Thuốc Ksart là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Ksart (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Losartan
Phân loại: Thuốc đối kháng thụ thể AT1 của angiotensin II. Thuốc chống tăng huyết áp
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): C09CA01.
Biệt dược gốc: Cozaar
Biệt dược: Ksart
Hãng sản xuất : Kusum Healthcare Pvt. Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim, dạng muối kali: 25mg, 50 mg.
Thuốc tham khảo:
| KSART TABLETS-50MG | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Losartan Kali | …………………………. | 50 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Losartan potassium được sử dụng chỉ định trong điều trị cao huyết áp nhẹ đến trung bình, dùng riêng lẻ hoặc kết hợp với các thuốc làm hạ huyết áp khác.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Dùng uống.
Liều dùng:
Liều khởi đầu và duy trì Ksart là 25 mg hoặc 50mg mỗi ngày một lần. có hoặc không có thức ăn. Tác dụng hạ huyết áp tối đa đạt dược 3-6 tuần sau khi bát dầu điều trị. Một vài bệnh nhân có thể được thêm tác dụng có lợi khi tăng liều đến 100mg mỗi ngày một lần.
Sử dụng ở người lớn tuổi: Bệnh nhân đến 75 tuổi: Không cần thiết phải điều chỉnh liều khởi đầu cho nhóm bệnh nhân này.
Bênh nhân trên 75 tuổi: Hiện tại kinh nghiệm lâm sàng còn giới hạn trên nhóm đối tượng này; nên dùng liều khởi đầu thấp hơn là 25mg mỗi ngày một lần.
Trong giảm thể tích nôi mạch: ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích nội mạch (như những người đang được điều trị với liều cao thuốc lợi tiểu), hạ huyết áp triệu chứng có thể xảy ra. Nên điều chỉnh tình trạng này trước khi dùng Losartan hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
4.3. Chống chỉ định:
Ksart chống chỉ định với các bệnh nhân quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc. Losartan cũng bị chống chỉ định trong trong thai kỳ và nếu phát hiện có thai nên ngưng Ksart ngay lập tức.
4.4 Thận trọng:
Giảm thể tích nội mạch: ở những bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (như những người đang được điều trị với liều cao thuốc lợi tiểu), tụt huyết áp triệu chứng có thể xảy ra. Nên điều chỉnh tình trạng này trước khi dùng losartan hoặc dùng liều khởi đầu thấp hơn.
Suy gan: Theo những số liệu được động cho thấy có sự gia tăng đáng kể nồng độ losartan trong huyết tương ở những bệnh nhân xơ gan, nên xem xét dùng liều thấp hơn cho bệnh nhân có tiền sử suy gan.
Hẹp động mạch thận: Các thuốc có ảnh hưởng đến hệ thống renin-angiotensin- aldosterone khác có thể làm gia tăng urê máu và creatinin huyết thanh ở những bệnh nhân bị hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có 1 thận. Chưa xác định được là khả năng này có thể xảy ra với các chất đối kháng thụ thể angiotensin II
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu qua trên trẻ em.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Chưa có tài liệu báo cáo. Tuy nhiên, cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt, đặc biệt khi mới bắt đầu dùng thuốc, hoặc khi tăng liều..
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: D
US FDA pregnancy category: D
Thời kỳ mang thai:
Mặc dù chưa có kinh nghiệm về việc sử dụng losartan ở phụ nữ có thai, các nghiên cứu trên động vật với losartan cho thấy có tổn thương và tử vong trên phôi và thai với cơ chế được cho là do tác dụng trên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone. ở người, sự tưới máu thận ở bào thai. hoạt động lệ thuộc vào sự phát triển của hệ thống renin-angiotensin-aldosterone, bắt đầu trong tam cá nguyệt thứ nhì.
Khi sử dụng trong thai kỳ vào tháng thứ hai hoặc thứ ba, các thuốc tác động trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin-aldosterone có thể gây tổn thương trong quá trình phát triển của thai và thậm chí gây tử vong. Losartan chống chỉ định trong thai kỳ và nếu phát hiện là có thai, nên ngưng dùng losartan ngay lập tức.
Thời kỳ cho con bú:
Không biết được là losartan có đào thải trong sữa mẹ hay không. Do khả năng gây tác dụng ngoại ý trên trẻ được cho bú mẹ, nên quyết định ngưng cho con bú hoặc ngưng dùng thuốc, lưu ý đến tầm quan trọng của thuốc cho người mẹ.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các tác dụng ngoại ý của losartan thường là nhẹ, có tính chất tạm thời và không cần phải ngừng trị liệu. Tỷ lệ tác dụng ngoại ý toàn phần được báo cáo với losartan cũng tương tự với thuốc vờ. Trong các thử nghiệm làm sàng có kiểm chứng ở bệnh nhân bị cao huyết áp vô căn. chóng mặt là tác dụng ngoại ý có liên quan đến thuốc duy nhất xuất hiện với tỷ lệ cao hơn thuốc vờ là 1% hoặc xảy ra với nhiều bệnh nhân được điều trị với losartan hơn. Hơn nữa, các tác dụng hạ huyết áp tư thế liên quan đến liều lượng được quan sát thấy với tỷ lệ dưới 1% bệnh nhân. Hiếm khi có báo cáo về chứng phát ban, mặc dù tỷ lệ này trong các thử nghiệm lâm sàng là thấp hơn so với thuốc vờ. Ngược lại với các thuốc ức chế men chuyển ACE, người ta không tìm thấy losartan gây ra sự tích tụ bradykinin và do đó tỷ lệ ho quan sát được với losartan ít hơn đáng kể so với các thuốc ức chế ACE và không nhiều hơn tỷ lệ quan sát được với thuốc vờ trong một vài thử nghiệm lâm sàng.
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Giảm liều hoặc dừng thuốc khi xuất hiện các tác dụng không mong muốn.
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Không có tương tác thuốc có ÿ nghĩa lâm sàng nào được báo cáo với losartan. Các hợp chất đã được nghiên cứu trong các thử nghiệm dược động học trên lâm sang bao gồm hydrochlorothiazide, digoxin, warfarin cimetidine và phenobarbitone.
4.9 Quá liều và xử trí:
Số liệu về quá liều ở người còn giới hạn. Biểu hiện quá liều thường có khả năng xuất hiện nhất là tụt huyết áp và tim đập nhanh. Chứng chậm nhịp tim cũng có thể xảy ra do kích thích đối giao cảm( phế vị ). Nếu có tụt huyết áp triệu chứng nên áp dụng điều trị hỗ trợ. Losartan và cả chất chuyển hoá có hoạt tính E-3174 của nó đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân.
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Losartan potassium, chất đầu tiên của một nhóm thuốc chống cao huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể angiotensin II (loai AT1) đặc hiệu. Angiotensin II là một chất co mạch mạnh và là hormone có hoạt tính đầu tiên của hệ thống renin – angiotensin- aldosterone, giữ vai trò quan trọng trong bệnh lý học cao huyết áp. Tác dụng hằng định nội môi trên tim mạch của angiotensin II là từ thụ thể AT1.
Losartan là một hợp chất tổng hợp có hoạt tính theo đường uống mạnh, gắn kết chọn lọc vào thụ thể AT1. In vitro và invivo, cả losartan và chất chuyển hoá có hoạt tính dược lý của nó là E-3174 ức chế tất cả các hoạt động có liên quan đến sinh lý của angiotensin bao gồm tác dụng co mạch, giữ natri và nước và kích thích giao cảm. Tác dụng này dẫn đến làm giảm huyết áp. Losartan không có tác dụng đồng vận và không gắn kết hoặc ức chế các thụ thể hormone hay kênh ion khác quan trọng trong điều hòa tim mạch.
Cơ chế tác dụng:
Losartan có hoạt tính ngăn chặn tác động gây co mạch và gây tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ức chế có chọn lọc sự gắn kết giữa angiotensin II và thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Losartan không ức chế ACE (kininase II, enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin), chúng cũng không gắn kết hay ngăn chặn các thụ thể của các hormon khác hay các kênh ion có vai trò quan trọng trong việc điều hòa hệ tim mạch..
5.2. Dược động học:
Sau khi uống, losartan được hấp thu tốt và trải qua chuyển hoá mạnh mẽ đầu tiên ở gan; sinh khả dụng toàn thân vào khoảng 33%. Khoảng 14% liều losartan uống được chuyển thành chất chuyển hoá có hoạt tính của nó, E-3174. Nồng độ trung bình của losartan và E-3174 đạt được tương ứng là trong 1 giờ và 3-4 giờ. Trong khi nồng độ tôi đa của E-3174 cao gấp 2 lần so với losartan, giá trị AUC của chất chuyển hoá này khoảng 4 đến 8 lần hơn so với losartan. Cả Losartan và E-3174 đều gắn kết mạnh với protein huyết tương, chủ yếu là albumin, với tỉ lệ tự do trong huyết tương tương ứng là 1,3% và 0,2%. Sự gắn kết protein trong huyết tương là hằng định qua dẫy nồng độ thu được ở liều khuyến cáo. Khi uống losartan, khoảng 4% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và khoảng 6% được đào thải dưới dạng chất chuyển hoá có hoạt tính. Sự đào thải qua mật cũng góp phần đáng kể vào đảo thái losartan và các chất chuyển hoá cua nó.
Người ta cũng tìm thấy rằng losartan có tác dụng huyết động có lợi trong suy tim. Áp lực mao mạch phổi bít và nhịp tím giảm và chỉ số tim gia tăng với bệnh nhân bị suy tim dùng losartan.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Microcrystalline cellulose, Croscarmellose Sodium, Colloidal anhydrous silica, ….
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
HDSD Thuốc Ksart (2013).
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
