1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Glibenclamide
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm Sulfonylureas.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB01.
Biệt dược gốc:
Biệt dược: Glibenclamid
Hãng sản xuất : Công ty Xuất nhập khẩu Y tế Domesco
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén: 5 mg.
Thuốc tham khảo:
| GLIBENCLAMID 5mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Glibenclamide | …………………………. | 5 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị đái tháo đường không phụ thuộc Insulin (type 2), khi không giải quyết được bằng chế độ ăn uống, giảm trọng lượng cơ thể và luyện tập.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Uống thuốc vào sáng sớm trước bữa ăn:
Liều dùng:
Liều Glibenclamid phải thăm dò cho từng người để tránh bị hạ Glucose huyết
Liều ban đầu: 2,5 – 5 mg/ngày, uống trước bữa ăn sáng 30 phút
Nếu cần, phải điều chỉnh liều, cứ 1 – 2 tuần, tăng từng 2,5 mg/lần, cho tới khi đạt được mức yêu cầu về Glucose huyết
Liều duy trì: 1,25 -10 mg/ngày. Liều cao hơn 10 mg/ngày chia làm 2 lần uống.
Liều tối đa là 15 mg/ngày.
Khi đang dùng các thuấc chống đái đường khác chuyển sang Glibenclamid: Bắt đầu uống Glibenclamid 2,5 – 5 mg ngay sau ngày ngừng thuốc đã dùng trước. Nếu cần tăng dần liều, mỗi lần thêm 2,5 mg cho đến khi nồng độ Glucose huyết đạt mức yêu cầu.
Tránh dùng thuốc hoặc giảm liều cho người cao tuổi.
Người có tổn thương thận hoặc gan, liều đầu tiên 1,25 mg/ngày.
4.3. Chống chỉ định:
Đái tháo đường phụ thuộc Insulin (type 1), đái tháo đường thiếu niên hoặc không ổn định.
Hôn mê do đái tháo đường.
Các triệu chứng cấp tính của mất bù do chuyển hóa trong nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.
Tổn thương nặng gan hoặc thận, thiếu dinh dưỡng.
Quá mẫn với Glibenclamid.
Người mang thai hoặc cho con bú.
4.4 Thận trọng:
Cần thận trọng khi chức năng thận suy giảm vì các chất chuyển hóa cũng có tác dụng hạ glucose huyết ở mức độ nhất định.
Những người thiếu dinh dưỡng, người bị xơ cứng động mạch não và người cao tuổi.
Người bệnh dị ứng với sulfonamid và các dẫn chất sulfonamid có thể bị dị ứng chéo với glibenclamid.
Tuân thủ chế độ ăn uống và dùng thuốc đều đặn là điều hết sức quan trọng để điều trị thành công và phòng ngừa những thay đổi không mong muốn về nồng độ glucose huyết.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Chống chỉ định
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Thường gặp: Buồn nôn, nôn.
Ít gặp: Hạ glucose huyếtt, ban da, mày đay.
Hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm huyết cầu toàn thể, giảm tiểu cầu, viêm mạch dị ứng, mẫn cảm với ánh sáng, vàng da do viêm gan và/hoặc do ứ mật, tổn thương thị giác tạm thời.
Vì nồng độ glucose huyết thay đổi sau khi bắt đầu điều trị bằng glibenclamid, nên người bệnh có thể có một giai đoạn giảm thị lực tạm thời.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong trường hợp nhiễm khuấn nặng, hoặc tốn thương hệ tim mạch, hoặc khi điều trị bằng corticosteroid hoặc khi phẫu thuật, cần chuyển tạm thời sang dùng insulin.
Người bệnh cần được thông báo về nguy cơ hạ glucose huyết nếu ăn uống không đủ, hoặc bỏ bữa mà vẫn dùng thuốc. Khi đó cần giảm liều. Nếu hạ glucose huyết tiến triển kéo dài, phải đến bệnh viện để bác sĩ theo dõi.
Việc điều trị đái tháo đường cần được kiểm tra đều đặn. Trước khi đạt được mức glucose huyết tối ưu, hoặc khi thay đối chế phấm chống đái tháo đường, hoặc khi dùng thuốc không đều đặn thì sự tỉnh táo nhanh nhẹn và khả năng phản ứng của người bệnh có thể bị ảnh hưởng đến mức làm cho người bệnh không đối phó được kịp thời khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Tác dụng hạ glucose huyết của glibenclamid có thể tăng lên khi phối hợp với các sulfonamid, salicylat, phenylbutazon, các thuốc chống viêm không steroid, fluoroquinolon, các dẫn chất cumarin, các thuốc chẹn beta, các chất ức chế monoaminoxydase, perhexilin, cloramphenicol, clofibrat và fenofibrat, sulfinpyrazon, probenecid, pentoxifylin, cyclophosphamid, azapropazon, các tetracyclin, các chất ức chế men chuyển đổi angiotensin, rượu, fluconazol, miconazol, ciprofloxacin, enoxacin.
Tác dụng hạ glucose huyết của glibenclamid có thể giảm khi phối hợp với các thuốc lợi niệu thiazid, furosemid, acid ethacrynic, các thuốc uống tránh thai có estrogen/gestagen, các dẫn chất phenothiazin, acid nicotinic (liều cao), các thuốc cường giao cảm, các hormon giáp trạng và các corticosteroid.
Tác dụng hạ glucose huyết cũng có thể bị ảnh hưởng khi phối hợp với các thuốc điều trị lao.
Glucose huyết tăng khi phối hợp glibenclamid với salbutamol, hoặc terbutalin (tiêm tĩnh mạch).
4.9 Quá liều và xử trí:
Các phản ứng hạ Glucose huyết có thể xảy ra do dùng quá liều Glibenclamid, do tương tác với một số thuốc hoặc do sai lầm trong ăn uống như bỏ bữa ăn.
Biểu hiện nhiễm độc là nhức đầu, kích thích, bền chồn, mề hôi ra nhiều, mất ngủ, run rẩy, rối loạn hành vi và kém tỉnh táo, nhanh nhẹn.
Cần khắc phục ngay nhũng cơn hạ đường huyết đột ngột như vậy bằng cách ăn đường (khoảng 20 – 30g) và báo ngay cho thầy thuốc biết. Có thể ăn thêm đường sau 15 phút, nếu thấy cần thiết.
Nếu người bệnh bị hôn mê, có thể bơm dung dịch đường Sacharose hoặc glucose vào dạ dày hoặc truyền Glucose vào tĩnh mạch
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Glibenclamid là một Sulíonylurê có tác dụng làm giảm nồng độ Glucose trong máu, do làm tăng tính nhạy cảm của tế bào Beta tuyến tụy với Glucose nên làm tăng giải phóng insulin. Tác dụng của thuốc phụ thuộc vào chức năng tiết của tế bào Beta. Glibenclamid có thể còn làm tăng mức insulin, do làm giảm độ thanh thải của insulin qua gan.
Cơ chế tác dụng của Glibenclamid trong điều trị đái tháo đường khá phức tạp. Khi mới dùng cho người đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ 2), Glibenclamid lăm tăng giải phóng insulin ở tuyến tụy. Trong những tháng điều trị đầu tiên, các Sulíonylurê làm tăng đáp ứng insulin. Khi dùng lâu dài, nồng độ insulin ừong máu giảm xuống mức như trước khi điều trị, nhưng nồng độ Glucose trong huyết tương vẫn giữ mức thấp.
Cơ chế tác dụng:
Cơ chế chính xác của tác động hạ glucose huyết của các thuốc trị đái tháo đường nhóm sulfonylure chưa được xác định rõ nhưng các thuốc này bao gồm cả glibenclamid, ban đầu làm giảm nồng độ glucose trong máu chủ yếu do kích thích tiết insulin nội sinh từ tế bào beta của tuyến tụy. Cơ chế khác của tác động hạ glucose huyết liên quan đến việc điều trị glibenclamid trong thời gian ngắn bao gồm làm giảm sản xuất glucose cơ bản ở gan và làm tăng tác dụng của insulin ở tế bào đích ngoại vi (có lẽ trong tế bào). Sau khi dùng glibenclamid trong thời gian ngắn, có sự tăng gắn kết insulin trong bạch cầu đơn nhân ở người khỏe mạnh nhưng không thấy có sự tăng gắn kết insulin trong tế bào sinh mỡ ở người đái tháo đường. Giống như các sulfonylure khác, glibenclamid không có hiệu quả khi không có sự hiện diện của tế bào beta đang hoạt động.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Glibenclamid được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên thức ăn và tăng Glucose huyết có thể làm giảm hấp thu của Glibenclamid (sự tăng Glucose huyết ức chế nhu động của dạ dày và ruột, do đó làm chậm hấp thu). Để sớm đạt nồng độ tối ưu trong huyết tương, dùng Glibenclamid có hiệu quả nhất là 30 phút trước khi ăn. Điều này cũng đảm bảo tốt giải phóng Insulin trong suốt bữa ăn.
Glibenclamid liên kết nhiều (90 – 99%) với Protein huyết tương, đặc biệt là Albumin. Thể tích phân bố của Glibenclamid khoảng 0,2 lít/kg. Thời gian tác dụng không cổ liên quan với nửa đời trong huyết tương. Nửa đời của Glibenclamid chỉ là 2 – 3 giờ, còn tác dụng hạ đường huyết còn thấy rõ từ 12 đến 24 giờ và thưởng cố thể chỉ cần dùng thuốc một lần trong ngày.
Glibenclamid chuyển hóa hoàn toàn ở gan, chủ yếu theo đường hydroxyl hóa. Các chất chuyển hóa cũng có tác dụng hạ Glucose huyết vừa phải, tuy nhiên ở người có chức năng thận bình thường thì tác dụng này không quan trọng về mặt lâm sàng. Các chất chuyển hóa thải trừ trong nước tiểu và phân theo tỉ lệ 1:1.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
