Methylcobalamin (Mecobalamin – Vitamin B12) – Conpramin capsule

Thuốc Conpramin capsule là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Conpramin capsule (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Methylcobalamin (Mecobalamin / Vitamin B12)

Phân loại: Thuốc vitamins Nhóm B.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): B03BA05;

Biệt dược gốc:

Biệt dược: Conpramin capsule

Hãng sản xuất : Korea Arlico Pharm. Co., Ltd.

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng 500 microgam.

Thuốc tham khảo:

*CONPRAMIN CAPSULE*
Mỗi viên nang cứng có chứa:
Mecobalamin	………………………….	500 mcg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Bệnh lý thần kinh ngoại biên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Methylcobalamin dùng đường uống.

Liều dùng:

Liều thông thường đối với người lớn là uống 1 viên x 3 lần/ngày (1500 μg mecobalamin).

Có thể điều chỉnh liều dùng theo tuổi tác của bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với Mecobalamin hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Thận trọng khi dùng thuốc:

Không nên dùng thuốc trong thời gian quá lâu nếu không thấy đáp ứng sau một thời gian điều trị.

Không khuyên cáo sử dụng kéo dài mecobalamin ở bệnh nhân thường xuyên phơi nhiễm với thủy ngân hoặc các hợp chất có chứa thủy ngân.

Mecobalamin bị phân hủy bởi ánh sáng. Vì vậy nên bảo quán thuốc đúng hướng dẫn và uống thuốc ngay sau khi lấy ra khỏi vi.

Sản phẩm này có chứa lactose. Bệnh nhân có vẫn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Chưa ghi nhận được báo cáo phản ứng bất lợi hoặc chưa có nghiên cứu nào về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: NA

US FDA pregnancy category: C

Thời kỳ mang thai:

Thuốc không khuyến cáo dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

Thời kỳ cho con bú:

Thuốc không khuyến cáo dùng cho phụ nữ có thai và cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tác dụng không mong muốn được phi nhận ở 146 trong số 15180 bệnh nhân (0.96%) (khi kết thúc nghiên cứu về tần suất tác dụng không mong muốn:

	5% > ADR > 0,1%	ADR < 0,1%
Hệ tiêu hóa	Chán ăn. Buồn nôn/nôn và tiêu chảy
Phản ứng quá mẫn*		Phát ban

* Trong trường hợp có những triệu chứng này, cần phải ngưng dùng thuốc.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ, tự hết, trừ phản ứng phản vệ. Phải điều trị cấp cứu phản ứng phản vệ bằng tiêm adrenalin, hô hấp nhân tạo, thở oxy.

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Sự hấp thu vitamin B12 từ đường tiêu hóa có thể giảm do neomycin, acid aminosalicylic, các thuốc đối kháng thụ thể histamin H2, omeprazol, và colchicin. Nồng độ viamin B12 trong huyết thanh có thể giảm do sử dụng các thuốc tránh thai đường uống. Đa số các tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng nhưng cần được xem xét khi tiến hành định lượng vitamin B12 trong máu.

4.9 Quá liều và xử trí:

Mecobalamin rất dễ được dung nạp. Do đó, hầu như không cần xử trí trong trường hợp quá liều.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Nhóm dược lý: Thuốc tác dụng trên thần kinh

Mã ATC: B03B A05.

Mecobalamin là một loại coenzyme vitamin B12 nội sinh

Mecobalamin giữ vai trò quan trọng của một coenzym methionin synthetase ở giai đoạn chuyển methyl hóa trong quá trình tổng hợp methionin từ homocystein.

Mecobalamin vận chuyển hiệu quả vào mô tế bào thần kinh và làm tăng tổng hợp acid nucleic và protein.

Mecobalamin vận chuyển hiệu quả vào mô tế bào thần kinh hơn cyanocobalamin ở chuột. Các thử nghiệm đã chứng minh rằng tế bào não và tế bào thần kinh tuy sống của chuột có tham gia vào việc tổng hợp thymidin từ deoxyuridin. Tăng sử dụng acid folic tích lũy và chuyển hóa acid nucleic. Mặt khác, mecobalamin cũng thúc đẩy tổng hợp acid nucleic và protein hiệu quả hơn hẳn cyanocobalamin trên chuột.

Mecobalamin cải thiện dẫn truyền xung động thần kinh và tái sinh của sợi trục thần kinh

Trên mô hình thử nghiệm chuột bị đái tháo đường gây ra do streptozotocin. mecobalamin làm phục hồi dẫn truyền xung động thần kinh ở mô tế bào thần kinh tọa. Mecobalamin cho thấy tác dụng ức chế bệnh lý thần kinh và sinh lý điện khi mô tế bào thần kinh bị thoái hóa trong các bệnh lý thần kinh do thuốc gây ra như adriamycin, acrylamid, và vincristin (ở chuột và thỏ), trong các mô hình thoái hóa sợi trục thần kinh ở chuột nhắt và bệnh lý thần kinh ở chuột có bệnh đái tháo đường tự phát.

Mecobalamin thúc đẩy sự myelin hóa (tổng hợp phospolipid)

Mecobalamin thúc đẩy tổng hợp lecithin, thành phần chính cua lipid bao myelin hành tuỷ và làm tăng sự myelin hóa các neuron khi nuôi cấy mô chuột hiệu quả hơn hẳn cobamamid.

Mecobalamin làm phục hồi quá trình dẫn truyền xi náp bị trì trệ và tình trạng suy giảm các chất trung gian thần kinh

Mecobalamin làm phục hồi sớm trạng thái điện thế hoạt động ở đầu tận cùng bằng cách tăng tính kích thích của sợi trục của mô tế bào thần kinh tọa bị giập nát của chuột. Hơn nữa, mecobalamin làm phục hồi tình trạng giảm acetylcholin tại mô não của chuột được nuôi bằng chế độ dinh dưỡng thiếu cholin.

Hiệu quả lâm sàng

Một nghiên cứu lâm sàng mù đôi thử nghiệm trên bệnh nhân mặc bệnh lý thần kinh ngoại biên ở hai mức liều uống 1500 mcg và 120 mcg (nhóm dùng liều thấp) chia làm 3 lần/ngày trong 4 tuần liên tiếp. Ở giai đoạn mạn tính và giai đoạn thiết lập của bệnh lý thần kinh ngoại biên, tỷ lệ cải thiện bệnh đối với bệnh nhân cải thiện trung bình đến đáng kể là 17,6% (6/34) ở nhóm 1500 mcg và 9,7% (3/31) ở nhóm 120 mcg. Tỷ lệ cải thiện đối với bệnh nhân có cải thiện đến cái thiện đáng kể là 64,7% (22/34) ở nhóm 1500 mcg và 41.9% (13/31) ở nhóm 120 mcg. Liêu dùng 1500 mcg/ngày vì vậy được chứng tỏ có hiệu quả.

Một nghiên cứu lâm sàng mù đôi có đối chứng với giả dược thử nghiệm trên bệnh nhân mặc bệnh lý thần kinh ngoại biên với mức liều 1500 mcg/ngày trong 4 tuần liên tiếp. Tỷ lệ bệnh nhân cải thiện trung bình đến đáng kể khi điều trị bệnh lý thần kinh ngoại biên là 38,6% (17/44) bằng cobalamin, 22,2% (10/45) bằng cobamamid và 26,7% (12/45) bằng giả dược. Vì vậy, mecobalamin được chứng tỏ có hiệu quả.

Cơ chế tác dụng:

Trong cơ thể người, các cobalamin tạo thành các coenzym hoạt động là methylcobalamin (mecobalamin) và 5-deoxyadenosylcobalamin (cobamamid) rất cần thiết cho các tế bào sao chép và tăng trưởng, tạo máu, tổng hợp nucleoprotein và myelin. Methylcobalamin rất cần để tạo methionin và dẫn chất là S-adenosylmethionin từ homocystein.

Methylcobalamin (mecobalamin) là một trong hai dạng coenzyme có hoạt tính của vitamin b12. Là một cofactor cho enzyme tổng hợp methionin, có tác dụng vận chuyển nhóm methyl để tổng hợp methionine từ homocystein. Mecobalamin liên quan mật thiết đến sự chuyển hóa folate và là một yếu tố thiết yếu để tổng hợp purine và pyrimidine. Mecobalamin còn tác dụng cung cấp nhóm methyl để tổng hợp lecithin, thành phần chính của bao myelin.

Methylcobalamin cũng liên quan chặt chẽ với acid folic trong một số con đường chuyển hóa quan trọng. Khi nồng độ vitamin B₁₂ không đủ sẽ gây ra suy giảm chức năng của một số dạng acid folic cần thiết khác ở trong tế bào. Bất thường về huyết học ở những người bệnh thiếu vitamin B₁₂ là do quá trình này. 5-deoxyadenosylcobalamin rất cần cho sự đồng phân hóa, chuyển L-methylmalonyl CoA thành succinyl CoA. Vitamin B₁₂ rất cần thiết cho tất cả các mô có tốc độ sinh trưởng mạnh như các mô tạo máu, ruột non, tử cung. Thiếu vitamin B₁₂ có thể gây tổn thương không hồi phục ở hệ thống thần kinh, myelin bị phá hủy, đã thấy các tế bào thần kinh ở cột sống và vỏ não bị chết, gây ra một số triệu chứng thần kinh như dị cảm ở bàn tay, chân, mất phản xạ gân xương, lú lẫn, mất trí nhớ, ảo giác, rối loạn tâm thần. Các tổn thương thần kinh này có thể xảy ra mà không có thay đổi trong hệ thống tạo máu. Vì vậy thiếu hụt vitamin B₁₂ cũng cần phải đặt ra đối với người cao tuổi bị sa sút trí tuệ hoặc có biểu hiện tâm thần ngay cả khi không có thiếu máu. Cơ chế gây tổn thương thần kinh do thiếu vitamin B₁₂ còn chưa được biết rõ, có thể do thiếu hụt methionin synthetase và do methionin không chuyển được sang S-adenosylmethionin.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Dùng liều duy nhất:

Sau khi thử nghiệm liều uống duy nhất mecobalamin 120 mcg và 1500 mcg* ở đối tượng nam giới trường thành lúc đói, nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh đạt đỉnh sau 3 giờ ở cả hai mức liều, và nồng độ này phụ thuộc liều. Thời gian bán thải, biến đổi nồng độ vitamin B12 toàn phần trong huyết thanh và ΔAUC0-12 trong 12 giờ sau khi uống được mô tả trong hình và bảng sau. 40% đến 90% liều vitamin B12 tích lũy đào thải qua nước liều 24 giờ sau khi uống được đào thải trong vòng 8 giờ đầu tiên.

* Liều duy nhất 1 500 mcg chưa được phép áp dụng

Liều dùng

T_max

(giờ)

C_max (pg/mL)

∆C_max(pg/mL)

∆C_max(%)

∆AUC₀^12*1

(giờ.pg/mL)

T_1/2^*2

(giờ)

120 µg

1500 µg

2.8 ± 0.2

3.6 ± 0.5

743 ± 47

972 ± 55

37 ± 15

255 ± 51

5.1 ± 2.1

36.0 ± 7.9

168 ± 58

2033 ± 510

N.A.

12.5

*1 Được tính theo phương pháp hình thang từ sự gia tăng được quan sát ở các trị số sau 12 giờ, khi so với các trị số trước khi dùng thuốc.

*2 Được tính từ trung bình của các trị số sau 24 – 48 giờ

Mean ± S.E., n=8

Dùng liều lặp lại

Thử nghiệm liều uống hàng ngày mecobalamin 1500 mcg ở đối tượng nam giới trưởng thành trong 12 tuần liên tiếp và biến đổi của nồng độ B12 toàn phần trong huyết thanh được đánh giá cho đến 4 tuần sau liều dùng cuối cùng. Nồng dộ B12 huyết thanh tăng trong suốt 4 tuần đầu tiên sau dùng thuốc, đạt đến khoảng 2 lần giá trị ban đầu. Sau đó, nồng độ B12 huyết thanh tăng dần và đạt đỉnh với giá trị gấp khoảng 2,8 lần ban đầu tại thời điểm 12 tuần dùng thuốc. Nồng độ B12 huyết thanh giảm sau liều dùng cuối cùng (thời điểm 12 tuần), nhưng vẫn gấp khoảng 1.8 lần giá trị ban đầu 4 tuần sau đó.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Chưa có thông tin.

6.3. Bảo quản:

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30 °C, tránh ánh sáng, tránh đông lạnh.

6.4. Thông tin khác :