Thuốc Methylcobalamin (Mecobalamin / Vitamin B12) là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Methylcobalamin (Mecobalamin / Vitamin B12) (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Methylcobalamin (Mecobalamin / Vitamin B12)

Phân loại: Thuốc vitamins Nhóm B.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B03BA05;

Brand name:

Generic: Methylcobalamin (Mecobalamin / Vitamin B12), Mecodetsu, Methicowel, Geofcobal Tablet, Golvaska, Hadicobal, Seacaminfort, Methylcobalamin Ampharco, Meconer , Galanmer, BFS-Mecobal, Drikryl, Mecob ,Vaconeurobal  , Me2B injection, Mincob , Hasancob , Mecotran Cap, Mecotran Inj, Merabincap , M-Cobal, Methycobal , Methycobal Injection,  Mebaloget Tablets, Mevrabal, Incobal Inj., Conpramin capsule, Kononaz Tab., Mohizi Tab., Vitaxon Film Coated Tablets, Vitaxon Injection, Mecomed Tablet, Geofcobal Injection , Newmelamin Cap., Hancetax capsule, Lanabal, Kalmeco, Meconeuro, Philbalamin cap., Methylcobalamin capsules , Ecomin OD , Ecomin, Mebaal , Meconerv Injection, N-cobal

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén/nang hàm lượng từ 10 microgam đến 1500 microgam.

Ống tiêm 30 microgam/1 ml, 100 microgam/1 ml, 500 microgam/1 ml, 1 mg/1 ml.

Ống tiêm phối hợp vitamin B₁₂ và các vitamin khác.

Thuốc tham khảo:

MECONEURO 500mcg
Mỗi viên nang có chứa:
Mecobalamin	………………………….	500 mcg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị và dự phòng thiếu vitamin B₁₂.

Phòng thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ kèm thiếu vitamin B₁₂ sau cắt dạ dày, do hội chứng kém hấp thu.

Thiếu máu ác tính và các thiếu máu hồng cầu to khác.

Các bệnh lý thần kinh ngoại biên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Methylcobalamin dùng đường uống và đường tiêm.

Liều dùng:

Dạng uống:

Liều thông thường đối với người lớn là uống 1 viên x 3 lần/ngày (1.500 mcg mecobalamin). Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

Dạng tiêm:

Bệnh lý thần kinh ngoại biên:

Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500 mcg Mecobalamin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần. Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

Thiếu máu hồng cầu to:

Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500 mcg Mecobalamin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần. Sau khoảng 2 tháng điều trị, liều nên giảm xuống thành liều duy trì ở mức từ 1 đến 3 tháng tiêm nhắc lại một ống.

4.3. Chống chỉ định:

Có tiền sử dị ứng với các cobalamin.

U ác tính, do vitamin B₁₂ làm tăng trưởng các mô có tốc độ sinh trưởng cao, nên có nguy cơ làm u tiến triển.

4.4 Thận trọng:

Tổng quát:

Không nên dùng thuốc trong thời gian quá lâu nếu không thấy đáp ứng sau thời gian điều trị.

Không chỉ định khi chưa có chấn đoán xác định. Thường xuyên theo dõi máu của người bệnh.

Đa số thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ là do thiếu vitamin B₁₂ hoặc acid folic. Nhất thiết phải xác định được nguyên nhân trước khi điều trị, không được dùng acid folic để điều trị thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ chưa xác dịnh được nguyên nhân, trừ khi phối hợp với vitamin B₁₂, nếu không sẽ thúc đấy tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B₁₂.

Bổ sung mecobalamin trong trường hợp bị thiếu hoặc để điều trị bệnh cần phải có sự theo dõi của thầy thuốc. phụ nữ có thai và cho con bú chỉ dùng khi có chỉ định của bác sĩ. Không nên dùng mecobalamin trong thời gian dài (trên 1 tháng) nếu không thấy dáp ứng sau thời gian điều trị.

Dạng tiêm:

Methylcobalamin dễ bị ánh sáng phân hủy. Sau khi mở ống cần phải dùng ngay và chú ý không để ánh sáng chiếu trực tiếp vào ống thuốc.

Khi tiêm bắp nên tuân theo những chỉ dẫn sau đây để tránh tổn thương mô và dây thần kinh tại chỗ:

Không nên tiêm nhiều lần vào một chỗ và điều này phải được đặc biệt chú ý khi tiêm cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.

Không nên tiêm trực tiếp vào đường đi của dây thần kinh.

Nếu bệnh nhân kêu đau nhiều hoặc thấy máu trào ngược vào ống tiêm sau khi cắm kim thì cần rút ra ngay và tiêm vào một chỗ khác.

Ống tiêm Methylcobalamin là loại ống có “một điểm cắt”. Điểm cắt ống tiêm nên được lau bằng bông tẩm cồn trước khi bẻ ống tiêm.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Chưa có các nghiên cứu đầy đủ trên người. Chưa có vấn đề gì xảy ra khi dùng vitamin B₁₂ với liều khuyến cáo hàng ngày. Khi dùng với liều điều trị, cần cân nhắc giữa lợi ích cho mẹ và nguy hại tiềm năng cho thai.

Thời kỳ cho con bú:

Vitamin B₁₂ có phân bố vào sữa mẹ. Chưa có vấn đề gì xảy ra khi dùng thuốc với liều khuyến cáo hàng ngày. Khi phải dùng vitamin B₁₂ cho người mẹ trong trường hợp bệnh lý, cho con bú không phải là một chống chỉ định.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Hiếm gặp, ADR <1/1 000

Toàn thân: Phản ứng phản vệ, sốt, đau đầu, hoa mắt, co thắt phế quản, phù mạch miệng – hầu.

Ngoài da: Phản ứng dạng trứng cá, mày đay, ban đỏ, ngứa.

Đau, xơ cứng tại chỗ tiêm, tụ máu ở chi sau khi tiêm.

Tiêu hóa: Buồn nôn.

Dạng uống:

Hiếm khi xảy ra các triệu chứng như ăn không ngon, buồn nôn, tiêu chảy hoặc các triệu chứng rối loạn đường tiêu hóa khác có thể xảy ra sau khi dùng thuốc.

Dạng tiêm:

Quá mẫn: Nên ngưng thuốc nếu thấy các triệu chứng quá mẫn như phát ban da.

Tác dụng không mong muốn khác: Ít xảy ra đau và chai cứng tại chỗ tiêm bắp; đau đầu, vã mồ hôi hoặc cảm giác nóng hiếm xảy ra.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ, tự hết, trừ phản ứng phản vệ. Phải điều trị cấp cứu phản ứng phản vệ bằng tiêm adrenalin, hô hấp nhân tạo, thở oxy.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Kháng sinh: dùng kháng sinh có thể làm thay đổi hệ vi sinh đường ruột và làm giả tác dụng của mecobalamin trên nhu cầu về vitamin của cơ thể (do một số chủng vi sinh có sẵn ở ruột như Lactobacilus species), đặc biệt ở người ăn chay. Hành, tỏi, tỏi tây, chuối, măng tây, artiso, một số loại trái cây, rau củ chứa inulins có thể thúc đẩy sự phát triển một số chủng vi khuẩn tại ruột kết, kể cả Lactobacilus species.

Cholestryramine, colchicine, colestipol: có thể làm giảm khả năng tái hấp thu mecobalamin qua chu trình gan ruột.

Thuốc ức chế H2 (cimetidine, famotidine, nizatidine, ranitidine):dùng thuốc ức chế h2 thường xuyên có thể làm giảm hấp thumecobalamin, điều này không xảy ra với cobalamine.

Meffmin: mefomin có thể làm giảm hấp thu mecobalamin. Tác động này có thể đảo ngược khi bổ sung calcium đường uốn.

Nitrous oxide (N2O): hít phải thuốc gây mê nitrous oxide (không phải NO) có thể dẫn đến suy chức năng. Nitrous oxide tạo phức hợp với cobalt của mecobalamin ,một cofactor tổng hợp methiomin, kết quả làm bất hoạt enzyme

Para-amino salicylic acid:dùng thường xuyên thuốc kháng lao có thể làm giảm hấp thu mecobalamin.

Kali chloride: đã có một số báo cáo cho thấy kali chloride có thể làm giảm hấp thu trong một số trường hợp.

Thuốc ức chế bơn proton (lansoprazole, omeparazole, pantoprazole, rabeprazole): dùng thường xuyên thuốc ức chế bơm proton có thể làm giảm hấp thu.

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có báo cáo về trường hợp quá liều.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mecobalamin đóng vai trò quang trọng trong vận chuyển nhóm methyl, và là một coenzyme cho quá trình tạo methionin từ homocystein.

Mecobalamin được vận chuyển tốt vào trong các tiểu thể của tế bào thần kinh, làm tăng tổng hợp acid nucleic và protein. Nghiên cứu trên động vật cho thấy, mecobalamin được vận chuyển vào trong các tiểu thể của tế bào thần kinh tốt hơn so với cyanocobalamin.

Mecobalamin giúp tăng cường phục hồi sợi trục. thực nghiệm trên các tế bào thần kinh tọa ở động vật được gây bệnh tiểu đường thực nghiệm bằng streptozotocin cho thấy mecobalamin giúp phục hồi tốc độ dẫn truyền của các protein trong sợi trục. các thực nghiệm bệnh lý học thần kinh và điện sinh lý cho thấy mecobalamin ngăn chặn sự thoái hóa sợi thần kinh ơ chuột được gây bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm bằng các thuốc như adriamycin, acrylamide và vincristine hoặc ở động vật tiểu đường tự phát bị thoái hóa sợi thần kinh do các bệnh thần kinh ngoại biên.

Mecobalamin thúc đẩy quá trình myelin hóa (tổng hợp phospholipid), làm tăng tổng hợp lecithin, một thành phần chủ yếu của bao myelin. Trong môi trường nuôi cấy mô động vật, quá trình myelin hóa tế bào thần kinh ở môi trường có mecobalamin cao hơn so với cobalamin.

Mecobalamin giúp phục hồi dẫn truyền thần kinh (cả tốc độ và số lượng chất dẫn truyền). mecobalamin giúp phục hồi điện thế tấm tận cùng bằng cách tăng kích thích sợi thần kinh ở thần kinh tọa bị chèn ép. Ngoài ra, mecobalamin còn có tác dụng phục hồi nồng độ acetylcholine trong tế bào não ở động vật cho ăn chế độ ăn thiếu choline.

Mecobalamin kích thích sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, làm giảm tình trạng thiếu máu. Mecobalamin giúp tăng tổng hợp acid nucleic trong tủy xương, đồng thười kích thích sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, làm tăng số lượng hồng cầu.

Mecobalamin có tác dụng phục hồi nhanh các chỉ số như: số lượng hồng cầu, hemoglobin và hematocrit ở động vật thiếu máu do thiếu vitamin B12.

Cơ chế tác dụng:

Trong cơ thể người, các cobalamin tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin (mecobalamin) và 5-deoxyadenosylcobalamin (cobamamid) rất cần thiết cho các tế bào sao chép và tăng trưởng, tạo máu, tổng hợp nucleoprotein và myelin. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S-adenosylmethionin từ homocystein.

Methylcobalamin (mecobalamin) là một trong hai dạng coenzyme có hoạt tính của vitamin b12. Là một cofactor cho enzyme tổng hợp methionin, có tác dụng vận chuyển nhóm methyl để tổng hợp methionine từ homocystein. Mecobalamin liên quan mật thiết đến sự chuyển hóa folate và là một yếu tố thiết yếu để tổng hợp purine và pyrimidine. Mecobalamin còn tác dụng cung cấp nhóm methyl để tổng hợp lecithin, thành phần chính của bao myelin.

Methylcobalamin cũng liên quan chặt chẽ với acid folic trong một số con đường chuyển hóa quan trọng. Khi nồng độ vitamin B₁₂ không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường về huyết học ở những người bệnh thiếu vitamin B₁₂ là do quá trình này. 5-deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L-methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B₁₂ rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B₁₂ có thể gây tổn thương không hồi phục ở hệ thống thần kinh, myelin bị phá hủy, đã thấy các tế bào thần kinh ở cột sống và vỏ não bị chết, gây ra một số triệu chứng thần kinh như dị cảm ở bàn tay, chân, mất phản xạ gân xương, lú lẫn, mất trí nhớ, ảo giác, rối loạn tâm thần. Các tổn thương thần kinh này có thể xảy ra mà không có thay đổi trong hệ thống tạo máu. Vì vậy thiếu hụt vitamin B₁₂ cũng cần phải đặt ra đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ hoặc có biểu hiện tâm thần ngay cả khi không có thiếu máu. Cơ chế gây tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B₁₂ còn chưa được biết rõ, có thể do thiếu hụt methionin synthetase và do methionin không chuyển được sang S-adenosylmethionin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

B12 nội sinh được tạo ra từ protein trong dạ dà nhờ tác dụng của acid và pepsin, bao gồm mecobalamin và adenosylcobalamin. Trong dạ dày, chúng gắn kết với haptocorroin protein hay R protein, protein do tuyến nước bột và niêm mạc dạ dày tiết ra. ở ruột non, pancreatic proteases phân hủy một phần phức hợp cobalamin – haptocorroin, ở đó cobalamin được phóng thích sẽ gắn kết với yếu tố nội (intrinsic factor-một glycoprotein do tế bào thành dạ dày tiết ra). Phức hợp cobalamin – yếu tố nội được hấp thu từ hồi tràng vào trong tế bào bằng cách gắn kết với thụ thể (receptor) cubilin. Trong tế bào, cobalamin được phóng thích khỏi phức hợp cobalamin- yếu tố nội tại và gắn kết với transcobalain II và được đưa vào cổng tuần hoàn. Sau đó, cabalamin được chuyển đến gan, khoảng 50% được dự trữ ở gan, phần còn lại theo tuần hoàn chung đến các mo trong cơ thể. Phức hợp cobalamin (cyanocobalamin, mecobalamin, adenosylcobalamin, hydroxocobalamin). Cobalamin được chuyển hóa thành mecobalamin trong bào tương và thành adenosylcobalamin trong ty lạp thể. Mecobalamin là dạng tuần hoàn chính của cobalamin. Tổng lượng cobalamin trong cơ thế khoảng 2-3 mg, khoảng 50% tập trung ở gan.

Trong huyết tương, mecobalamin gắn kết với transcobalamin I (TCI), transcobalamin II(TC II) và transcobalamin III (TC III) protein, khoảng 80% gắn kết với TCI. Chỉ có TCII có khả năng vận chuyển B12 vào mô, nhờ những receptor đặc hiệu với TC II. TC II là yếu tố chính đưa B12 từ tế bào hấp thu đến cổng tuần hoàn.

Hấp thu toàn phần tăng tỉ lệ với lượng vitamin đưa vào. Tuy nhiên, sinh khả dụng bị giảm khi tăng liều, thậm chí chỉ khoảng 1% khi dùng mecobalamin liều cao. Hấp thu theo cơ chế khuyeechs tán thụ động đạt được ngay cả khi không có yếu tố nội. vì vậy, có thể chỉ định uống liều cao thay vì tiêm (thường là tiêm bắp). hiện nay, đang có một nghiên cứu để chứng minh cho nhận định trên. Sinh khả dụng của mecobalamin từ thức ăn khoảng 50%.

Mecobalamin được dự trữ ở mật và được tái hấp thu qua chu trình ruột-gan, một số đợc bài tiết qua phân. Phần còn lại không được hấp thu (khi dùng đường uống) cũng sẽ được bài tiết qua phân. Quá trình tái hấp thu mecobalamin qua chu trình ruột- gan không cần yếu tố nội tại. khi nồng độ B12 vượt khả năng gắn kết của máu, thường gặp khi dùng đường tiêm, thì lượng thừa sẽ được bài tiết qua nước tiểu.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

 

6.2. Tương kỵ :

Có thể trộn vitamin B₁₂ trong dung dịch với vitamin B₁, vitamin B₆ hoặc với sắt fumarat, acid ascorbic, acid folic, đồng sulfat, hoặc với fructose sắt và acid folic trong một số dạng thuốc tiêm. Cyanocobalamin tương kỵ với dung dịch natri warfarin tiêm.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30 °C, tránh ánh sáng, tránh đông lạnh.

6.4. Thông tin khác :

Không có.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM