma hominis

Mycoplasma pneumoniae

Các vi khuẩn trung gian:

Vi khuẩn gram dương:

Enterococcus faecalis.

Enterococcus faecium.

Staphylococcus aureus (kháng methicillin).

Vi khuẩn gram âm:

Enterobacter cloacae.

Escherichia coli.

Klebsiella pneumoniae.

Klebsiella oxytoca.

Neisseria gonorrhoeae.

Proteus mirabilis.

Vi khuẩn kỵ khí:

Bacteroides fragilis.

Peptostreptococcus spp.

Các vi khuẩn kháng thuốc:

Vi khuẩn gram âm:Pseudomonas aeruginosa.

Cơ chế tác dụng:

Moxifloxacin là một kháng sinh tống hợp nhóm fluoroquinolon. Giống như các fluoroquinolon khác, moxifloxacin có tác dụng diệt khuẩn với cả vi khuẩn Gram – dương và Gram – âm bằng cách ức chế topoisomerase II (DNA gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV Topoisomerase là những enzym cần thiết cho sự sao chép, phiên mã và tu sửa DNA vi khuẩn. Nhân 1,8-napthyridin của moxifloxacin có các nhóm thế 8-methoxy và 7-diazabicyclononyl làm tăng tác dụng kháng sinh và giảm sự chọn lọc các thể đột biến kháng thuốc của vi khuẩn Gram – dương.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Sau khi uống, moxifloxacin được hấp thu một cách nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Sinh khả dụng tuyệt đối của thuốc đạt khoảng 91%.

Dược động học của thuốc tuyến tính trong giới hạn sử dụng một liều duy nhất từ 50-800 mg cho đến liều 600 mg một lần/ngày trong 10 ngày. Sau khi uống liều 400 mg, nồng độ đỉnh ở mức 3,1 mg/1 đạt được trong khoảng 0,5-4 giờ. Nồng độ cao nhất và thấp nhất trong huyết tương (khi uống 1 liều 400mg mỗi ngày ) tương ứng là 3,2 và 0,6mg/l

Phân bố

Moxifloxacin được phân bố nhanh chóng đến các khoang ngoại bào. Thể tích phân bố ở tình trạng ổn định (Vss) xấp xỉ là 2 /kg. Trong các thực nghiệm in vitro và ngoài cơ thể sống (ex vivo), người ta xác định được là một protein gắn kết với khoảng 40- 42%, không phụ thuộc vào nồng độ của thuốc. Moxifloxacin chủ yếu gắn kết vào albumin huyết thanh.

Chuyển hóa

Moxifloxacin trải qua chuyển hóa sinh học pha II và được đào thải qua con đường thận và mật/phân dưới dạng thuốc không chuyển hoá cũng như dạng phức hợp sulfo (M1) và glucuronid (M2). M1 và M2 là chất chuyển hóa duy nhất liên quan với người, cả hai đều là chất bất hoạt vi khuẩn (không có hoạt tính về mặt vi sinh học). Không quan sát thấy các tương tác về chuyển hóa dược động học với các thuốc khác đang ở giai đoạn chuyển hóa sinh học liên quan đến các enzym cytochrom P-450.

Thải trừ

Moxifloxacin được bài xuất từ huyết tương với thời gian bán huỷ trung bình xấp xỉ 12 giờ. Tổng thanh thải trung bình toàn thân sau khi dùng liều 400 mg vào khoảng 179 đến 240 ml/phút. Độ thanh thải của thận được đo vào khoảng 24-53 ml/phút, gợi ý các ống thận đã tái hấp thu một phần thuốc tại thận. Sử dụng đồng thời với ranitidin và probenecid không làm thay đổi độ thanh thải thuốc ở thận.

Sự cân bằng giữa lượng thuốc đưa vào ban đầu và các chất chuyển hoá pha II của moxifloxacin đã khôi phục lại gần như hoàn toàn, khoảng 96%.

Người cao tuổi và bệnh nhân có cân nặng thấp:

Nồng độ trong huyết tương cao hơn ở những đối tượng này.

Bệnh nhân suy thận:

Dược động học của moxifloxacin không bị thay đổi đáng kể ở những bệnh nhân suy thận (kể cả khi độ thanh thải creatinin < 30 ml/ phút 1,73mº diện tích cơ thể). Khi chức năng thận giảm, nồng độ chất chuyển hóa M2 (glucuronid) tăng lên đến 2,5 (với độ thanh thải creatinin <30 ml / phút / 1,73 m2).

Bệnh nhân suy gan:

Nồng độ của moxifloxacin trong huyết tương ở những bệnh nhân suy chức năng gan ở mức độ nhẹ đến nặng (Child Pugh A, B) không thấy có các khác biệt liên quan đến lâm sàng khi so với những người tình nguyện khoẻ mạnh hay bệnh nhân có chức năng gan bình thường, tương ứng

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM