1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Ceftriaxone
Phân loại: Thuốc Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01DD04.
Biệt dược gốc: ROCEPHIN
Biệt dược: Cetrazone
Hãng sản xuất : Fada Pharma S.A – Argentina
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột vô khuấn để pha tiêm ceftriaxon là dạng muối ceftriaxon natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo ceftriaxon base khan: 1,19 g ceftriaxon natri tương ứng với 1 g ceftriaxon base khan.
Dạng thuốc tiêm:
Lọ 1 g, dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Thuốc tham khảo:
| CETRAZONE 1g | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Ceftriaxone | …………………………. | 1000 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Điều trị các nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm gây ra như:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới.
Nhiễm khuẩn da va mô mềm.
Nhiễm khuẩn đường niệu có và không có biến chứng.
Bệnh lậu không có biến chứng do cả hai loài lậu cầu tạo và không tạo Penicilinase.
Bệnh giang mai, hạ cam, viêm chậu hông do lậu cầu trường hợp nghi ngờ có thể còn do các Chlamydia cần dùng thêm một kháng sinh phù hợp khác nữa.
Nhiễm khuẩn máu.
Nhiễm khuẩn xương – khớp.
Nhiễm khuẩn trong ổ bung, kể cả do các Clostridium (ngoại trừ các chủng đã đề kháng) hoặc Peplostreplococcus.
Nhiễm khuẩn đường tiêu hoá (bệnh Salmonella lỵ trực tràng).
Viêm não do H. Influenzae, N. Meningilitis, S. Pneumonia. Ngoài ra thuốc còn được sử dụng thành công trong một số ít trường hợp viêm màng não hoặc nhiễm khuẩn phát sinh do S. Epidermidis và E.coli.
Sốt thương hàn.
Ngoài ra thuốc còn dùng trong dự phòng nhiễm khuẩn khi phẫu thuật trong các phẫu thuật dễ bị nhiễm bẩn (như cắt bỏ tử cung, đường âm đạo hay đường bụng, cắt bỏ túi mật, sỏi mật..) hoặc phòng nhiễm khuẩn ở vị trí mô trong phẫu thuật mạch vành.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Pha dung dịch tiêm bắp: Hòa tan 1 g Ceftriaxon trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1%. Không tiêm quá 1 g tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa lidocain để tiêm tĩnh mạch.
Pha dung dịch tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1 g Ceftriaxon trong 10 ml nước cất pha tiêm. Thời gian tiêm từ 2 – 4 phút. Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua dây truyền dung dịch.
Pha dung dịch tiêm truyền: Hòa tan 1 g Ceftriaxon trong 10 ml nước cất pha tiêm thành dung dịch có hàm lượng 100mg/ml. Sau đó, dung dịch thuốc lại được pha loãng trong một dịch truyền tĩnh mạch tương thích không có calci như: natri clorid 0,9%, glucose 5%, glucose 10% hoặc natri clorid và glucose (0,45% natri clorid và 2,5% glucose) để thu được dung dịch tiêm truyền có nồng độ thích hợp cần sử dụng. Không dùng dung dịch Ringer lactat hòa tan thuốc để tiêm truyền. Thời gian truyền ít nhất trong 30 phút.
Độ bền của dung dịch thuốc phụ thuộc vào nồng độ thuốc, dung môi pha, và nhiệt độ bảo quản.
Dung dịch pha để tiêm bắp bền vững trong 1 ngày ở nhiệt độ phòng (250C) và 3 ngày nếu để trong tủ lạnh ở nhiệt độ 40C.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch bền trong 3 ngày ở nhiệt độ phòng (250C) và 10 ngày trong tủ lạnh ở nhiệt độ 40C. (Hoạt lực thuốc giảm dưới 10%).
Liều dùng:
Ceftriaxon có thể tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.
Người lớn: Liều thường dùng mỗi ngày từ 1 đến 2 g, tiêm một lần (hoặc chia đều làm hai lần). Trường hợp nặng, có thể lên tới 4 g. Để dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g từ 0,5 – 2 giờ trước khi mổ.
Trẻ em: Liều dùng mỗi ngày 50 – 75 mg/kg, tiêm một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2 g mỗi ngày.
Trong điều trị viêm màng não, liều khởi đầu là 100 mg/kg (không quá 4 g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm 1 lần. Thời gian điều trị thường từ 7 đến 14 ngày. Ðối với nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.
Trẻ sơ sinh: 50 mg/kg/ngày.
Suy thận và suy gan phối hợp: Điều chỉnh liều dựa theo kết quả kiểm tra các thông số trong máu. Khi hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, liều ceftriaxon không vượt quá 2 g/24 giờ.
Với người bệnh thẩm phân máu, liều 2 g tiêm cuối đợt thẩm phân đủ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực cho tới kỳ thẩm phân sau, thông thường trong 72 giờ.
4.3. Chống chỉ định:
Mẫn cảm với Cephalosporin, tiền sử có phản ứng phản vệ với Penicilin.
Với dạng tiêm bắp: Mẫn cảm với Lidocain, không dùng cho trẻ dưới 30 tháng.
4.4 Thận trọng:
Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftriaxon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.
Có nguy cơ dị ứng chéo ở những người bệnh dị ứng với penicilin. Trong những trường hợp suy thận, phải thận trọng xem xét liều dùng.
Với người bệnh bị suy giảm cả chức năng thận và gan đáng kể, liều ceftriaxon không nên vượt quá 2 g/ngày nếu không theo dõi được chặt chẽ nồng độ thuốc trong huyết tương.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cetrazone có liên quan đến triệu chứng chóng mặt, do đó có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B1
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Thuốc được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp, cần thận trọng khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Nói chung, ceftriaxon được dung nạp tốt. Khoảng 8 % số người bệnh được điều trị có tác dụng phụ, tần suất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị.
Thường gặp, ADR >1/100 Tiêu hóa: la chảy.
Da: Phản ứng da, ngứa, nổi ban.
Ít gặp, 1/100 > ADR >1/1 000 Toàn thân: Sốt, viêm tĩnh mạch, phù.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, phản vệ.
Máu: Thiếu máu, mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máu.
Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả.
Da: Ban đỏ đa dạng.
Tiết niệu – sinh dục: Tiểu ra máu, tăng creatinin huyết thanh.
Tăng nhất thời các enzym gan trong khi điều trị bằng ceftriaxon. Sau khi điều trị với các thuốc kháng sinh thường ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột và gây tăng phát triển các nấm, men hoặc những vi khuẩn khác. Trường hợp viêm đại tràng có liên quan đến kháng sinh thường do C. difficile và cần được xem xét trong trường hợp ỉa chảy.
Siêu âm túi mật ở người bệnh điều trị bằng ceftriaxon, có thể có hình mờ do tạo tủa của muối ceftriaxon calci. Khi ngừng điều trị ceftriaxon, tủa này lại hết.
Phản ứng khác: Khi dùng liều cao kéo dài có thể thấy trên siêu âm hình ảnh bùn hoặc giả sỏi đường mật do đọng muối calci của ceftriaxon, hình ảnh này sẽ mất đi khi ngừng thuốc.
Ceftriaxon có thể tách bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ bilirubin tự do, đe dọa nhiễm độc thần kinh trung ương. Vì vậy nên tránh dùng thuốc này cho trẻ sơ sinh bị vàng da, nhất là trẻ sơ sinh thiếu tháng.
Có thể xảy ra phản ứng Coombs dương tính không có tan máu, thử nghiệm galactose – huyết và glucose – niệu có thể dương tính giả do ceftriaxon.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Trong thực tế ceftriaxon có tác dụng hợp lực với aminoglycosid trên các trực khuẩn Gram âm, nếu trong các nhiễm khuẩn nang (do Pseudomonas aeruginosa) đe dọa tính mạng người bệnh có thê sử dụng cả hai loại kháng sinh này với liều thường dùng nhưng phải tiêm riêng từng thuốc. Không được trộn chung ceftriaxon và aminoglycosid trong cùng một chai truyền hoặc bơm tiêm vì chúng sẽ mất tác dụng.
Khả năng độc với thận của các cephalosporin có thể bị tăng bởi gentamicin, colistin, furosemid.
Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương do giảm độ thanh thải của thận.
4.9 Quá liều và xử trí:
Trong những trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon bền vững với đa số các beta lactamase (penicilinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương.
Các chủng vi khuẩn nhạy cảm với ceftriaxon bao gồm:
Gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus nhóm viridans.
Ghi chú: Staphylococcus kháng methicilin cũng kháng với các cephalosporin bao gồm cả ceftriaxon. Đa số các chủng thuộc Streptococcus nhóm D và Enterococcus, thí dụ Enterococcus faccalis đều kháng với ceftriaxon.
Gram âm ưa khí: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng ampicilin) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis,Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium các loài, các loài Peptostreptococcus., Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.
Ghi chú: Đa số các chủng C. difficile đều kháng với ceftriaxon.
Kỵ khí:
Cơ chế tác dụng:
Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (ceftriaxon natri). Thuốc có tác dụng diệt khuấn do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuấn. Thuốc gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP) là các protein tham gia vào thành phần cấu tạo màng tế bào vi khuấn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào. Giống như các cephalosporin thế hệ 3 (cefotaxim, ceftazidim…), nói chung ceftriaxon có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn các cephalosporin thế hệ 1 nhưng có phổ tác dụng trên vi khuấn Gram âm rộng hơn so với các cephalosporin thế hệ 1và 2.
5.2. Dược động học:
Ceftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%.
Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1 g Ceftriaxon là khoảng 81 mg/lít sau 2 – 3 giờ. Ceftriaxon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85 – 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3 – 13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10 – 22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 – 12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ. ở người bệnh trên 75 tuổi, nửa đời dài hơn, trung bình là 14 giờ.
– Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 – 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.
Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận được tăng lên và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì sự bài tiết qua mật tăng lên.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Không có.
6.2. Tương kỵ :
Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cấn thận bằng dung dịch natri clorid 0,9% giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.
Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuấn khác.
Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.
6.3. Bảo quản:
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30o C
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
