Thuốc Aireez là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Aireez (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Aireez

Hãng sản xuất : PharmEvo Private Limited

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc bột 4mg.

Viên nén 5mg, 10 mg.

Thuốc tham khảo:

AIREEZ SACHET 4MG
Mỗi gói bột có chứa:
Montelukast	………………………….	4 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

AIREEZ 10MG
Mỗi viên nén có chứa:
Montelukast	………………………….	10 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

AIREEZ 5MG
Mỗi viên nén có chứa:
Montelukast	………………………….	5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Gói Aireez 4mg chỉ dùng cho trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 5 tuổi.

Montelukast natri được chỉ định là liệu pháp bổ sung trong điều trị bệnh hen ở bệnh nhân mắc bệnh hen kéo dài từ nhẹ đến vừa.

Cũng có thể dùng montelukast natri như một liệu pháp thay thế cho corticosteroid hít liều thấp cho trẻ em từ 2 đến 5 tuổi bị bệnh hen nhẹ kéo dài.

Montelukast natri cũng dược chỉ định để dự phòng hen.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Dùng đường uống.

Có thể dùng hạt montelukast natri bằng cách: Nuốt trực tiếp hoặc trộn với một thìa đồ ăn mềm, lạnh hoặc ở nhiệt độ phòng, ví dụ như với nước táo, kem, cà rốt hoặc cơm. Chỉ mở gói thuốc ngay trước khi dùng. Sau khi mở gói thuốc, phải dùng toàn bộ liều thuốc dựng trong gói (trong vòng 15 phút sau khi mở gói thuốc). Nếu trộn với đồ ăn, không được giữ hạt montelukast natri để dùng cho lần sau. Hạt montetukast natri không phải là loại thuốc dùng để hòa tan với nước để dùng. Tuy nhiên, sau khi dùng thuốc bệnh nhân có thể uống nước. Có thể dùng hạt montelukast natri trước,trong hoặc sau bữa tối.

Liều dùng:

Liều lượng cho trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 5 tuổi là một gói Aireez 4mg mỗi ngày, uống vào buổi tối. Không cần phải điều chỉnh liều trong độ tuổi này. Còn có ít kinh nghiệm về việc sử dụng thuốc cho trẻ từ 6 đến 12 tháng tuổi. Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của thuốc đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi.

Khuyến cáo chung: Tác dụng điều trị của montelukast natri trên các thông số của sự kiểm soát hen xảy ra trongvòng một ngày. Bệnh nhân được khuyên tiếp tục dùng montelukast natri ngay cả khi hen được kiểm soát, cũng như trong thời gian hen nặng hơn.

Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận, hoặc suy gan nhẹ và vừa. Không có dữ liệu về bệnh nhân suy gan nặng. Liều lượng giống nhau đối với cả các bệnh nhân nam và nữ.

Montelukast natri như một liệu pháp thay thế cho corticosteroid hít liều thấp để điều trị bệnh hen nhẹ, kéo dài

Không khuyến cáo dùng montelukast làm đơn liệu pháp đối với các bệnh nhân bị bệnh hen nhẹ kéo dài. Chỉ nên xem xét việc dùng montelukast như một liệ pháp thay thế cho corticosteroid hít liều thấp cho trẻ em từ 2 đến 5 tuổi bị bệnh hen nhẹ kéo dài trong trường hợp các bệnh nhân này không có tiền sử bị những cơn lên hen nặng cần phải dùng corticosteroid uống và không có khả năng sử dụng cortieosteroid hít. Bệnh hen nhẹ kéo dài được định nghĩa là có triệu chứng hen nhiều hơn một lần trong một tuần nhưng trung bình là ít hơn một lần /ngày, và triệu chứng hen vào buổi tối là hơn hai lần trong một tháng nhưng trung bình là ít hơn một lần/tuần, với chức năng phổi bình thường giữa các cơn hen. Nếu không kiểm soát được bệnh hen trong giai đoạn điều trị tiếp theo (thông thường trong vòng một tháng), cần phải xem xét liệu pháp chống viêm nhiễm khác hoặc bổ sung dựa trên liệu pháp điều trị hen một cách có hệ thống theo từng bước. Phải theo dõi bệnh nhân theo định kỳ để kiểm soát bệnh hen.

Liệu pháp với monlelukast natri liên quan với các liệu pháp trị hen khác.

Khi dùng montelukast natri như liệu pháp bổ sung cho corticosteroid hít, không được dùng montelukast natri để thay thế một cách đột ngột corticosteroid hít.

4.3. Chống chỉ định:

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Không dùng gói Aireez 4mg cho phụ nữ có thai hoặc đang thời kỳ cho con bú.

Không dùng gói Aireez 4mg cho trẻ em dưới 6 tháng tuổi.

4.4 Thận trọng:

Bệnh nhân được khuyên không bao giờ dùng montelukast uống để điều trị các cơn hẹn cấp tính, và phải luôn có sẵn các thuốc thích hợp thường, dùng để giải cứu. Nếu một cơn hen cấp tính xảy ra, hãy dùng một thuốc chủ vận beta hít tác dụng ngắn. Bệnh nhân phải hỏi ý kiến bác sỹ sớm nhất có thể được nếu họ cần phải sử dụng số lần hít thuốc chủ vận beta thời gian ngắn nhiều hơn mức thường dùng. Montelukast natri không thể thay thế cortieosteroid hít hoặc uống.

Không có dữ liệu cho thấy có thể giảm corticosteroid uống khi dùng montelukast đồng thời.

Trong các trường hợp hiếm gặp. bệnh nhân điều trị với các thuốc chống hen kể cả montelukast có thể có tăng bạch cầu ưa cosin toàn thân. đôi khi có những dấu hiệu lâm sàng đặc trưng của viêm mạch phù hợp với hội chứng Churg-strauss, một bệnh thường dược điều trị bằng liệu pháp corticosteroid toàn thân. Những trường hợp này thường kết hợp, nhưng không phải lúc nào cũng thế, với sự giảm liều hoặc ngừng dùng liệu pháp corticosteroid uống. Không thể loại trừ hoặc xác định khả năng các thuốc đối kháng với thụ thể của leukotriene có thể kết hợp với việc xảy ra hội chứng Churg-strauss. Các bác sỹ phải cảnh giác với tăng bạch cầu ua eosin, ban viêm mạch, sự xấu đi của các triệu chứng về phổi, các biến chứng về tim, và/hoặc bệnh thần kinh ở bệnh nhân.

Phải đánh giá lại các bệnh nhân phát triển các triệu chứng này và các chế độ điều trị của họ.

Chưa xác định được độ an toàn và hiệu lực của gói AIREEZ 4mg đối với trẻ dưới 6 tháng tuổi.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Không áp dụng vì chỉ dùng cho trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 5 tuổi..

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Gói AIREEZ 4mg chỉ dùng cho trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 5 tuổi. Không dùng gói AIREEZ. 4mg cho phụ nữ mang thai hoặc đang thời kỳ cho con bú..

Thời kỳ cho con bú:

Không dùng gói AIREEZ. 4mg cho phụ nữ mang thai hoặc đang thời kỳ cho con bú..

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn bao gồm đau bụng, ngủ lơ mơ, khát, nhức đầu, nôn và tăng hoạt động tâm thân vận động..

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Montelukast có thể được dùng với các liệu pháp khác thường được sử dụng trong dự phòng và điều trị hen mạn tính. Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, liều khuyến cáo lâm sàng của montelukast không có các tác dụng quan trọng về mặt lâm sàng trên dược động học của các thuốc sau: theophylin, prednison, prednisolon, thuốc tránh thụ thai uống (ethinyl oestradiol/ norethindron 35/1), terfenadin, digoxin và warfarin

Diện tích dưới đường cong (AUC) của nồng độ huyết tương đối với montelukast giảm khoảng 40% ở các đối tượng dùng đồng thời phenobarbitat. Vì montelukast được chuyển hóa bởi CYP3A4, phải thận trọng đặc biệt đối với trẻ em, khi dùng đồng thời montelukast với các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như phenytoin, phenobarbitat và rifampicin.

Các nghiên cứu In vitro cho thấy montelukast là chất ức chế mạnh CYP 2C8. Tuy nhiên, thông tin từ một nghiên cứu tương tác thuốc trên lâm sàng liên quan giữa montelukast và rosiglitazon (chất nền thăm dò đại diện cho các thuốc chuyển hóa chủ yếu bởi CYP 2C8) đã chứng minh montelukast không ức chế CYP 2C8 in vivo. Do đó, không đoán trước được montelukast có làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa bởi enzym này (như paclitaxel, rosiglitazon và repaglinid).

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có thông tin riêng về điều trị quá liều với montelukast. Trong các nghiên cứu về hen mạn tính, montelukast đã được dùng với các liều tới 200 mg/ngày cho bệnh nhân trong 22 tuần, và trong các nghiên cứu ngắn hạn, với các liều tới 900 mg/ngày trong khoảng một tuần mà không có tác dụng không mong muôn quan trọng về mặt lâm sàng.

Đã có báo cáo về quá liều cấp tính trong kính nghiệm sau bán hàng và trong các nghiên cứu lâm sàng với montelukast. Có những báo cáo về quá liều ở người lớn và trẻ em với liều cao tới 1.000 mg (khoảng 61 mg/kg ởmột trẻ em 42 tháng tuổi). Những phát hiện về lâm sàng và xét nghiệm là phù hợp với đặc điểm về an toàn ở bệnh nhân người lớn và trẻ em. Không có các tác dụng không mong muốn ở phần lớn các báo cáo về quá liều. Các tác dụng không mong muốn thường gặp phù hợp với đặc điểm về an toàn của montelukast và gồm có đau bụng, ngủ lơ mơ, khát nhức đầu, nôn và tăng hoạt động tâm thần vận động.

Không biết montelukast có thể thẩm tách được bằng phương pháp thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược điều trị: Thuốc chống hen dùng toàn thân, thuốc đối kháng với thụ thể của leukotrien. MãATC: R03D C03

Các cystein leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và tế bào bạch cầu ái toan..

Các eicosanoid gắn kết với các thụ thể cysteinyl leueotrien (CysLT) là các thụ thể được tìm thấy trong đường hô hấp ở người. Tác dụng của cysteinyl leucotrien và thụ thể leucotrien có tương quan với sinh lý bệnh học của hen suyễn,bao gồm cả phù nề đường hô ấp, co thắt cơ trơn, và làm biến đổi hoạt động tế bảo có liên quan đến quá trình gây viêm, góp phần bổ sung vào các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh hen suyễn.

Montelukast là một chất có hoạt tính dùng đường uống mà có khả năng gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao. Montelukast ức chế tác động sinh lý của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính nào.

Montelukast là một hợp chất có tác dụng khi uống, gắn với ái lực và tính chọn lọc cao với thụ thể của cysteinyl leucotrien. Trong các nghiên cứu lâm sàng, montelukast ức chế sự co phế quản do hít cysteinyl leucotrlen LTD4 với liều thấp 5 mg. Đã quan sát thấy sự giãn phế quản trong vòng 2 giờ sau khi uống. Tác dụng gây giãn phế quản của thuốc chủ vận beta bổ sung vào tác dụng gây giãn phế quản của montelukast. Trị liệu với montelukast ức chế sự co phế quản ở cả hai giai đoạn sớm và muộn do tác động của kháng nguyên, Montelukast, so với placebo (giả dược để đối chứng), làm giảm bạch cầu ưa eosin trong máu ngọai biên ở bệnh nhân người lớn và trẻ em. Trong một nghiên cứu riêng rẽ, việc điều trị với montelukast làm giảm có ý nghĩa bạch cầu ưa eosin trong dường không khí (dược do trong đờm) và trong máu ngoại biên và cải thiện sự kiểm soát hội chứng hen lâm sàng. Trong các nghiên cứu trên người lớn, montelukast với liều 10 mg, ngày một lần, so sánh với placebo, cho thấy sự cải thiện có ý nghĩa về FEV, buổi sáng (thay đổi 10.4% so với 2,7% từ mức ban đầu), lưu lượng thở ra cao nhất buổi sáng (AM) (thay đổi 24,5 lit/phút so với 3,3 lit/phút từ mức ban đầu), và sự giảm tổng lượng dùng thuốc chủ vận beta một cách có ý nghĩa (giảm 26,1% so với giảm 4,6% từ mức ban đầu). Có sự cải thiện tốt hơn trong các số điểm đánh giá các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm được bệnh nhân báo cáo so với placebo.

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein (LTC4, LTD4, LTE4) là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein (CysLT). Thụ thể CysLT typ-1 (CysLT) được tìm thấy trong đường hô hấp ở người (gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp) và trên các tế bào tiền viêm khác (gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy). CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao (hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic). Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu: Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Đối với viên nén bao phim 10 mg, nồng độ đỉnh huyết tương trung bình (Cmax) đạt được 3 giờ (Tmax) sau khi uống ở người lớn ở trạng thái đói. Sinh khả dụng uống trung bình là 64%. Sinh khả dụng uống và nồng độ đỉnh huyết tương không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn tiêu chuẩn. Độ an toàn và hiệu lực được chứng minh trong các thử nghiệm lâm sàng ở đó viên nén bao phim 10 mg được dùng uống không để ý đến thời gian của bữa ăn.

Đối với viên nén có thể nhai 5mg, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được vào 2 giờ sau khi uống ở người lớn trong trạng thái đói. Sinh khả dụng uống trung bình là 73% và giảm xuống còn 63% bởi một bữa ăn tiêu chuẩn.

Phân bố: Montelukast gắn hơn 99% với protein huyết tương. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của montelukast đạt mức trung bình 8-11 lít. Các nghiên cứu trên chuột cống trắng với montelukast đánh dấu phóng xạ cho thấy sự phân bố tối thiểu qua hàng rào mán-não. Ngoài ra, các nồng độ của chất liệu đánh dấu phóng xạ ở 24 giờ sau khi uống là rất thấp ở tất cả các mô khác.

Biển đổi sinh học: Montelukast được chuyển hóa với mức độ lớn. Trong các nghiên cứu với các liều điều trị, không phát hiện được nồng độ trong huyết tương của các chất của montelukast ở trạng thái ổn định ở người lớn và trẻ em.

Các nghiên cứu in vitro dùng tiểu thể gan người cho thấy các cytochrom P450 3A4, 2A6 và 2C9 có tham gia vào chuyên hóa của montelukast. Dựa trên các kết quả nghiên cứu in vitro khác trên tiểu thể gan người, các nồng độ điều trị trong huyết tương của montelukast không ức chế các cytochrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 hoặc 2D6. Các chất chuyển hóa đóng góp rất ít vào hiệu quả điều trị của montelukast.

Thải trừ: Hệ số thanh thải huyết tương của montelukast đạt mức trung bình 45 ml/phút ở người lớn khỏe mạnh. Sau một liều uống montelukast đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ đã được thu hồi trong lượng phân thu gom trong 5 ngày và dưới 0,2% được thu hồi trong nước tiểu. Kết hợp với sự ước tính về sinh khả dụng uống của montelukast, điều này cho thấy montelukast và các chất chuyển hóa được bài tiết hầu như riêng biệt qua mật..

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM