Thuốc Sulo-Fadrol là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Sulo-Fadrol (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Methylprednisolone
Phân loại: Thuốc Corticosteroids. Thuốc nội tiết. Thuốc kháng viêm.
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): D07AA01; D10AA02; H02AB04.
Biệt dược gốc: Medrol , Solu-Medrol , Depo-Medrol
Biệt dược: Sulo-Fadrol
Hãng sản xuất : Sinopharm Ronshyn Pharmaceutical Co., Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Bột đông khô pha tiêm: 40 mg.
Thuốc tham khảo:
| SULO-FADROL | ||
| Mỗi lọ bột pha tiêm có chứa: | ||
| Methylprednisolon | …………………………. | 40 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Methylprednisolon được chỉ định trong liệu pháp không đặc hiệu cần đến tác dụng chống viêm và giảm miễn dịch của glucocorticoid đối với: Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch; viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ; trong điều trị ung thư, như bệnh leukemia cấp tính, U lymphô, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt.
Methylprednisolon còn có chỉ định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát..
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Đường dùng: Methylprednisolon sodium succinat có thể tiêm hoặc truyền tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Phương pháp được chọn lọc cho cấp cứu ban đầu là tiêm tĩnh mạch..
Cách pha dung dịch tiêm:
Dung dịch tiêm ban đầu được pha bằng cách hoà tan 1 lọ thuốc bột đông khô pha tiêm với 2 ml dung dịch sodium chlorid 0,9%. Sau đó, dung dịch này có thể được pha loãng với dung dịch dextrose 5% , dung dịch sodium chlorid 0,9% hoặc dung dịch dextrose 5% hoà vào dung dịch sodium chlorid 0,9% để tiêm hoặc truyền theo tỉ lệ thích hợp
Liều dùng:
Xác định liều lượng theo từng cá nhân. Liều bắt đầu là: 6 – 40 mg methylprednisolon mỗi ngày. Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban đầu, và phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.
Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh, sẽ ít ADR hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều.
Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.
Ðiều trị cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú: Ðầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 – 120 mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần; sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính, dùng liều uống hàng ngày 32 – 48 mg. Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.
Cơn hen cấp tính: Methylprednisolon 32 đến 48 mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.
Những bệnh thấp nặng (xem mục Dược lý và cơ chế tác dụng): Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó điều trị củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.
Viêm khớp dạng thấp: Liều bắt đầu là 4 đến 6 mg methylprednisolon mỗi ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32 mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.
Mặt khác có thể điều trị người có triệu chứng chủ yếu của bệnh ở một hoặc vài khớp bằng cách tiêm trong khớp methylprednisolon acetat 10 đến 80 mg, tùy theo kích thước của khớp. Phải thực hiện tiêm trong khớp với kỹ thuật vô khuẩn nghiêm ngặt, và chống chỉ định tiêm trong khớp nếu có biểu hiện nhiễm khuẩn ở khớp hoặc xung quang khớp.
Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Ðôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 đến 30 mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).
Viêm loét đại tràng mạn tính: Bệnh nhẹ: thụt giữ (80 mg); đợt cấp tính nặng: uống (8 đến 24 mg/ngày).
Hội chứng thận hư nguyên phát: Bắt đầu, dùng những liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6 mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần.
Dị ứng nặng, diễn biến trong thời gian ngắn: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 125 mg, cứ 6 giờ tiêm một lần.
Thiếu máu tan máu do miễn dịch: Uống methylprednisolon mỗi ngày 64 mg, hoặc tiêm tĩnh mạch 1000 mg/ngày, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất trong 6 – 8 tuần.
Trước khi truyền máu cho người bệnh có thiếu máu tan máu: Tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 1000 mg để dự phòng biến chứng tăng tan máu.
Bệnh sarcoid: Methylprednisolon 0,8 mg/kg/ngày, để làm thuyên giảm bệnh. Dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày..
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định methylprednisolon sodium succinat ở những bệnh nhân có nhiễm nắm hệ thông, bệnh nhân quá mẫn cảm với methylprednisolon sodium suceinat và các thành phần khác trong chế phẩm.
Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
Đang dùng vaccin virus sống.
4.4 Thận trọng:
Một số công trình nghiên cứu không xác định được hiệu lực của methylprednisolon sodium succinat trong choáng nhiễm khuẩn và cho rằng sự tăng tử vong có thể gặp ở một vài nhóm có nguy cơ cao hơn (như bệnh nhân nhiễm khuẩn thử phát hoặc có mức creatinin cao hơn 2,0 mg/dL). Với bệnh nhân dùng corticoid mà gặp stress bất thường, sẽ chỉ định tăng liều của loại corticoid tác dụng nhanh trước, trong và sau khi gặp tình trạng stress.
Tác dụng ức chế miễn dịch /Tăng mẫn cảm với nhiễm khuẩn.
Corticoid có thể che lấp một số dấu hiệu nhiễm khuẩn và một số nhiễm khuẩn mới xuất hiện trong khi dùng thuốc. Khi dùng corticoid, có thể giảm sức đề kháng và mất khả năng khu trú nhiễm khuẩn. Nhiễm khuẩn mầm sinh bệnh do nhiều nguyên nhân như: virut, vi khuẩn, nấm, đơn bào hoặc giun sán ở bất kỳ nơi nào của cơ thể có thể đi kèm với corticoid dùng riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc ức chế miễn dịch khác mà tác động tới miễn dịch tế bào hoặc miễn dịch thể dịch hoặc tới chức năng của bạch cầu trung tính. Những sự nhiễm khuẩn đó có thể nhẹ, nhưng cũng có thể nghiêm trọng và có khi gây từ vong. Khi tăng liều corticoid, thì tỷ lệ mắc các biển chứng nhiễm khuẩn càng tăng lên.
Chống chỉ định dùng vacxin sống hoặc sống đã giảm độc lực ở bệnh nhân dùng các liều corticoid gây suy giảm miễn dịch. Có thể dùng vacxin chết hoặc bất hoạt cho bệnh nhân dùng liều corticoid gây suy giảm miễn dịch; tuy nhiên, đáp ứng của bệnh nhân với các loại vacxin này có thể giảm đi, Các quy trình thao tác miễn dịch được chỉ định có thể được sử dụng cho bệnh nhân dùng các liều corticoid không gây suy giảm miễn dịch.
Sử dụng methylprednisolon sodium succinat cho bệnh nhân lao hoạt động cần hạn chế trong các trường hợp lao lan tràn hoặc lao đột ngột mà khi đó dùng corticoid để quản lý bệnh phối hợp với chế độ thuốc chống lao thích hợp.
Nếu dùng corticoid ở bệnh nhân lao tiềm tàng hoặc phản ứng với tuberculin, cần theo đối chặt chẽ vì có thể gặp sự tái hoạt hoá của bệnh lao, Trong khi dùng corticoid đài ngày bệnh nhân cần dùng dự phòng băng hoá liệu pháp.
Tác dụng lên hệ miễn dịch
Vì có thể gặp (tuy hiếm) các phản ứng phản vệ (ví dụ: co thất phế quản) ở bệnh nhân dùng corticoid theo đường tiêm, nên cần có những biện pháp thận trọng thích hợp trước khi dùng corticoid, đặc biệt khi bệnh nhân có tiền sử đị ứng với một thuốc nào đó.
Tác dụng lên tim
Sau khi tiêm nhanh các liều cao methylprednisolon sodium succinat có thể gặp rối loạn nhịp tim và/hoặc truy mạch và/hoặc ngừng tim. Trong và sau khi dùng liều cao methylprednisolon sodium succinat có khi gặp chậm nhịp tim và có thể không có liên quan tới tốc độ và thời gian tiêm truyền.
Tác dụng lên mắt
Cần dùng thận trọng corticoid ở bệnh nhân nhiễm Herpes simplex ở mắt vì có thể bị thủng giác mạc.
Tác dụng lên thần kinh
Các rối loạn về tâm thần có thể gặp khi dùng corticoid, đi từ sảng khoái, mất ngủ, dao động về tính khi, thay đổi về nhân cách và trầm cảm nghiêm trọng tới các biểu hiện thuộc bệnh tâm thần thật sự, khuynh hướng bắt ổn về xúc động và về bệnh tâm thần sẵn có cũng có thể trầm trọng lên khi dùng corticoid .
Tác dụng lên ống tiêu hoá.
Dùng thận trong corticoid ở bệnh nhân có viêm loét đại tràng không đặc hiệu khi có khả năng xảy ra thủng, áp xe hoặc nhiễm khuẩn sinh mủ khác. Cũng nên dùng cần thận corticoid ở bệnh nhân mới nối ruột, viêm ruột thừa, loét miệng, suy thận tăng huyết áp, loãng xương hoặc nhược cơ.
Tác dụng lên hệ cơ xương,
Có gặp bệnh cơ cấp tính khi dùng liều cao corticoid, thường gặp ở người có rối loạn dẫn truyền thần kinh cơ (ví dụ: nhược cơ), hoặc ở bệnh nhân dùng, phối hợp thuốc phong bề thần kinh-cơ (ví dụ: pancuronium), bệnh cơ cấp tính có thể ảnh hưởng tới cơ mắt, cơ hô hấp và có thể dẫn tới tê tứ chi. Có thể tăng hàm lượng creatinkinase (CK). Sự cải thiện và hồi phục lâm sàng sau khi ngừng cordicoid có khi phải cần đến sau nhiều tuần tới nhiều năm.
Các tác dụng phụ khác
Sarcom Kaposi có gặp ở người dùng corticoid. Ngừng thuốc có thể làm thuyên giảm về lâm sàng.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa đánh giá được một cách có hệ thống về ảnh hưởng của methylprednisolon sodium succinate tới khả năng lái xe và vận hành máy móc..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: A / C (dạng hỗn dịch muối acetate)
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Nghiên cứu trên súc vật cho thấy corticoid khi dùng liều cao cho súc vật mẹ có thể gây dị dạng cho thai. Tuy nhiên, corticoid không thể gây bất thường bẩm sinh khi dùng cho người mẹ mang thai. Nghiên cứu hồi cứu cho thấy có tăng tỉ lệ nhẹ cần ở trẻ sinh ra từ những người mẹ dùng corticoid. Mặc dù có những tìm tồi trên súc vật, có thể khả năng rủi ro cho thai là cách biệt khi dùng thuốc trong khi mang thai. Tuy nhiên vì những nghiên cứu trên người không thể loại trừ khả năng rủi ro nên chỉ dùng methylprednisolon sodium succinat trong thai kỳ khi thật cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Corticosteroid (kế cả prednisolon) bài tiết được qua sữa mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Chú ý: Những tác dụng ngoại ý liệt kê sau đây là gặp ở tất cả các corticoid dùng đường hệ thống. Ghi đầy đủ vào đanh mục này không nhất thiết là hiện tượng đặc hiệu nhận thấy ở dạng thuốc này.
Nhiễm khuẩn và nhiễm ký sinh trùng: Che lấp nhiễm khuẩn, các nhiễm khuẩn tiềm tàng trở thành hoạt động, nhiễm khuẩn cơ hội.
Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn cảm kể cả phản vệ, có hoặc không có trụy mạch, ngừng tim, co thắt phế quản.
Rối loạn nội tiết: Phát triển trạng thái giả Cushing, ức chế trục tuyến yên thượng thận.
Rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng: Tích luỹ natri, tích luỹ dịch, nhiễm kiềm giảm kali máu, giảm dung nạp hydratcarbon, biểu hiện của tiên đường tiềm tàng, tăng nhu cầu insulin hoặc thuốc uống, chống tiểu đường ở người bệnh tiểu đường.
Rối loạn tâm thần: Xáo trộn tâm trí.
Rối loạn hệ thần kinh: Tăng áp lực nội sọ kèm phủ như thị giác (u giả ở não), cơn co giật.
Rối loạn mắt: Đục dưới bao thể thuỷ tỉnh mặt sau, lỗi mắt.
Rối loạn tim: Suy tim xung huyết ở bệnh nhân nhạy cảm, đứt cơ tim sau nhồi máu cơ tim, loan nhịp tim..
Rối loạn mạch máu: Tăng huyết áp, hạ huyết áp, đốm xuất huyết.
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Nấc dai dẳng khi dùng liều cao corticosteroid.
Rối loạn tiêu hoá: Loét miệng nối, có thể thủng và chảy máu dạ dày, viêm tuy, viêm thực quản, thủng ruột.
Rối loạn da và mô dưới da: Bầm máu, da mỏng.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Bệnh cơ do steroid, yếu cơ, loãng xương, hoại tử vô khuẩn.
Rối loạn hệ sinh sản và vú: Bất thường về kinh nguyệt.
Rối loạn chung và các điều kiện để chỉ định: Khó lành vết thương, chậm lớn ở trẻ em.
Nghiên cứu: Hao hụt kali, tăng ALT (SGPT), AST (SGOPT), phosphatase kiềm, cân bằng nitrogen âm tính do dị hóa protein, tăng áp lực nội nhãn, suy giảm các phản ứng với test da.
Tổn hại, ngộ độc và các biến chứng theo thủ tục: Gãy xương bệnh lý, gãy xương nén cột sống, đứt gân (đặc biệt là đứt gân Achilles).
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng methylprednisolon với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng.
Sau điều trị dài ngày với methylprednisolon, nếu ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều methylprednisolon từng bước một, thay vì ngừng đột ngột. Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng. Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.
Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H2– histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.
Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với methylprednisolon cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.
Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do methylprednisolon cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuấn.
Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung methylprednisolon vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi – tuyến yên – thượng thận.
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Sự ức chế lẫn nhau về chuyển hoá đã gặp khi dùng cùng với cyclosoprin và methylprednisolon, vì vậy có thể những hiện tượng có hại gặp ở từng thuốc sẽ dễ có khả năng gặp lại cao hơn. Đã thấy có có giật khi phối hợp cyclosoprin với methylprednisolon.
Những thuốc gây cảm ứng enzym gan (như phenobarbital, phenytoin, rifampicin) có thể làm tăng độ thanh thải của methylprednisolon và có thể cần tăng liều methylprednisolon để đáp ứng mong muốn.
Các chất ức chế CYP3A4 (như nhóm macrolid, thuốc chống nấm nhóm triazol, một số chất phong bế kênh calci) có thể ức chế chuyển hoá chất methylprednisolon và do đó làm giảm độ thanh thải của thuốc này. Vì vậy, cần chuẩn độ liều lượng methylprednisolon để tránh độc tính của steroid,
Methylprednisolon có thể lảm tăng độ thanh thải của liều cao aspirin dùng dài ngày. Điều này có thể dẫn tới làm giảm sức salicylat trong huyết thanh hoặc làm tăng nguy cơ nhiễm độc salicylat khi ngừng methyiprednisolon. Cần dùng thận trong aspirin cùng corticoid ở bệnh nhân có giảm prothrombin máu.
Ảnh hưởng cuả methylprednisolon tới thuốc uống chống đông máu có thể thay đổi. Có những báo cáo tác dụng của thuốc chống đông máu bị tăng có khi lại giảm khi phối hợp với corticoid. Vì vậy cần theo đối các chỉ số về đông máu đề giữ vững tác dụng chống đông máu mong muốn.
4.9 Quá liều và xử trí:
Chưa gặp các hội chứng lâm sàng vì quá liều cấp tính với methylprednisolon sodium succinat. Methylprednisolon có thể thẩm tách được.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc:
5.1. Dược lực học:
Methylprednisolone có các tính chất tổng quát của glucocorticoid prednisolone nhưng ít tan hơn và khó chuyển hóa hơn, dó đó có tác dụng kéo dài hơn.
Các glucocorticoid thấm qua các màng tế bào và gắn kết với các thụ thể tương bào đặc hiệu. Các phức hợp này sau đó đi vào nhân tế bào, gắn kết vào DNA (nhiễm sắc tử). Và kích thích sự vận chuyển của RNA thông tin và sự tổng hợp protein của các men khác nhau được xem như chịu trách nhiệm chủ yếu vào nhiều tính chất sau khi được sử dụng toàn thân. Glucocorticoid không chỉ ảnh hưởng quan trọng lên tiến trình viêm và miễn dịch mà còn tác động lên chuyển hóa carbohydrate, protein và chất béo. Các chất này cũng tác động lên hệ tim mạch, cơ vân và hệ thần kinh trung ương.
Tác dụng lên tiến trình viêm và miễn dịch:
Tính chất kháng viêm, ức chế miễn dịch và giảm đau của các glucocorticoid được sử dụng trong hầu hết các chỉ định.
Các tính chất này đưa đến các kết quả sau:
Giảm số lượng các tế bào hoạt động miễn dịch gần vị trí viêm;
Giảm sự giãn mạch;
Ổn định màng lysosome;
Ức chế thực bào;
Giảm sản xuất prostaglandin và các tế bào liên quan.
Một liều 4,4mg methylprednisolone acetate (4mg methylprednisolone) có tính chất glucocorticoid (kháng viêm) như 20mg hydrocortisone. methylprednisolone có tác dụng mineralocorticoid tối thiểu (200mg methylprednisolone tương đương với 1mg desoxycorticosterone).
Tác dụng trên chuyển hóa carbohydrate và protein:
Các glucocorticoid có tác dụng dị hoá protein. Các amino acid được giải phóng được chuyển thành glucose và glycogen ở gan qua tiến trình tân tạo đường. Sự hấp thụ glucose tại các mô ngoại vi giảm có thể dẫn đến tăng đường huyết và glucose niệu đặc biệt trên bệnh nhân có khuynh hướng bị tiểu đường.
Tác dụng trên chuyển hóa chất béo:
Các glucocorticoid có tính chất phân giải lipid. Tính chất này ảnh hưởng chủ yếu lên các chi. Glucocorticoid cũng có tác dụng tạo mỡ, biểu hiện rõ ràng ở ngực cổ và đầu. Các tác dụng này dẫn đến sự tái bố trí dự trữ mỡ trong cơ thể.
Tính chất dược lý tối đa của các glucocorticoid thể hiện sau khi đạt đến nồng độ đỉnh trong máu, điều này cho thấy rằng hầu hết các tác dụng của thuốc là kết quả của sự biến đổi hoạt động của men hơn là do tác động trực tiếp của thuốc..
Cơ chế tác dụng:
Tác dụng chống viêm:
Corticosteroid (còn gọi là corticoid) tác dụng trên nhiều giai đoạn khác nhau của quá trình viêm, không phụ thuộc vào nguyên nhân gây viêm.
Cơ chế chống viêm của các corticoid tổng hợp: ức chế tạo acid arachidonic, từ đó giảm tổng hợp và giải phóng các chất gây viêm như prostaglandin, leucotrien…; ức chế sản xuất các chất trung gian của quá trình viêm, ức chế sự giãn mạch và tăng tính thấm mao mạch ở tại vùng tổn thương; ức chế sự di chuyển bạch cầu, làm giảm hoạt động thực bào của đại thực bào, của bạch cầu đa nhân, giảm sản xuất các cytokin; ổn định màng tiêu thể của bạch cầu đa nhân và đại thực bào, do đó ức chế giải phóng các enzym tiêu protein, các ion superoxyd (các gốc tự do), làm giảm hoạt tính của các yếu tố hoá hướng động, các chất hoạt hoá của plasminogen, collagenase, elastase…
Tác dụng ức chế miễn dịch:
Glucocorticoid tác dụng chủ yếu trên miễn dịch tế bào thông qua cơ chế ức chế tăng sinh các tế bào lympho T, giảm hoạt tính gây độc tế bào của các lympho T và các tế bào diệt tự nhiên (NK) là các tế bào đóng vai trò quan trọng trong quá trình miễn dịch.
Thuốc còn ức chế sản xuất TNF, interferon, làm suy giảm hoạt tính diệt khuẩn, gây độc tế bào và nhận dạng kháng nguyên của đại thực bào.
Tác dụng ức chế miễn dịch thể hiện khi dùng liều cao tương đương 1-2 mg prednisolon/kg cân nặng/ngày.
Tác dụng chống dị ứng: corticosteroid có tác dụng chống dị ứng mạnh.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Methylprednisolone sodium succinat được thủy phân thành dạng hoạt động bởi các men cholinesterase huyết thanh. Ở người, methylprednisolone thành lập các phức hợp yếu dễ tách với albumin và transcortin. Khoảng 40-90% thuốc được gắn kết với các chất này. Tác động nội tế bào của glucocorticoid đưa đến một sự khác biệt rõ ràng giữa thời gian bán hủy trong huyết tương và thời gian bán hủy theo dược lý học. Tác dụng dược lý vẫn được duy trì sau khi không còn đo được nồng độ thuốc trong huyết tương.
Thời gian kéo dài hoạt động kháng viêm của các glucocorticoid cũng tương đồng với thời gian giảm hoạt động của trục hạ đồi tuyến yên thượng thận (HPA).
Tiêm bắp các mũi tiêm 40mg/ml sau khoảng 7,3 + 1giờ (T max) các nồng độ đỉnh methylprednisolone là 1,48 + 0,86mg/100ml (C max). Thời gian bán hủy trong trường hợp này là 69,3 giờ. Sau một mũi tiêm bắp duy nhất 40 đến 80 mg methylprednisolone acetate, thời gian ức chế trục hạ đồi tuyến yên thượng thận kéo dài từ 4 đến 8 ngày.
Tiêm trong khớp 40 mg vào cả hai khớp (tổng liều là 80 mg) sau 4 đến 8 giờ cho nồng độ đỉnh methylprednisolone vào khoảng 21,5mg/100ml. Sau khi được tiêm vào trong khớp methylprednisolone acetate lan tỏa từ khớp vào tuần hoàn khoảng trong khoảng 7 ngày, theo sự suy giảm hoạt động của trục HPA và các giá trị đo được của methylprednisolone trong huyết thanh.
Chuyển hóa methylprednisolone theo đường gan cũng tương tự về mặt định tính với cortisol. Các chất chuyển hóa chính là 20betahydroxymethylprednisolone và 20-beta-hydroxy-6-alpha-methylprednisolone. Các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng glucuronide, sulfate và các hợp chất không liên hợp. Các phản ứng liên hợp này xảy ra chủ yếu ở gan và có thể ở thận trong một vài mức độ
Chuyển. hóa methylprednisolon qua gan cũng tương tự như các corticoid khác về mặt định tính. Các chất chuyển hóa chính là 20 beta-hydroxy-6-alpha-methylprednisolon. Các chất chuyển hóa được đào thai chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng glucuronid, sulfat và các chất không liên hợp. Các phản ứng liên hợp này chỉ xảy ra chủ yếu ở gan và vài khu vực ở thận.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
….
6.2. Tương kỵ:
Sự tương hợp và độ ổn định khi tiêm tĩnh mạch dung dịch methylprednisolon sodium succinat và khi trộn lẫn với các dung dịch khác cũng tiêm tĩnh mạch là phụ thuộc vào pH của dung dịch trộn lẫn, nồng độ thời gian, nhiệt độ và khả năng tự hoà tan của methylprednisolon. Như vậy, để tránh các vấn đề tương kỵ và ảnh hưởng đến độ ổn định, nếu có thể được thì nên tiêm dung dịch methylprednisolon sodium succinat riêng rẽ, không trộn lẫn với các thuốc khác..
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Dung dịch đã pha được bảo quản ở nhiệt độ 15°C đến 30°C và dùng trong vòng 48 giờ.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
