1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Etoricoxib
Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS)
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AH05.
Biệt dược gốc: Arcoxia
Biệt dược: Goutix
Hãng sản xuất : Globe Pharmaceuticals Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén 60 mg.
Thuốc tham khảo:
| GOUTIX 60 | ||
| Mỗi viên nén bao phim có chứa: | ||
| Etoricoxib | …………………………. | 60 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Etoricoxib được chỉ định để giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm xương khớp, viêm khớp dạng thấp và viêm khớp thống phong.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc dùng đường uống. Dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ.
Liều dùng:
Người lớn :
Viêm xương khớp mạn tính: 60 mg một lần mỗi ngày.
Viêm khớp: 90 mg một lần mỗi ngày.
Viêm khớp thống phong: 120 mg một lần mỗi ngày. Liều trên 120 mg/ngày chỉ nên dùng trong thời gian ngắn (không quá 8 ngày) để làm giảm triệu chứng cấp tính.
Trẻ em và thanh niên: Độ an toàn và tính hiệu quả ở trẻ dưới 18 tuổi vẫn chưa được đánh giá.
Bệnh nhân suy thận: đối với bệnh nhân suy thận nhẹ, liều dùng không quá 60 mg/ngày; với bệnh nhân suy thận vừa, có thể sử dụng liều 60 mg cách ngày; không dùng Etoricoxib cho bệnh nhân suy thận nặng.
4.3. Chống chỉ định:
Quá mẫn với Etoricoxib hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân viêm loét đường tiêu hoá hoặc chảy máu ống tiêu hoá cấp tính.
Bệnh nhân hen, nổi mày đay, hay dị ứng với aspirin hoặc các thuốc không steroid (NSAID) khác.
Bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy gan nặng.
Phụ nữ mang thai hoặc nuôi con bú. Trẻ dưới 18 tuổi.
Suy tim sung huyết (NYHA II – IV).
4.4 Thận trọng:
Độc tính dạ dày ruột nặng như chảy máu, loét và thủng dạ dày, ruột non hoặc có thể xảy ra ở bất kỳ thời điểm nào có hoặc không có các triệu chứng báo trước ở những bệnh nhân được điều trị với NSAID.
Nên thận trọng khi kê NSAID ở những bệnh nhân có tiền sử bệnh loét hoặc chảy máu dạ dày ruột. Hầu hết các báo cáo về các biến chứng dạ dày ruột gây tử vong là ở những người cao tuổi hoặc những bệnh nhân suy nhược, và do vậy cần phải chăm sóc đặc biệt khi điều trị những bệnh nhân này. Để hạn chế tối thiểu nguy cơ tiềm tàng cho các phản ứng bất lợi ở dạ dày ruột, nên dùng liều hiệu quả thấp nhất và trong thời gian thấp nhất có thể.
Cần giám sát chức năng thận ở những bệnh nhân thiểu năng thận. Cần sử dụng thận trọng các thuốc chống tăng huyết áp khi bệnh nhân có biểu hiện suy tim, suy giảm chức năng tâm thất trái và phù nề trước đó. Không dùng Etoricoxib cho bệnh nhân suy thận nặng.
Cần thật thận trọng khi dùng cho những bệnh nhân có các triệu chứng và/hoặc dấu hiệu cho thấy suy chức năng gan. Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.
Thận trọng ở những bệnh nhân phù, hen và tiền sử bị hen, cao huyết áp, hoặc suy tim do xuất hiện phù trong một số bệnh nhân.
An toàn và hiệu lực của thuốc ở trẻ em chưa được xác định.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Không thấy có báo cáo. Thông thường không bị ảnh hưởng.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: C
US FDA pregnancy category: NA
Thời kỳ mang thai:
Etoricoxib vẫn chưa được nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ mang thai. Giống như các thuốc có tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin khác đã biết, dùng etoricoxib cho phụ nữ ở 3 tháng cuối ở thai kỳ vì có thể gây ra đóng ống động mạch sớm. Vì vậy không dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú:
Etoricoxib được bài tiết qua sữa ở động vật, tuy nhiên vẫn chưa biết thuốc có bài tiết qua sữa ở người mẹ hay không. Do có rất nhiều thuốc bài tiết qua sữa mẹ và do những tác dụng có hại có thể có của các thuốc ức chế prostaglandin đối với trẻ đang bú mẹ, vì vậy người mẹ không sử dụng Etoricoxib khi đang nuôi con bú hoặc ngừng cho con bú khi phải dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng ngoại ý đã được báo cáo với Etoricoxib bao gồm:
Dạ dày ruột: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, nôn, chán ăn. Các tác dụng phụ nghiêm trọng như chảy máu, loét và thủng dạ dày, ruột non hoặc có thể xảy ra, đặc biệt ở những bệnh nhân có tiền sử loét hoặc chảy máu dạ dày ruột.
Toàn thân: đau lưng, phù ngoại vi, phù.
Hệ thống thần kinh trung ương và ngoại vi: hoa mắt, nhức đầu.
Tâm thần: mất ngủ.
Hô hấp: viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên.
Da: phát ban.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Warfarin: Ở những bệnh nhân đã điều trị duy trì ổn định bằng Warfarin, sử dụng liều etoricoxib 120mg hàng ngày có thể dẫn tới sự tăng khoảng 13% lượng prothrombin. Cần theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị bằng etoricoxib hoặc khi chuyển sang điều trị bằng etoricoxib, đặc biệt là vào những ngày đầu tiên, khi bệnh nhân đang sử dụng warfarin hoặc các chất tương tự.
Rifampin: Sử dụng đồng thời etoricoxib với rifampin, một tác nhân có khả năng gây cảm ứng men chuyển hoá ở gan mạnh, làm giảm 65% diện tích dưới đường cong (AUC) trong huyết tương của etoricoxib. Tương tác này cần được tính đến khi sử dụng đồng thời etoricoxib và rifampin.
Methotrexate: cần giám sát độc tính của methotrexate khi sử dụng đồng thời etoricoxib với liều lớn hơn 90mg hàng ngày và methotrexate.
Các chất ức chế men chuyển dạng angiotensin (ACE): các chất ức chế NSAID không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các chất ức chế ACE.
Lithium: các chất ức chế NSAID không chọn lọc và ức chế chọn lọc COX-2 có thể làm tăng nồng độ lithium huyết tương.
Aspirin: Sử dụng đồng thời aspirin liều thấp với etoricoxib có thể dẫn tới kết quả tăng tốc độ loét đường tiêu hoá và các biến chứng khác so với dùng một mình etoricoxib.
Các thuốc tránh thai đường uống: điều trị bằng etoricoxib liều 120mg với thuốc uống tránh thai chứa 35mcg ethinyl estradiol và 0,5 đến 1mcg norethindrone trong 21 ngày, dùng đồng thời hay cách nhau 12 giờ làm tăng AUC0-24 ở trạng thái ổn định của ethinyl estradiol lên 50 đến 60%.
Các thuốc khác: Không có tương tác dược động học nào được phát hiện với việc sử dụng etoricoxib đồng thời với các thuốc kháng acid và ketoconazole. Etoricoxib không làm thay đổi dược động học của prednisolone/prednisone hay digoxin.
4.9 Quá liều và xử trí:
Không có nhiều báo cáo thống kê về quá liều Etoricoxib. Những triệu chứng quá liều cấp của các thuốc NSAID thường là thẫn thờ, ngủ gà, buồn nôn, nôn và đau thượng vị, những triệu chứng này thường phục hồi khi có chăm sóc hỗ trợ. Có thể xảy ra chảy máu dạ dày ruột. Cao huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê có thể xảy ra nhưng hiếm. Các phản ứng phản vệ đã được báo cáo với các thuốc NSAID đường uống, và có thể xảy ra sau quá liều. Nên chăm sóc các bệnh nhân bằng điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ sau quá liều thuốc NSAID.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì Etoricoxib liên kết nhiều với protein, thẩm tách là không có tác dụng. Gây nôn hoặc dùng than hoạt hoặc có thể chỉ định thuốc xổ trong những bệnh nhân uống thuốc trong vòng 4 giờ có các triệu chứng quá liều hoặc sau uống nhầm một liều quá lớn.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Etoricoxib là một thuốc kháng viêm không steroid có tác dụng kháng viêm, giảm đau và hạ nhiệt. Cơ chế tác động của Etoricoxib là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu do ức chế enzym cyclooxygenase-2 (COX-2). Nó có tác động ức chế COX-2 mạnh hơn nhiều lần so với COX-1.
Cơ chế tác dụng:
Etoricoxib là một thuốc uống có hiệu lực và tính chọn lọc cao đối với sự ức chế COX-2. Nồng độ cyclo-oxygenase (COX-2) cao tại những mô bị nhiễm dẫn tới sự tổng hợp prostaglandin là chất trung gian của quá trình đau và viêm. Cơ chế tác dụng của etoricoxib được cho là do ức chế sự tổng hợp các prostaglandin chủ yếu thông qua ức chế COX-2. Ở các nồng độ điều trị trong huyết tương người, etoricoxib không ức chế COX-1.
5.2. Dược động học:
Etoricoxib hấp thụ tốt qua đường uống. Nồng độ đỉnh đạt được trong huyết tương khoảng 1 giờ sau liều uống. Độ khả dụng sinh học tuyệt đối của thuốc xấp xỉ 100%. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương ở người của etoricoxib khoảng 92,0%. Sử dụng cùng với thức ăn, không gây ra những biến đổi đáng kể về mức độ và tốc độ hấp thu thuốc.
Etoricoxib được chuyển hoá chủ yếu ở gan bởi enzym cytochrome P450 CYP3A4 thành các dẫn chất chuyển hóa 6-hydroxymethyl và 6-carboxylic acid, trong đó không có chất nào có tác dụng ức chế đáng kể đối với COX-2 hoặc COX-1.
Etoricoxib được đào thải chủ yếu bởi chuyển hóa qua gan với tỷ lệ thuốc không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là dưới 2%. Các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu khoảng 70%, và khoảng 20% qua phân.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Tá dược: Cellulose vi tinh thể (Avicel PH 101), pregelatinised starch, lactose, povidone K-30, natri starch glycolate, talc tinh chế, magnesi stearate, HPMC 5cps, titan dioxyd, tá dược màu green S, propylene glycol.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
