Thuốc Miglitol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Miglitol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Miglitol
Phân loại: Thuốc điều trị tiểu đường. Nhóm ức chế Alpha-glucosidase
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BF02
Brand name:
Generic : Miglitol
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| MIGLITOL 50 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Miglitol | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Miglitol được chỉ định như một thuốc phụ trợ vào chế độ ăn và tập luyện để cải thiện sự kiểm soát đường huyết ở người trưởng thành đái tháo đường týp 2.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng đường uống.
Liều dùng:
Không có chế độ liều dùng cố định trong điều trị bệnh đái tháo đường với miglitol hoặc với bất cứ tác nhân dược lý khác. Liều lượng miglitol được điều chỉnh theo mỗi cá thể dựa trên tính hiệu quả và sự dung nạp nhưng không được vượt quá liều tối đa khuyến cáo 100mg x 3 lần/ngày. Nên uống miglitol 3 lần/ngày vào lúc bắt đầu mỗi bữa ăn chính. Miglitol nên được bắt đầu với liều 25 mg, và sau đó tăng dần lên như đề cập bên dưới, để làm giảm tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa và cho phép xác định liều tối thiểu cần thiết để kiểm soát đường huyết thỏa đáng cho bệnh nhân.
Trong khi bắt đầu điều trị và khi tăng liều dùng, xác định nồng độ glucose huyết tương sau ăn một giờ có thể được dùng để xác định đáp ứng điều trị đối với miglitol và biết được liều tối thiểu có hiệu quả đối với bệnh nhân. Sau đó, nên đo nồng độ hemoglobin glycosylate ở khoảng mỗi 3 tháng. Mục tiêu điều trị là giảm cả glucose huyết tương sau ăn và mức hemoglobin glycosylate đến mức bình thường hoặc gần bình thường bằng cách dùng liều thấp nhất có hiệu quả của miglitol, hoặc là đơn trị liệu hoặc là dùng phối hợp với một sulfonylurea.
Liều khởi đầu
Liều khởi đầu khuyến cáo của miglitol là 25 mg, dùng bằng đường uống, 3 lần/ngày vào lúc bắt đầu (với những miếng cắn đầu tiên) mỗi bữa ăn chính. Tuy nhiên, vài bệnh nhân có thể có được tác dụng bằng cách dùng liều khởi đầu 25 mg x 1 lần/ngày để giảm thiểu tác dụng ngoại ý trên đường tiêu hóa, và tăng dần số lần dùng thuốc lên 3 lần/ngày.
Liều duy trì
Liều duy trì thường dùng của miglitol là 50 mg x 3 lần/ngày, dù cho một số bệnh nhân có thể có được tác dụng từ việc tăng liều đến 100 mg x 3 lần/ngày. Để cho phép sự thích ứng với các tác dụng ngoại ý có thể có trên đường tiêu hóa, người ta khuyến cáo rằng điều trị với miglitol nên bắt đầu với liều 25mg x 3 lần/ngày là liều thấp nhất có hiệu quả, và sau đó tăng dần lên để có được sự thích ứng. Sau 4-8 tuần với chế độ liều 25 mg x 3 lần/ngày, tăng liều dùng lên 50 mg x 3 lần/ngày trong khoảng 3 tháng, sau đó nên đo mức hemoglobin glycosylate để đánh giá đáp ứng điều trị. Lúc này, nếu mức hemoglobin glycosylate không thỏa đáng, có thể tăng liều thêm lên đến 100 mg x 3 lần/ngày, đó là liều tối đa khuyến cáo.
Liều tối đa
Liều tối đa khuyến cáo của miglitol là 100 mg x 3 lần/ngày.
Bệnh nhân đang dùng sulfonylurea
Các sulfonylurea có thể gây hạ đường huyết. Tỷ lệ hạ đường huyết ở những bệnh nhân dùng phối hợp miglitol với sulfonylurea không tăng so với tỷ lệ hạ đường huyết ở những bệnh nhân dùng đơn trị liệu sulfonylurea ở bất cứ thử nghiệm lâm sàng nào.
Tuy nhiên, khi dùng phối hợp miglitol với một sulfonylurea sẽ làm giảm đường huyết thêm nữa và có thể tăng nguy cơ hạ đường huyết do tác dụng cộng hợp của hai thuốc. Nếu xảy ra hạ đường huyết, nên điều chỉnh liều lượng của mỗi thuốc.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định ở những bệnh nhân:
Nhiễm toan thể ceton đái tháo đường.
Bệnh viêm ruột, loét ruột kết, hoặc tắc nghẽn ruột từng phần, và những bệnh nhân có khuynh hướng tắc nghẽn ruột.
Bệnh đường ruột mãn tính kèm theo rối loạn tiêu hóa hoặc hấp thu đáng kể, hoặc các tình trạng xấu hơn do tăng sự tạo hơi ở ruột.
Quá mẫn với thuốc hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
4.4 Thận trọng:
Hạ đường huyết
Nhờ vào cơ chế tác dụng, miglitol khi dùng đơn trị liệu không gây hạ đường huyết ở tình trạng đói hoặc no. Các sulfonylurea có thể gây hạ đường huyết. Do khi dùng phối hợp miglitol với một sulfonylurea gây hạ đường huyết thêm, nên có thể miglitol làm tăng khả năng hạ đường huyết của sulfonylurea mặc dù chưa quan sát thấy trong các thử nghiệm lâm sàng. Glucose uống (dextrose), sự hấp thu của nó không bị chậm lại bởi miglitol, nên được dùng thay cho sucrose (đường mía) trong xử trí hạ đường huyết nhẹ đến vừa. Sucrose, sự thủy phân của nó thành glucose và fructose bị ức chế bởi miglitol nên không thích hợp để hiệu chỉnh nhanh việc hạ đường huyết. Trường hợp hạ đường huyết nặng có thể cần phải truyền tĩnh mạch glucose hoặc tiêm glucagon.
Mất kiểm soát đường huyết
Khi bệnh nhân đái tháo đường gặp tình huống căng thẳng như sốt, chấn thương, nhiễm trùng hoặc phẫu thuật, mất sự kiểm soát đường huyết tạm thời có thể xảy ra. Những lúc như thế, có thể cần phải điều trị bằng insulin tạm thời.
Suy thận
Nồng độ của miglitol trong huyết tương ở những người tình nguyện bị suy thận tăng tương ứng liên quan đến mức độ rối loạn chức năng thận. Các thử nghiệm lâm sàng lâu dài trên bệnh nhân đái tháo đường có rối loạn chức năng thận đáng kể (creatinine huyết thanh >2,0 mg/dL) chưa được kiểm soát. Do vậy, không khuyến cáo điều trị bằng miglitol cho những bệnh nhân này.
Xét nghiệm
Đáp ứng điều trị đối với miglitol có thể được theo dõi bằng các xét nghiệm đường huyết định kỳ. Việc đo nồng độ hemoglobin glycosylate được khuyến cáo để theo dõi sự kiểm soát đường huyết lâu dài.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: B
Thời kỳ mang thai:
Chưa có các nghiên cứu kiểm soát tốt và đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Do các nghiên cứu về sự sinh sản trên súc vật không luôn luôn dự đoán đúng đáp ứng trên người, nên chỉ dùng thuốc này trong thai kỳ khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Miglitol bài tiết vào sữa người với mức độ rất thấp. Sự bài tiết vào sữa tổng cộng chiếm 0,02% liều 100mg dùng cho mẹ. Mặc dù nồng độ miglitol trong sữa mẹ là cực kỳ thấp, nhưng cũng không dùng thuốc này cho phụ nữ cho con bú.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Tiêu hóa
Các triệu chứng trên đường tiêu hóa là các phản ứng thông thường nhất đối với miglitol. Trong thử nghiệm có đối chứng với giả dược ở Mỹ, tỷ lệ đau bụng, tiêu chảy và đầy hơi lần lượt là 11,7%; 28,7% và 41,5% trên 962 bệnh nhân điều trị với miglitol liều 25-100 mg x 3 lần/ngày, trong khi đó, tỷ lệ tương ứng trên 603 bệnh nhân dùng giả dược là 4,7%; 10,0% và 12,0%. Tỷ lệ tiêu chảy và đau bụng có xu hướng giảm đáng kể khi điều trị tiếp tục.
Da
Nổi mẩn trên da được báo cáo trên 4,3% bệnh nhân điều trị với miglitol so với 2,4% bệnh nhân dùng giả dược. Nhìn chung, nổi mẩn da là thoáng qua và hầu hết được đánh giá là không liên quan đến miglitol bởi các bác sĩ điều trị-điều tra viên.
Xét nghiệm bất thường
Nồng độ sắt huyết thanh thấp xảy ra thường hơn trên những bệnh nhân dùng miglitol (9,2%) so với bệnh nhân dùng giả dược (4,2%) nhưng không kéo dài trong hầu hết các trường hợp và không gây giảm hemoglobin hoặc thay đổi các chỉ số huyết học khác.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Miglitol có thể làm giảm đáng kể sinh khả dụng của ranitidine và propranolol lần lượt là 60% và 40%.
Miglitol không ảnh hưởng trên dược động học hoặc dược lực học của warfarin hoặc nifedipine.
Sự ảnh hưởng của miglitol (100 mg x 3 lần/ngày) trên dược động học của một liều đơn metformin 1000 mg đã được khảo sát trên những người khỏe mạnh. Các giá trị AUC trung bình và Cmax của metformin thấp hơn 12% đến 13% trên những người này khi dùng miglitol so với dùng giả dược, nhưng sự khác biệt này không có ý nghĩa thống kê.
Trong một nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh, dùng đồng thời hoặc 50 mg hoặc 100 mg miglitol x 3 lần/ngày cùng với digoxin làm giảm nồng độ trung bình trong huyết tương của digoxin lần lượt là 19% và 28%. Tuy nhiên, trên bệnh nhân đái tháo đường đang điều trị với digoxin thì nồng độ digoxin trong huyết tương không thay đổi khi dùng đồng thời với miglitol 100 mg x 3 lần/ngày trong 14 ngày.
Các chất hấp phụ ở ruột như than hoạt tính và các chế phẩm enzyme tiêu hóa có chứa các enzyme phân cắt carbohydrate như amylase, pancreatin có thể làm giảm tác dụng của miglitol và do vậy, không nên dùng cùng lúc.
4.9 Quá liều và xử trí:
Triệu chứng: Không giống các sulfonylurea hoặc insulin, quá liều miglitol không gây hạ đường huyết. Khi quá liều có thể làm tăng thoáng qua chứng đầy hơi, tiêu chảy và khó chịu ở bụng.
Xử trí: Điều trị triệu chứng.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Miglitol là dẫn xuất desoxynojirimycin có tác dụng làm chậm sự tiêu hóa carbohydrate ăn vào, nhờ vậy nồng độ đường huyết tăng chậm hơn sau bữa ăn. Với kết quả của giảm glucose huyết tương, miglitol làm giảm mức hemoglobin glycosylate ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 (không phụ thuộc insulin).
Cơ chế tác dụng:
Khác với các sulfonylurea, miglitol không làm tăng tiết insulin. Tác dụng chống tăng đường huyết của miglitol là ức chế có hồi phục enzyme α-glucoside hydrolase gắn trên màng ruột. Các α-glucosidase gắn trên màng ruột thủy phân oligosaccharide và disaccharide thành glucose và các monosaccharide khác trong nhung mao của ruột non. Ở bệnh nhân đái tháo đường, sự ức chế enzyme này sẽ làm chậm sự hấp thu glucose và làm chậm sự tăng đường huyết sau khi ăn.
Do có cơ chế tác dụng khác biệt, tác dụng của miglitol trên sự kiểm soát tăng đường huyết là cộng hợp với sulfonylurea khi dùng phối hợp. Miglitol cũng làm giảm tác dụng tăng cân và giảm tác dụng hướng đến insulin của sulfonylurea. Miglitol ức chế men lactase không đáng kể và do đó, ở liều điều trị, không gây mất dung nạp lactose.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Hấp thu
Sự hấp thu của miglitol bão hòa ở liều cao: một liều 25 mg được hấp thu hoàn toàn, trong khi một liều 100 mg chỉ được hấp thu 50% – 70%. Đối với tất cả các liều, nồng độ đỉnh đạt được trong vòng 2-3 giờ. Không có bằng chứng cho thấy rằng sự hấp thu toàn thân của miglitol đóng góp vào tác dụng điều trị của nó.
Phân bố
Sự gắn kết với protein của miglitol không đáng kể (<4,0%). Thể tích phân bố của miglitol là 0,18 L/kg, phù hợp với phân bố chủ yếu vào dịch ngoại bào.
Chuyển hóa
Miglitol không được chuyển hóa ở người hoặc ở bất cứ loài động vật nghiên cứu. Không có chất chuyển hóa nào được tìm thấy trong huyết tương, nước tiểu hoặc trong phân, điều này chỉ ra rằng không có sự chuyển hóa toàn thân hoặc tiền toàn thân.
Thải trừ
Miglitol được thải trừ bởi sự bài tiết qua thận dưới dạng thuốc không đổi. Do vậy, sau khi uống một liều 25 mg, trên 95% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu trong vòng 24 giờ. Ở các liều cao hơn, sự hồi phục có tích lũy của thuốc từ nước tiểu hơi thấp hơn do sinh khả dụng không hoàn toàn. Thời gian bán thải từ huyết tương của miglitol xấp xỉ 2 giờ.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
