Meloxicam – LoxicSaVi/SaViLoxic/Meloxicam GSK/Savi Meloxicam

Thuốc LoxicSaVi , SaViLoxic, Meloxicam GSK , Savi Meloxicam là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc LoxicSaVi , SaViLoxic, Meloxicam GSK , Savi Meloxicam (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Meloxicam

Phân loại: Thuốc kháng viêm Non-steroid (NSAIDS).

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): M01AC06.

Biệt dược gốc: Mobic

Biệt dược: LoxicSaVi , SaViLoxic, Meloxicam GSK , Savi Meloxicam

Hãng sản xuất : Công ty cổ phần dược phẩm SaVi

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén: 7,5 mg; 15mg

Thuốc tham khảo:

*LOXICSAVI 7,5*
Mỗi viên nén có chứa:
Meloxicam	………………………….	7,5 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

*MELOXICAM GSK 15 mg*
Mỗi viên nén có chứa:
Meloxicam	………………………….	15 mg
Tá dược	………………………….	vừa đủ (Xem mục 6.1)

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

4.1. Chỉ định:

Điều trị bệnh thoái hoá khớp, viêm cột sống dính khớp và các bệnh khớp mạn tính khác.

Giảm triệu chứng của bệnh viêm khớp, viêm khớp dạng thấp ở bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên.

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Thuốc dùng đường uống, ngày 1 lần.

Uống vào lúc no hoặc bất cứ lúc nào, có dùng thuốc kháng acid hay không.

Liều dùng:

Người lớn:

Viêm khớp dạng thấp, viêm cột sống dính khớp: 15 mg/1 lần/ngày.

Khi điều trị lâu dài, nhất là ở người cao tuổi hoặc người có nhiều nguy cơ có tai biến phụ, liều khuyến cáo là 7,5 mg/1 lần/ ngày.

Không được vượt quá liều 15 mg/ ngày.

Đợt đau cấp của thoái hoá khớp- 7,5 mg/1 lần/ ngày. Khi cần (hoặc không đỡ) có thể tăng tới 15 mg/1 lần/ ngày. Không được vượt quá liều 15 mg/ngày. Đối với người có nguy cơ cao tai biến, liều khởi đầu là 7,5 mg/ngày. Thời gian điều trị 2 – 3 ngày

Người cao tuổi:

Liều dùng khuyến cáo: 7,5 mg/1 lần/ ngày.

Suy gan, suy thận:

Nhẹ và vừa: không cần điều chỉnh liều. Liều khuyến cáo 7,5 mg/1 lần/ ngày.

Suy gan, thận nặng: không dùng.

Suy thận, chạy thận nhân tạo:

Liều khuyến cáo 7,5 mg/ ngày.

Trẻ em > 2 tuổi: 0,125 mg/kg/ngày. Liều tối đa 7,5 mg/ngày

Trẻ em < 2 tuổi: An toàn và hiệu quả chưa được xác định

4.3. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với thuốc, người có tiền sử dị ứng với aspirin hoặc các thuốc chống viêm không Steroid khác. Không được dùng meloxicam cho những người có triệu chứng hen phế quản, polyp mũi, phù mạch thần kinh hoặc bị phù Quineke, mày đay sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không Steroid khác.

Loét dạ dày, tá tràng tiến triển.

Chảy máu dạ dày, chảy máu não.

Suy gan nặng và suy thận nặng không lọc máu.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Không dùng cho những người suy tim nặng chưa được điều trị ổn định.

Giảm đau cho bệnh nhân khi phẫu thuật mạch vành.

4.4 Thận trọng:

Nguy cơ huyết khối tim mạch

Các thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs), không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao.

Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này.

Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng LoxicSaVi 15 ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

Tác động trên đường tiêu hóa

Cũng như các NSAID khác, meloxicam có thể gây ra tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên đường tiêu hóa như loét, xuất huyết đường tiêu hóa, hoặc thủng, có khả năng gây tử vong. Các tác dụng không mong muốn này có thể xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điều trị có hoặc không kèm theo dấu hiệu cảnh báo. Bệnh nhân có tiền sử loét, xuất huyết đường tiêu hóa mà sử dụng thuốc NSAID bao gồm meloxicam thì có nguy cơ phát triển thành xuất huyết đường tiêu hóa cao gấp 10 lần so với người không có yếu tố nguy cơ này. Các yếu tố nguy cơ như người cao tuổi, sử dụng corticosteroid, các thuốc chống động, sử dụng thuốc NSAID kéo dài, hút thuốc, uống rượu hoặc sức khỏe yếu cũng làm tăng nguy cơ xảy ra xuất huyết đường tiêu hóa ở người dùng NSAID. Cần theo dõi cẩn thận những bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ này.

Để giảm nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa, nên dùng NSAID liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể. Bác sỹ và bệnh nhân phải lưu ý các dấu hiệu và triệu chứng loét và xuất huyết tiêu hóa khi sử dụng meloxicam, cần tiến hành đánh giá và điều trị bổ sung nếu nghi ngờ có tác dụng không mong muốn nghiêm trọng trên đường tiêu hóa. Phải ngưng dùng meloxicam cho đến khi xử lý xong tác dụng không mong muốn này. Bệnh nhân nguy cơ cao có thể phải dùng liệu pháp điều trị thay thế không phải là thuốc nhóm NSAID.

Tác động trên gan

Đã có báo cáo tăng giới hạn của các xét nghiệm về gan ở khoảng 15% bệnh nhân dùng NSAID bao gồm cả meloxicam. Cũng có báo cáo hiếm gặp các phản ứng nghiêm trọng ở gan như vàng da, viêm gan, hoại tử gan, tử vong. Khi sử dụng meloxicam mà có các biểu hiện bất thường về chức năng gan, người bệnh phải được kiểm tra chức năng gan.

Bệnh nhân có triệu chứng nghi ngờ rối loạn chức năng gan hoặc người có kết quả bất thường trong xét nghiệm chức năng gan thì phải được đánh giá liệu có hay không phản ứng nghiêm trọng ở gan khi dùng meloxicam. Bệnh nhân nếu được xác định có bệnh về gan hoặc các biểu hiện như phát ban, tăng bạch cầu ưa base thì cần ngưng dùng thuốc.

Tăng huyết áp

Các NSAID bao gồm meloxicam có thể làm tăng huyết áp hoặc làm nặng thêm tình trạng tăng huyết áp từ trước và dẫn đến tăng nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch. Thận trọng khi dùng meloxicam cho người tăng huyết áp, theo dõi chặt chẽ huyết áp khi bắt đầu và trong suốt quá trình sử dụng

NSAID

Đáp ứng của các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, thuốc lợi tiểu quai, các thiazid có thể bị giảm khi dùng cùng NSAID.

Suy tim sung huyết và phù

Sử dụng meloxicam thận trọng cho người bị phù, giữ nước, tăng huyết áp hoặc suy tim sung huyết.

Tác động trên thận

Sử dụng meloxicam kéo dài có để gây hoại tử nhú thận, suy thận, suy thận cấp và tổn thương khác trên thận. NSAID ức chế tổng hợp các prostaglandin ở thận có vai trò hỗ trợ trong việc duy trì sự tưới máu thận. Bệnh nhân có thể tích và lưu lượng máu qua thận giảm, dùng thuốc NSAID có thể nhanh chóng làm lộ rõ sự mất bù của thận, tuy nhiên tình trạng này thường được phục hồi trở lại trạng thái bình thường nếu ngưng dùng NSAID. Những bệnh nhân có nguy cơ cao nhất bị phản ứng trên là các bệnh nhân suy thận, suy tim, rối loạn chức năng gan, sử dụng thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế enzym chuyển, chất ức chế thụ thể angiotensin II, người cao tuổi.

Không cần điều chỉnh liều meloxicam ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa, không dùng meloxiacm cho bệnh nhân suy thận nặng độ thanh thải creatinin dưới 20 ml/phút. Liều dùng của meloxicam cho bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối đang lọc máu không được vượt quá 7,5 mg/ngày. Theo dõi chặt chẽ chức năng thận ở bệnh nhân suy thận có sử dụng meloxicam

Thận trọng khi mới bắt đầu sử dụng meloxicam ở người bị mất nước hoặc người có bệnh thận từ trước, nên bù nước đầy đủ.

Các chất chuyển hóa của meloxicam được thải trừ qua thận, do đó bệnh nhân bị suy thận đáng kể phải được theo dõi chặt chẽ.

Phản ứng sốc phản vệ

Sốc phản vệ có thể xảy ra khi sử dụng meloxicam, không nên dùng meloxicam cho bệnh nhân mẫn cảm với aspirin.

Các triệu chứng thường xảy ra ở bệnh nhân hen kèm theo viêm mũi và/hoặc polyp mũi, nghiêm trọng hơn có thể gây tử vong sau khi dùng NSAID. Phải tiến hành cấp cứu nếu xảy ra phản ứng sốc phản vệ.

Phản ứng bất lợi trên da

NSAID bao gồm meloxicam có thể gây ra các phản ứng nghiêm trọng ở da, một số có thể gây tử vong, bao gồm viêm tróc lở da, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc. Nên ngừng sử dụng meloxicam ngay khi xuất hiện những nốt mẩn ở da, thương tổn ở niêm mạc hoặc bất cứ dấu hiệu mẫn cảm nào.

Điều trị bằng corticosteroid

Không sử dụng meloxicam thay thế cho corticosteroid hoặc trong điều trị thiếu hụt corticosteroid. Phải giảm liều corticosteroid từ từ trong trường hợp muốn ngưng dùng thuốc.

Che dấu triệu chứng viêm và sốt

Meloxicam có tác dụng hạ sốt và giảm viêm nên có thể làm giảm các dấu hiệu để chẩn đoán biến chứng do nhiễm trùng hoặc đau.

Tác động huyết học

Meloxicam có thể gây thiếu máu do làm giữ nước, xuất huyết đường tiêu hóa hoặc ảnh hưởng lên quá trình tạo hồng cầu. Người sử dụng NSAID kéo dài bao gồm cả meloxicam phải được làm xét nghiệm hemoglobin và tỷ lệ hồng cầu nếu có các dấu hiệu thiếu máu.

NSAID kéo dài thời gian đông máu vì chống kết tập tiểu cầu. Người đang bị rối loạn đông máu hoặc đang dùng thuốc chống đông máu phải được theo dõi chặt chẽ nếu dùng cùng meloxicam.

Bệnh nhân có tiền sử hen

Sử dụng aspirin ở bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với aspirin có thể liên quan đến co thắt phế quản nặng dẫn đến tử vong.

Phải thận trọng khi sử dụng meloxicam ở bệnh nhân mẫn cảm với aspirin hoặc người bị hen bởi vì đã có báo cáo phản ứng chéo giữa aspirin và các NSAID xảy ra ở bệnh nhân mẫn cảm với aspirin.

Lactose

Thuốc có chứa tá dược lactose monohydrat, bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose- galactose không nên sử dụng thuốc này

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thuốc không ảnh hưởng đến lái tàu xe, vận hành máy nhưng do có thể gây ra tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ nên tốt nhất không dùng meloxicam khi đang tham gia các hoạt động này

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C (30 tuần đầu) – D (trên 30 tuần)

Thời kỳ mang thai:

Nghiên cứu thực nghiệm không thấy bằng chứng gây quái thai của meloxicam. Tuy nhiên, meloxicam được khuyến cáo không dùng cho phụ nữ có thai, nhất là trong 3 tháng cuối thai kỳ vì có thể đóng sớm ống động mạch hoặc các tại biến khác cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú:

Không rõ thuốc có tiết vào sữa mẹ hay không, tuy nhiên nghiên cứu thực nghiệm cho thấy thuốc có tiết trong sữa chuột, cần thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú

4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):

Cũng giống như NSAID khác, meloxicam thường gây ra các tác dụng không mong muốn ở nhiều cơ quan như biến cố tim mạch, ảnh hưởng trên đường tiêu hoá, gan, huyết áp, thận, suy tim sung huyết, phản ứng sốc phản vệ, phản ứng có hại trên da. Tác dụng không mong muốn của meloxicam phân loại theo tần suất gặp và tác dụng điều trị như sau:

Người lớn

Tác dụng không mong muốn xảy ra với tỷ lệ > 2%

Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, nôn.

Toàn thân: Phù, phù phụ thuộc, phù ngoại biên, phù các chi, triệu chứng giống như bị cúm, đau.

Hệ thần kinh – tâm thần: Đau đầu, chóng mặt.

Máu: Thiếu máu

Da: Ngứa, phát ban, phát ban dát sần, phát ban nổi mẩn trên da

Hô hấp: Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên (viêm họng, viêm xoang, viêm thanh quản, ho)

Hệ cơ xương: Đau khớp, tràn dịch khớp, thoái hóa khớp, đau lưng

Tiết niệu: Tiểu nhiều, nhiễm khuẩn đường tiết niệu.

Các tác dụng không mong muốn xảy ra với tỷ lệ < 2%

Toàn thân: Phản ứng dị ứng, phù mặt, sốt, đỏ bừng mặt, mệt mỏi, ngất, giảm cân, tăng cân.

Tim mạch: Đau thắt ngực, suy tim, tăng huyết áp, hạ huyết áp, nhồi máu cơ tim, viêm mạch.

Thần kinh: Co giật, dị cảm, run, chóng mặt.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng, khô miệng, loét tá tràng, ợ hơi, viêm thực quản, viêm dạ dày, trào ngược dạ dày, loét dạ dày-tá tràng, xuất huyết tiêu hóa, đại tiện ra máu đen, nôn ra máu, thủng ruột, viêm tụy, viêm miệng.

Tim và nhịp tim: Loạn nhịp, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh

Máu: Giảm bạch cầu, ban xuất huyết, giảm tiểu cầu.

Gan mật: Tăng aspartate aminotransferase, tăng gamma- glutamyltransferase, tăng bilirubin, viêm gan.

Dinh dưỡng và chuyển hóa: Mất nước.

Thần kinh: Ngủ mơ, lo âu, tăng cảm giác thèm ăn, lú lẫn, trầm cảm, buồn ngủ.

Hô hấp: Hen, co thắt phế quản, khó thở.

Da: Rụng tóc, phù mạch, da bóng nước, nhạy cảm với ánh sáng, ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi mày đay.

Giác quan đặc biệt: Rối loạn tầm nhìn, viêm kết mạc, rối loạn vị giác, ù tai

Hệ tiết niệu: Albumin niệu, tăng nitơ ure máu, tăng creatinin, tiểu tiện ra máu, suy thận.

Về nguy cơ huyết khối tim mạch: Xem thêm phần CÁC TRƯỜNG HỢP THẬN TRỌNG KHI DÙNG THUỐC

Trẻ em

Tác dụng không mong muốn ở trẻ em khi sử dụng meloxicam tương tự như ở người lớn, mặc dù tần suất có thể khác. Tác dụng không mong muốn phổ biến nhất là đau bụng, nôn, tiêu chảy, đau đầu, sốt xảy ra với tần suất thường xuyên hơn so với người lớn.

Phát ban xảy ra với tỷ lệ < 2% ở trẻ sử dụng meloxicam

Các tác dụng không mong muốn khác

Bí tiểu tiện cấp tính, giảm bạch cầu hạt, thay đổi tâm trạng, phản ứng phản vệ bao gồm sốc, hồng ban đa dạng, viêm da tróc vảy, viêm thận kẽ, vàng da, suy gan, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Để giảm thiểu tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa của meloxicam, cần uống thuốc ngay sau khi ăn hoặc dùng kết hợp với thuốc kháng acid và bảo vệ niêm mạc dạ dày

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc có tác dụng hiệp đồng tăng mức trên sự ức chế cyclo-oxygenase với các thuốc chống viêm không Steroid khác ở liều cao làm tăng nguy cơ loét dạ dày tá tràng và chảy máu, cho nên không dùng meloxicam cùng với các thuốc chống viêm không steroid khác.

Thuốc chống đông máu dạng uống ticlopidin, heparin, thuốc làm tan huyết khối: meloxicam làm tăng nguy cơ chảy máu, do vậy tránh phối hợp. Trong quá trình điều trị cần theo dõi chặt chẽ tác dụng chống đông máu.

Lithi: meloxicam làm tăng nồng độ lithi trong máu, do đó cần phải theo dõi nồng độ lithi trong máu trong quá trình kết kợp 2 loại thuốc với nhau.

Methotrexat, meloxicam làm tăng độc tính của Methotrexat trên hệ thống huyết học, do đó cần phải đếm tế bào máu định kỳ.

Vòng tránh thai: Thuốc làm giảm hiệu quả tránh thai của vòng tránh thai trong tử cung.

Thuốc lơi niệu: meloxicam có thể làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những người bị bệnh mất nước. Trường hợp phải dùng phối hợp thì cần phải bổ sung đủ nước cho người bệnh và phải theo dõi chức năng thận cẩn thận.

Thuốc hạ huyết áp như: thuốc ức chế α- adrenergic, thuốc chống ức chế enzym chuyển dạng angiotensin, các thuốc dãn mạch do Meloxicam ức chế tổng hợp Prostaglandin nên làm giảm tác dụng dãn mạch, hạ huyết áp của các thuốc phối hợp.

Cholestyramin: Cholestyramin gắn với meloxicam ở đường tiêu hóa làm giảm hấp thu, tăng thải trừ meloxicam.

Cyclosporin: meloxicam làm tăng độc tính trên thận, do vậy khi phối hợp cần theo dõi chức năng thận cẩn thận.

Warfarin: meloxicam có thể làm tăng quá trình chảy máu, do vậy cần phải theo dõi thời gian chảy máu khi dùng kèm.

Furosemid và thiazid: Thuốc làm giảm tác dụng lợi niệu của Furosemid nhóm Thiazid

4.9 Quá liều và xử trí:

Các triệu chứng của quá liều NSAID gồm: hôn mê, buồn ngủ, buồn nôn, nôn và đau thượng vị. Các triệu chứng này có thể hồi phục sau khi được điều trị hỗ trợ. Có thể xảy ra xuất huyết đường tiêu hoá. Tình trạng tăng huyết áp, suy thận cấp, suy hô hấp và hôn mê cũng có thể xảy ra nhưng hiếm gặp.

Hiện nay chưa có thuốc đối kháng đặc hiệu meloxicam nên trong trường hợp quá liều, ngoài biện pháp điều trị triệu chứng, hồi sức cần phải sử dụng biện pháp tăng thải trừ và giảm hấp thu thuốc như: rửa dạ dày, uống cholestyramin

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

5.1. Dược lực học:

Mã ATC: M01A C06

Loại thuốc: Thuốc chống viêm không steroid

Meloxicam là thuốc chống viêm không Steroid (Nonsteroidal anti-inflammatory drugs) dẫn xuất của oxicam. Thuốc có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không Steroid khác, meloxicam ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Meloxicam trước đây được coi là 1 thuốc ức chế chọn lọc COX-2 vì dựa vào các nghiên cứu in vitro. Nhưng khi thử nghiệm in vivo trên người, tính chọn lọc ức chế COX-2 so với COX-1 chỉ gấp khoảng 10 lần và có phần nào ức chế sản xuất thromboxan thông qua COX-1 của tiểu cầu với cả 2 liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày. Trong thực nghiệm lâm sàng, meloxicam ít có tác dụng phụ về tiêu hoá so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng (liều 7,5 mg/ngày ít gây tai biến hơn liều 15 mg/ngày) và sự khac nhau giữa các người bệnh. Cần theo dõi thêm về lâm sàng để đánh giá đúng mức độ chọn lọc ức chế COX-2 của meloxicam.

Cơ chế tác dụng:

Meloxicam là dẫn xuất của oxicam có tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt. Cũng giống như một số thuốc chống viêm không steroid khác, meloxicam ức chế cyclooxygenase (COX) làm giảm tổng hợp prostaglandin, chất trung gian có vai trò quan trọng trong cơ chế bệnh sinh của quá trình viêm, sốt, đau.

Do meloxicam ức chế COX-2 chỉ gấp 10 lần COX-1 nên được xếp vào loại ức chế ưu tiên trên COX-2, không xếp vào loại ức chế chọn lọc trên COX-2. Mức độ ức chế COX-1 của meloxicam phụ thuộc vào liều dùng và sự khác nhau giữa các cá thể người bệnh. Liều 7,5 mg/ngày ức chế COX-1 ít hơn liều 15 mg/ngày. Meloxicam liều 7,5 mg/ngày và 15 mg/ngày ức chế COX-1 trên tiểu cầu làm giảm tổng hợp thromboxan A2 nên có tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Mặc dù có tác dụng ức chế COX-1 nhưng meloxicam ít có tác dụng phụ trên tiêu hóa hơn so với các thuốc ức chế không chọn lọc COX.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Meloxicam hấp thu tốt qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng đường uống đạt 89% so với đường tiêm tĩnh mạch, thức ăn rất ít ảnh hưởng đến sự hấp thu. Nồng độ tối đa của thuốc dạng viên nén đạt được sau khi uống 6 giờ.

Phân bố

Trong máu, meloxicam chủ yếu gắn vào albumin với tỉ lệ trên 99%. Thuốc khuếch tán tốt vào dịch khớp, nồng độ trong dịch khớp đạt tương đương 50% nồng độ trong huyết tương, nhưng dạng thuốc tự do của thuốc trong dịch khớp cao gấp 2,5 lần trong huyết tương vì trong dịch khớp có ít protein hơn. Thể tích phân bố của meloxicam khoảng 10 lít

Chuyển hoá

Meloxicam bị chuyển hoá gần như hoàn toàn ở gan với sự xúc tác chủ vếu của CYP2C9 và một phần nhỏ của CYP3A4.

Thải trừ

Các chất chuyển hoá không còn hoạt tính được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân. Một lượng nhỏ thuốc chưa chuyển hoá đào thải qua nước tiểu (0,2%) và phân (1,6%).

Thời gian bán thải của thuốc trung bình 20 giờ. Ở người giảm nhẹ hoặc vừa chức năng gan hoặc chức năng thận (độ thanh thải Creatinin >20 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều meloxicam. Meloxicam không thẩm tách được.

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

6.1. Danh mục tá dược:

….

6.2. Tương kỵ :

Không có.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :