Thuốc Linezolin Tab là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Linezolin Tab (Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…)
1. Tên hoạt chất và biệt dược:
Hoạt chất : Linezolid
Phân loại: Thuốc kháng sinh nhóm Oxazolidinone .
Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – (Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine)
Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): J01XX08.
Biệt dược gốc: Zyvox
Biệt dược: Linezolin Tab
Hãng sản xuất : Yungjin Pharm; Co.; Ltd.
2. Dạng bào chế – Hàm lượng:
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nén bao phim 600mg
Thuốc tham khảo:
| LINEZOLIN TAB 600mg | ||
| Mỗi viên nén có chứa: | ||
| Linezolid | …………………………. | 600 mg |
| Tá dược | …………………………. | vừa đủ (Xem mục 6.1) |
3. Video by Pharmog:
[VIDEO DƯỢC LÝ]
————————————————
► Kịch Bản: PharmogTeam
► Youtube: https://www.youtube.com/c/pharmog
► Facebook: https://www.facebook.com/pharmog/
► Group : Hội những người mê dược lý
► Instagram : https://www.instagram.com/pharmogvn/
► Website: pharmog.com
4. Ứng dụng lâm sàng:
4.1. Chỉ định:
Viêm phổi tại bệnh viện, viêm phổi mắc phải cộng đồng:
Linezolid được chỉ định ở người lớn để điều trị viêm phổi mắc phải cộng đồng và viêm phổi tại bệnh viện khi biết hoặc nghi ngờ được gây ra bởi vi khuẩn Gram dương nhạy cảm. Trong việc xác định linezolid có phải là một điều trị thích hợp hay không, kết quả xét nghiệm vi sinh vật hoặc các thông tin về khả năng đề kháng đối với các thuốc kháng khuẩn trong số các vi khuẩn Gram dương nên được xem xét.
Linezolid không có hoạt tính chống lại các nhiễm khuẩn gây ra do các vi khuẩn Gram âm. Liệu pháp cụ thể chống lại các sinh vật Gram âm phải được bắt đầu đồng thời nếu một tác nhân gây bệnh Gram âm được ghi nhận hoặc nghi ngờ.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng:
Linezolid được chỉ định ở người lớn để điều trị nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chứng chỉ khi xét nghiệm vi sinh vật đã xác định được rằng sự nhiễm khuẩn được biết là gây ra bởi vì khuẩn Gram dương nhạy cảm.
Linezolid không có hoạt tính chống lại các nhiễm khuẩn do vi khuẩn Gram âm gây ra. Linezolid chỉ nên được dùng ở những bệnh nhân nhiễm khuẩn da và mô mềm có biến chúng mà đã biết hoặc có thể đồng nhiễm khuẩn với vi khuẩn Gram âm mà không có phương pháp điều trị thay thế sẵn có. Trong những trường hợp này, việc điều trị các vi khuẩn Gram âm phải được bắt đầu cùng một lúc.
Linezolid chỉ nên được bắt đầu trong môi trường bệnh viện và sau khi tham khảo ý kiến một chuyên gia có liên quan như một nhà vi trùng học hoặc chuyên gia về bệnh nhiễm khuẩn.
4.2. Liều dùng – Cách dùng:
Cách dùng :
Thuốc này chỉ nên dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.
Thuốc dùng đường uống. Có thể uống thuốc lúc đói hoặc no. Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với một ít nước.
Thời gian điều trị cụ thể tùy theo tác nhân gây bệnh và mức độ của nhiễm khuẩn cũng như đáp ứng trên lâm sàng của bệnh nhân.
Liều dùng:
Thời gian điều trị tối đa là 28 ngày. Sự an toàn và hiệu quả của linezolid khi dùng trong thời gian dài hơn 28 ngày chưa được thiết lập.
Không yêu cầu tăng liều hoặc thời gian điều trị cho các nhiễm khuẩn kết hợp với vi khuẩn huyết đồng thời
Liều thông thường:
| Nhiễm trùng | Liều lượng | Thời gian điều trị |
| Viêm phổi bệnh viện | 1 viên – 2 lần/ ngày | 10-14 ngày liên tiếp |
| Viêm phổi mắc phải cộng đồng | ||
| Nhiễm trùng da và mô mềm có biến chứng | 1 viên – 2 lần/ ngày |
Bệnh nhân nhi: Không đủ dữ liệu về sự an toàn và hiệu quả của linezolid cho trẻ em và thanh thiếu niên (dưới 18 tuổi). Vì thế, việc dùng linezolid cho nhóm tuổi này không được khuyến cáo
Bệnh nhân lớn tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều..
4.3. Chống chỉ định:
Bệnh nhân mẫn cảm với linezolid hay bất cứ thành phần tá dược nào của thuốc.
Không được dùng linezolid ở những bệnh nhân đang dùng thuốc ức chế monoamin oxidase A hoặc B như phenelzin, isocarboxazid, selegilin, moclobemid hoặc trong vòng hai tuần sau khi dùng bất kỳ thuốc nào như vậy.
Trừ khi có những phương tiện sẵn có để quan sát chặt chẽ và theo dõi huyết áp, linezolid không được dùng cho bệnh nhân sau đây:
Bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được, u tế bào da crôm, hạch có dạng ung thư, nhiễm độc do tuyến giáp, trầm cảm lưỡng cực, trạng thái lú lẫn cấp tính.
Bệnh nhân đang dùng bất kỳ loại thuốc sau: thuốc ức chế tái hấp thu serotonin, thuốc chống trầm cảm ba vòng, chất chủ vận thụ thể serotonin 5-HT, các tác nhân hoạt động giống thần kinh giao cảm trực tiếp và gián tiếp (kể cả các thuốc giãn phế quản adrenergic, pseudoephedrin và phenylpropanolamin), các tác nhân tăng huyết áp (ví dụ như epinephrin, norepinephrin), các tác nhân dopaminergic (ví dụ như dopamin, dobutamin), pethidin hoặc buspiron.
4.4 Thận trọng:
Suy tủy (bao gồm cả thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu và giảm lượng tiểu cầu) đã được ghi nhận ở những bệnh nhân dùng linezolid. Khi ngưng dùng linezolid, các thông số huyết học bị ảnh hưởng sẽ tăng trở lại tới mức trước khi điều trị. Nguy cơ của những tác động này xuất hiện có liên quan đến thời gian điều trị. Bệnh nhân cao tuổi được điều trị với linezolid có thể có nguy cơ loạn tạo máu cao hơn so với bệnh nhân trẻ.
Giảm lượng tiểu cầu có thể xảy ra phổ biến hơn ở những bệnh nhân suy thận nặng, có hoặc không có thẩm tách. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ công thức máu ở những bệnh nhân: có thiếu máu trước đó, giảm bạch cầu hạt hoặc giảm tiểu cầu; đang dùng các thuốc đồng thời có thể làm giảm nồng độ helmoglobin, làm giảm lượng tế bào máu hoặc ảnh hưởng đến số lượng hoặc chức năng tiêu huyết cầu; có suy thận nặng; dùng nhiều hơn từ 10-14 ngày điều trị. Linezolid nên dùng cho những bệnh nhân này chỉ khi có sự theo dõi chặt chẽ nồng độ hemoglobin, số lượng tế bào máu và số lượng tiểu huyết cầu.
Nếu suy tủy đáng kể xảy ra trong khi điều trị với linezolid, điều trị nên được dùng lại trừ khi nó được coi là hoàn toàn cần thiết để tiếp tục điều trị. Trong trường hợp đó, sự theo dõi chuyên sâu về công thức máu và những biện pháp kiểm soát thích hợp nên được thực hiện.
Ngoài ra, nó được khuyến cáo rằng công thức máu đầy đủ (bao gồm cả mức hemoglobin, tiểu huyết cầu, và tổng số và số lượng từng loại bạch cầu) cần được theo dõi hàng tuần.
Trong nhiễm khuẩn da và mô mềm biến chứng, linezolid chỉ nên được sử dụng ở bệnh nhân đã biết hoặc có thể bị nhiễm đồng thời với vi khuẩn Gram âm mà không có phương pháp điều trị thay thế sẵn có. Trong những trường hợp này, việc điều trị chống lại các vi khuẩn Gram âm phải được bắt đầu cùng một lúc.
Tiêu chảy và viêm kết tràng liên quan đến kháng sinh, bao gồm cả viêm kết tràng màng giả và tiêu chảy do Clostridium difficile, đã được ghi nhận ở gần như tất cả các kháng sinh kể cả linezolid và có thể dao động mức độ nghiêm trọng từ tiêu chảy nhẹ đến viêm kết tràng gây tử vong. Do đó, điều quan trọng là phải xem xét chẩn đoán này ở những bệnh nhân bị tiêu chảy nặng trong hoặc sau khi sử dụng linezolid. Nếu tiêu chảy hoặc viêm kết tràng liên quan đến việc dùng kháng sinh bị nghi ngờ hoặc đã xác định, việc điều trị với các tác nhân kháng khuẩn, kể cả linezolid, nên ngưng và các biện pháp điều trị thích hợp nên được bắt đầu ngay lập tức. Các thuốc ức chế nhu động ruột bị chống chỉ định trong trường hợp này.
Nhiễm acid lactic đã được ghi nhận khi dùng linezolid. Những bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm toan chuyển hóa bao gồm buồn nôn tái phát hoặc nôn mửa, đau bụng, mức bicarbonat thấp, hoặc thở sâu nhanh khi dùng linezolid nên được chăm sóc y tế ngay lập túc. Nếu nhiễm acid lactic xảy ra, những lợi ích của việc tiếp tục sử dụng linezolid nên được cân nhắc với những rủi ro tiềm ẩn,
Linezolid ức chế tổng hợp protein của ty lạp thể. Các tác dụng phụ như nhiễm acid lactic, thiếu thần kinh (thị giác và ngoại biên), có thể xảy ra như là kết quả của sự ức chế này; những tác dụng phụ này phổ biến hơn khi thuốc được sử dụng dài hơn 28 ngày.
Các báo cáo về hội chứng serotonin có liên quan đến việc dùng đồng thời linezolid và các tác nhân serotonergic, bao gồm cả thuốc chống trầm cảm như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs) đã được ghi nhận. Do đó việc dùng đồng thời linezolid và các tác nhân serotonergic là chống chỉ định, trừ trường hợp việc dùng đồng thời này là cần thiết. Trong những trường hợp này bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin như rối loạn chức năng nhận thức, sốt cao, tăng phản xạ và mất phối hợp.
Nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng xảy ra, các bác sĩ nên xem xét ngừng một trong hai hoặc cả hai thuốc.
Bệnh lý thần kinh ngoại biên, cũng như bệnh lý thần kinh thị giác và viêm thần kinh thị giác đôi khi tiến triển đến mất thị lực, đã được ghi nhận ở những bệnh nhân được điều trị bằng linezolid; các ghi nhận này chủ yếu là ở những bệnh nhân được điều trị trong thời gian dài hơn so với thời gian khuyến cáo tối đa 28 ngày.
Tất cả các bệnh nhân cần được tư vấn để báo cáo kịp thời các triệu chứng suy giảm thị lực, chẳng hạn như những thay đổi về thị lực, thay đổi trong tầm nhìn và màu sắc, mờ mắt, hoặc khuyết tật thị lực đến bác sĩ nhãn khoa. Nếu bất kỳ bệnh nhân nào đang dùng linezolid dài hơn thời gian được khuyến cáo 28 ngày, chức năng thị giác của họ cần được theo dõi thường xuyên.
Nếu bệnh thần kinh ngoại biên hay thị giác xảy ra, việc sử dụng tiếp tục linezolid nên được cân nhắc với những rủi ro tiềm ẩn.
Có thể có tăng nguy cơ bệnh lý thần kinh khi linezolid được sử dụng ở những bệnh nhân đang dùng hoặc gần đây đã dùng các thuốc chống Mycobacterium để điều trị bệnh lao.
Co giật đã xảy ra ở những bệnh nhân khi điều trị với linezolid. Trong hầu hết các trường hợp, tiền sử động kinh hoặc các yếu tố nguy cơ của động kinh đã được ghi nhận. Bệnh nhân cần được tư vấn để thông báo cho thầy thuốc biệt nếu họ có tiền sử động kinh.
Linezolid là một chất ức chế có hồi phục, không chọn lọc monoamin oxidase (MAO); tuy nhiên, ở liều sử dụng cho điều trị kháng khuẩn, nó không gây tác dụng chống trầm cảm. Có rất ít dữ liệu từ các nghiên cứu về tương tác thuốc và về sự an toàn của linezolid khi dùng cho bệnh nhân với các điều kiện cơ bản và / hoặc trên các thuốc dùng đồng thời mà có thể đặt họ vào rủi ro từ sự ức chế MAO. Do đó, linezolid không được khuyến cáo để sử dụng trong những trường hợp này, trừ khi có sự giám sát và theo dõi chặt chẽ.
Bệnh nhân nên được khuyên không nên tiêu thụ một lượng lớn thực phẩm giàu tyrainin.
Việc sử dụng thuốc kháng sinh đôi khi dẫn đến sự phát triển quá mức của các sinh vật không nhạy cảm. Nếu bội nhiễm xảy ra trong khi điều trị, các biện pháp thích hợp cần được thực hiện.
Linezolid nên được dùng thận trọng đặc biệt ở bệnh nhân suy thận nặng và chỉ dùng khi lợi ích dự kiến mang lại vượt hơn hẳn những nguy cơ có thể xảy ra.
Sự an toàn và hiệu quả của linezolid khi dùng trong thời gian dài hơn 28 ngày vẫn chưa được thiết lập.
Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.
Bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng gây chóng mặt hoặc các triệu chứng suy giảm thị lực như thay đổi trong tầm nhìn và màu sắc, mờ mắt trong khi dùng linezolid và nên được khuyên không nên lái xe hoặc vận hành máy móc nếu có các triệu chứng này xảy ra.
4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Xếp hạng cảnh báo
AU TGA pregnancy category: B3
US FDA pregnancy category: C
Thời kỳ mang thai:
Không có dữ liệu đầy đủ cho việc dùng linezolid ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính trên khả năng sinh sản. Do đó, linezolid không nên được dùng suốt thời gian mang thai trừ khi thật sự cần thiết, nghĩa là chỉ khi nào lợi ích mang lại vượt hơn hẳn những nguy cơ có thể xảy ra.
Thời kỳ cho con bú:
Dữ liệu trên động vật cho thấy linezolid và các chất chuyển hóa của nó có thể truyền qua sữa mẹ. Do đó, nên ngưng cho con bú trước và trong suốt thời gian dùng thuốc.
4.6 Tác dụng không mong muốn (ADR):
Các phản ứng không mong muốn được ghi nhận thường nhất dẫn đến ngưng thuốc là đau đầu, tiêu chảy, buồn nôn và nôn.
Các phản ứng không mong muốn sau đã được quan sát và báo cáo suốt thời gian điều trị với linezolid với các tần suất như sau:
| Hệ thống các cơ quan | Thường gặp (>1/100 to <1/10) | Không thường gặp (>1/1,000 to <1/100) | Hiếm gặp (>1/10,000 to <1/1,000) | Rất hiếm gặp
(<1/10,000) |
Tần suất Không biết (không thể ước lượng từ dữ liệu có sẵn) |
| Sự nhiễm khuẩn | Nấm candida, nấm candida miệng, nấm candida âm đạo, nhiễm trùng nấm | Viêm âm đạo | Viêm kết tràng do kháng sinh kể cả viêm kết tràng màng giả * | ||
| Các rối loạn hệ máu và rối loạn bạch huyết | Thiếu máu* | Giảm bạch cầu*, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu*, tăng bạch cầu ưa eosin | Giảm toàn thể huyết cầu* | Suy tủy | |
| Các rối loạn hệ miễn dịch | Sốc phản vệ | ||||
| Các rối loạn chuyển hoá và dinh dưỡng | Hạ Natri máu | Nhiễm acid lactic* | |||
| Các rối loạn tâm thần | Mất ngủ | ||||
| Các rối loạn hệ thần kinh | Đau đầu, vị kim loại, chóng mặt | Động kinh, dị cảm | Hội chứng serotonin, bệnh thần kinh ngoại biên | ||
| Các rối loạn về mắt | Mờ thị giác* | Thay đổi tầm nhìn* | Bệnh thần kinh thị giác, viêm thần kinh thị giác, mất thị giác, thay đổi thị lực, thay đổi khả năng nhìn màu sắc | ||
| Các rối loạn về thính lực | Ù tai | ||||
| Các rối loạn tim mạch | nhịp tim nhanh | ||||
| Các rối loạn về mạch | Tăng huyết áp | cơn thiểu máu cục bộ thoáng qua, viêm tĩnh mạch huyết khối | |||
| Các rối loạn về dạ dày ruột | tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, đau cục bộ hoặc đau bụng cục bộ, táo bón, khó tiêu | viêm tụy, viêm dạ dày, đau bụng, khô miệng, viêm da liễu, phân lỏng, viêm miệng, lưỡi mất màu hoặc rối loạn | Đổi màu bề mặt ngoài của răng | ||
| Các rối loạn về gan mật | Thử nghiệm chức năng gan bất thường; tăng AST, ALT hoặc phosphat kiềm | tăng bilirubin tổng | |||
| Các rối loạn da và mô dưới da | ngứa phát ban | Nổi mày đay, viêm da, toát mồ hôi | rối loạn bóng nước được mô tả như hội chứng Stevens-Johnson và hoại từ da nhiễm độc, phù mạch, rụng tóc | ||
| Các rối loạn về thận và tiết niệu | tăng BUN | suy thận, tăng creatinine, đa niệu | |||
| Các rối loạn hệ thống sinh sản và tiết sữa | rối loạn âm hộ âm đạo | ||||
| Các rối loạn toàn thân | sốt, | ớn lạnh, mệt mòi, tăng sự khát |
Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).
4.8 Tương tác với các thuốc khác:
Các chất ức chế monoamin oxidase (MAOI)
Linezolid là một chất ức chế có hồi phục, không chọn lọc monoamin oxidase (MAO). Vì vậy, tránh sử dụng đồng thời hoặc sử dụng trong vòng 2 tuần sau khi ngùng MAOI để giảm nguy cơ tăng huyết áp.
Tương tác có khả năng gây tăng huyết áp
Ở người tình nguyện khỏe mạnh huyết áp bình thường, linezolid làm tăng sự tăng huyết áp gây ra bởi pseudoephedrin và phenylpropanolamin hydrochlorid. Việc dùng đồng thời linezolid với hoặc pseudoephedrin hoặc phenylpropanolamin dẫn đến tăng giá trị trung bình của huyết áp tâm thu theo thứ tự 30-40 mmHg, so với việc tăng 11-15 mmHg khi dùng một mình linezolid, 14-18 mmHg với hoặc pseudoephedrin hoặc phenylpropanolamin một mình và 8 -11 mmHg với giá dược. Nghiên cứu tương tự ở các đối tượng tăng huyết áp chưa được thực hiện. Khuyến cáo liều của những thuốc có tác động tăng áp mạch, bao gồm cả các tác nhân dopaminergic, nên được định lượng một cách cẩn thận để đạt được đáp ứng mong muốn khi điều trị phối hợp với linezolid.
Với tác nhân serotonergic
Các báo cáo về hội chứng serotonin có liên quan đến việc dùng đồng thời linezolid và các tác nhân serotonergic, bao gồm cả thuốc chống trầm cảm như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRIs) đã được ghi nhận. Do đó việc dùng đồng thời linezolid và các tác nhân serotonergic là chống chỉ định, trừ trường hợp việc dùng đồng thời này là cần thiết. Trong những trường hợp này bệnh nhân phải được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu và triệu chứng của hội chứng serotonin như rối loạn chức năng nhận thức, sốt cao, tăng phản xạ và mất phối hợp.
Nếu các dấu hiệu hoặc triệu chứng xảy ra, các bác sĩ nên xem xét ngừng một trong hai hoặc cả hai thuốc.
Sử dụng với các loại thực phẩm giàu tyramin
Không có sự tăng huyết áp đáng kể được quan sát ở bệnh nhân nhận cả linezolid và ít hơn 100 1mg tyramin. Điều này cho thấy rằng nó chỉ là cần thiết để tránh tiêu thụ quá nhiều thực phẩm và đồ uống có hàm lượng tyramin cao (như phó mát, chiết xuất men bia, đồ uống có cồn và các sản phẩm đậu nành lên men như xì dầu) trong khi đang dùng linezolid..
4.9 Quá liều và xử trí:
Biểu hiện
Không có trường hợp quá liều được ghi nhận ở người.
Dấu hiệu ngộ độc ở chuột sau khi dùng liều 3000 mg linezolid / kg / ngày là đã bị giảm hoạt động và mất điều hòa, trong khi ở chó dùng liều 2000 mg linezolid / kg / ngày thì bị nôn và run.
Xử trí:
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Nếu quá liều xảy ra nên chăm sóc hỗ trợ cùng với việc duy trì lọc cầu thận. Khoảng 30% liều dùng linezolid được loại bỏ suốt 3 giờ thẩm tách máu, nhưng không có dữ liệu cho việc loại bỏ phân phúc mạc hoặc lọc máu. Hai chất chuyển hóa chính của linezolid cũng bị loại bỏ một chừng mực nào đó bằng thẩm tách máu..
5. Cơ chế tác dụng của thuốc :
5.1. Dược lực học:
Nhóm dược lý: kháng khuẩn.
Mã ATC: J01X X08
Đặc tính chung:
Linezolid là một chất kháng khuẩn tổng hợp, thuộc nhóm kháng khuẩn mới oxazolidinon. Nó có hoạt tính in vitro chống lại các vi khuẩn Gram dương hiếu khí và vi sinh vật kỵ khí. Linezolid ức chế chọn lọc sự tổng hợp protein của vi khuẩn thông qua một cơ chế khác với cơ chế của các kháng sinh khác. Cụ thể, nó gắn kết với một vị trí trên ribosom của vi khuẩn (23S của các tiểu đơn vị 50S) và ngăn chặn sự hình thành một phức hợp khởi đầu 70S mà là một thành phần thiết yếu của quá trình chuyển dịch.
Tính nhạy cảm:
Vi khuẩn nhạy cảm
Gram dương hiếu khí:
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Staphylococcus aureus
Staphylococci coagulase âm tính
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Streptococci nhóm C
Streptococci nhóm G
Gram dương kỵ khí:
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus anaerobius
Chủng Peptostreptococcus
Vi khuẩn đề kháng
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Chủng Neisseria
Enterobacteriaceae
Chủng Pseudomonas
Cơ chế tác dụng:
Linezolid là một thuốc kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm kháng sinh mới oxazolidinon. In vitro, thuốc có tác dụng trên các vi khuẩn hiếu khí Gram (+), một số vi khuẩn Gram (-) và vi khuẩn kỵ khí. Linezolid ức chế chọn lọc quá trình tổng hợp protein của vi khuẩn theo một cơ chế duy nhất. Cụ thể, thuốc gắn vào một vị trí trên ribosom của vi khuẩn (23s của tiểu đơn vị 50S) và ngăn cản sự hình thành phức hợp khơi đầu 70S chức năng, là thành phần quan trọng trong quá trình dịch mã.
[XEM TẠI ĐÂY]
5.2. Dược động học:
Linezolid chủ yếu chứa (s) -linezolid mà có hoạt tính sinh học và được chuyển hóa để tạo thành các dẫn xuất không hoạt tính.
Hấp thu:
Linezolid được hấp thu nhanh chóng sau một liều uống. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được trong vòng 2 giờ dùng thuốc. Sinh khả dụng tuyệt đối đường uống của linezolid khoảng 100%. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng đáng kể bởi thức ăn.
Cmax và Cmin của linezolid trong huyết tương trung bình và [SD]) ở trạng thái ổn định sau liều uống 600 mg hai lần mỗi ngày là 21,2 [5,8] mg/l và 6,15 [2,94] mg/l.
Phân bố:
Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trung bình khoảng 40-50 lít ở người lớn khỏe mạnh. Khoảng 31% thuốc được gắn vào protein huyết tương và không phụ thuộc vào nồng độ. Linezolid đã được tìm thấy trong nhiều dịch cơ thể khác nhau khi dùng liều lặp lại ở một số lượng giới hạn người tình nguyện. Tỷ lệ giữa nồng độ linezolid trong nước bọt và trong huyết tượng là 1,2 – 1 và tỷ lệ giữa nồng độ linezolid trong mồ hôi và trong huyết tương là 0,55-1.
Tỷ lệ nồng độ linezolid trong dịch biểu mô lót và trong huyết tương là 4,5: 1,0 và tỷ lệ nồng độ linezolid trong các tế bào phế nang của phổi và trong huyết tương là 0,15: 1.0, khi đo Cmax ở trạng thái ổn định. Trong một nghiên cứu nhỏ ở các đối tượng với các nhánh rẽ não thất-màng bụng và màng não về cơ bản không viêm, tỷ lệ linezolid trong dịch não tủy và trong huyết tương là 0,7: 1,0 khi đo Cmax sau khi dùng các liều lặp lại linezolid.
Biến đổi sinh học:
Linezolid được chuyển hóa chủ yếu bởi quá trình oxy hóa vòng morpholin dẫn đến hình thành hai dẫn xuất không hoạt tính của axit carboxylic đã mở vòng là chất chuyển hóa axit aminoethoxyacetic (PNU-142300) và chất chuyển hóa hydroxyethyl glycin (PNU-142586).
Chất chuyển hóa hydroxyethyl glycin (PNU-142586) là chất chuyển hóa chiếm ưu thế ở người và được cho là hình thành bởi một quá trình không enzym. Chất chuyển hóa acid aminoethoxyacetic (PNU-142300) khan hiếm hơn.
Thải trừ:
Ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường hoặc suy thận nhẹ đến trung bình, ở trạng thái ổn định linezolid chủ yếu được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng PNU-142586 (40%), dạng không biến đổi (30%) và PNU-142300 (10%). Hầu như không có dạng không biến đổi được tìm thấy trong phân, trong khi khoảng 6% liều dùng được tìm thấy trong phân ở dạng chất chuyển hoá PNU-142586, và 3% dưới dạng chất chuyển hoá PNU-142300. Nửa đời thải trừ của linezolid trung bình khoảng 5-7 giờ.
Đối tượng đặc biệt:
Bệnh nhân suy thận:
Sau khi dùng liều duy nhất 600 mg, có sự gia tăng 7-8 lần độ phơi nhiễm của hai chất chuyển hóa chính của linezolid trong huyết tương ở bệnh nhân suy thận nặng (nghĩa là độ thanh thải creatinin <30 ml / phút). Tuy nhiên, không có sự tăng AUC của thuốc mẹ. Mặc dù có một ít các chất chuyển hóa chính của linezolid đã loại bỏ bằng thẩm tách máu, nồng độ chất chuyển hóa trong huyết tương sau khi dùng liều duy nhất 600 mg vẫn còn cao hơn đáng kể sau thẩm tách so với ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường hoặc suy thận nhẹ đến trung bình.
Trong 24 bệnh nhân suy thận nặng, 21 người trong số đó là thẩm tách máu thường xuyên, nồng độ đỉnh trong huyết tương của hai chất chuyển hóa chính sau vài ngày dùng thuốc gấp khoảng 10 lần so với ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Nồng độ đỉnh trong huyết tượng của linezolid không bị ảnh hưởng.
Bệnh nhân suy gan:
Dữ liệu giới hạn chỉ ra rằng dược động học của linezolid, PNU-142300 và PNU-142586 không bị thay đổi ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Dược động học của linezolid ở bệnh nhân suy gan nặng chưa được đánh giá. Tuy nhiên, vì linezolid được chuyển hóa bởi một quá trình không enzym, suy giảm chức năng gan sẽ không thể làm thay đổi đáng kể sự chuyển hóa của nó.
Trẻ em (<18 tuổi):
Không có đủ dữ liệu về sự an toàn và hiệu quả của linezolid ở trẻ em và thanh thiếu niên (<18 tuổi) và do đó, việc sử dụng linezolid trong nhóm tuổi này không được khuyến cáo. Nghiên cứu sâu hơn là cần thiết để thiết lập liều khuyến cáo an toàn và hiệu quả.
Bệnh nhân lớn tuổi:
Dược động học của linezolid không bị thay đổi đáng kể ở những bệnh nhân lớn tuổi từ 65 trở lên.
5.3 Giải thích:
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
5.4 Thay thế thuốc :
Chưa có thông tin. Đang cập nhật.
*Lưu ý:
Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ
Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com
6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:
6.1. Danh mục tá dược:
Corn Starch, Microcrystallin Cellulose, Hydroxypropylcellulose, SodiumGlycolat, Magnesium Stearat, Opadry White 03B28796
6.2. Tương kỵ :
Không áp dụng.
6.3. Bảo quản:
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
6.4. Thông tin khác :
Không có.
6.5 Tài liệu tham khảo:
Dược Thư Quốc Gia Việt Nam
Hoặc HDSD Thuốc.
7. Người đăng tải /Tác giả:
Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.
Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM
