Thuốc Losatrust là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Losatrust (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Losatrust
Hãng sản xuất : Centaur Pharmaceuticals Pvt., Ltd
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25 mg, 50 mg
Thuốc tham khảo:
| LOSATRUST-50 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
| LOSATRUST -25 | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 25 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viên LOSARTRUST-50 được chỉ định điều trị tăng huyết áp. Thuốc được dùng riêng lẽ hoặc kết hợp với các chất chống tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế men chuyển angiotensin (ACE). Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Đây là lợi điểm lớn của các loại đối kháng thụ thể Angiotensin, nên cũng có thể dùng điều trị suy tim giống như các chỉ định của thuốc ức chế ACE.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Losartan có thể dùng kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
Không phối hợp losartan với các thuốc ức chế ACE.
Losartan có thể uống khi đói hoặc uống trong bữa ăn.
Liều dùng:
Liều khởi đầu và duy trì cho hầu hết bệnh nhân là 50 mg/ 1 lần/ ngày. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt được 3-6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị. Một số bệnh nhân có thể cần tới 100 mg/ 1 lần/ ngày mới đủ đáp ứng.
Sử dụng cho người cao tuổi:
Những bệnh nhân dưới 75 tuổi: Không cần điều chỉnh liều khởi đầu cho nhóm bệnh nhân này.
Sử dụng cho người trên 75 tuổi: Cho đến nay kinh nghiệm lâm sàng đối với nhóm bệnh nhân này còn hạn chế, nên dùng liều khởi đầu là 25 mg/ 1 lần/ ngày.
Sử dụng cho người suy chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều khởi đầu cho những bệnh nhân bị suy thận nhẹ (thanh thải creatinin 20-50 ml/ phút). Đối với những bệnh nhân suy thận mức độ từ trung bình tới nặng (thanh thải creatinin ít hơn 20 ml/ phút) hoặc những bệnh nhân đang thẩm tách. Liều khởi đầu là 25 mg/ 1 lần/ ngày.
Sử dụng cho những bệnh nhân bị mất nhiều dịch: Những bệnh nhân bị mất nhiều dịch (như: những người đang dùng liều cao các thuốc lợi tiểu) liều khởi đầu là 25 mg/ 1 lần/ ngày.
Sử dụng cho người suy gan: Cần dùng liều thấp hơn cho những bệnh nhân này.
4.3. Chống chỉ định:
Chống chỉ định Losartan cho:
Phụ nữ có thai và các bà mẹ đang cho con bú.
Những người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của viên thuốc.
4.4 Thận trọng:
Quá mẫn : Phù mạch.
Hạ huyết áp và mất cân bằng dịch/ điện giải: Những bệnh nhân bị mất nhiều dịch (như những người đang điều trị với liều cao các thuốc lợi tiểu), có thể xảy ra triệu chứng hạ huyết áp. Những người này cần điều chỉnh lại liều hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Việc dùng losartan cho những bệnh nhân bị bệnh tắc nghẽn mạch hoặc bệnh cơ tim chưa được nghiên cứu kỹ, do đó phải thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân này.
Suy gan: Các dữ liệu dược động học cho thấy nồng độ của losartan trong huyết tương tăng đáng kể ở những bệnh nhân bị xơ gan, do đó phải giảm liều cho những bệnh nhân tiền sử bị bệnh gan.
Suy chức năng thận: Do ức chế hệ thống renin-angiotensin-aldosteron nên thuốc làm thay đổi chức năng thận một cách đáng kể, một số trường hợp suy thận đã được báo cáo (đặc biệt ở những bệnh nhân mà chức năng thận phụ thuộc hệ thống renin-angiotensin-aldosteron như những người bị suy tim nặng hoặc trước đó đã bị suy chức năng thận).
Giống như những thuốc tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin-aldosteron, đã có báo cáo losartan làm tăng nông độ urê huyết va creatinin trong huyét thanh ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận cả hai bên hoặc một bên; những thay đổi chức năng thận có thể phục hồi sau khi ngừng điều trị.
Tăng kali huyết: Tăng kali huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy thận có hoặc không kèm theo đái tháo đường hoặc những người đang sử dùng đồng thời với những thuốc có chứa kali, hoặc làm tăng nồng độ kali (như: những thuốc lợi tiểu giữ-kali, những thuốc bổ sung hoặc các chất thay thế muối có chứa kali).
Tác dụng gây ung thư: Nhiều nghiên cứu về tác dụng gây ung thư của các chất ức chế thụ thể angiotensin II của cơ quan sử dụng thuốc và thực phẩm của Mỹ (FDA), cho thấy không có sự tăng nguy cơ gây ung thư giữa nhóm sử dụng chất ức chế thụ thể angiotensin II với nhóm so sánh (sử dụng giả dược hoặc hoạt chất đã được kiểm soát). Tỷ lệ ung thư mới phát sinh tương đương giữa 2 nhóm, không có sự khác nhau giữa các nhóm về tỷ lệ tử vong do ung thư, ung thư vú, ung thư phổi, ung thư tuyến tiền liệt. Dựa trên những kết quả nghiên cứu và dữ liệu của các tài liệu hiện hành, FDA kết luận rằng các chất ức chế thụ thể angiotensin II không liên quan tới nguy cơ gây ung thư.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Thuốc có thể gây hạ huyết áp và choáng váng, chóng mặt do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Dùng trong thời kỳ có thai: Phân loại C và D.
Dùng các thuốc có tác dụng trực tiếp lên hệ thông renin-angiotensin trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ, có thể gây tổn thương cho bảo thai hoặc thậm chí gây tử vong bào thai. Khi phát hiện có thai phải ngừng ngay losartan càng sớm càng tốt.
Thời kỳ cho con bú:
Không rõ losartan có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên nồng, độ đáng kể của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc có trong sữa của chuột. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Phần lớn các tác dụng không mong muốn đều nhẹ và mất dần với thời gian.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp, đau ngực.
Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng, mệt mỏi.
Nội tiết – chuyển hóa: Tăng kali huyết, hạ glucose máu.
Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.
Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.
Thần kinh cơ – xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.
Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao), nhiễm trùng đường niệu.
Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, blốc A – V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.
Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.
Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.
Nội tiết – chuyển hóa: Bệnh gút.
Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.
Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.
Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.
Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau cơ.
Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.
Tai: Ù tai.
Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.
Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.
Các tác dụng khác: Toát mồ hôi.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không thấy tương tác có ý nghĩa lâm sàng của thuốc với hydrochlorothiazid, digoxin, warfarin, ketoconazol.
Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng điện tích dưới đường cong (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
Giống như những thuốc ức chế angiotensin II khác, khi dùng đồng thời losartan với những thuốc có chứa kali, hoặc làm tăng nồng độ kali (như: thuốc lợi tiểu giữ kali, thuốc bổ sung hoặc các chất thay thế muối có chứa kali) có thể làm tăng kali trong huyết thanh, do đó không được dùng đồng thời các loại thuốc này.
Fluconazol: Làm giảm nồng độ trong huyết tương của các chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan và làm tăng nồng độ trong huyết tương của losartan đã được báo cáo.
Thuốc chống viêm kháng steroid (NSAID): Tương tác đáng kể về dược lực học (làm giảm tác dụng hạ huyết áp) khi các chất ức chế thụ thể angiotensin II sử dung đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (bao gồm cả những chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2).
Có thể gây tổn thương chức năng thận ở người cao tuổi, người bị mất nhiều dịch (bao gồm những người đang sử dụng đông thời thuốc lợi tiểu), hoặc những người suy thận. Do đó cần kiểm tra thận định kỳ chonhững người sử dụng đồng thời losartan với các thuốc chống viêm không steroid (gồm cả những chất ức chế chon loc cyclooxygenase-2 (COX-2).
Rifampin: Làm giảm nồng độ losatan và các chất chuyển hóa có hoạt tính khi losatan kali được dùng đồng thời với rifampin..
4.9 Quá liều và xử trí:
Những tài liệu về quá liều trên người còn hạn chế. Triệu chứng hay gặp nhất của quá liều có thể là hạ huyết áp, nhịp tim nhanh; nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra do sự kích thích thần kinh đối giao cảm (dây thần kinh phế vị). Nếu xảy ra triệu chứng hạ huyết áp, phải điều trị hỗ trợ. Không thể loại losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm tách máu.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.
Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh; đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin-angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.
Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1.000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan..
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng 6 – 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ, và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 – 4 giờ.
Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu – não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 L. Ðộ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600 mL/ phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 mL/ phút; độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75 mL/ phút và 25 mL/ phút. Sau khi uống losartan đánh dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.
Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn khoảng 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường..
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, lactose, tinh bột ngô, natri lauryl sulfat, tinh bột tiền gelatin hóa, croscramellose natri, Polyethylen glycol 6000, magnesi stearat, shellac bleached, crospovidon, polyvinyl pyrrolidon K-30, isopropyl alcohol, hydroxypropyl methyl cellulose, talc, methyl paraben, propyl paraben, natri starch glycolat, titan dioxid, lake of ponceau 4R, colloidal anhydrous silica.
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Losatrust (2015)
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
